Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ



Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ
Конденсированные гетероциклические модуляторы киназ

Владельцы патента RU 2387654:

СГКС ФАРМАСЬЮТИКЛЗ, ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым конденсированным гетероциклическим модуляторам протеинкиназ формулы I

где L1 и L2 независимо означают связь, a R1 и R2 обозначают замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, а также к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и методам использования соединений для получения лекарств от заболеваний, опосредованных активностью протеин киназ. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 20 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы:

где L1 и L2 независимо означают связь,
R1 обозначает замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, где арил означает ароматический углеводородный заместитель, представляющий собой одно кольцо или два конденсированных кольца, а гетероарил содержит в циклической системе от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, S и О, а заместители выбраны из следующих групп: галоген, -R', -OR', -C(O)R', -C(O)NR'R", где R' и R" независимо выбирают из группы, включающей водород, незамещенный алкил и алкил, замещенный атомами галогена,
R2 обозначает замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, где арил и гетероарил определены выше, а заместители выбраны из следующих групп: -R', -OR', -NR'R", галоген, -C(O)R', -COOH, -C(O)NR'R", -SO2R', число заместителей составляет от нуля до числа, равного числу свободных валентностей в ароматической системе, где R', R" независимо выбирают из группы, содержащей:
водород,
незамещенный гетероалкил, где гетероалкил содержит в цепи 1 или 2 гетероатома в цепи, независимо выбранных из N и О;
С37циклоалкил;
замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из =NH или 3-7-членного гетероциклоалкила, который, в свою очередь, может быть замещен алкилом или гетероалкилом, где гетероциклоалкил содержит в кольце от 1 до 4 атомов, выбранных из N и О;
замещенный или незамещенный 3-7-членный гетероциклоалкил, где заместители выбраны из алкила, гетероалкила и гетероарила, где алкил и гетероалкил могут быть, в свою очередь, замещены оксо-группой, 3-7-членным гетероциклоалкилом, гетероалкилом или гетероарилом,
при условии, что R1 не означает замещенный или незамещенный пирролил и L1 не означает незамещенный 2-5-членный гетероалкилен, если R1 и R2 оба означают незамещенный фенил, и что L1 не означает -S(O)2-, если R2 означает незамещенный пиперазинил, и что R1 не означает замещенный или незамещенный изоксазолил, если R2 означает незамещенный пиридинил.

2. Соединение по п.1, где R1 означает замещенный или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил или замещенный или незамещенный арил.

3. Соединение по п.1, где R1 означает замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил или замещенный или незамещенный арил.

4. Соединение по п.1, где R1 означает (3) незамещенный гетероарил, (4) незамещенный арил, (7) замещенный арил или (8) замещенный гетероарил, где группы (7) и (8) содержат в качестве заместителей -ОН, -СF3, галоген.

5. Соединение по п.4, где R1 означает замещенный или незамещенный 6-членный гетероарил или замещенный или незамещенный арил.

6. Соединение по п.5, где R1 означает группы (7) или (8), причем группы (7) или (8) содержат в качестве заместителей -ОН, -СF3, галоген или незамещенный C110алкил.

7. Соединение по п.5, где R1 означает группу (7) или (8), причем группы (7) и (8) содержат в качестве заместителя группы -ОСН3, -ОСF3, -СН3, -СF3, -ОСН2СН3 или галоген.

8. Соединение по п.1 или 7, где R2 означает: (3) незамещенный гетероарил, (4) незамещенный арил, (7) замещенный арил или (8) замещенный гетероарил, причем группы (7) и (8) содержат в качестве заместителей -ОН, -СF3, -СООН, галоген.

9. Соединение по п.8, где R2 означает (7) или (8).

10. Соединение по п.9, где (7) или (8) содержат в качестве заместителя группы -C(O)R', -OR', -NR'R" или -S(O)2R'.

11. Соединение по п.8, где R2 означает группы (7) или (8), причем группы (7) и (8) содержат в качестве заместителей группы -ОН, -СF3, -СООН, амино, галоген, незамещенный 2-10-членный гетероалкил, незамещенный С37циклоалкил, незамещенный 3-7-членный гетероциклоалкил или -C(O)R'.

12. Соединение по п.11, где R2 означает группы (7) или (8), где группы (7) и (8) содержат в качестве заместителей незамещенный 2-10-членный гетероалкил или -C(O)R'.

