Композиции далбаванцина для лечения бактериальных инфекций

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции, пригодной для лечения или предупреждения бактериальной инфекции, содержащей далбаванцин и стабилизатор, с рН от 3 до 5; при этом стабилизатор ингибирует разложение одного или более компонентов далбаванцина до менее активных или неактивных веществ. Кроме того, изобретение относится к способу сушки далбаванцина и соединениям формулы 1 и формулы 2. Технический результат - улучшение стабильности далбаванцина в композиции. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 54 ил., 44 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Фармацевтическая композиция, пригодная для лечения или предупреждения бактериальной инфекции, содержащая эффективное количество далбаванцина и стабилизатор, где
эта композиция имеет рН от 3 до 5; и
стабилизатор ингибирует разложение одного или более компонентов далбаванцина до менее активных или неактивных веществ.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный стабилизатор содержит углевод или аминокислоту.

3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где стабилизатор представляет собой маннит, лактозу или их комбинацию.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, где стабилизатор содержит маннит и лактозу.

5. Фармацевтическая композиция по п.4, которая имеет рН 4,5.

6. Фармацевтическая композиция по п.3, где стабилизатор содержит маннит и лактозу, и эта композиция имеет рН 3.

7. Фармацевтическая композиция по п.3, где стабилизатор содержит маннит, и соотношение маннит:далбаванцин составляет 1:2 по массе.

8. Фармацевтическая композиция по п.4, где соотношение маннит:лактоза:далбаванцин составляет 1:1:4 по массе.

9. Фармацевтическая композиция по п.1 в форме сухого порошка.

10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, которая разлагается не более чем на 6% при 40°С после 3-6 месяцев.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-9, которая содержит не более чем 6% MAG при 40°С через 3-6 месяцев, где MAG имеет следующую структуру:

12. Химическое соединение формулы

где R2 представляет собой С10-14ацил.

13. Соединение по п.12, где R выбран из группы, состоящей из 8-метилнонановой кислоты, н-декановой кислоты, 9-метил-декановой кислоты, н-ундекановой кислоты, 10-метил-ундекановой кислоты, «-додекановой кислоты, 11-метил-додекановой кислоты, н-тридекановой кислоты, 12-метил-тридекановой кислоты и н-тетрадекановой кислоты.

14. Соединение по п.12, где R2 представляет собой 10-метил-ундекановую кислоту.

15. Соединение формулы

16. Соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемые соль или сольват
,
где М представляет собой водород, α-D-маннопиранозил или 6-О-ацетил-α-D-маннопиранозил;
G представляет собой водород, глюкуронамин или ацилглюкуронамин; и
Х представляет собой аминоалкиламино.

17. Соединение по п.16, имеющее формулу 2
.

18. Способ сушки далбаванцина, включающий стадии:
обеспечения влажного далбаванцина, содержащего далбаванцин, воду и растворитель;
сушки влажного далбаванцина при температуре приблизительно 30°С или ниже, при давлении вакуума приблизительно 50 мбар (5 кПа) или ниже до тех пор, пока уровень воды во влажном далбаванцине не достигнет менее приблизительно 20% (мас./мас.);
добавления воды к далбаванцину; и
сушки влажного далбаванцина по меньшей мере еще раз при температуре приблизительно 30°С или ниже, при давлении вакуума приблизительно 50 мбар (5 кПа) или ниже до тех пор, пока уровень растворителя в далбаванцине не достигнет менее приблизительно 3,0% (мас./мас.).



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым химическим соединениям, а именно к гликопептиду глицирризиновой кислоты (ГК) с глицил-L-фенилаланином: 3-O-{2-O-[N-( -O-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин-N-( -D-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин)]}-(3 ,20 )-11-оксо-олеан-12-ен-30-овая кислота, обладающий анти-ВИЧ-1 акивностью.
Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения биологически активных веществ гликопептидной природы. .

