Устойчивые к окислению композиции для ухода за зубами
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для ухода за зубами. Композиция для ухода за зубами, для снижения степени изменения цвета в композиции для ухода за зубами, которая содержит увлажнитель, по меньшей мере, одно абразивное соединение, растительный экстракт, содержащий один или несколько флавоноидов, катехинов, полифенолов и танинов; антиоксидант, выбранный из группы соединений олова, соединений станнатов, сульфата аммония, ВНТ и метабисульфита натрия и воду, взятые в определенном количестве. Вышеописанная композиция эффективна для снижения степени изменения цвета в композиции для ухода за зубами. 9 з.п. ф-лы, 3 табл.
Введение
Изобретение относится к композициям для ухода за зубами, содержащим антиоксидантные активные ингредиенты. Конкретно изобретение относится к безводным средствам для ухода за зубами, стабильным к окислению.
Средства для ухода за зубами, как, например, зубные пасты и гели, содержат ряд функциональных и активных ингредиентов, каждый из которых обеспечивает одно или несколько желаемых свойств. Для регулярного применения для обеспечения гигиены полости рта приемлемы правильно изготовленные средства для ухода за зубами. Функциональные добавки включают абразивные материалы, удаляющие зубной налет и другие вещества с зубных поверхностей, пенообразующие средства, распределяющие другие ингредиенты и обеспечивающие доставку активных и функциональных веществ к поверхностям ротовой полости, и вещества, предупреждающие появление зубного камня, для предотвращения формирования камня на зубных поверхностях, а также эстетические функциональные ингредиенты, как, например, ароматизаторы и красители. Активные ингредиенты включают антикариесные средства, обеспечивающие источник фторид-иона при применении. Различные композиции также содержат соединения или компоненты с антибактериальными свойствами, например, для снижения образования налета на поверхностях. Дополнительные активные ингредиенты включают ингредиенты с противовоспалительными свойствами для профилактики и лечения состояний, как, например, гингивит.
В качестве ингредиентов композиций для ухода за полостью рта, таких как зубные пасты, предложили антиоксиданты. Антиоксиданты могут действовать как стабилизирующее вещество, защищая от деградации легко окисляемый ингредиент. Кроме того, компоненты с антиоксидантной активностью также могут действовать в качестве средств для улучшения гигиены полости рта и/или целого организма.
В идеале композиции для ухода за зубами должны быть стабильны во время производства, транспортировки и применения потребителем. Важной функцией антиоксидантных компонентов композиций для ухода за зубами является предотвращение разрушения зубной пасты. В различных аспектах такое разрушение может проявляться в виде снижения эффективности различных активных ингредиентов или потери эстетических свойств зубной пасты, таких как вкус и вид.
Согласно одному из способов действия антиоксидантные компоненты действуют посредством своего принудительного окисления для того, чтобы другие компоненты композиции могли быть защищены. Портящие внешний вид продукты окисления антиоксидантных добавок в композиции зубной пасты могут приводить к нежелательному окрашиванию или потемнению композиций. Такое изменение цвета может быть особенно заметным в слабо окрашенных или окрашенных в белый цвет композициях.
Таким образом, всегда желательно обеспечивать зубную пасту и другие композиции для ухода за зубами широким спектром активных и функциональных веществ. Кроме того, композиции для ухода за зубами, желательно, должны обладать антиоксидантными свойствами, не приводящими к нежелательным побочным реакциям, как, например, изменению цвета.
Краткое содержание
Согласно одному из аспектов изобретение относится к композициям для ухода за зубами, содержащим различные растительные ингредиенты, такие как флавоноиды, катехины и полифенолы. Источники растительных ингредиентов включают ряд растительных экстрактов, как, например, экстракт розмарина и экстракт зеленого чая. Предоставлены зубные пасты и другие средства для ухода за зубами, которые содержат компоненты, которые, кроме того, устойчивы к изменению цвета в результате окисления.
Таким образом, по одному из аспектов изобретение относится к зубным пастам с низким содержанием воды, включающим ряд растительных экстрактов. Альтернативно изобретение относится к композициям для ухода за зубами, содержащим увлажнители, абразивные соединения и ряд растительных экстрактов, таких как экстракты розмарина, зеленого чая, наряду с дополнительным антиоксидантным ингредиентом. Примеры антиоксидантов включают соединения олова, метабисульфит натрия, BHT, сульфат аммония и станнат калия. Изобретение также относится к способам поддержания гигиены полости рта животного, включающим применение композиции, как обсуждали ранее, на поверхностях ротовой полости животного.
Описание
Применяемые заголовки (как, например, "Введение" и "Краткое содержание") предназначены только для построения описания изобретения и не направлены на ограничение описания изобретения или любого его аспекта. Конкретно, описанная во "Введении" сущность может включать аспекты способа в объеме изобретения и может не представлять изложение предшествующей области. Описанный в разделе "Краткое содержание" предмет изобретения не является исчерпывающим или полным описанием всего объема изобретения или каких-либо вариантов его осуществления. Заглавия разделов в описании даются для удобства и не ограничиваются тем, что информацию по теме следует искать исключительно в указанном разделе.
