Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов



Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов
Производные 1-бензоилпиперазина в качестве ингибиторов поглощения глицина для лечения психозов

Владельцы патента RU 2355683:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Описываются соединения формулы (I), значения радикалов см. в формуле изобретения, и лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении поглощения глицина на основе соединения формулы (I). Лекарственное средство предназначено для лечения заболеваний, при которых может быть полезным ингибирование поглощения глицина. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы

где Ar означает замещенный фенил или замещенный 6-членный гетероарил за исключением 4-пиридина, содержащий один, два или три атома азота, причем фенильная и гетероарильная группы замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, CN, C16алкил, C16алкил, замещенный галогеном, C16алкокси, C16алкокси, замещенный галогеном, NR7R8, C(O)R9 или SO2R10;
R1 означает водород или C16алкил;
R2 означает галоген, C16алкил, C16алкенил, где атом водорода заменен на группу CN, C(O)-R9 или C16алкил, или R2 означает C26алкинил, C16алкил, замещенный галогеном, насыщенный или частично насыщенный -(СН2)n-(С37)циклоалкил, тетрагидропиранил, дигидропиранил, -C(O)-R9, -(СН2)n-фенил или -(СН2)n-5- или 6-членный гетероарил, содержащий один, два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу или азот, причем фенил, циклоалкил и гетероарил незамещены или замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, C16алкил,
C16алкил, замещенный галогеном или C16алкокси;
R3, R4 и R6 независимо друг от друга означают водород, галоген;
R5 означает NO2, CN, C(O)R9, SO2R10 или NR11R12;
R7 и R8 независимо друг от друга означают водород или C16алкил;
R9 означает C16алкил, C16алкокси;
R10 означает C16алкил, С36циклоалкил или NR7R8, при условии, что один из
R7 или R8 означает C16алкил;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членную гетероарильную группу, содержащую дополнительно три атома азота,
n равно 0,
и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что указанные соединения не означают
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-метоксифенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксобутил)фенил]пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2,3-диметилфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(3-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-этоксифенил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-фторфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-метоксифенил)пиперазин и
1-(4-ацетил-2-фтор-5-метилфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-пиридинил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперазинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперидинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пиперидинил)бензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-[3-трифторметил]фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-пиримидинил)пиперазин или
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-фторфенил)пиперазин.

2. Соединения формулы

где Ar означает замещенный фенил или замещенный 6-членный гетероарил за исключением 4-пиридина, содержащий один, два или три атома азота, причем фенильная и гетероарильная группы замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, CN, C16алкил, C16алкил, замещенный галогеном, C16алкокси, C16алкокси, замещенный галогеном, NR7R8, C(O)R9 или SO2R10;
R1 означает водород или C16алкил;
R2 означает галоген, С26алкенил, С26алкинил, C16алкил, замещенный галогеном, С37циклоалкил, насыщенный или частично насыщенный тетрагидропиранил, дигидропиранил, -C(O)-R9, фенил или 5-или 6-членный гетероарил, содержащий один, два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу или азот, причем фенил, циклоалкил и гетероарил незамещены или замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, C16алкил, C16алкил, замещенный галогеном или C16алкокси;
R3, R4 и R6 независимо друг от друга означают водород, галоген;
R5 означает NO2, CN, C(O)R9, SO2R10 или NR11R12;
R7 и R8 независимо друг от друга означают водород или C16алкил;
R9 означает C16алкил, C16алкокси;
R10 означает C16алкил, С36циклоалкил или NR7R8, при условии, что один из R7 или R8 означает C16алкил;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членную гетероарильную группу, содержащую дополнительно три атома азота,
и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что указанные соединения не означают
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-метоксифенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксобутил)фенил]пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2,3-диметилфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(3-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-этоксифенил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-фторфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-метоксифенил)пиперазин и
1-(4-ацетил-2-фтор-5-метилфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-пиридинил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперазинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперидинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пиперидинил)бензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-[3-трифторметил]фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-пиримидинил)пиперазин или
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-фторфенил)пиперазин.