Изобретение относится к новому антитромботическому соединению, фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, а также к применению названного соединения для производства лекарственных средств.

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I): отличающееся тем, что R1 является фенилом, нафтилом, 1,2,3,4-тетрагидронафтилом, (изо)хинолинилом, тетрагидро(изо)хинолинилом, 3,4-дигидро-1H-изохинолинилом, хроманилом или камфорной группой, причем эти группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбираемыми из (1-8С)алкила или (1-8С)алкоксила; R2 и R3 независимо являются Н или (1-8С)алкилом; R4 является (1-8С)алкилом или (3-8С)циклоалкилом; или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, являются неароматическим (4-8)членным циклом, необязательно содержащим другой гетероатом, цикл необязательно замещен (1-8С)алкилом или SO2-(1-8C)алкилом; Q является спейсером, имеющим длину цепи от 10 до 70 атомов; и Z является отрицательно заряженным олигосахаридным остатком, включающим в себя от двух до шести моносахаридных звеньев, причем заряд компенсируется положительно заряженными противоионами, или его фармацевтически приемлемым солям или его пролекарствам и фармацевтической композиции, обладающей антитромботической активностью.

Изобретение относится к пептиду, являющемуся производным просапозина, содержащему от 14 до 50 аминокислот и включающему последовательность Thr-Хаа-Leu-Ilе-Asp-Asn-Asn-Ala-Thr-Glu-Glu-Ile-Leu-Туr.

Изобретение относится к группе новых соединений камтотецингликоконъюгатам общей формулы I, где R1 - полностью стереометрическая неполярная боковая цепь аминокислоты, представленная алкильным радикалом, который имеет до 4 атомов углерода; R2 - основная боковая цепь аминокислоты, являющейся радикалом формулы -(CH2)n-R3, причем R3 = NH2, и n равно 1-4, а также их соли, стереоизомеры и смеси стереоизомеров; двум способам получения этих соединений, а также лекарственному средству, обладающему способностью ингибировать рост объема опухолей или замедлять их рост.

Изобретение относится к соединениям формулы (1), где Х - С1-С20-алкил, за исключением Х - бутил, гептил или гексадецил, или С3-С9-циклоалкил, незамещенный или замещенный С1-С3-алкилом, или адамантил, незамещенный или замещенный С1-С3-алкилом, или С6-С12-арил, незамещенный или замещенный одним или тремя С1-С3-алкилами.

Изобретение относится к новым цитостатическим средствам, специфичным к опухолям, в частности к модифицированным углеводами соединениям цитостатической активности.
Изобретение относится к области ветеринарии. .

Изобретение относится к способу получения 3-фторсодержащих хинолинов общей формулы (I): где R1, R2, R3 и R4, идентичные или различные, представляют собой: - водород; - атом фтора; - группу OR6, в которой R6 представляет собой атом водорода, или линейный, или разветвленный алкильный радикал, отличающемуся тем, что соединение общей формулы (IV): где R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные выше, подвергают расщеплению по Хофману, которое осуществляют гидроксидом натрия и бромом, а также пиридином в воде при температуре около 60°С, для получения соединения общей формулы (III): где R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные выше, которое подвергают обработке солью щелочного металла или сложным алкильным эфиром азотистой кислоты и фторборной кислоты или комплексом трифторида бора и этилового эфира, в среде подходящего растворителя при температуре в интервале от 15°С до 20°С, приводящей к получению соли диазония общей формулы (II): где R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные выше, которую нагревают в среде инертного органического растворителя при температуре от 35°С до 120°С, с получением соединений формулы (I).

Изобретение относится к области медицины, фармацевтики и касается применения соединений формулы (1) для лечения сибирской язвы. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. .
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиохирургии, и может быть использовано в качестве мер по профилактике гнойно-септических осложнений при кардиохирургических оперативных вмешательствах, проводимых в условиях искусственного кровообращения.
Наверх