Композиции для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей

Авторы патента:


Владельцы патента RU 2369401:

ИНДЕНА С.П.А. (IT)

Изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим антоцианозиды, полученные из экстракта Vaccinium myrtillus, и/или процианидины, полученные из экстракта, выбранного из Vitis vinifera или Camellia sinensis, и флороглюцинолы, полученные из экстракта, выбранного из видов Hypericum, видов Mirtus или Humulus lupulus, и применении комбинации для получения лекарственных средств для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей. Композиции применяют в целях предупреждения и профилактического воздействия для гигиены полости рта. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

Настоящее изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим антоцианозиды и/или процианидины в сочетании с флороглюцинолами.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Краснота и воспаление горла с образованием бляшек, как правило, сопровождают обычный грипп, острый насморк и другие простудные заболевания. Обычные простуды и грипп, которые в среднем до трех раз в год поражают как детей, так и взрослых, относятся к легким вирусным инфекциям, вызванным риновирусом (40%), коронавирусом (10%) и, в меньшей степени, аденовирусом и вирусами парагриппа. Хотя не существует специфических способов лечения этих патологий, считаются полезными антигистаминные и противовоспалительные средства благодаря их способности уменьшать отек, облегчать боль и сокращать время течения заболевания.

РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к композициям, применяемым для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей и содержащим:

a) антоцианозиды и/или

b) процианидины и

c) флороглюцинолы.

В соответствии с настоящим изобретением композиции содержат от 1 до 200 мг антоцианозидов и/или от 1 до 200 мг процианидинов и от 1 до 200 мг флороглюцинолов.

В соответствии с настоящим изобретением “антоцианозиды” включают как настоящие антоцианозиды, так и антоцианидины, т.е. их агликоны. Антоцианозиды предпочтительно получают из экстрактов Vaccinium myrtillus. Экстракт черники (Vaccinium myrtillus), как описано в литературе, обладает заметной противовоспалительной активностью, в частности местной, благодаря его воздействию на проницаемость и ломкость капилляров. Препараты экстрактов черники, содержащие антоцианозиды, известны специалистам в данной области техники. Антоцианозиды и процианидины черники проявляют бактериостатическое действие, которое предотвращает адгезию бактерий и грибков, например, к поверхности зубов или околозубной поверхности, а также к мембранам слизистых оболочек.

В соответствии с настоящим изобретением процианидины предпочтительно могут происходить из экстрактов Vitis vinifera, полученных, как указано в GB 1541469, или из экстрактов Camellia sinensis, как раскрыто в EP 0814823, или из других содержащих их растений, предпочтительно съедобных.

Флороглюцинолы проявляют сильное бактериостатическое действие по отношению к большому числу штаммов бактерий и грибков. Минимальные значения ингибирующих концентраций отдельных флороглюцинолов в отношении граммположительных бактерий, граммотрицательных анаэробных бактерий и штаммов Candidia albicans составляют от 0,5 до 4 мкг/мл.

В соответствии с настоящим изобретением флороглюцинолы могут происходить из экстрактов видов Hypericum, предпочтительно Hypericum perforatum, или из экстрактов видов Mirtus, предпочтительно Mirtus communis, или из фракций видов Humulus, предпочтительно Humulus lupulus, обогащенных α и β кислотами. По настоящему изобретению фракция β-кислот, полученная из Humulus lupulus, содержит от 20 до 80%, предпочтительно 60% флороглюцинолов, представленных колупулоном; фракция α-кислот содержит от 20 до 80%, предпочтительно 60% гумулона.

В соответствии с настоящим изобретением среди экстрактов вида Hypericum особенно предпочтительным является экстракт Hypericum perforatum с содержанием флороглюцинолов (адгиперфорин/гиперфорин), находящимся в пределах от 20% до 80%, предпочтительно 60%.

В соответствии с настоящим изобретением экстракт Mirtus communis получают из листьев экстракцией с помощью диоксида углерода, при давлении от 235 до 260 бар и температурах от 40°C до 60°C, предпочтительно 45°C. Полученный экстракт, как правило, содержит миртокумолон в количестве 35%.

Композиции по настоящему изобретению способны предотвращать образование гнойных бляшек, являющихся результатом различных сапрофитных инфекций полости рта, таким образом позволяя избегать применения антибиотиков для подавления развития инфекции. В частности доказано, что композиции по настоящему изобретению проявляют синергический эффект, в основном, в отношении продолжительности заболевания.

Кроме того, композиции по настоящему изобретению оказывают благоприятное воздействие на чистоту полости рта и удаление зубного налета благодаря эффекту снижения способности бактерий к адгезии, проявляемому, как уже упоминалось, экстрактом черники и процианидинами, и благодаря высокой активности флороглюцинолов по отношению к штаммам анаэробных бактерий.