Описание и конкретные примеры, указывающие варианты осуществления изобретения, предназначены только для иллюстративных целей и не направлены на ограничение объема изобретения. Кроме того, перечисление множества вариантов осуществления с заявленными особенностями не направлено на исключение других вариантов осуществления, обладающих дополнительными особенностями, или других вариантов осуществления, состоящих из различных сочетаний указанных признаков. Конкретные примеры предоставлены для иллюстративных целей: как производить, использовать и применять композиции и способы по данному изобретению, и, если точно не указано иначе, не направлены для представления, что данные варианты осуществления по данному изобретению сделаны или не сделаны или протестированы.
Термины "предпочтительный" и "предпочтительно" относятся к вариантам осуществления изобретения, обеспечивающим определенные преимущества при определенных условиях. Однако при тех же или других условиях предпочтительными также могут являться другие варианты осуществления. Кроме того, перечисление одного или нескольких предпочтительных вариантов осуществления не предполагает, что другие варианты осуществления не приемлемы, и не направлено на исключение других вариантов осуществления из объема изобретения.
Термин "включает" и его варианты не является ограничивающим, так что перечисление объектов в списке не исключает других подобных объектов, которые также могут являться приемлемыми в материалах, композициях, устройствах и способах по данному изобретению.
"Приемлемое количество для перорального применения" соединения представляет собой количество, которое не опасно для млекопитающего, когда композиция, содержащая такое количество, сохраняется во рту без глотания в течение периода, необходимого для обеспечения нанесения на поверхность ротовой полости, как представлено в описании. Обычно такое количество соединения не опасно, даже если композицию нечаянно проглотить.
"Антибактериальная активность" обозначает активность, определенную посредством любого общепринятого антибактериального анализа или способа in vitro или in vivo.
"Противовоспалительная активность" обозначает активность, определенную посредством любого общепринятого антибактериального анализа или способа in vitro или in vivo, например анализа или способа ингибирования выработки простагландинов или циклооксигеназной активности.
"Антиоксидантная активность" обозначает активность, определенную посредством любого общепринятого антиоксидантного анализа или способа in vitro или in vivo.
"Поверхность ротовой полости" включает любую мягкую или твердую поверхность во рту, включая поверхности языка, мягкого и твердого неба, слизистую оболочку щек, десен и поверхности зубов.
"Зубная поверхность" представляет собой поверхность собственного зуба или твердую поверхность искусственных зубов, включая коронку, прокладку, наполнитель, мост, зубной протез, зубной имплантат и т.п.
Стадия "нанесения" композиции на поверхность полости рта включает любую процедуру, приводящую к контакту композиции с поверхностью, включая промывание, полоскание, опрыскивание, протирание, втирание, чистку щеткой, окрашивание, чистку зубной нитью, помещение пленки или пластинки на поверхность, имплантацию и жевание.
Термин "ингибирование" в отношении состояния, как, например, воспаление в ткани ротовой полости, включает профилактику, подавление, ослабление продолжительности или тяжести или улучшение состояния.
Согласно одному из вариантов осуществления изобретение относится к пероральной композиции или композиции для ухода за зубами, как, например, зубная паста или гель, содержащей, по меньшей мере, один увлажнитель, по меньшей мере, одно абразивное соединение, по меньшей мере, одно полученное из растения соединение и менее 10 мас.% воды, предпочтительно менее 8 мас.% и более предпочтительно менее 6 мас.% воды. В различных вариантах осуществления полученные из растений соединения выбраны из группы, состоящей из флавоноидов, катехинов, полифенолов и танинов. По различным аспектам полученные из растений соединения представляют собой компоненты экстрактов растений, где экстракты предпочтительно присутствуют в пероральной композиции в концентрации от приблизительно 0,001% до приблизительно 5 мас.%, предпочтительно от приблизительно 0,01 до 1 мас.%. В определенных вариантах осуществления пероральные композиции дополнительно содержат антиоксидантное вещество, которое в качестве неограничивающих примеров включает соединения олова, станнаты, сульфат аммония, BHT и метабисульфит натрия. Зубные пасты или средства для ухода за зубами можно формулировать с дополнительными активными и функциональными веществами, такими как системы против образования камней, антибактериальные композиции, антикариесные средства и т.п.
Согласно еще одному из вариантов осуществления изобретение относится к композиции зубной пасты или геля, содержащей от 1 до 70 мас.%, по меньшей мере, одного увлажнителя, от 1 до 70 мас.%, по меньшей мере, одного абразивного соединения, менее 10 мас.% воды и от 0,001 до 5 мас.%, предпочтительно 0,01 до 1 мас.% растительного экстракта, содержащего один или несколько органических ингредиентов, выбранных из группы, состоящей из флавоноидов, катехинов, полифенолов и танинов. По различным предпочтительным вариантам осуществления композиция для перорального применения содержит менее 6 мас.% воды. Как указано выше, композиции необязательно формулируют с другими функциональными и активными веществами, как, например, в качестве неограничивающих примеров со средствами против образования камней, антикариесными, антибактериальными и противовоспалительными средствами.
