Хиназолиновые соединения

Изобретение относится к способу получения 5-метокси-7-азаиндола, который предусматривает смешивание раствора 5-бром-7-азаиндола, бромида меди (I) и метилата натрия в смеси "дегазированного" ДМФА и метанола, перемешивание полученной смеси при температуре окружающей среды в атмосфере азота и затем нагревание смеси с обратным холодильником.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Способ получения 5-метокси-7-азаиндола, который предусматривает смешивание раствора следующих веществ в относительных количествах в соответствии с количествами, приведенными далее:
5-бром-7-азаиндол (8,6 г, 44 ммоль), бромид меди (I) (12,6 г, 88 ммоль) и метилат натрия (100 г, 1,85 ммоль) в смеси "дегазированного" ДМФА (260 мл) и метанола (175 мл);
перемешивание полученной смеси при температуре окружающей среды в атмосфере азота; и затем нагревание смеси с обратным холодильником.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C1-С6алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH2 )n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH2, CO, SO, SO2 или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С 3-С12циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил.

Изобретение относится к практически чистым полиморфным формам А и В N-[({2-[4-(2-этил-4,6-диметил-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-1-ил)фенил]этил}-амино)карбонил]-4-метилбензолсульфонамида, к фармацевтическим композициям, включающим данные полиморфные формы, а также к их применению и применению содержащих их фармацевтических композиций.

Изобретение относится к N-замещенным пиразоло[3,4-b]пиридил-3-сульфониламидам формулы 1-3 где 1 R=H; R1=CH3 ; R2=H; R3=фурфурил, 2 R=CI; R1 =CH3; R2=R3=аллил, 3 R=H; R 1=H; R2=H; R3=2-хлорбензил. .

Изобретение относится к новым соединениям - производным тетрагидронафтиридина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 означает С1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями и т.д.; R 2 означает С1-6алкильную группу; R3 означает водород или т.п.; R4 означает С1-4 алкиленовую группу; R5 означает необязательно замещенную ненасыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов кислорода и азота; R6, R7 и R8 означают независимо атом водорода, гидроксигруппу, цианогруппу, С1-6алкильную группу, С1-6алкоксигруппу, моно- или ди-C1-6 алкилкарбамоильную группу или моно- или ди-С1-6алкиламиногруппу, необязательно замещены 1-6 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, C1-6алкоксигруппы и аминогруппы; R10 означает необязательно замещенную 1-2 заместителями фенильную группу; которые обладают ингибирующей активностью в отношении белка переноса холестерилового эфира (СЕТР).

Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С1-С5-алкил, С 2-С5-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С1-С5-алкил, С 1-С5-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO2Rd, где Rd означает С1-С6-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).

Изобретение относится к способу получения 5-бром-7-азаиндола, который предусматривает: стадия 1: восстановление 7-азаиндола, получая 7-азаиндолин; стадия 2: бромирование 7-азаиндолина, получая 5-бром-7-азаиндолин; стадия 3: окисление 5-бром-7-азаиндолина, получая 5-бром-7-азаиндол

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I) в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата

Изобретение относится к новому 3,11b-цис-дигидротетрабеназину общей формулы (I) или к его антиподу

Изобретение относится к соединениям формул I или II в форме их солей, рацематов, рацемических смесей и чистых энантиомеров, а также их диастереомеров и их смесей

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где А обозначает необязательно замещенную моноциклическую арильную или гетероарильную группу, В обозначает необязательно замещенную моноциклическую азотсодержащую гетероциклическую группу, и или a) R1 обозначает атом водорода и R 2 обозначает группу, выбранную из -NH2 и необязательно замещенных алкинильных групп, или б) R2, R1 и группа -NH-, к которой присоединен R1, образуют фрагмент, выбранный из числа фрагментов формул (IIa), (IIb), (IIc) и (IId): где Ra выбран из атома водорода и группы, выбранной из необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного циклоалкила, необязательно замещенного арила, -OR 3, где R3 независимо выбран из группы, включающей атом водорода и низшие алкильные или циклоалкильные группы, R b выбран из атома водорода и группы, выбранной из необязательно замещенной алкильной или необязательно замещенной циклоалкильной группы, к их применению для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний или заболеваний, течение которых улучшается при антагонистическом воздействии на аденозиновый рецептор A2B, а также к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении аденозинового рецептора A2B

Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармакологически приемлемой соли, сольвату, гидрату
Наверх