Описывается соединение, выбранное из группы, состоящей из Формулы II, Формулы III и Формулы IV:
![]()
и ![]()
или его соль, или сложный эфир, где G1 выбран из группы, включающей - (CR1R2)n-, n равно 0 или 1; R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей водород; X1, Х2 и Х3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного низшего алкила, галогена, необязательно замещенного низшего алкокси; G2 - гетероциклоалкильный линкер, необязательно замещенный Х4 и Х5, при этом гетероциклоалкильный линкер выбран из группы, состоящей из пиперазинила, 3,6-дигидро-2Н-пиридинила, [1,4]диазепанила, 3,9-дазабицикло[3,3,1]нонила; Х4 и Х5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного низшего алкила; CO2R; R выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного низшего алкила и водорода; G3 - связь; G4 выбран из группы, состоящей из водорода, арила, выбранного из фенила необязательно замещенного низшим алкилом, галогеном, низшим галоалкилом, или низшим галоалкокси; гетероарила, выбранного из пиридинила, необязательно замещенного галогеном или низшим галоалкилом; и необязательно замещенного циклогетероалкила, выбранного из 1,3-бензодиоксолида. Описываются также конкретные соединения и фармацевтическая композиция. Представленные соединения используются в качестве модуляторов рецепторов, активируемых пероксисомальным пролифератором (PPAR). 5 н.з.п. ф-лы, 2 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение, имеющее структурную формулу, выбранную из группы, состоящей из Формулы II, Формулы III и Формулы IV:
, 
, и 
или его соль, или сложный эфир, где:
G1 выбран из группы, включающей -(CR1R2)n-,
n равно 0 или 1;
R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей водород.
X1, X2 и X3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного низшего алкила, галогена, необязательно замещенного низшего алкокси;
G2 - гетероциклоалкильный линкер, необязательно замещенный Х4 и Х5, при этом гетероциклоалкильный линкер выбран из группы, состоящей из пиперазинила, 3,6-дигидро-2Н-пиридинила, [1,4]диазепанила, 3,9-дазабицикло [3,3,1]нонила;
Х4 и Х5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и необязательно замещенного низшего алкила; CO2R;
R выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного низшего алкила и водорода;
G3 - связь;
G4 выбран из группы, состоящей из водорода, арила, выбранного из фенила, необязательно замещенного низшим алкилом, галогеном, низшим галоалкилом, или низшим галоалкокси; гетероарила, выбранного из пиридинила, необязательно замещенного галогеном или низшим галоалкилом; и необязательно замещенного циклогетероалкила, выбранного их 1,3-бензодиоксолида.
2. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений:
Рацематы:
27
Рацематы
3. Соединение, выбранное из группы, состоящей из (S)-4-[цис-2,6-диметил-4-(4-трифторметокси-фенил)-пиперазин-1-сульфонил]-индан-2-карбоновой кислоты и (S)-4-[цис-2,6-диметил-4-(4-трифторметокси-бензил)-пиперазин-1-сульфонил]-индан-2-карбоновой кислоты, или его соль.
4. Соль, выбранная из группы, состоящей из тозилата (S)-4-[цис-2,6-диметил-4-(4-трифторметокси-фенил)-пиперазин-1-сульфонил]-индан-2-карбоновой кислоты и тозилата (S)-4-[цис-2,6-диметил-4-(4-трифторметокси-бензил)-пиперазин-1-сульфонил]-индан-2-карбоновой кислоты.
5. Фармацевтическая композиция, модулирующая функцию рецептора, активируемого пероксисомальным пролифератором, включающая соединение по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель.