Согласно дополнительному варианту осуществления изобретение относится к способам для обеспечения гигиены полости рта животного субъекта, включающим нанесение любых описанных выше зубной пасты или композиций для ухода за зубами на поверхности полости рта животного. Изобретение относится к способам ветеринарии, а также применению у людей.
Согласно одному из аспектов способы по изобретению находятся в области изобретения, где изменение цвета композиций для ухода за зубами, включающих флавоноидные, катехиновые, полифенольные или таниновые соединения, можно уменьшить или ослабить посредством формулирования композиции с содержанием менее 10 мас.% воды, добавлением к композиции определенных антиоксидантных веществ или того и другого. Таким образом, по одному из вариантов осуществления изобретение относится к способам снижения степени изменения цвета в зубной пасте, где зубная паста содержит растительные экстракты или другие компоненты, содержащие одно или несколько указанных выше соединений. Флавоноидные, катехиновые, полифенольные и/или таниновые соединения имеют тенденцию к окислению и изменению цвета композиции зубной пасты с течением времени. Способы включают, по меньшей мере, одно из формулирования зубной пасты с содержанием менее 10 мас.% воды и добавления в зубную пасту для снижения изменения цвета эффективного количества антиоксиданта, выбранного из группы, в качестве примеров которого представлены соединения олова; соединения станнатов; сульфат аммония; фенольные антиоксиданты, как, например, BHT; гидрохиноны, как, например, BHA; и метабисульфитовые соли, как, например, метабисульфит натрия и метабисульфит калия. Согласно различным вариантам осуществления применяемые в способе композиции содержат менее 8 мас.% воды или менее 6 мас.% воды. Флавоноидные и другие компоненты композиций для ухода за зубами, как правило, получают из ряда растительных экстрактов, таких как, но без ограничения, экстракт розмарина и экстракт зеленого чая. Применяемые в способах композиции необязательно изготавливают с содержанием других функциональных и активных веществ, таких как средства против образования камней, антибактериальные средства, антикариесные ингредиенты и т.п.
Для обеспечения источника флавоноидных, катехиновых, полифенольных и таниновых составляющих в композиции для ухода за зубами можно применять ряд растительных экстрактов. Как правило, растительные экстракты содержат ряд окисляющихся продуктов, имеющих тенденцию к образованию цвета с течением времени при формулировании в композиции, такой как зубная паста или гель. Данные продукты называют получаемыми из растений соединениями, так как они встречаются в растениях в природе и могут быть из них выделены. В качестве неограничивающих примеров растений, из которых можно получать экстракты, включают Rosmarinus officinalis (розмарин), Camellia sinensis (зеленый чай), Origanum vulgare (ореган), Scutellaria baicalensis (шлемник байкальский), Vitis vinifera (виноградное семя и виноградная кожица) и другие виды Scutellaria, такие как S. orthocalyx и S. lateriflora. Такие растительные экстракты обычно получают при помощи экстракции листьев или других компонентов растений посредством известных способов. В качестве неограничивающих примеров экстракция включает экстракцию с множеством растворителей, таких как вода, спирты (особенно этанол), сверхкритические жидкости, такие как диоксид углерода и хлорфторуглероды. Таким образом, растворимые в растворителе компоненты экстрагируют из различного растительного сырья при помощи различных известных способов. Многие растительные экстракты являются коммерчески доступными. Поставщики включают Sabinsa Corporation и Indena S.p.A. и Guangzhou-Honsea Sunshine BST.
В различных вариантах осуществления композиции для перорального применения содержат от приблизительно 0,001 до приблизительно 5,0 мас.% растительного экстракта или получаемых из растений соединений. В различных вариантах осуществления соединения, такие как флавоноиды, катехины, полифенолы и танины, добавляют непосредственно в композиции для перорального применения по изобретению. Приемлемые концентрации составляют от приблизительно 0,001 до приблизительно 5 мас.% композиции для перорального применения, например, от 0,01 до 5%, от 0,01 до 1%, от 0,05 до 2%, от 0,05 до 2%, от 0,1 до 1%, от 0,1 до 0,5% и от 0,1 до 0,3%. Соединения составляют менее 100% экстракта, таким образом, чтобы достичь определенной концентрации соединений, необходимы относительно более высокие концентрации добавляемого экстракта. Однако в различных вариантах осуществления композиции содержат растительные экстракты в перечисленных выше концентрациях.
Дополнительные антиоксиданты для применения в композициях для ухода за зубами по изобретению включают соединения олова. Соединения олова включают органические и неорганические источники, способные к высвобождению иона олова. В качестве неограничивающих примеров неорганические источники включают хлорид олова, фторид, сульфат, фосфат, метафосфат и пирофосфат. В качестве неограничивающего примера органический источник включает ацетат олова, тартрат, цитрат, малат, малонат, глюконат и оксалат. Дополнительные неограничивающие примеры антиоксидантов включают соединения олова, такие как станнат калия; сульфат аммония; фенольные антиоксиданты, такие как BHT; гидрохиноновые антиоксиданты, такие как BHA; и серосодержащие антиоксиданты, такие как метабисульфит натрия или калия.