13. Соединение по п.1, где R1 или R2 независимо означают замещенный или незамещенный конденсированный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.

14. Соединение по п.8, где R1 и R2 независимо означают замещенный или незамещенный пиразолил, замещенный или незамещенный фуранил, замещенный или незамещенный имидазолил, замещенный или незамещенный изоксазолил, замещенный или незамещенный оксадиазолил, замещенный или незамещенный оксазолил, замещенный или незамещенный пиридил, замещенный или незамещенный пиразил, замещенный или незамещенный пиримидил, замещенный или незамещенный пиридазинил, замещенный или незамещенный тиазолил, замещенный или незамещенный изотиазолил, замещенный или незамещенный триазолил, замещенный или незамещенный тиенил, замещенный или незамещенный триазинил, замещенный или незамещенный тиадиазолил или замещенный или незамещенный тетразолил.

15. Соединение формулы

где L1 означает связь и L2 означает связь или -NH-,
R1 обозначает замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, где арил означает ароматический углеводородный заместитель, представляющий собой одно кольцо или два конденсированных кольца, а гетероарил содержит в циклической системе от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, S и О, а заместители выбраны из следующих групп: галоген, -R', -OR', -C(O)R', -C(O)NR'R", где R' и R" независимо выбирают из группы, включающей водород, незамещенный алкил и алкил, замещенный атомами галогена,
R2 обозначает замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, где арил и гетероарил определены выше, а заместители выбраны из следующих групп: -R', -OR', -NR'R", галоген, -C(O)R', -COOH, -C(O)NR'R", -SO2R', число заместителей составляет от нуля до числа, равного числу свободных валентностей в ароматической системе, где R', R" независимо выбирают из группы, содержащей:
водород,
незамещенный гетероалкил, где гетероалкил содержит в цепи 1 или 2 гетероатома в цепи, независимо выбранных из N и О;
С37циклоалкил;
замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из =NH или 3-7-членного гетероциклоалкила, который, в свою очередь, может быть замещен алкилом или гетероалкилом, где гетероциклоалкил содержит в кольце от 1 до 4 атомов, выбранных из N и О;
замещенный или незамещенный 3-7-членный гетероциклоалкил, где заместители выбраны из алкила, гетероалкила и гетероарила, где алкил и гетероалкил могут быть, в свою очередь, замещены оксо-группой, 3-7-членным гетероциклоалкилом, гетероалкилом или гетероарилом.

16. Способ модулирования активности протеинкиназы, включающий контактирование упомянутой протеинкиназы с соединением по п.1 или 15.

17. Применение соединения по п.1 или 15 при изготовлении лекарственного средства, обладающего активностью ингибиторов протеинкиназы, для лечения заболеваний, включающих рак, аллергию, астму, воспаление, обструктивное заболевание дыхательных путей, аутоиммунные заболевания, нарушение обмена веществ, инфекции, заболевания ЦНС, опухоли мозга, ожирение, гематологические заболевания, дегенеративные невралгические заболевания, сердечно-сосудистые заболевания и заболевания, связанные с ангиогенезом, реваскуляризацией и развитием сосудов.

18. Способ модуляции активности протеинкиназы, включающий контактирование упомянутой протеинкиназы с соединением формулы

где L1 и L2 означают связь,
R1 обозначает замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, где арил означает ароматический углеводородный заместитель, представляющий собой одно кольцо или два конденсированных кольца, а гетероарил содержит в циклической системе от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, S и О, а заместители выбраны из следующих групп: галоген, -R', -OR', -C(O)R', -C(O)NR'R", где R' и R" независимо выбирают из группы, включающей водород, незамещенный алкил и алкил, замещенный атомами галогена,
R2 обозначает замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, где арил и гетероарил определены выше, а заместители выбраны из следующих групп: -R', -OR', -NR'R", галоген, -C(O)R', -COOH, -C(O)NR'R", -SO2R', число заместителей составляет от нуля до числа, равного числу свободных валентностей в ароматической системе, где R', R" независимо выбирают из группы, содержащей:
водород,
незамещенный гетероалкил, где гетероалкил содержит в цепи 1 или 2 гетероатома в цепи, независимо выбранных из N и О;
С37циклоалкил;
замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из =NH или 3-7-членного гетероциклоалкила, который, в свою очередь, может быть замещен алкилом или гетероалкилом, где гетероциклоалкил содержит в кольце от 1 до 4 атомов, выбранных из N и О;
замещенный или незамещенный 3-7-членный гетероциклоалкил, где заместители выбраны из алкила, гетероалкила и гетероарила, где алкил и гетероалкил могут быть, в свою очередь, замещены оксо-группой, 3-7-членным гетероциклоалкилом, гетероалкилом или гетероарилом.

