Производные арилпиридина

Авторы патента:

ХУНЦИКЕР Даниель (CH)

МАЙВЕГ Александер (CH)

КУН Бернд (CH)

НАЙДХАРТ Вернер (FR)

АМРАЙН Курт (CH)

C07D401/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D213/76 - связанными со вторым гетероатомом (с нитрогруппами C07D213/61)

A61P3 - Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ (крови или внеклеточной жидкости A61P 7/00)

A61K31/435 - содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Владельцы патента RU 2374239:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I

где R¹ представляет собой водород или алкил; R²представляет собой водород, алкил или галоген; R³ представляет собой водород, алкил или галоген; R⁴ представляет собой фенил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкокси, трифторметила, трифторметокси, арила, алкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкокси и алкил-SO₂-; R⁵ представляет собой водород или алкил; R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из водорода, алкила, галогена, трифторметила, алкокси и алкил -SO₂-; А представляет собой азот или C-R¹⁰; Е представляет собой азот или C-R⁹; G представляет собой азот или C-R⁸; где не более одного А, Е и G представляет собой азот; и к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, а также к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы1 (11-бета-HSD1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти применение в лечении и профилактике диабетов типа II. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы

где R¹ представляет собой водород или алкил;
R² представляет собой водород, алкил или галоген;
R³ представляет собой водород, алкил или галоген;
R⁴ представляет собой фенил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкокси, трифторметила, трифторметокси, арила, алкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкокси и алкил-SO₂-;
R⁵ представляет собой водород или алкил;
R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из водорода, алкила, галогена, трифторметила, алкокси и алкил-SO₂-;
А представляет собой азот или C-R¹⁰;
Е представляет собой азот или C-R⁹;
G представляет собой азот или C-R⁸;
где не более одного А, Е и G представляет собой азот;
и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.

2. Соединения по п.1, где R¹ представляет собой водород.

3. Соединения по п.1, где R¹ представляет собой алкил.

4. Соединения по п.1, где R² представляет собой водород.

5. Соединения по п.1, где R² представляет собой алкил.

6. Соединения по п.1, где R³ представляет собой водород.

7. Соединения по п.1, где R³ представляет собой алкил.

8. Соединения по п.1, где R⁵ представляет собой водород.

9. Соединения по п.1, где А представляет собой C-R¹⁰.

10. Соединения по п.1, где Е представляет собой C-R⁹.

11. Соединения по п.1, где Е представляет собой азот.

12. Соединения по п.1, где G представляет собой C-R⁸.

13. Соединения по п.1, где R⁴ представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкокси, трифторметила, трифтор-метокси, арила, алкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкокси и алкил-SO₂-.

14. Соединения по п.13, где R⁴ представляет собой фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена и трифторметила.

15. Соединения по п.1, где R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо выбраны из водорода, алкила, галогена и трифторметила.

16. Соединения по.п.1, где R⁶ представляет собой галоген, алкил или трифторметил.

17. Соединения по п.16, где R⁶ представляет собой хлор, метил или трифторметил.

18. Соединения по п.1, выбранные из группы:
N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
бифенил-4-сульфоновая кислота [5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]амид;
3-хлор-N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(3-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-метоксифенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
5-фтор-N-[5-(4-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
5-фтор-N-[5-(2-метоксифенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
5-фтор-N-[5-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-метансульфонилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
5-фтор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(3-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
5-фтор-N-[5-(3-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3,4-диметоксибензолсульфонамид;
3,4-дихлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-3,4-диметоксибензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
5-фтор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метоксибензолсульфонамид;
4,5-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метоксибензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]амид пиперидин-1-сульфоновой кислоты;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-[5-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфонамид;
N-[5-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
5-фтор-N-[5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-2-метил-N-[5-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
3-хлор-4-метил-N-[5-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
5-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метоксибензолсульфонамид;
N-{2-хлор-4-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-илсульфамоил]фенил}ацетамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилсульфонилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлор-4-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]амид пиперидин-1-сульфоновой кислоты;
5-хлор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метоксибензолсульфонамид;
N-{2-хлор-4-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-илсульфамоил]фенил}ацетамид;
N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-метансульфонилбензолсульфонамид;
метиловый эфир {4-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-илсульфамоил]фенокси}уксусной кислоты;
N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-трифторметоксибензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-метоксибензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-(2-гидроксиэтокси)бензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]амидпиперидин-1-сульфоновой кислоты;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
4-фтор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
5-фтор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-трифторметилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-этилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-этилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-трифторметоксибензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;
3,5-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-5-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-трифторметоксибензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;
2-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-5-трифторметилбензолсульфонамид;
4-фтор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
2-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-5-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3-фтор-4-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3,5-диметилбензолсульфонамид;
N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
4-фтор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(6-хлор-2-фтор-3-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(6-хлор-2-фтор-3-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(6-хлор-2-фтор-3-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(6-хлор-2-фтор-З-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(6-хлор-2-фтор-З-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,5-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2,5-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
4-фтор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2,5-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2,5-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлорбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
4-фтор-N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
4-фтор-N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлор-4-фторбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-3,4-диметилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-3,4-диметилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-3,4-диметилпиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-(2-метил-[3,3']бипиридинил-6-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-(2-метил-[3,3']бипиридинил-6-ил)бензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид; и
2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид.