3. Соединения формулы I-1 по п.1

где R означает гидрокси, галоген, CN, C16алкил, C16алкил, замещенный галогеном, C16алкокси, C16алкокси, замещенный галогеном, NR7R8, C(O)R9 или SO2R10;
р равно 1, 2;
R1 означает водород;
R2 означает галоген, C16алкил, C26алкенил, где атом водорода заменен на группу CN, C(O)-R9 или C16алкил, или R2 означает C26алкинил, C16алкил, замещенный галогеном, -(СН2)n-(С37)циклоалкил, насыщенный или частично насыщенный тетрагидропиранил, дигидропиранил, -C(O)-R9, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий один, два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу или азот, причем фенил, циклоалкил и гетероарил незамещены или замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C16алкил, замещенный галогеном или C16алкокси;
R3, R4 и R6 означают водород;
R5 означает NO2 или SO2R10;
R7 и R8 независимо друг от друга означают C16алкил;
R9 означает C16алкил, C16алкокси;
R10 означает C16алкил, С36циклоалкил или NR7R8, при условии, что один из R7 или R8 означает C16алкил;
n равно 0,
и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли,
при условии, что указанные соединения не означают
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-метоксифенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксобутил)фенил]пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2,3-диметилфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(3-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-этоксифенил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-фторфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-метоксифенил)пиперазин и
1-(4-ацетил-2-фтор-5-метилфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперазинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперидинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пиперидинил)бензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-[3-трифторметил]фенил]пиперазин или
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-фторфенил)пиперазин.

4. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает фенил, замещенный тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C16алкил, C16алкил, замещенный галогеном, или C16алкокси, а другие заместители имеют указанные в п.1 значения.

5. Соединения формулы I-1 по п.4, например, следующие соединения:
1-{3-фтор-4-[4-(4-нитробифенил-2-карбонил)пиперазин-1-ил]фенил}этанон,
(4-метансульфонилбифенил-2-ил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(4'-фтор-4-метансульфонилбифенил-2-ил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
[4-(2-фтор-4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил](4-метансульфонилбифенил-2-ил)метанон,
(4'-фтор-4-метансульфонилбифенил-2-ил)[4-(2-фтор-4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
метиламид 2-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-карбонил]бифенил-4-сульфоновой кислоты,
3-фтор-4-[4-(4-метансульфонилбифенил-2-карбонил)пиперазин-1-ил]бензонитрил или
3-фтор-4-[4-(2'-фтор-4-метансульфонилбифенил-2-карбонил)пиперазин-1-ил]бензонитрил.

6. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает насыщенный или частично насыщенный С37циклоалкил.

7. Соединения формулы I-1 по п.6, например, следующие соединения:
1-{4-[4-(2-циклопропил-5-нитробензоил)пиперазин-1-ил]-3-фторфенил}этанон,
1-{4-[4-(2-циклогекс-1-енил-5-метансульфонилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-фторфенил}этанон,
(2-циклогексил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-этил-2-фторфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
1-{4-[4-(2-циклопент-1-енил-5-метансульфонилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-фторфенил}этанон,
1-{4-[4-(2-циклогепт-1-енил-5-метансульфонилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-фторфенил}этанон,
(2-циклогепт-1-енил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(2-циклогекс-1-енил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(2-циклогексил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон или
(2-циклопентил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон.

8. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает тетрагидропиранил, дигидропиранил.

9. Соединения формулы I-1 по п.8, например, следующие соединения:
[2-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-5-метансульфонилфенил][4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
[5-метансульфонил-2-(тетрагидропиран-4-ил)фенил][4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
1-(4-{4-[2-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-5-метансульфонилбензоил]пиперазин-1-ил}-3-фторфенил)этанон или
4-{4-[2-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-5-метансульфонилбензоил]пиперазин-1-ил}-3-фторбензонитрил.

10. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую один, два гетероатома, выбранные из группы, включающей кислород, серу или азот, незамещенную или замещенную группой C16алкил.

11. Соединения формулы I-1 по п.10, например, следующие соединения:
(5-метансульфонил-2-тиофен-2-илфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(5-метансульфонил-2-тиофен-3-илфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
[5-метансульфонил-2-(5-метилтиофен-2-ил)фенил][4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(5-метансульфонил-2-пиридин-4-илфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
[4-(2-фтор-4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил](5-метансульфонил-2-тиофен-3-илфенил)метанон или
1-{4-[4-(5-метансульфонил-2-тиофен-3-илбензоил)пиперазин-1-ил]фенил}этанон.

12. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает галоген, C16алкил, С26алкенил, причем атом водорода заменен на группу CN, С(O)-R9 или C16алкил, или R2 означает C26алкинил, C16алкил, замещенный галогеном, или -C(O)-R9.

