Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора

Авторы патента:

СЛАССИ Абдельмалик (CA)

СТОРМАНН Томас (US)

МАКЛЕОД Дональд (US)

СТЕФАНАК Томислав (CA)

АЙЗЕК Метвин (CA)

ЙОХАНССОН Мартин (SE)

СТААФ Карин (SE)

КСИН Тао (CA)

МАЛЬМБЕРГ Йохан (SE)

АРОРА Джалай (CA)

МИНИДИС Александр (SE)

ВЕНСБО Давид (SE)

КЕРС Анника (SE)

ЭДВАРДС Луиза (CA)

C07D487/04 - орто-конденсированные системы (карбапенамы, например тиенамицины C07D477/00)

C07D413/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D413/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

A61P25/28 - для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

A61K31/519 - орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Владельцы патента RU 2370495:

АстраЗека АБ (SE)

Изобретение относится к соединениям формулы

и другим, указанным в п.1 формулы изобретения, и фармацевтической композиции на их основе, а также к способу ингибирования активности рецептора mGluR5 c их использованием. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активностью рецептора mGluR5. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из соединений, перечисленных в следующей таблице:

2. Фармацевтическая композиция, обладающая свойством антагониста рецептора mGluR5, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в ассоциации с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым разбавителем, эксципиентом и/или инертным носителем.

3. Соединение по п.1, обладающее свойством антагониста рецептора mGluR5.

4. Способ ингибирования активации рецепторов mGluRS, при котором клетку, содержащую указанный рецептор, обрабатывают эффективным количеством соединения по п.1.

Замещенные 4-сульфонил-пиразолы и 3-сульфонил-пиразоло[1,5-a]пиримидины - антагонисты серотониновых5-ht6 рецепторов, активный компонент, фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способы их получения // 2369600

Производные диаминопирролохиназолинов в качестве ингибиторов протеинтирозинфосфатазы // 2367664

Изобретение относится к новым производным диаминопирролохиназолинов формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР1, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных действием последней, в частности для снижения глюкозы в крови.

Производные пирролопиримидина и пирролотриазина // 2367663

Производные пирролопиримидина, применяемые для лечения пролиферативных заболеваний // 2367662

Изобретение относится к новым соединениям формулы I ,в которой R1 обозначает фенил; G обозначает С1-С7-алкилен; Q обозначает -NH-; и Х обозначает С1-С7-алкилен, или к его солям.

Новые производные пиридина, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция // 2366659

Лекарственное средство, обладающее противовирусным действием и содержащее 2-метилтио-5-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-a]пиримидин-7(3н)-он // 2365591

Изобретение относится к области биологически активных соединений и касается лекарственного средства, содержащего 2-метилтио-5-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7(3Н)-он, обладающего противовирусным действием, предназначенного для лечения и профилактики инфекционных вирусных заболеваний животных и человека, и может быть использовано в лечебных учреждениях, научно-исследовательских лабораториях, в животноводстве и птицеводстве.

Гетероциклические ингибиторы hh-сигнального каскада, лекарственные композиции на их основе и способ лечения заболеваний, связанных с абберантной активностью hh сигнальной системы // 2364597

Диазаиндолдикарбонилпиперазинильные противовирусные агенты // 2362777

Изобретение относится к новым диазаиндолдикарбонилпиперазинильным соединениям формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают противовирусной активностью и могут быть использованы для лечения ВИЧ-инфекции.

Циннамидное соединение // 2361872

Производные бензимидазола и его применение // 2369608

Соли и полиморфные модификации ингибитора vegf-r // 2369607

Изобретение относится к соли N,2-диметил-6-[7-(2-морфолиноэтокси)хинолин-4-илокси] бензофуран-3-карбоксамида, а именно бисмалеату N,2-диметил-6-[7-(2-морфолиноэтокси)хинолин-4-илокси] бензофуран-3-карбоксамида, обладающей противоопухолевой активностью.

Производные n-(1,5-дифенил-1н-пиразол-3-ил)сульфонамида со сродством к рецепторам cb1 // 2366657

Новое производное аминопиридина с ингибиторной активностью в отношении syk. // 2363699

Циннамидное соединение // 2361872

Тригетероциклические соединения, фармацевтические композиции на их основе и способы лечения рака // 2360913

Изобретение относится к тригетероциклическим соединениям формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора роста раковых или опухолевых клеток, к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием, а также к промежуточным соединениям формулы (II) и способу его получения.

Аллостерические модуляторы метаботропных глутаматных рецепторов // 2360902

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. .

Ингибиторы р38 и способы их применения // 2357957

Соединения 2, 4-пиримидиндиамина, обладающие воздействием при аутоиммунных расстройствах // 2356901

[1,2,4]оксадиазолы (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования активации метаботропных глютаматных рецепторов-5 // 2352568

Производные индазола как ингибиторы гормончувствительных липаз // 2370491

Изобретение относится к соединениям формул I или II в форме их солей, рацематов, рацемических смесей и чистых энантиомеров, а также их диастереомеров и их смесей. .