Другие неограничивающие примеры антиоксидантов обнаружили, например, в разделе об антиоксидантах в Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, 4th edition, описание которой включено в данное описание в качестве ссылки. Предпочтительные антиоксиданты для использования в композициях для перорального применения представляют собой композиции, совместимые с другими компонентами композиции и не опасны для здоровья. Например, предпочтительны для применения антиоксиданты, которые обычно рассматривают как безопасные, и особенно отдельные компоненты, находящиеся в реестре GRAS U.S. Food and Drug Administration. Предпочтительные антиоксиданты включают аскорбиновую кислоту, эриторбиновую кислоту, аскорбилпальмитат, тиодипропионовую кислоту, аскорбат кальция, дилаурилдитиопропионат, гваяковую смолу, аскорбат натрия, BHT, BHA и токоферолы. Можно применять смеси и сочетания антиоксидантов. При наличии антиоксидант добавляют в концентрации, эффективной для снижения или ослабления изменения цвета, которое в противоположном случае возникало бы в результате окисления флавоноидных компонентов зубной пасты. В качестве неограничивающего примера применяют концентрационный диапазон от приблизительно 0,01% до приблизительно 1% антиоксиданта, исходя из общего веса композиции для ухода за зубами. Для антиоксиданта олова и станната предпочтительные диапазоны включают от приблизительно 0,05% до приблизительно 0,5%, предпочтительно от приблизительно 0,1% до приблизительно 0,5%.
В различных вариантах осуществления композиции для ухода за зубами содержат относительно низкие количества воды. По многим аспектам композиции для ухода за зубами содержат меньше воды, чем характерные из существующих коммерческих композиций. По одному из вариантов осуществления композиции содержат менее 10 мас.% воды, например менее 8 мас.% и менее 6 мас.% воды. Общее количество воды в композиции для ухода за зубами включает составляющие из воды, специально добавленной в качестве компонента, и воды, присутствующей в виде побочного продукта или растворителя для многих других компонентов. В различных вариантах осуществления композиции для ухода за зубами формулируют без добавления воды в качестве отдельного компонента. Таким образом, в результате содержание воды в композиции для ухода за зубами получают из остаточного количества воды, присутствующей в виде растворителя или побочного продукта в различных компонентах. Как указано, изготовленное средство для ухода за зубами обычно содержит 10% или менее, предпочтительно менее 8% и более предпочтительно менее 6% воды.
Флавоноиды представляют собой члены большой группы растительных продуктов, получаемых из γ-пирона. По одному из аспектов соединения получают из 2-фенилбензопирона (1) или 3-фенилбензопирона (2):
Отдельные флавоноиды можно классифицировать на различные группы, отличающиеся между собой по степени окисления и/или заместительному паттерну в гетероциклическом кольце (кольцо C). В числе групп представлены халконы, флаваноны, изофлаваноны, флавоны, антоцианидины (катионы флавилия), флаван-3-олы (катехины), флаван-3,4-диолы (проантоцианидины), бифлавоноиды и олигомерные флавоноиды, изофлавоноиды, ауроны и флавоноиды со свободным бета-кольцом. Здесь проиллюстрированы многие из данных групп.
Существуют многие сотни или тысячи выделенных и идентифицированных из растений флавоноидных соединений. Флавоноиды представляют собой компоненты растительных экстрактов, так как они растворимы в применяемых для получения экстрактов растворителях. Основные классы флавоноидов отличаются по степени окисления кольца B и места присоединения кольца C, как указано выше. В пределах класса отдельные флавоноиды отличаются по количеству и положению замещающих групп в положениях 1-8 и 1'-6'. Наиболее общие заместители включают гидрокси, метокси и сахара. Флавоны и флавононы наиболее часто замещены в положениях 3', 4', 5 и 7, тогда как флавонолы, антоцианидины и флаван-3-олы часто дополнительно замещены в положении 3. Количество заместителей широко варьируется и может меняться от нуля до восьми, с наиболее частым количеством от четырех до шести.
Флавоноиды часто встречаются в растениях в виде гликозидов с гексозами, такими как глюкоза, галактоза и рамноза, и пентозами, такими как арабиноза и ксилоза, являющихся наиболее часто встречающимися. Для флаванонов и флавонов наиболее часто гликозилирован 7-гидроксил; для флавонолов это 3- и 7-гидроксилы, тогда как в случае антоцианинов наиболее часто гликозилированы 3- и 5-гидроксилы. Присоединенные к флавоноидам таким образом сахара часто сами этерифицированы, например, p-кумаровой, кофеиновой, феруловой и синаповой кислотой.
Еще один класс флавоноидов представляет собой флавоны и флаванолы со свободным B-кольцом, которые не имеют замещающих групп в B-кольце. Известно, что флавоноиды со свободным B-кольцом обладают различной биологической активностью. Источники включают корни видов Scutellaria, такие как S. baicalensis, S. lateriflora и S. orthocalyx.
В зависимости от основного скелета флавоноиды можно определять по их поглощению в видимой области приблизительно между 330 и 370 нанометрами. Сложные эфиры ароматического ряда, такие как кумаровый, кофеиновый, феруловый и синаповый, обычно выделяют при помощи дополнительной полосы приблизительно между 307 и 340 нанометрами.