13. Соединения формулы I-1 по п.12, например, метиловый эфир 2-[4-(4-ацетил-2-фторфенил)пиперазин-1-карбонил]-4-нитробензойной кислоты.

14. Соединения формулы I-2 по п.1

где R означает галоген, C16алкил, замещенный галогеном, C16алкокси, NR7R8, о равно 1, 2;
R1 означает водород;
R2 означает фенил или 5-членный гетероарил, содержащий в качестве гетероатома серу, причем фенил является незамещенным или замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, C16алкокси;
R3, R4 и R6 означают водород;
R5 означает SO2R10;
R7 и R8 независимо друг от друга означают C16алкил;
R10 означает C16алкил,
и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что исключена гетероарильная группа в значении 4-пиридин.

15. Соединения формулы I-2 по п.14, в которых R2 означает фенил, незамещенный или замещенный одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, C16алкокси, а другие заместители имеют указанные в п.1 значения.

16. Соединения формулы I-2 по п.15, например, следующие соединения:
[4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил](2'-фтор-4-метансульфонилбифенил-2-ил)метанон или
[4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил](4-метансульфонилбифенил-2-ил)метанон.

17. Соединения формулы I-2 по п.14, в которых R2 означает 5-членную гетероарильную группу, содержащую в качестве гетероатома серу.

18. Соединения формулы I-2 по п.17, например, [4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил](5-метансульфонил-2-тиофен-3-илфенил)метанон.

19. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении поглощения глицина, содержащее соединение по п.1 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

20. Лекарственное средство по п.19, предназначенное для лечения заболеваний, при которых может быть полезным ингибирование поглощения глицина.

21. Лекарственное средство по п.21, где заболевание включает психозы, боль, дисфункцию памяти и обучения, шизофрению, деменцию и другие заболевания, при которых наблюдается недостаточность познавательных функций, такие как нарушения в виде потери внимания или болезнь Альцгеймера.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R 1 представляет собой азидо, OR4, NHR4, где R4 представляет собой атом водорода или незамещенные группы, выбранные из ацила, тиоацила, (C1-С6)алкоксикарбонила, (С3-С6)циклоалкокситиокарбонила, (С2-С6)алкенилоксикарбонила, (С2-С6)алкенилкарбонила, (C1-С6)алкокситиокарбонила, (С2-С6)алкенилокситиокарбонила, -С(=O)-С(=O)-(С1-6)алкокси, -(С=S)-S-(С 1-6)алкила, -(C=S)-NH2, -(C=S)-NH-(C 1-6)алкила, -C(=S)-N-((С1-6)алкила) 2, -С(=S)-NH-(С2-6)алкенила, (C=S)-(C=O)-(C 1-6)алкокси, тиоморфолинилтиокарбонила; R 2 и R3 могут быть одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород, атом галогена, (С1-С6)алкильную группу, галоген(С1-С6 )алкил; гетероциклическая часть представляет собой 5-членный гетероцикл, где Z представляет собой S, О или NR b, где Rb представляет собой водород или незамещенный (С1-С6 )алкил, (С3-С6)циклоалкил, арил или арил(С1-6)алкил; Y 1 представляет собой =O или =S группу, и Y 2 и Y3 независимо представляют собой водород; или если Y2 и Y 3 присутствуют вместе на соседних атомах углерода, они образуют 6-членную ароматическую циклическую структуру, при необходимости замещенную (С1-6)алкилом; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо и кольцо В представляет собой ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, включающий бензольное кольцо, или ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, включающий бензольное кольцо, Х присоединен к кольцу В в части, отличной от бензольного кольца, включенного в кольцо В; R1-R4, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, -С(=O)-низший алкил или -низший алкилен-арил; и R5-R 11, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, низший алкил, галоген, -ОН,=О, -NH2, галоген-замещенный низший алкил-сульфонил-, фенил, насыщенный шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, -низший алкилен -ОН, -низший алкил, -СООН, -CN, -С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкил, -О-циклоалкил, -О-низший алкилен-ОН, -О-низший алкилен-О-низший алкил, -О-низший алкилен-СООН, -О-низший алкилен-С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкилен-С(=О)-NH 2, -O-низший алкилен-С(=O)-N(низший алкил) 2, -O-низший алкилен-СН(ОН)-СН2(ОН), -O-низший алкилен-NH2, -O-низший алкилен-NH-низший алкил, -O-низший алкилен-N(низший алкил)2 , -O-низший алкилен-NH-С(=O)-низший алкил, -NH-низший алкил, -N(низший алкил)2, -NH-низший алкилен-ОН или -NH-С(=O)-низший алкил.