Фармацевтические композиции предпочтительно представлены в форме таблеток, предназначенных для медленного растворения в полости рта, или жевательных резинок, которые обеспечивают медленное выделение действующих начал. Эти композиции используются в целях предупреждения и профилактического воздействия, а также для гигиены полости рта.

В соответствии с еще одним предпочтительным аспектом композиции по настоящему изобретению дополнительно содержат эфирные масла, в частности масло мяты.

В соответствии с еще одним предпочтительным аспектом композиции по настоящему изобретению дополнительно содержат экстракт Glycyrrhiza, предпочтительно содержащий 10% глицирризина.

Следовательно, настоящее изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим описанные выше комбинации ингредиентов.

Упомянутые композиции получают в соответствии с обычными способами, хорошо известными в фармацевтической технологии, как, например в соответствии со способами, описанными в “Remington's Pharmaceutical Handbook”, Mack Publishing Co., N.Y., USA, и применяют вместе с подходящими наполнителями, широко используемыми в технике.

Настоящее изобретение также относится к применению комбинации антоцианозидов и/или процианидинов и флороглюцинолов для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей.

Приведенные ниже примеры дополнительно иллюстрируют настоящее изобретение.

Пример I - Таблетки

Каждая 500 мг таблетка содержит:

Экстракт Vaccinium myrtillus (25% антоцианидинов) 60 мг
Экстракт Humulus Lupulus (60% флороглюцинолов) 10 мг
Соевый лецитин (30% фосфатидилхолин) 30 мг
Экстракт Glycyrrhiza (10% глицирризина) 20 мг
Эфирное масло мяты 10 мг
Сахароза 200 мг
Мальтодекстрин 150 мг
Аравийская камедь 15 мг
Стеарат магния 5 мг

Пример II - Таблетки

Каждая 500 мг таблетка содержит:

Экстракт Vitis vinifera (95% процианидинов) 80 мг
Экстракт Humulus Lupulus (60% флороглюцинолов) 10 мг
Соевый лецитин (30% фосфатидилхолин) 30 мг
Экстракт Glycyrrhiza (10% глицирризина) 20 мг
Эфирное масло мяты 10 мг
Маннит 320 мг
Повидон 20 мг
Диоксид кремния 5 мг
Стеарат магния 5 мг

Пример III - Таблетки

Каждая 500 мг таблетка содержит:

Экстракт Vitis vinifera (95% процианидинов) 80 мг
Липофильный экстракт Mirtus communis (35% миртокупулона) 10 мг
Экстракт Glycyrrhiza (10% глицирризина) 20 мг
Эфирное масло мяты 10 мг
Мальтодекстрин 332 мг
Натриевая соль сахарина 3 мг
Аравийская камедь 30 мг
Тальк 10 мг
Стеарат магния 5 мг

Пример IV - Таблетки

Каждая 500 мг таблетка содержит:

Экстракт Vaccinium myrtillus(25% антоцианидинов) 60 мг
Липофильный экстракт Mirtus communis (35% миртокупулона) 10 мг
Соевый лецитин (30% фосфатидилхолин) 30 мг
Экстракт Glycyrrhiza (10% глицирризина) 20 мг
Эфирное масло мяты 10 мг
Сахароза 330 мг
Трагакант 20 мг
Диоксид кремния 5 мг
Стеарат магния 5 мг

Пример V - Таблетки

Каждая 500 мг таблетка содержит:

Экстракт Camellia sinensis (70% олигомеров процианидола) 80 мг
Экстракт Humulus Lupulus (60% флороглюцинолов) 10 мг
Соевый лецитин (30% фосфатидилхолин) 30 мг
Экстракт Glycyrrhiza (10% глицирризина) 20 мг
Эфирное масло мяты 10 мг
Маннит 320 мг
Повидон 20 мг
Диоксид кремния 5 мг
Стеарат магния 5 мг

Пример VI - Таблетки

Каждая 500 мг таблетка содержит:

Экстракт Camellia sinensis (70% олигомеров процианидола) 80 мг
Экстракт Hypericum perforatum (60% флороглюцинолов) 10 мг
Соевый лецитин (30% фосфатидилхолин) 30 мг
Экстракт Glycyrrhiza (10% глицирризина) 20 мг
Эфирное масло мяты 10 мг
Маннит 320 мг
Повидон 20 мг
Диоксид кремния 5 мг
Стеарат магния 5 мг

Пример VII - Жевательная резинка

Каждые 2000 мг жевательной резинки содержат:

