Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете



Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете

Владельцы патента RU 2383533:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение описывает соединения формулы (I),

где R1 является водородом, алкилом, циклоалкилом, гидроксигруппой, гидроксиалкилом, алкоксигруппой, алкоксиалкилом, аминоалкилом, арилом, гетероциклилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилом, алкилкарбонилалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом, арилоксиалкилом, галоидалкилом, галоидалкоксигруппой или галоидалкоксиалкилом, R2 является водородом, алкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, арилалкоксиалкилом, галоидалкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом, арилалкоксигруппой, арилоксигруппой или гетероциклилалкилом, R3 является водородом или алкилом, R4 является водородом, алкилом или галоидом, R5 является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо друг от друга выбранными из алкила, циклоалкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы, алкоксикарбонилалкоксигруппы и алкилсульфонила, R6 является водородом или алкилом, и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, при условии, что N-(6-(1,1-диметилэтил)-2-пиридинил)-4-метилбензолсульфамид исключен, а в тех случаях, когда R1 является водородом или метилом, R2 не является водородом или метилом, а также фармацевтическую композицию, на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут быть полезны при лечении и профилактике диабета, ожирения, нарушений пищевого поведения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы

в которой
R1 является водородом, алкилом, циклоалкилом, гидроксигруппой, гидроксиалкилом, алкоксигруппой, алкоксиалкилом, аминоалкилом, арилом, гетероциклилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилом, алкилкарбонилалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом, арилоксиалкилом, галоидалкилом, галоидалкоксигруппой или галоидалкоксиалкилом,
R2 является водородом, алкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, арилалкоксиалкилом,талоидалкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом, арилалкоксигруппой, арилоксигруппой или гетероциклилалкилом,
R3 является водородом или алкилом,
R4 является водородом, алкилом или галоидом,
R5 является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо друг от друга выбранными из алкила, циклоалкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы, алкоксикарбонилалкоксигруппы и алкилсульфонила,
R6 является водородом или алкилом,
и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, при условии, что N-(6-(1,1-диметилэтил)-2-пиридинил)-4-метилбензолсульфамид исключен, а в тех случаях, когда R1 является водородом или метилом, R2 не является водородом или метилом.

2. Соединения по п.1, в которых R5 является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо друг от друга выбранными из алкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы и алкилсульфонила.

3. Соединения по п.1, в которых R5 является фенилом или нафтилом, необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо друг от друга выбранными из алкила, галоида, трифторметила, трифторметоксигруппы и арила.

4. Соединения по п.1, в которых R6 является водородом.

5. Соединения по п.1, в которых R1 является алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, алкоксиалкилом, арилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом или трифторалкоксиалкилом.

6. Соединения по п.1, в которых R1 является водородом.

7. Соединения по п.1, в которых R2 является водородом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом или арилоксигруппой.

8. Соединения по п.1, в которых R3 является водородом.

9. Соединения по п.1, в которых R4 является водородом или галоидом.

10. Соединения по п.1, в которых R4 является водородом.

11. Соединения по п.1, выбранные из
3-хлор-N-(6-этилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-этилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
3-хлор-2-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3,4-дихлор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида 5-хлорнафталин-2-сульфокислоты,
3,4-диметокси-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
4,5-дихлор-2-фтор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-5-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-(4-трифторметилфенокси)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-5-метилбензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метансульфонилбензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-трифторметоксибензолсульфамида,
(6-изопропилпиридин-2-ил)амида2-(2,2,2-трифторацетил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфокислоты,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-(4-трифторметилфенокси)бензолсульфамида,
(6-изопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]амида бифенил-4-сульфокислоты,
3-хлор-N-[6-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(3-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-[6-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(3-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-[6-(3-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
5-фтор-N-[6-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
5-фтор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфамида,
N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-метоксифенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
5-фтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-[2,3']бипиридинил-6-ил-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
3,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-метоксипиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
5-фтор-N-(6-метоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-метоксипиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-этоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-этоксипиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
(6-этоксипиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
(6-этансульфонилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-2-метил-N-[6-(2-оксопентил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2-[6-(бифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
[6-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиридин-2-ил]амида бифенил-4-сульфокислоты,
метилового эфира [6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]уксусной кислоты,
метилового эфира [6-(5-фтор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]уксусной кислоты,
N,N-диэтил-2-[6-(4'-фторбифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]ацетамида,
[6-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиридин-2-ил]амида 4-фторбифенил-4-сульфокислоты,
2-[6-(4-фторбифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]-N-(2-метоксиэтил)ацетамида,
2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
2-[6-(3,4-дихлорбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида
2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)-3-метилпиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
2-[6-(3,4-дихлорбензолсульфониламино)-3-метилпиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
3-хлор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида,
5-фтор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
6-(2,5-дифторбензолсульфониламино)пиридин-2-илметилового эфира уксусной кислоты,
(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
5-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
(6-метоксиметилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
3-хлор-4-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
5-фтор-2-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3,4-дихлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида
4-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)амидапиперидин-1-сульфокислоты,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-[5-(4-фторбензилоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметил-бензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(4-фторбензилоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-{6-[(метилпропиламино)метил]пиридин2-ил}-бензолсульфамида,
5-фтор-2-метил-N-{6-[(метилпропиламино)метил]пиридин-2-ил}-бензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-циклопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-1-сульфокислоты,
4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2,5-диметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-метилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-5-метилбензолсульфамида,
(6-циклопропилпиридин-2-ил)амиданафталин-2-сульфокислоты,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3,5-бис-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфамида,
3-трифторметил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[5-(2-фторэтоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дифтор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дифтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметоксибензолсульфамида,
N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-трифторметил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-5-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2-хлор-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-5-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-[5-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-5-метил-N-[5-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-6'-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-морфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
N-(5-бензилпиридин-2-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(6-метил-5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-тиоморфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-{5-[2-(4-хлорфенил)этил]пиридин-2-ил}-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(4-метоксифенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(3-фторфенил)этил]пиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-{5-[2-(2-трифторметилфенил)этил]пиридин-2-ил}-бензолсульфамида
3-хлор-N-{5-[2-(4-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[5-(2-хинолин-2-илэтил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[5-(2-хинолин-2-илэтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида и
3-хлор-2-метил-N-[5-(2-пиридин-2-илэтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида.