Изобретение относится к новым замещенным 4-фенилтетрагидроизохиналина общей формулы где R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CaН2a+b где один или более атомов Н замещены F, NR11R12 или SO j-R15; а 1-8, R11 и R12 независимо друг от друга, означают Н, CeH2e+1 или C rrH2rr-1; е означает 1-4; rr означает 3, 4; или вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют цикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, пипперидинила, N-метилпиперазинила, пиперазинила или морфолина; j означает 1 или 2; R15 означает CkH 2k+1; k означает 1-8; R5 означает Cp H2p+1 или CssH 2ss-1; p означает 1-8; ss означает 3-8; R6 Н; R7, R8 и R9, независимо друг от друга, означают SOw R23, NR32COR30, NR32CSR30, NR32SObbR30, Н, F, Cl, Br, ОН, NH2, С ееН2ее+1 NR40R41, CONR40R41 или COOR42; w означает 0,1 или 2; bb означает 2 или 3; R23 означает NR25R26; R25 и R26, независимо друг от друга, означают Н, или C zH2z+1, Czz H2zz-1; z означает 1-8; zz означает 3-8, где в CzH2z+1, C zzH2zz-1 один или более атомов Н замещены атомом фтора и одна или более CH2 -группы замещены на C(=O) или NR27; R27 означает Н или C aaH2aa+1; аа означает 1-4; или R25 и R26 вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют 5-, 6- или 7-членный цикл, R30 означает Н, Ссс Н2сс+1, CyyH 2yy-1, пирролидинил, пиперидинил, в циклах которых группа СН2- может быть замещена на О или NR33; R32 и R33 независимо друг от друга означают Н или C hH2h+1; ее означает 1-8; yy означает 3-8; h означает 1-8; где в ChH 2h+1 один или более атомов водорода замещены на атом фтора и в группах CccH2cc+1 и CyyH2yy-1 один или более атомов водорода могут быть замещены атомами фтора и группа СН2 может быть замещена О или NR31; R31 означает Н, метил, этил, ацетил или SO2 CH3; или R30 6-членный гетероарил с 1-4 атомами азота, ноль или 1 S-атомам или ноль или 1 O-атомом, который является незамещенным или замещенным до трех заместителей, выбранных из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, Coo H2oo+1 где один или более атомов водорода могут быть замещены атомом фтора, NO2 или NR70R71; oo 1-8; R70 и R71 независимо друг от друга означают Н, CuuH2uu+1 или COR72; uu означает 1-8; R72 означает Н, Cvv H2vv+1; vv означает 1-8; ее означает 1-8; R40 и R41 означают независимо друг от друга Н, C ttH2tt+1 или C(NH)NH 2; tt означает 1-8; где в группе Ctt H2tt+1 один или более групп СН 2- могут быть замещены на NR44; R44 означает C ggH2gg+1; gg означает 1-8; R42 означает Н или ChhH2hh+1; hh означает 1-8; причем однако, два заместителя из группы R7, R8 и R9 одновременно не могут означать ОН, и по меньшей мере один из остатков R7, R8 или R9 должен быть выбран из группы, состоящей из CONR40R41, -OvSO wR23, NR32COR30, NR32CSR30 и NR32SObb R30, Изобретение относится также к применению вышеуказанных соединений, для получения лекарственного средства.