В различных вариантах осуществления флавоноидные соединения, как описано выше, представляют минорные компоненты растительных экстрактов. Например, экстракт розмарина содержит значительные количества карнозной, урзоловой и олеанолевой кислоты и меньшие количества флавоноидов, тогда как Scutellaria baicalensis содержит байкалин. В результате, хотя многие флавоноиды окрашены, как показано их поглощением в видимой области, в предпочтительных вариантах осуществления их добавляют в достаточно низких концентрациях, чтобы не мешало неприемлемое окрашивание. Например, средства белого цвета для ухода за зубами и зубные пасты можно изготавливать, добавляя белые красители, такие как диоксид титана, способный к маскированию любого небольшого количества цвета в флавоноидах, присутствующих в низких концентрациях. Альтернативно, композиции можно окрашивать цветными пигментами, соответствующими или же усиливающими любой природный цвет, данный флавоноидами.
Полифенолы представляют собой класс получаемых из растений соединений, характеризуемых присутствием в молекулярной структуре двух или нескольких фенильных колец, содержащих гидроксизаместитель. В зависимости от показанного выше заместительного паттерна флавоноидов многие из флавоноидов также представляют собой полифенолы.
Танины представляют собой широкую, но хорошо определенную категорию получаемых из растений соединений. Танины являются полифенольными вторичными метаболитами высших растений. Представителями одного класса танинов являются сложные эфиры галловой кислоты и их производные, где галловые части присоединены к ряду полиоловых, катехиновых и тритерпеноидных ядер (галлотанины, эллагитанины и сложные танины соответственно). Еще один класс включает сложные танины, представляющие собой олигомерные и полимерные проантоцианидины; они могут обладать различным связыванием флаванилов и заместительным паттерном. Танины описаны в Natural Products Reports, vol. 18, p. 641-649 (Royal Society of Chemistry, 2001), полное описание которой включено в данное описание в качестве ссылки.
Соединения получают из растений, где их можно выделять из листьев и других частей высших растений, таких как описано выше. В различных предпочтительных вариантах осуществления соединения добавляют в форме растительных экстрактов. Они представляют собой сложные смеси растворимых в растворителе компонентов, которые, как описано выше, выделяют экстракцией растворителем из частей растений.
В композициях для ухода за зубами с относительно высоким содержанием воды и в различных вариантах осуществления, где в композициях отсутствуют приемлемые концентрации антиоксидантов, с течением времени окисление получаемых из растений соединений может приводить к нежелательному почернению или потемнению даже окрашенных средств для ухода за зубами, что могло представлять собой недостаток или дефект в глазах многих потребителей. В различных вариантах осуществления композиции по изобретению преодолевают такой дефект.
Кроме получаемых из растений соединений и дополнительных антиоксидантных компонентов, композиции по изобретению для перорального применения или для ухода за зубами содержат приемлемые количества для перорального применения ряда других активных и неактивных веществ, которые обычно встречаются в зубных пастах и т.п. В различных вариантах осуществления преимущества обеспечивают определенными их сочетаниями или же сочетаниями обычных компонентов друг с другом и с растительными экстрактами и получаемыми из растений описанными соединениями.
В различных вариантах осуществления композиции для ухода за зубами содержат, по меньшей мере, один увлажнитель, приемлемый, например, для предотвращения затвердевания зубной пасты при экспозиции на воздухе. Можно применять любой приемлемый для перорального применения увлажнитель, в качестве неограничивающих примеров включающий многоатомные спирты, такие как глицерин, пропиленгликоль, сорбит, ксилит и низкомолекулярный полиэтиленгликоль (ПЭГ). Большинство увлажнителей также выполняют функцию подсластителей. Один или несколько увлажнителей дополнительно присутствуют в общем количестве от приблизительно 1% до приблизительно 70%, например от приблизительно 1% до приблизительно 50%, от приблизительно 2% до приблизительно 25% или от приблизительно 5% до приблизительно 15 мас.% композиции.
Согласно одному из вариантов осуществления композиция по изобретению содержит, по меньшей мере, один абразив, приемлемый, например, в качестве полирующего средства. Можно применять любой приемлемый для перорального применения абразив, но тип, зернистость (размер частиц) и количество абразива следует выбирать таким образом, чтобы при обычном применении композиции избыточно не стирать зубную эмаль. В качестве неограничивающих примеров приемлемые абразивы включают диоксид кремния, например, в форме силикагеля, гидратированного диоксида кремния или осажденного диоксида кремния, оксид алюминия, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция, смолистые абразивы, такие как мочевиноформальдегидные продукты конденсации и т.п. Среди нерастворимых фосфатов в качестве абразивов приемлемыми являются ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Иллюстративные примеры представляют собой дигидрат ортофосфата дикальция, пирофосфат кальция, пирофосфат β-кальция, фосфат трикальция, полиметафосфат кальция и нерастворимый полиметафосфат натрия. Один или несколько абразивов дополнительно присутствуют в общем эффективном для абразива количестве, обычно от приблизительно 5% до приблизительно 70%, например от приблизительно 10% до приблизительно 50% или от приблизительно 15% до приблизительно 30 мас.% композиции. При наличии средний размер частиц абразива обычно составляет от приблизительно 0,1 до приблизительно 30 мкм, например от приблизительно 1 до приблизительно 20 мкм или от приблизительно 5 до приблизительно 15 мкм.