12. Соединения по п.1, выбранные из
3-хлор-N-(6-этилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
3-хлор-2-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида 5-хлорнафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
3-хлор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3,4-дихлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-циклопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-1-сульфокислоты,
4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2,5-диметилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметоксибензолсульфамида,
N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-трифторметил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-морфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
N-(5-бензилпиридин-2-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(6-метил-5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-тиоморфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-{5-[2-(4-хлорфенил)этил]пиридин-2-ил}-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(3-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(4-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида и
2,4-дихлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида.

13. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтически активного вещества.

14. Соединения по п.1 для изготовления лекарственных средств для профилактики и терапии болезней, вызываемых расстройствами, связанными с ферментом 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназой 1.

15. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики диабета, ожирения, нарушений пищевого поведения, дислипидемии и повышенного давления (гипертензии), содержащая соединение по любому из пп.1-12 и терапевтически инертный носитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к комбинированному продукту, содержащему соединение формулы (I): где R1 и R2 представляют собой СF3; R3 и R4 представляют собой фторо; R5 и R6 представляют собой водород; R7 представляет собой Сl; Х представляет собой CR8, где R8 представляет собой Сl; и R9 представляет собой NH2; или его ветеринарно приемлемую соль, и б) дорамектин.

Изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (I), или к его соли: где R1 представляет собой атом водорода, аминогруппу, R11-NH- (где R11 представляет собой C1-6алкильную группу, гидрокси-C1-6 алкильную группу, С1-6алкоксикарбонил-С1-6 -алкильную группу), R12-(CO)-NH- (где R12 представляет собой C1-6алкильную группу или C 1-6алкокси-C1-6алкильную группу), C1-6 алкильную группу, гидрокси-С1-6алкильную группу, C 1-6алкоксигруппу или C1-6алкокси-C1-6 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, C1-6алкильную группу, аминогруппу или ди-С1-6 алкиламиногруппу; один из Х и Y представляет собой атом азота, в то время как другой представляет собой атом азота или атом кислорода; кольцо А представляет 5- или 6-членное гетероарильное кольцо или бензольное кольцо, которое может иметь 1 или 2 атома галогена; Z представляет собой одинарную связь, метиленовую группу, этиленовую группу, атом кислорода, атом серы, -CH2 O-, -ОСН2-, -NH-, -CH2NH-, -NHCH2 -, -CH2S- или -SCH2-; R3 представляет собой атом водорода или атом галогена, или C1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу, С6-10 арильную группу, 5- или 6-членную гетероарильную группу, где эти группы могут иметь 1 или 2 заместителей, выбранных из группы заместителей: и [группа заместителей] группа заместителей представляет группу, состоящую из атома галогена, цианогруппы, C1-6алкильной группы, C1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксикарбонильной группы, С 3-8циклоалкильной группы, С2-6алкенильной группы и С2-6алкинильной группы; R4 представляет собой атом водорода или атом галогена; за исключением соединений, в которых все из R1, R2 и R4 представляют собой атом водорода в то же время, когда Z представляет собой одинарную связь или R3 представляет собой атом водорода.