Экстракт Vitis vinifera
(95% процианидинов) 80 мг
Липофильный экстракт Mirtus communis
(35% миртокупулона) 10 мг
Экстракт Glycyrrhiza (10% глицирризина) 20 мг
Эфирное масло мяты 10 мг
Основа жевательной резинки 1598 мг
Ксилит 250 мг
Аспартам 2 мг
Стеарат магния 15 мг
Тальк 15 мг

Пример VIII - Таблетки

Каждая 500 мг таблетка содержит:

Экстракт Vaccinium myrtillus
(25% антоцианидинов) 60 мг
Липофильный экстракт Mirtus communis
(35% миртокупулона) 10 мг
Соевый лецитин (30% фосфатидилхолин) 30 мг
Экстракт Glycyrrhiza
(10% глицирризина) 20 мг
Эфирное масло мяты 10 мг
Сахароза 200 мг
Трагакант 20 мг
Диоксид кремния 5 мг
Стеарат магния 5 мг
Экстракт Vitis vinifera
(95%процианидинов) 10 мг

Ниже приведены результаты сравнительного эксперимента, демонстрирующие наличие синергетического эффекта, проявляемого комбинацией ингредиентов по сравнению с единичным использованием.

Было обследовано шесть групп по 20 пациентов обоего пола, страдающих острым бактериальным фарингитом и болью в горле.

Для лечения пациентов использовали 100 мг одного активного ингредиента (любого из артоцианозидов, процианидинов или флороглюцинолов) три раза в день в течении трех дней.

Перед и к 60 минутам после последней лечебной процедуры пациенты были опрошены для оценки интенсивности боли (P.I.), в соответствии со следующей шестиуровневой шкалой:

0 = нет боли,

1 = почти никакой боли,

2 = умеренная боль,

3 = умеренно тяжелая боль,

4 = тяжелая боль,

5 = очень тяжелая боль.

Кроме того, гиперемия гортани и миндалевидных желез также оценивались в соответствии с четырехуровневой шкалой (отсутствие = 0, незначительное = 1, умеренное = 2, тяжелое = 3). Результаты представлены в таблице 1.

В то же самое время пациенты продолжали двадцать полосканий 10 мл стерильной дистиллированной водой, после чего следовал сбор образцов.

Эти образцы были соразмерно разведены раствором Рингера, содержащим 0,2% дитиотриэтола, и 0,5 мл каждого раствора были распределены на 4 пластины с агаром (Colombia), дополненных на 5% овечьей кровью; пластины инкубировали в СO2 атмосфере в течение 72 часов в условиях анаэробной культуры. После инкубации осуществили подсчет количества колоний. Результаты представлены в таблице 2.

Таблица 1
P.I. Воспаление гортани и миндалевидных желез
Начальный уровень После лечения Начальный уровень После лечения
Экстракт Vaccinium myrtillus (A) 4,7 4,0 2,8 1,9
Экстракт Vitis vinifera (В) 4,5 4,1 2,8 2,0
Экстракт Mirtus communis (С) 4,6 4,2 2,9 2,2
Композиция содержащая А+В 4,6 2,5 2,8 0,7
Композиция содержащая А+В+С 4,7 1,7 2,9 0,1
Плацебо 4,6 4/4 2,9 2,8

Таблица 2
Количество бактерий (×105) в образцах, полученных при полоскании
Начальный уровень После лечения
Экстракт Vaccinium myrtillus (A) 20,2 15,2
Экстракт Vitis vinifera (B) 21,4 16,9
Экстракт Mirtus communis (C) 21,0 17,2
Композиция содержащая А+В 23,2 4,9
Композиция содержащая А+В+С 22,9 2,6
Плацебо 23,6 22,4

1. Композиция для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащая
a) антоцианозиды, полученные из экстракта Vaccinium myrtillus и/или
b) процианидины, полученные из экстракта, выбранного из Vitis vinifera или Camellia sinensis, и
c) флороглюцинолы, полученные из экстракта, выбранного из видов Hypericum, видов Mirtus или Humulus lupulus.

2. Композиция по п.1, содержащая
a) от 1 до 200 мг антоцианозидов и/или
b) от 1 до 200 мг процианидинов и
c) от 1 до 200 мг флороглюцинолов.

3. Композиция по п.1, в которой флороглюцинолы получены из экстрактов Hypericum perforatum или Mirtus communis, или из фракций Humulus lupulus, обогащенных α и β кислотами.

4. Композиция по п.3, в которой фракция β кислот из Humulus lupulus содержит от 20 до 80% флороглюцинолов, представленных колупулоном, и фракция α кислот содержит от 20 до 80% гумулона.