19. Соединения по п.1, выбранные из группы:
N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
4,5-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]амидпиперидин-1-сульфоновой кислоты;
N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
4-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-2,4-дифторбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2,4-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(5-хлор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
N-[5-(6-хлор-2-фтор-3-метилфенил)пиридин-2-ил]-4-фторбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
4-фтор-N-[5-(5-фтор-2-метилфенил)-6-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2,3-дихлорфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлор-4-фторфенил)-6-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид;
N-[5-(2,4-бистрифторметилфенил)пиридин-2-ил]-3-хлорбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(2-хлорфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид;
3-хлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]бензолсульфонамид;
N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид и
2,4-дихлор-N-[5-(4-фтор-2-метилфенил)-4-метилпиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфонамид.

20. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтически активного вещества.

21. Соединения по п.1 для изготовления лекарственных средств для профилактики и лечения заболеваний, которые вызваны нарушением, связанным с ферментом 11бета-гидроксистероиддегидрогеназой1.

22. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы1 (11-бета-HSD1), включающая соединение по любому одному из пп.1-19 и терапевтически инертный носитель.

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы.

Соединения тетразола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата // 2372347

Стронциевая соль s-омепразола или ее гидрат, способ их получения и содержащая их фармацевтическая композиция // 2372345

Изобретение относится к стронциевой соли S-омепразола или ее гидрату, к способу получения кристаллического гидрата стронциевой соли S-омепразола, а также к фармацевтической композиции, для предотвращения или лечения нарушения, связанного с кислотой желудочного сока, Технический результат: получена и описана новая соль S-омепразола, которая имеет высокую оптическую чистоту, термостабильность, растворимость и негигроскопична.

Производные хиназолина // 2370494

Изобретение относится к новым производным хиназолина формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение в качестве антипролиферативного средства для профилактики или лечения опухолей, которые чувствительны к ингибированию EGF и erbВ рецепторных тирозинкиназ.

Производные индазола как ингибиторы гормончувствительных липаз // 2370491

Изобретение относится к соединениям формул I или II в форме их солей, рацематов, рацемических смесей и чистых энантиомеров, а также их диастереомеров и их смесей. .

Производные ариланилина в качестве агонистов 2 адренергического рецептора // 2370490

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где каждый из R1, R 2, R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси и -NHCHO или R1 и R2 , взятые вместе, выбирают из -NHC(=O)CH=CH- и -CH=CHC(=O)NH-; R1 также может представлять собой -СН2ОН; один из R5 и R6 представляет собой -[X-C 1-6алкиленил]n-NR10R11 или C1-6алкиленил-NR12R13 и другой из R5 и R6 выбирают из водорода, С1-6алкокси и С1-4алкила, где С1-4 алкил необязательно замещен галогеном, где каждый Х представляет собой -О-; каждый из R10, R11, R12 и R13 независимо является водородом или С1-4 алкилом; или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, или R10 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и атомом углерода соседнего C1-6алкиленила образуют гетероциклическое или гетероарильное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов в кольце и необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, где атом азота необязательно замещен -S(O) 2-С1-4алкилом; и n равно 1 или 2; и каждый из R7, R8 и R9 независимо является водородом; или к его фармацевтически приемлемой соли, или сольвату, или стереоизомеру.

Производные 5- или 6-замещенных бензимидазолов в качестве ингибиторов репликации респираторного синцитиального вируса // 2369606

Производные диарилмочевины, применяемые для лечения зависимых от протеинкиназ болезней // 2369605

Изобретение относится к производным диарилмочевины формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. .

Амиды 3-замещенной 5- и 6-аминоалкилиндол-2-карбоновой кислоты и родственные аналоги как ингибиторы казеинкиназы i // 2369599