Изобретение относится к производному соединению карбоновой кислоты, представленному формулой (I) где Х и Y, каждый независимо, представляет собой С1-4 алкилен; Z означает -O-; R 1, R2, R3 и R4, каждый независимо, означает атом водорода, или C1-8 алкил; R5 означает C2-8 алкенил; А означает -О- или -S-; D является D1, D 2, D3, D4 или D5; D1 означает C 1-8 алкил;D2 является кольцо 1 является насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, выбранный из атома кислорода, серы и азота;D 3 является кольцо 2 является (1) полностью насыщенным C 3-10 монокарбоциклическим арилом, или (2) необязательно насыщенным 5-членным моногетероарилом, содержащим 3 гетероатома, выбранных из атомов азота и серы, или полностью насыщенным 6-членным моногетероарилом, содержащим 1 гетероатом, представляющий собой кислород;D4 является D5 является R6 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-8 алкил, (3) NR 7R8; R7 или R8 представляют собой атом водорода или C1-8 алкил, или R7 и R8, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный 5-6-членный моногетероарил, содержащий один атом азота и, необязательно, другой один гетероатом, представляющий собой атом кислорода; Е означает СН или атом азота; и m равно целому числу 1-3, или его нетоксичная соль.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы в которой Y обозначает -O-, -S- или -N(R 2)-, причем R2 обозначает водородный атом, C 1-C10алкил или аралкил; Z обозначает 2,5-фураниловый, 2,5-тиофениловый, 4,4'-стильбениловый или 1,2-этилениловый остаток, a R1 обозначает атом водорода или галогена, C1-C10алкил, С1-С10 алкокси, цианогруппу, СООМ или SO3М, причем М обозначает водородный атом или атом щелочного или щелочноземельного металла.

Изобретение относится к области технологии органических соединений, а именно к гетероциклическим о-дикарбонитрилам, которые могут быть использованы для получения гексазоцикланов-флуорофоров, в качестве фрагмента-донора для получения гексазоцикланов-бифлуорофоров и гексазоцикланов-трифлуорофоров.

Изобретение относится к новым биологически активньм производным дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она. .

Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН2; R1 - Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (C1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкинил, O-(С1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF3, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С1-С6)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1' - водород; R2 - Н, (С1-С6)-алкил, R3 - водород; R4 - (С1-С8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF3; а также их физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые могут найти применение в качестве ингибиторов ГФАТ, и к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ГФАТ, включающей упомянутое соединение формулы I, в котором R 1 обозначает -низш.

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо и кольцо В представляет собой ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, включающий бензольное кольцо, или ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, включающий бензольное кольцо, Х присоединен к кольцу В в части, отличной от бензольного кольца, включенного в кольцо В; R1-R4, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, -С(=O)-низший алкил или -низший алкилен-арил; и R5-R 11, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, низший алкил, галоген, -ОН,=О, -NH2, галоген-замещенный низший алкил-сульфонил-, фенил, насыщенный шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, -низший алкилен -ОН, -низший алкил, -СООН, -CN, -С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкил, -О-циклоалкил, -О-низший алкилен-ОН, -О-низший алкилен-О-низший алкил, -О-низший алкилен-СООН, -О-низший алкилен-С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкилен-С(=О)-NH 2, -O-низший алкилен-С(=O)-N(низший алкил) 2, -O-низший алкилен-СН(ОН)-СН2(ОН), -O-низший алкилен-NH2, -O-низший алкилен-NH-низший алкил, -O-низший алкилен-N(низший алкил)2 , -O-низший алкилен-NH-С(=O)-низший алкил, -NH-низший алкил, -N(низший алкил)2, -NH-низший алкилен-ОН или -NH-С(=O)-низший алкил.

Изобретение относится к новым 1-(п-тиенилбензил)-имидазолам формулы (I) в которых указанные остатки имеют следующее значение: R(1) означает галоген, (С1-С4)-алкоксил, (С1-С8)-алкоксил, причем 1 атом углерода может быть заменен на гетероатом О; R(2) означает СНО; R(3) означает арил; R(4) означает водород, галоген; Х означает кислород; Y означает кислород или -NH-; R(5) означает (C1-С 6)-алкил; R(6) означает (С1-С5)-алкил; в любых их стереоизомерных формах и их смесях в любых соотношениях, и их физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым производным бензимидазола, представленным следующей формулой (I), или к его соли где R1 представляет низшую алкильную группу, R2 представляет ароматическую низшую алкильную группу, которая может быть замещена одной или более группами, выбранными из атома галогена, алкильной группы, гало-низшей алкильной группы, нитро группы, ароматической группы, ароматической низшей алкилокси группы, низший циклоалкилокси-низшей алкильной группы, ароматической низшей алкильной группы, ароматической низшей алкенильной группы, ароматической низшей алкинильной группы, ароматической окси низшей алкильной группы, низший циклоалкил-низшей алкилокси группы, алкенильной группы, низшей алкокси группы, низшей алкилтио группы и низшей алкан-сульфонилкарбамоильной группы; r3 представляет алкильную группу, гидрокси низшую алкильную группу, алкенильную группу, ароматическую группу, галогенированную ароматическую группу, низший алкил ароматическую группу, низший алкенил ароматическую группу или ароматическую низшую алкенильную группу; и -Х- представляет сшивающую группу, представленную любой одной из следующих формул (II)-(V): Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим активностью снижения уровня сахара в крови, на основе этого соединения.

