Применение циклических пептидов анабенопептинового типа для лечения состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы u, новые анабенопептиновые производные и их промежуточные соединения

Авторы патента:

БУЧАНАН Малком (AU)

КЭРРОЛЛ Энтони (AU)

ХАЙД Эдуард (AU)

КАМПИТЕЛЛИ Марк (AU)

КУИНН Рон (AU)

НИВ Джульетт (AU)

БЬЁРКВИСТ Петтер (SE)

ПОЛЛА Магнус (AU)

C07K7/56 - циклизация имеет место не по 2,4-диаминобутановой кислоте

C07K7/54 - по меньшей мере с одной анормальной пептидной связью в кольце

A61P9/10 - для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

A61P7/02 - антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

A61K38/12 - циклические пептиды

Владельцы патента RU 2365594:

АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

и их фармацевтически приемлемым солям, которые применяют для изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U. 2 н.п. ф-лы, 12 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение соединения формулы (I):

где X представляет собой (CH₂)₄;
R¹ представляет собой CO₂R¹⁵;
R² представляет собой C_1-6алкил (возможно замещенный галогеном, гидрокси, NH₂, NHCNH(NH₂)), C_3-6циклоалкил(C_1-4)алкил, фенил(C_1-4)алкил или пиридинил(C_1-4)алкил (где пиридинил возможно замещен галогеном, гидрокси, (C_1-4)алкилом, NH₂);
R³ представляет собой индолил(C_1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C_1-4алкилом, NH₂; фенил(C_1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси, C_1-4алкилом, NH₂; C_1-6алкил;
R⁴ представляет собой С_1-6алкил; индолил(C_1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C_1-4алкилом, NH₂; фенил(C_1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси;
R⁵ и R⁶ независимо представляют собой C_1-6алкил, возможно замещенный гидрокси;
R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹² и R¹³ независимо представляют собой H или C_1-4алкил;
R¹⁴ представляет собой H; и
R¹⁵ представляет собой H или C_1-4алкил;
или его фармацевтически приемлемой соли в способе изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U.

2. Соединение формулы (I):

где X представляет собой (CH₂)₄;
R¹ представляет собой CO₂R¹⁵;
R² представляет собой неразветвленный C_1-6алкил, замещенный на конце группой NH₂, NHCNH(NH₂); C_3-6циклооалкил; пиридинил(C_1-4)алкил, где пиридинил замещен NH₂; фенил(C_1-4)алкил или C_3-6циклооалкил(C_1-4)алкил;
R³ представляет собой индолил(C_1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C_1-4алкилом, NH₂; фенил(C_1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси, C_1-4алкилом, NH₂; C_1-6алкил;
R⁴ представляет собой C_1-6алкил; индолил(C_1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C_1-6алкилом, NH₂; фенил(C_1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси;
R⁵ и R⁶ независимо представляют собой C_1-6алкил, возможно замещенный гидрокси;
R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰, R¹¹, R¹² и R¹³ независимо представляют собой H или C_1-4алкил;
R¹⁴ представляет собой H; и
R¹⁵ представляет собой H или C_1-4алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.

Способ получения бициклических пептидных соединений // 2330045

Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеваний // 2224765

Связывающийся с интегрином пептид и его применение // 2203902

Изобретение относится к циклическому связывающемуся с интегрином пептиду длиной 7-11 аминокислотных остатков, включающему в себя аминокислотную последовательность (RKK).

Селективные циклопептиды // 2239642

Циклоспорины // 2085589

Способ лечения острого инфаркта миокарда // 2365380

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии. .

Способ лечения хронической артериальной ишемии нижних конечностей // 2364416

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для лечения хронической артериальной ишемии нижних конечностей. .

Способ коррекции постстрессорных нарушений функции миокарда // 2364414

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной кардиологии и патологической физиологии, и касается коррекции постстрессорных нарушений функции миокарда.

Способ коррекции эндотелиальной дисфункции пикамилоном при l-name индуцированном дефиците оксида азота // 2364393

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии и фармакологии. .

Способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей // 2363499

Изобретение относится к медицине, терапии. .

Фармацевтическая композиция на основе пептида, регулирующего нарушения ангиогенеза, и способ ее применения // 2363488

Изобретение относится к медицине и касается фармацевтической композиции, подходящей для парентерального введения, содержащей пептид N -( -L-глутамил)-L-лизин общей формулы: H-Lys(H-Glu-OH)-OH, стимулирующий ангиогенез, которая может быть использована как лекарственное средство для коррекции нарушений ангиогенеза.

Способ профилактики и лечения кардиоваскулярных осложнений у больных с хронической болезнью почек, находящихся на гемодиализе, имеющих анурию // 2363472

Изобретение относится к медицине, а именно к нефрологии, и может быть использовано для профилактики и лечения кардиоваскулярных осложнений у больных с хронической болезнью почек, находящихся на гемодиализе ГД.

Средство для устранения фактора циркуляторной дисфункции // 2362570

Матричная таблетка с основой для пролонгированного высвобождения триметазидина дигидрохлорида, способ ее получения и способ лечения // 2362548

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается матричной таблетки с основой для пролонгированного высвобождения триметазидина или его фармацевтически приемлемой соли (предпочтительно, триметазидина дигидрохлорида), обладающей мембраностабилизирующей, цитопротекторной, антигипоксантной и антиоксидантной активностью, содержащей в качестве матрицеобразующего компонента комбинацию гидроксипропилцеллюлозы и коповидона при их количественном соотношении 20,0-24,7 мас.% и 1,3-8,0 мас.%, к способу ее получения, к способу лечения или профилактики состояний, при которых необходимо введение антиоксидантов, антигипоксантов, цитопротекторов и мембраностабилизаторов.

Новые кумарины, их карбоксамидные производные, способы получения, композиции и применение // 2361870

2,5-дизамещенные 3-меркаптопентановые кислоты и способ их получения // 2365583

Конъюгат полипептида фактора vii, способ его получения, его применение и содержащая его фармацевтическая композиция // 2362807

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению полипептидов фактора VII, и может быть использовано в медицине. .

Вирус-инактивированная плазма крови универсального применения, полученная из порций плазмы индивидуумов, не относящихся к европеоидной расе // 2362571

Производные полисахаридов с высокой антитромботической активностью в плазме // 2361881

Производное циклического амида, его получение и применение // 2361861

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): где R1 означает нафтильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, W означает связь, а равен 0, 1 или 2, Х1 означает С1-4 алкилен, который может быть замещен гидроксигруппой, Y1 означает -С(O)-, А означает пиперазиновое кольцо или пиперидиновое кольцо, X2 означает связь, Y2 означает -С(O)-, -S(O)2- или -C(=NR7), где R 7 означает атом водорода, Х3 означает С 1-4алкилен, который может быть замещен гидроксигруппой, оксогруппой или C1-6алкильной группой; или С2-4 алкенилен, который может быть замещен C1-6алкильной группой, где две алкильные группы могут быть связаны друг с другом с образованием вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, арильного кольца в том случае, когда X3 означает С 2-4алкенилен, замещенный двумя алкильными группами, Z 3 означает -N(R4)- или связь (где R4 означает атом водорода, С1-6алкильную группу, которая может быть замещена гидроксигруппой или метоксигруппой, или ацильную группу), означает простую связь или двойную связь, при этом когда означает простую связь, то Z1 означает -C(R 2)(R2')-, -N(R2)- или -О- и Z 2 означает -C(R3)(R3')-, -N(R 3)-, -О- или связь (при условии, что когда Z1 означает -O-, то Z2 отличен от -O-), и когда означает двойную связь, то Z1 означает -C(R 2)= или атом азота и Z2 означает =C(R3 )- или атом азота, каждый из R2, R2' , R3 и R3' означает атом водорода или C1-6алкилен, или к его соли.