5. Композиция по п.4, в которой фракция β кислот, полученных из Humulus lupulus, содержит 60% флороглюцинолов, представленных колупулоном, и фракция α кислот содержит 60% гумулона.

6. Композиция по пп.1 и 2, в которой экстракт вида Hypericum представляет собой экстракт Hypericum perforatum с содержанием флороглюцинолов в пределах от 20 до 80%.

7. Композиция по п.6, в которой содержание флороглюцинолов в экстракте Hypericum perforatum составляет 60%.

8. Композиция по п.3, в которой экстракт Mirtus communis получен из листьев экстракцией с помощью диоксида углерода при давлении в диапазоне 235-260 бар и температуре от 40 до 60°С.

9. Композиция по п.8, в которой экстракт Mirtus communis содержит миртокумолон в количестве 35%.

10. Композиция по пп.1 и 2, дополнительно содержащая эфирные масла.

11. Композиция по п.10, в которой эфирное масло представляет собой масло мяты.

12. Применение комбинации
a) антоцианозидов, полученных из экстракта Vaccinium myrtillus, и/или
b) процианидинов, полученных из экстракта, выбранного из Vitis vinifera или Camellia sinensis, и
с) флороглюцинолов, полученных из экстракта, выбранного из видов Hypericum, видов Mirtus или Humulus lupulus для получения лекарственных средств для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, и касается предупреждения острых респираторных вирусных инфекций у детей дошкольного возраста. .
Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, и касается профилактики острых респираторных инфекций у детей дошкольного возраста с аллергическими заболеваниями респираторного тракта.

Изобретение относится к новым производным 4-аминометил-5-гидрокси-6-бром-3-алкоксикарбонилиндола общей формулы I: где: R означает циклогексил, циклогептил; R1 означает C1-С 3-алкил, -СН2-Х-фенил;Х означает NH, О, S;R2 означает С 1-С5-алкил, R3 , R4 имеют одинаковое значение и выбираются из C1-С3алкила, преимущественно, СН3, илиR3 и R4 вместе с атомом азота образуют - 5-10-членный гетероцикл, которыйсодержит 1-2-гетероатома, выбираемых из N, О, S,или их фармацевтически приемлемые соли,за исключением6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-2-фенилтиометил-1-циклогексил-3-этоксикарбонилиндола, 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-2-метил-1-циклогексил-3-этоксикарбонилиндола, 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-2-(1-пиперидинометил)-1-циклогексил-3-этоксикарбонилиндола, 6-бром-5-гидрокси-4-диметиламинометил-2-(1-пирролидинометил)-1-циклогексил-3-этоксикарбонилиндола, иметил-1-циклогексил-4-пиперидинометил-6-бром-5-гидрокси-2-метил-индол-3-карбоксилата.

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1,2,3,7-тетрагидропирроло[3,2-f][1,3]бензоксазин-5-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусным действием.

Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1H-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам.

Изобретение относится к профилактической медицине и может быть использовано у детей дошкольного возраста в детских образовательных учреждениях общего типа. .

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к лекарственным средствам и препаратам, а также к способам их получения. .

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и вирусологии, и может быть использовано при лечении оппортунистических инфекций у больных, инфицированных ВИЧ.

Изобретение относится к комбинации, по меньшей мере, двух описанных здесь пролекарств. .

Изобретение относится к области биотехнологии. .
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции, включающей 2,4-дихлорбензиловый спирт в сочетании с амилметакрезолом для лечения или профилактики вирусных инфекций, вызванных коронавирусом SARS, причем фармацевтическая композиция находится в жидкой подкисленной пероральной форме или подкисленной сосательной или жевательной твердой лекарственной форме.
Изобретение относится к технологии производства биологически активных добавок. .

Изобретение относится к новым диазаиндолдикарбонилпиперазинильным соединениям формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают противовирусной активностью и могут быть использованы для лечения ВИЧ-инфекции.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I). .

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственных средств на основе новых биологически активных веществ, в частности к серебряной соли N-(6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидро-5Н-пиримидинсульфон)-N'-изоникотиноилгидразида, проявляющей иммунотропную, противомикробную, противогрибковую (противомикотическую) активность, способу ее получения и лекарственному средству на ее основе.

Изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим антоцианозиды, полученные из экстракта Vaccinium myrtillus, иили процианидины, полученные из экстракта, выбранного из Vitis vinifera или Camellia sinensis, и флороглюцинолы, полученные из экстракта, выбранного из видов Hypericum, видов Mirtus или Humulus lupulus, и применении комбинации для получения лекарственных средств для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей

Наверх