Изобретение относится к новым производным имидазола формулы (I): где R1 представляет собой фенил или пиридинил, замещенные заместителями, выбранными из группы, включающей (1) фенил, (2) фурил, тиенил, (3) галоген, (4) галоген(низший)алкил, (5) низший алкилтио, (6) нитро, (7) низший алкенил, необязательно замещенный фенилом, (8) низший алкинил, необязательно замещенный фенилом, (9) низший алкокси, необязательно замещенный цикло(низшим)алкилом или фенилом, (10) низший алкил, необязательно замещенный фенилокси или (11) амино, необязательно замещенный защищенным карбоксилом; R2 представляет собой низший алкил; R3 представляет собой галоген или низший алкил; R4 представляет собой (1) низший алкенил, необязательно замещенный фенилом, (2) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом или низшим алкенилом, (3) низший алкил или (4) тиенил, необязательно замещенный галогеном; А представляет собой низший алкилен и L представляет собой простую связь, низший алкенилен или низший алкилен, необязательно замещенный фенилом или пиридинилом, или -Х-СН2-, где Х представляет собой О или NR5, где R5 представляет собой водород или низший алкил, и к их солям.

Изобретение относится к области органической химии, конкретно к новым соединениям: дицианодиаминам, а именно арилен-бис(2-аминотиофен-3-карбонитрил)ам общей формулы где R представляет собой Соединения наиболее эффективно могут быть использованы в качестве мономеров для получения полиамидов, полиазометинов и полимочевин с фениленовыми группами, обладающих высокими значениями приведенной вязкости и электропроводности.

Изобретение относится к новым замещенным фенильным производным, которые являются сильными блокаторами хлор-ионных каналов и как таковые полезны при лечении серповидно-клеточной анемии, отека головного мозга, сопровождающего ишемию или опухоли, диареи, гипертензии (в качестве диуретиков), остеопороза и для снижения внутриглазного давления для лечения таких расстройств, как глаукома.

Изобретение относится к производным пиперазина общей формулы I, в которой R1 обозначает пиридил или фенил, незамещенные либо однократно замещенные Ph или 2- либо 3-тиепилом, R2 обозначает Ph1 или Het.

Изобретение относится к производным бензимидазола формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой группу формулы -(алк)q-R1 , где (алк) представляет собой алкил, алкенил или алкинил, q равен 0 или 1, R1 представляет собой группу формулы -CO2R2, где R2 представляет собой гидроксиалкил, алкоксиалкил или тиоалкоксиалкил, R представляет собой группу формулы где о равен 0 или 1, n равен 0, 1 или 2, Х представляет собой N или СН, Y представляет собой О, NR11 или CHR 11, где R11 представляет собой водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, карбоксил, или ацил, или группу формулы -(алкил)р-CN, -(алкил)р-арил, -(алкил)р-О-арил, -(алкил)р-О-аралкил, -(алкил)р-"гетероцикл", -(алкил)р -CO2-"гетероцикл" или -(алкил-CO2 )s-(алкил)t-COR5, причем в этих формулах р, s и t независимо друг от друга равны 0 или 1, "гетероцикл" представляет собой 5-членную моноциклическую гетероциклическую группу, которая содержит в своей структуре один или более чем один гетероатом, представляющий собой азот, кислород или серу, и которая возможно замещена один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила и оксо, R 5 представляет собой гидрокси, алкокси, гидрокси-С 1-8-алкокси, C1-8-алкоксиалкокси, тиоалкоксиалкокси, арил, или аралкил, или группу формулы -NR6R7 или -О-алкил-NR6R7, причем в этих формулах R6 и R7 независимо один от другого представляют собой водород или алкил, и R14 и R15 независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, карбоксил или ацил; либо где R' представляет собой группу формулы -(алк)q-R1, где (алк) представляет собой алкил, алкенил или алкинил, q равен 0 или 1, R1 представляет собой фуранильную группу; и R представляет собой -(алкил)m-СО2R8 , где m равен 0 или 1, R8 представляет собой группу формулы -(алкил)р-NR9R10 , где р равен 0 или 1, и R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, возможно замещенную ацилом.
Наверх