Изобретение относится к новым бензилокси-производным общей формулы (I) где: R1 означает галоген; R2 означает 5-членную гетероарильную группу, содержащую 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О или S, которая может быть замещена R3, где R3 означает низший алкил или -C(O)R; R означает -NR'R'' или низший алкокси; R'/R'' независимо друг от друга означают Н; а также их фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к новым производным арил и гетероарилпиперидинкарбоксилатов формулы (I): где: m и n означают целые числа от 1 до 3 такие, что m+n является целым числом от 2 до 5; р означает целое число от 1 до 7; А означает простую связь или выбран из одной или нескольких групп X, Y; Х означает -СН2-; Y означает С2-алкиниленовую группу; R1 означает группу R5, замещенную одной или несколькими группами R6 и/или R7; R2 означает Н, F, ОН; R3 означает Н; R4 означает Н, С1-6-алкил; R5 означает группу, выбранную из фенила, пиридинила, пиримидинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, тетрагидрохинолинила, изохинолинила, тетрагидроизохинолинила, индолила, индолинила, изоиндолила, бензимидазолила, бензоксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, бензизотиазолила, бензотриазолила, бензоксадиазолила, пирролопиридинила; R6 означает галоген, CN, С1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, С1-6-алкокси, ОН, C1-6-фторалкил, C 1-6-фторалкокси, или цикл, выбранный из пирролидинового и пиперидинового цикла, причем этот цикл необязательно замещен C1-6-алкильной группой; R7 означает фенильную группу, причем группа или группы R7 могут быть замещены одной или несколькими группами R6, одинаковыми или отличающимися друг от друга, выбранными из галогена, С1-6 -алкила иС1-6-фторалкила, С1-6 -алкокси, в виде фармацевтически приемлемого основания или кислотно-аддитивной соли.

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, гидратам и/или сольватам, обладающим свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы человека, которые могут найти применение для лечения хронических обструктивных легочных заболеваний, острого коронарного синдрома, острого инфаркта миокарда и прогрессирующей сердечной недостаточности.

Изобретение относится к способу получения 2-гетероарилпроизводных бензотиазола и бензоксазола формулы путем кипячения в 1-метил-2-пирролидоне амина общей формулы с хлорангидридом общей формулы ,где R=2-фурил или 2-тиенил, Х=S или О.

Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к способу получения эзомепразола и его солей. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтически приемлемым сложным эфирам, обладающим активностью в отношении рецепторов LXR и/или LXR .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где Qa представляет собой фенил или гетероарил, и Qa, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила; где любой из заместителей на Qa или Qb, определенных выше, содержащих группу СН 2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно, может нести на каждой указанной группе СН2 или СН 3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, которое может содержать вплоть до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и может быть конденсировано с бензольным кольцом или пятичленным азотсодержащим кольцом, содержащим 2 атома азота; а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к комбинированному продукту, содержащему соединение формулы (I): где R1 и R2 представляют собой СF3; R3 и R4 представляют собой фторо; R5 и R6 представляют собой водород; R7 представляет собой Сl; Х представляет собой CR8, где R8 представляет собой Сl; и R9 представляет собой NH2; или его ветеринарно приемлемую соль, и б) дорамектин.

Пиразолы // 2381217
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где один из R1 или R2 - водород или алкил, а другой -(CH2)pY, где р=0 или 1, a Y - насыщенное моно-, би- или трициклическое 5-10-членное циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное алкилом, или R1 и R2, вместе с N образуют 7-10-членное насыщенное бициклическое кольцо Z, необязательно замещенное галогеном, или 5-7-членное моноциклическое кольцо Z, необязательно замещенное алкилом, фенилом, фенилалкилом или пиридинилом; R3 представляет собой [2,2']битиофенил, 1-метилиндол, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин, бензо[1,3]диоксол, бензотиофен, дибензофуран, фуран, нафтален, хинолин, тиантрен, тиофен или пиррол, или бифенил, замещенный галогеном, или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими амино, циано, формилами, галогенами, гидрокси, гидроксиметилами, ацилами, ациламино, алкокси, алкоксикарбонилами, 2-(алкоксикарбонил)этенилами, алкилами, алкилтио, нитро, трифторметокси, трифторметилами, фенокси или бензилокси, или R3 - группа , где Ar - фенил, замещенный галогеном; и R4 - алкил; и к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 представляет собой водород или алкил; R2 представляет собой водород, алкил или галоген; R3 представляет собой водород, алкил или галоген; R4 представляет собой фенил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкокси, трифторметила, трифторметокси, арила, алкилкарбониламино, алкоксикарбонилалкокси и алкил-SO2-; R5 представляет собой водород или алкил; R6, R7 , R8, R9 и R10 независимо выбраны из водорода, алкила, галогена, трифторметила, алкокси и алкил -SO2-; А представляет собой азот или C-R10 ; Е представляет собой азот или C-R9; G представляет собой азот или C-R8; где не более одного А, Е и G представляет собой азот; и к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, а также к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы1 (11-бета-HSD1).
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2010-03-10 2013-03-21T00:01:16
Наверх