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или формулы II, или к его фармацевтически приемлемым солям, где X представляет S; R1 представляет H или С1-С6алкил; R2 представляет NR5R6; R3 представляет арил, замещенный галогеном; R4 представляет Н; R5 представляет Н; R6 представляет Н; R7 представляет CH2NR8R9 где R 8 представляет Н, С1-С10алкил, С 3-С8циклоалкил, арил, арил(С1-С 6алкил), арил(С2-С6алкенил), гетероцикл(С 1-С6алкил), гетероцикл(С2-С6 алкенил), гидрокси(С1-С6алкил), дигидрокси(С 2-С6алкил), C1-С6алкоксикарбонил, арил(С1-С6алкокси)карбонил, карбамоил(С 1-С6алкил); где указанный выше «арил» представляет собой кольцо ароматическое и незамещенное или замещено одной-тремя замещающими группами, каждая из которых, независимо от других, выбрана из: метилендиокси, гидрокси, С1 -С6-алкокси, галоген, C1-С6алкил, трифторметил, трифторметокси, NO2, NH2, NH(С1-С6алкил), N(C1-С6 алкил)2, NH-ацил, N(C1-C6aлкил)-ацил, гидрокси(С1-С6алкил), дигидрокси(С 1-С6алкил), CN, С(=O)O(С1-С6 алкил), фенил, фенил(С1-С6алкил), фенил(С 1-С6алкенил), фенокси и фенил(С1-С 6алкокси), R9 представляет Н, C1-С 10алкил, гетероцикл(С1-С6алкил) или гетероцикл(С2-С6алкенил); где указанный выше «гетероциклил» означает 5-членную насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую гетероатомы, выбранные из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего NO2, арил(С1 -С6алкил), арилсульфонил; или R8 и R 9 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, который означает состоящую из 5-7 членов насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего C1-С6алкокси, гидрокси, С 1-С6алкил, С2-С6-алкенил, С(=O)O(С1-С6алкил), C(=O)NH2 , C(=O)NH(C1-С6алкил), С(=O)N(С1 -С6-алкил)2, гидрокси(С1-С 6алкил), дигидрокси(С2-С6алкил), арил, арил(С1-С6алкил), арил(С2 -С6алкенил), арил(С1-С6алкокси) и пиримидин-2-ил; и m равно 0.

Кристаллические формы известного пирролидинового ингибитора фактора xa // 2368610

Изобретение относится к кристаллическим формам 1,2-пирролидиндикарбоксамида, N1-(4-хлорфенил)-N2-[2-фтор-4-(2-оксо-1(2Н)-пиридинил)фенил]-4-метокси-, (2R,4R)-(9Cl), а также способам их получения к их фармацевтическим композициям, обладающим активностью ингибитора фактора Ха.

Ингибиторы каспаз и их применение // 2372335

Способы получения производных пиперазина и промежуточное вещество // 2314294

N-окиси производных 4-фенилпиридина, лекарственное средство, содержащее их // 2266284

Производные арил- и гетероарилсульфонамидов и фармацевтическая композиция на их основе // 2163598

Изобретение относится к новым производным арил- и гетероарилсульфонамидов общей формулы I, где R1 обозначает замещенный фенил или пиридил, R2 обозначает замещенный фенил, R3 обозначает водород, (низший)алкил, циано, карбокси, этерифицированную карбоксигруппу, фенил, 1H-тетразолил или группу -CONR5R6, R5 обозначает водород или радикал R7, R6 обозначает -(CH2)mR7, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают морфолино, 2,6-диметилморфолино, пиперидино, 4-(низший)алкилпиперазино, 4-(низший)алкоксипиперазино, 4-(низший)алкоксикарбонилпиперазино или 4-формилпиперазино, 7 обозначает фенил, замещенный фенил, пиридил, 1H-тетразолил, (низший)алкил, циано(низший)алкил, гидрокси(низший)алкил, ди(низший)алкиламино(низший)алкил, карбокси(низший)алкил, (низший)алкоксикарбонил(низший)алкил, (низший)алкоксикарбониламино(низший)алкил или фенил(низший)алкоксикарбонил, Ra обозначает водород или гидрокси, Rb обозначает водород, Z обозначает гидрокси или группу -OR8 или -OC(O)NR8, R8 обозначает пиридил или пиримидинил, X обозначает азот или CH, m равно 0, 1 или 2, n равно 0, 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые соли.

Синтетический краситель для натуральных и синтетических волокон // 2089578

Изобретение относится к группе азо-красителей, а именно к гетероциклическим N - оксидным азосоединениям и может использоваться в текстильной и легкой промышленности в качестве синтетического красителя для шерсти и полиамидного волокна.

Способ получения вицинально-замещенных 3- гидроксиламинопиридинов // 1745721

6-метил-(2-пиридил-азо)-2-нафтол в качестве металлоиндикатора для комплексонометрического определения двухвалентной меди в растворах солей и полимерных комплексных соединениях // 1310394

Изобретение относится к замещенным гетероциклическим соединениям, в частности к 6-метш1-(2-пиридил-азо)- .2-нафтолу (ПАН), используемому в качестве металлоиндйкатора для комплексонометрического определения двухвалентной меди в растворах солей и в полимерных комплексных соединениях.

Способ получения s-эфиров пиридин-4-тио гидксимовой кислоты // 419523

Способ выделения сульфидина // 69007

Альфа-кристаллическая форма замещенных селеноксантенов и способ ее получения // 2374238

Изобретение относится к органической химии, в частности к технологии получения селеноксантенов, и может быть использовано в производстве пищевых добавок, лекарственных препаратов и косметических средств, проявляющих биологическую активность, широкого спектра действия.

Альфа-кристаллическая форма замещенных селеноксантенов и способ ее получения // 2374238