Согласно еще одному из вариантов осуществления композиции содержат приемлемое для перорального применения средство против образования камней. Могут присутствовать одно или несколько таких средств. Приемлемые средства против образования камней в качестве неограничивающих примеров включают фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), тригидрат цитрата цинка, полипептиды, такие как полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты, такие как азациклоалкан-2,2-дифосфонаты (например, азациклогептан-2,2-дифосфоновая кислота), N-метилазациклопентан-2,3-дифосфоновая кислота, этан-1-гидрокси-1,1-дифосфоновую кислоту (EHDP) и этан-1-амино-1,1-дифосфонат, фосфоноалканкарбоновые кислоты и соли любого из данных средств, например их соли щелочных металлов и аммониевые соли. Приемлемые неорганические фосфатные и полифосфатные соли в качестве иллюстративных примеров включают одноосновные, двухосновные и трехосновные фосфаты натрия, триполифосфат натрия (STPP), тетраполифосфат, пирофосфаты моно-, ди-, тринатрия, пирофосфаты тетранатрия (TSPP), пирофосфат дигидрогена динатрия, триметафосфат натрия, гексаметафосфат натрия и т.п., где натрий может быть дополнительно замещен калием или аммонием. Другие приемлемые средства против образования камней включают поликарбоксилатные полимеры. Они включают полимеры и сополимеры карбоксильных мономеров, таких как акриловая кислота, метакриловая кислота и малеиновый ангидрид. Неограничивающие примеры включают сополимеры поливинилметилового эфира/малеинового ангидрида (PVME/MA), такие как сополимеры, доступные от Gantrez™ от ISP, Wayne, NJ. В различных вариантах осуществления средство против образования камней состоит из фосфатных соединений, таких как STPP и TSPP и поликарбоксилатного полимера, такого как Gantrez® в качестве анионного карбоксилатного компонента. Кроме того, другие приемлемые средства против образования камней включают комплексообразующие соединения, включающие гидроксикарбоновые кислоты, такие как лимонная, фумаровая, яблочная, глутаровая и щавелевая кислоты и их соли, и аминополикарбоновые кислоты, такие как этилендиаминтетрауксусная кислота (EDTA). Одно или несколько средств против образования камней дополнительно присутствуют в композиции в эффективном для средства против образования камней общем количестве, обычно от приблизительно 0,01% до приблизительно 50%, например от приблизительно 0,05% до приблизительно 25% или от приблизительно 0,1% до приблизительно 15 мас.%.
Согласно еще одному из вариантов осуществления композиция содержит приемлемое для перорального применения антикариесное средство, являющееся источником фторид-ионов. Могут присутствовать один или несколько таких источников. Приемлемые источники фторид-ионов включают фтористые, монофторфосфатные и фторсиликатные соли. Еще один неограничивающий пример представляют собой аминофториды, включающие olaflur (N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис-(2-этанол)дигидрофторид). Можно применять любой приемлемый для перорального применения источник, в качестве неограничивающего примера включающий соли щелочных металлов (например, калия, натрия), аммония, олова и индия и т.п. Обычно применяют высвобождающие фторид водорастворимые соли. Одна или несколько высвобождающих фторид солей необязательно присутствует в общем количестве от приблизительно 100 до приблизительно 20000 м.д., от приблизительно 200 до приблизительно 5000 м.д. или от приблизительно 500 до приблизительно 2500 м.д. фторид-ионов. Если фторид натрия является единственной присутствующей высвобождающей фторид-ион солью, иллюстративно количество фторида натрия может присутствовать в композиции от приблизительно 0,01% до приблизительно 5%, от приблизительно 0,05% до приблизительно 1% или от приблизительно 0,1% до приблизительно 0,5 мас.%.
Согласно еще одному из вариантов осуществления композиция содержит приемлемое для перорального применения противомикробное (например, антибактериальное) средство. Могут быть представлены одно или несколько таких средств. Они могут представлять собой фенольные соединения или другие антибактериальные соединения.
Неограничивающие примеры антибактериальных фенольных соединений включают 4-аллилкатехол, сложные эфиры p-гидроксибензойной кислоты, включающие бензилпарабен, бутилпарабен, этилпарабен, метилпарабен и пропилпарабен, 2-бензилфенол, бутилированный гидроксианизол, бутилированный гидрокситолуол, капсайцин, карвакрол, креозол, эвгенол, гваякол, галогенированные бисфенолы, включающие гексахлорофен и бромхлорофен, 4-гексилрезорцин, 8-оксихинолин и их соли, сложные эфиры салициловой кислоты, включающие ментилсалицилат, метилсалицилат и фенилсалицилат, фенол, пирокатехол, салициланилид, тимол, триклозан и монофосфат триклозана.
Согласно одному из аспектов антибактериальное фенольное соединение представляет собой галогенированный дифениловый эфир, например триклозан, монофосфат триклозана или 2,2'-дигидрокси-5,5'-дибромдифениловый эфир.