Похожие патенты:
Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): где R1 представляет собой SO2NR102R103, -NR101 SO2R104 или -COOR105, где R 101 представляет собой атом водорода, R102 и R103 каждый независимо представляет собой атом водорода или С1-4 алкил, R104 представляет собой С1-4 алкил и R105 представляет собой атом водорода или С1-4 алкил; Х представляет собой связь, -CH2- или -O-; Y представляет собой -СН2-; кольцо А и кольцо В, которые являются одинаковыми или различными, каждое независимо представляет собой бензол, пиридин, пиразол или пиперидин, который может иметь в качестве заместителя С1-4 алкил или галоген; кольцо D представляет собой пиперидин; R2 представляет собой где стрелка показывает положение связи с кольцом D; R51 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) циано, (d) карбокси, (е) галоген, (f) метилсульфониламино, (g) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве заместителя метил, галоген, гидрокси или метокси, (h) тиенил, пиразолил, тетрагидропиранил, тиазолил, изоксазолил, имидазолил, тетразолил, пиридил, пиримидинил, который может иметь в качестве заместителя метил, трифторметил или гидрокси, (3) С2-10алкенил, (4) С2-10алкинил, (5) фенил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил или галоген, или (6) пиридин или тетрагидропиран; R52 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-6алкил, который может иметь в качестве заместителя (а) гидрокси, (b) метокси, (с) карбокси, (d) С3-8циклоалкил, (е) фенил или (f) оксо, (3) С3-8циклоалкил или фенил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил, гидрокси, циано, оксо, карбамоил, N-метиламинокарбонил, карбокси, галоген, метокси, трифторметокси, метилтио, метилсульфонил, ацетиламино, диметиламино, ацетил, тетразолил, трифторметил или метилсульфониламино, (4) С3-10циклоалкенил, (5) адамантил, (6) тиенил, пиразолил, тетрагидропиранил, изоксазолил, изотиазолил, тиадиазолил, пиперидинил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, хинолил, индолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, бензотриазолил, диоксаинданил, бензодиоксаинданил, который может иметь в качестве заместителя С1-4алкил, гидрокси, оксо, галоген, азидо или трифторметил, или (7) бензилоксигруппу; и R53 представляет собой атом водорода или C1-6алкил, к его солям или к его сольватам.
Изобретение относится к производным 1,4-диазабицикло[3.2.1]октанкарбоксамида общей формулы (1), в которой Х обозначает атом азота, Р и W обозначают каждый независимо друг от друга атом азота или группу общей формулы C-R3 , Q и R обозначают каждый независимо друг от друга группу общей формулы C-R3, R1 обозначает атом водорода, R3 обозначает атом водорода или галогена или C 1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, O-Ms.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. .
Изобретение относится к соединению общей формулы где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении.
Изобретение относится к новым пиперидиновым производным, представленным следующей формулой (I)Формула 1 где символы R1-R 4 каждый представляет собой любую из одновалентных групп, указанных ниже: R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, который может быть замещен атомом галогена или ОН; -O-низший алкил, который может быть замещен атомом галогена; -O-арил, арил, -С(=O)-низший алкил, СООН, -С(=O)-O-низший алкил, -C(=O)-NH2, -С(=O)NH-низший алкил, -С(=O)N-(низший алкил)2, ОН, -O-С(=O)-низший алкил, NH2, -NH-низший алкил, -N-(низший алкил)2, -NH-C(=O)-низший алкил, CN или NO2; R2 и R 3 каждый представляет собой атом водорода; и R 4 представляет собой любую из одновалентных групп (а), (b) и (с), показанных нижеФормула 2 где в указанных выше группах (а), (b) и (с) А представляет собой пирролидиновое, пиперидиновое, морфолиновое, пиперазиновое или оксазепановое кольцо; В представляет собой пирролидиновое или пиперидиновое кольцо; R5 и R 8-R11 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, циклоалкил или тетрагидропиран; R представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, ОН, -низший алкилен-ОН или -С(=O)-пиридин; и R7 представляет собой атом водорода; или к его фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к способу получения 2,4-цис-8-анти-триалкил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октанов, имеющих общую формулу: заключающийся в том, что насыщенный сероводородом алифатический альдегид (уксусный, пропионовый, масляный, валерьяновый, капроновый) подвергают взаимодействию с 1,2-диаминоэтаном в мольном соотношении диамин:альдегид:сероводород, равном 1:3:2, при температуре 0°С в течение 3 часов.
Изобретение относится к новой кристаллической форме II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, включающей два моля воды на один моль (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида при содержании формы II, равном 75% или более; при этом указанная форма II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида обладает одним или несколькими свойствами, выбираемыми из группы, состоящей из а) инфракрасный спектр указанной формы содержит характеристический пик при 835±1,5 см -1; b) рентгенограмма, полученная для порошка указанной формы, по существу, соответствует изображенной на фиг.21 и с) содержание воды составляет от 8,3 до 9,8%.
Изобретение относится к новым производным 1- и 7-[ -(бензгидрил-4-пиперазинил-1)алкил]-3-алкилксантинов общих формул I и II, включая их фармацевтически приемлемые соли и/или их гидраты, обладающим противогистаминным и антиаллергическим действием.
Изобретение относится к новым N,N -замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы 1: где HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;Е означает ;R1 означает Н, низший алкил, C1-С10алкокси; R2 в совокупности представлено общими формулами (1.1а), (1.2а), (1.3а), (1.4а): В которых L означает CHR11 , ;R11 означает H, NH 2;R15 означает Н, низший алкил, С1-С10алкокси; R19, R 19, R20 и R 20 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 24 и R25 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 3 и R 3 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 4 и R 4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;X означает группу общей формулы: (CH2)m -Z, в которой m=0, a Z означает ацетил, либо X представляет валентную связь.
Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям.