Антибактериальное фенольное соединение присутствует в композиции в необходимом количестве для получения антибактериальных свойств, например от приблизительно 0,01% до приблизительно 10 мас.%. Иллюстративно общая концентрация фенольного соединения в зубной пасте или геле для ухода за зубами может составлять от приблизительно 0,05% до приблизительно 5%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 2%, от приблизительно 0,2% до приблизительно 1% или от приблизительно 0,25% до приблизительно 0,5%.
Другие приемлемые антибактериальные средства в качестве неограничивающих примеров включают соединения меди(II), такие как хлорид, фторид, сульфат и гидроксид меди(II), источники иона цинка, такие как ацетат цинка, цитрат цинка, глюконат цинка, глицинат цинка, оксид цинка, сульфат цинка и натрия, цитрат цинка, фталевую кислоту и их соли, такие как магниевый монокалиевый фталат, гексетидин, октенидин, сангвинарин, бензалконийхлорид, домифенбромид, хлориды алкилпиридиния, такие как хлорид цетилпиридиния (CPC) (включая сочетания CPC с цинком и/или ферментами), хлорид тетрадецилпиридиния и хлорид N-тетрадецил-4-этилпиридиния, йод, сульфонамиды, бисбигуаниды, такие как алексидин, хлоргексидин и хлоргексидин диглюконат, производные пиперидина, такие как делмопинол и октапинол, экстракт магнолии, экстракт виноградных косточек, ментол, гераниол, цитраль, эвкалиптол, антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин, метронидазол, неомицин, канамицин и клиндамицин и т.п. Дополнительный иллюстративный список приемлемых антибактериальных средств представлен в патенте США № 5776435 Gaffar и др., включенном в описание в качестве ссылки. Противобактериальные средства дополнительно присутствуют в композиции в общем количестве, эффективном для противомикробного действия, обычно от приблизительно 0,05% до приблизительно 10%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 3 мас.%.
Согласно еще одному из дополнительных вариантов осуществления композиция по изобретению содержит, по меньшей мере, один сурфактант, используемый, например, для совместимости других компонентов композиции и, таким образом, обеспечивающий повышенную стабильность для улучшения очищения зубной поверхности посредством моющего свойства и для образования пены при перемешивании, например, во время чистки щеткой с композицией по изобретению для ухода за зубами. Можно применять любой приемлемый для перорального применения сурфактант, большинство из которых являются анионными, неионными или амфотерными. В качестве неограничивающих примеров приемлемые анионные сурфактанты включают водорастворимые соли C8-20 алкилсульфаты, сульфонированные моноглицериды жирных кислот C8-20, саркозинаты, таураты и т.п. Иллюстративные примеры анионных сурфактантов и других классов включают лаурилсульфат натрия, натрийсульфонат кокосового моноглицерида, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизоэтионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия. В качестве неограничивающих примеров приемлемые неионные сурфактанты включают полоксамеры, сложные эфиры полиоксиэтиленсорбитана, этоксилаты жирных спиртов, алкилфенолэтоксилаты, оксиды третичных аминов, оксиды третичных фосфинов, диалкилсульфоксиды и т.п. В качестве неограничивающих примеров приемлемые амфотерные сурфактанты включают производные C8-20 алифатических вторичных и третичных аминов с анионными группами, такими как карбоксилат, сульфат, сульфонат, фосфат или фосфонат. Приемлемым примером является кокосовый амидопропилбетаин. Один или несколько сурфактантов необязательно присутствуют в общем количестве от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, например от приблизительно 0,05% до приблизительно 5% или от приблизительно 0,1% до приблизительно 2 мас.% композиции.
Композиции дополнительно содержат другие активные ингредиенты. Неограничивающие примеры включают десенсибилизаторы, источники иона олова, источники иона цинка, стимулирующие слюноотделение, освежающие дыхание средства, средства против образования налета, противовоспалительные средства, дополнительные к любому присутствующему противовоспалительному фенольному соединению, периодонтальные средства, средства против воспаления десен, анальгезирующие и нутриенты. Активные вещества следует выбирать по совместимости друг с другом и с другими ингредиентами композиции.
Композиции для перорального применения необязательно содержат одно или несколько других неактивных ингредиентов. Неограничивающие примеры включают растворители, бикарбонатные соли, изменяющие pH средства, пенообразующие, сгущающие средства, модификаторы вязкости, красящие средства, подсластители, ароматизаторы и красители. Зубные пасты, зубные гели и сходные композиции для ухода за зубами изготавливают с данными и необязательно другими добавками в соответствии с известными подходами.
Изобретение описано выше со ссылкой на несколько предпочтительных вариантов осуществления. Неограничивающее описание представлено далее в примерах.
ПРИМЕРЫ
Пример 1 - Основной состав
Предоставлена композиция зубной пасты, содержащая растительный экстракт, как показано в таблице 1. Примеры растительных экстрактов включают экстракты розмарина, зеленого чая, орегано, семян винограда, кожицы винограда, S. baicalensis, S. lateriflora и S. orthocalyx.
| Таблица 1 | |
| Ингредиенты | Процент (%) |
| Синтетический глицерин (99%) | 20 |
| Сорбит (70%) | 20,85 |
| Натрий CMC | 1,1 |
| Йота-каррагенан | 0,4 |
| Сахарин натрия | 0,3 |
| Фторид натрия | 0,243 |
| Диоксид титана | 0,5 |
| Кремниевый абразив (Zeodent 115) | 1,520 |
| Кремниевый загуститель (Zeodent 165) | 1,5 |
| Ароматизатор | 1 |
| Лаурилсульфат натрия | 1,5 |
| Растительный экстракт | 0,3 |
| Вода | Остальное |
Пример 2 - Добавление восстанавливающих агентов
Содержащий растительные экстракты основной состав примера 1 подвергают ускоренному старению при 37°C или 50°C в течение периода от трех суток или более. Дополнительно в таблице 2 указаны содержащие антиоксидант композиции зубной пасты. Цвет субъективно оценивали по шкале от 1 до 5. На шкале оценка 5 соответствует отсутствию различимого изменения цвета; оценка 1 дана для композиций, показавших наивысшую степень изменения цвета в тестах со старением.
| Таблица 2 | |
| Состав | Определение цвета* |
| Основной состав | 1,0 |
| Основной состав + 0,1% хлорида олова | 3,0 |
| Основной состав + 0,3% хлорида олова | 4,0 |
| Основной состав + 0,1% фторида олова | 3,0 |
| Основной состав + 0,3% фторида олова | 4,5 |
| Основной состав + 0,2% тригидрата станната калия | 2,5 |
| Основной состав + 0,2% сульфата аммония | 3,5 |
| Основной состав + 0,3% BHT | 4,5 |
| Основной состав + 0,114% метабисульфита натрия | 5,0 |
| * Шкала: 1: наихудший; 5: наилучший |
Пример 3 - Композиции с "низким содержанием" воды
В таблице 3 представлено получение композиции, содержащей растительный экстракт, и без добавления воды. Растительные экстракты те же, что и в примере 1, и та же оценочная шкала, что и в примере 2.
| Таблица 3 | ||
| Ингредиенты | Формула A% | Формула B% |
| Полиэтиленгликоль 300 | 7 | 7 |
| Пропиленгликоль | 7 | 7 |
| Ксантан | 0,35 | 0,35 |
| Йота-каррагенан | 0,6 | 0,6 |
| Сахарин натрия | 0,5 | 0,5 |
| Пирофосфат тетранатрия | 1 | 1 |
| Триполифосфат натрия | 7 | 7 |
| Фосфат тринатрия | 1,1 | 1,1 |
| Gantrez Powder | 1 | 1 |
| Диоксид титана | 1 | 1 |
| Кремниевый абразив | 12 | 12 |
| Кремний с высокоэффективной очисткой | 12 | 12 |
| Ароматизатор | 1,2 | 1,2 |
| Лаурилсульфат натрия | 1,5 | 1,5 |
| Фторид олова | 0,454 | --- |
| Растительный экстракт | 0,3 | 0,3 |
| Синтетический глицерин (99%) | Остальное | Остальное |
| Определение цвета* | 5,0 | 5,0 |
| * Шкала: 1: наихудший; 5: наилучший |
Изобретение описано выше со ссылкой на различные предпочтительные аспекты; однако следует понимать, что изобретение не ограничено описанными вариантами осуществления. Встречающиеся специалисту в данной области варианты и модификации также представляют собой часть изобретения, которая обозначена в прилагаемой формуле изобретения.
1. Композиция для ухода за зубами для снижения степени изменения цвета в композиции для ухода за зубами, содержащая
1) 1-70 мас.% увлажнителя;
2) 1-70 мас.%, по меньшей мере, одного абразивного соединения;
3) 0,001-5 мас.% растительного экстракта, содержащего один или несколько флавоноидов, катехинов, полифенолов и танинов;
4) антиоксидант, выбранный из группы соединений олова, соединений станнатов, сульфата аммония, ВНТ и метабисульфита натрия
5) менее 6 мас.%воды.
2. Композиция по п.1, где в растительном экстракте растение выбрано из группы розмарина, орегано, зеленого чая, шлемника байкальского, S. lateriflora, S. orthocalyx, семян винограда и кожицы винограда.
3. Композиция по п.2, содержащая экстракт розмарина или экстракт зеленого чая.
4. Композиция по п.1, содержащая свободный β-кольцевой флавоноид.
5. Композиция по п.1, содержащая экстракт видов Scutellaria.
6. Композиция по любому из пп.1-5, дополнительно содержащая систему против зубного камня, которая включает, по меньшей мере, одно фосфатное соединение и анионный карбоксилатный компонент.
7. Композиция по любому из пп.1-5, дополнительно содержащая антибактериальный компонент, включающий галогенированный дифениловый эфир.
8. Композиция по п.6, дополнительно содержащая антибактериальный компонент, включающий галогенированный дифениловый эфир
9. Композиция по п.7, где галогенированный дифениловый эфир содержит триклозан.
10. Композиция по п.8, где галогенированный дифениловый эфир содержит триклозан.