19. Способ по п.18, где указанной протеинкиназой является тирозинкиназа Абельсона, рецепторная тирозинкиназа Ron, рецепторная тирозинкиназа Met, Fms-подобная тирозинкиназа-3, киназа Aurora, p21-активированная киназа-4 или 3-фосфоинозит-зависимая киназа-1.

20. Способ по п.18, где указанной протеинкиназой является киназа Всr-Аb1, включающая мутации, выбранные из группы, включающей M244V, L248V, G250E, G250A, Q252H, Q252R, Y253F, Y253H, Е255К, E255V, D276G, F311L, T315I, T315N, Т315А, F317V, F317L, М343Т, М351Т, E355G, F359A, F359V, V379I, F382L, L387M, Н396Р, H396R, S417Y, Е459К и F486S.

21. Способ по п.20, где указанной протеинкиназой является мутант T315I.

22. Применение соединения по п.1 или 15 при изготовлении лекарственного средства, обладающего активностью ингибиторов протеинкиназы, для лечения заболеваний, включающих рак, аллергию, астму, воспаление, обструктивное заболевание дыхательных путей, аутоиммунные заболевания, нарушение обмена веществ, инфекции, заболевания ЦНС, опухоли мозга, ожирение, гематологические заболевания, дегенеративные невралгические заболевания, сердечно-сосудистые заболевания и заболевания, связанные с ангиогенезом, реваскуляризацией и развитием сосудов.

23. Способ по п.22, где указанный рак выбирают из лейкоза или миелопролиферативного нарушения.

24. Фармацевтическая композиция для ингибирования протеинкиназ, включающая фармацевтически приемлемый эксципиент и соединение по п.1 или 15, или соединение формулы

где L1 и L2 означают связь,
R1 обозначает замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, где арил означает ароматический углеводородный заместитель, представляющий собой одно кольцо или два конденсированных кольца, а гетероарил содержит в циклической системе от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, S и О, а заместители выбраны из следующих групп: галоген, -R', -OR', -C(O)R', -C(O)NR'R", где R' и R" независимо выбирают из группы, включающей водород, незамещенный алкил и алкил, замещенный атомами галогена,
R2 обозначает замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный арил, где арил и гетероарил определены выше, а заместители выбраны из следующих групп: -R', -OR', -NR'R", галоген, -C(O)R', -COOH, -C(O)NR'R", -SO2R', число заместителей составляет от нуля до числа, равного числу свободных валентностей в ароматической системе, где R', R" независимо выбирают из группы, содержащей:
водород,
незамещенный гетероалкил, где гетероалкил содержит в цепи 1 или 2 гетероатома в цепи, независимо выбранных из N и О;
С37циклоалкил;
замещенный или незамещенный алкил, где заместители выбраны из =NH или 3-7-членного гетероциклоалкила, который, в свою очередь, может быть замещен алкилом или гетероалкилом, где гетероциклоалкил содержит в кольце от 1 до 4 атомов, выбранных из N и О;
замещенный или незамещенный 3-7-членный гетероциклоалкил, где заместители выбраны из алкила, гетероалкила и гетероарила, где алкил и гетероалкил могут быть, в свою очередь, замещены оксо-группой, 3-7-членным гетероциклоалкилом, гетероалкилом или гетероарилом.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармакологии, а именно к биологически активным веществам и композициям, обладающим одновременно гемореологическими свойствами и свойствами снижать инсулинорезистентность и восстанавливать толерантность организма к глюкозе, которые могут быть использованы при создании препаратов, снижающих инсулинорезистентность и подавляющих агрегацию эритроцитов.

Изобретение относится к новым производным пирролопиримидина и пирролопиридина общей формулы (I), замещенным циклической аминогруппой (II), или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста CRF.

Изобретение относится к способу модуляции экспрессии гена-мишени, индуцируемой -катенином, с использованием агента, который увеличивает связывание р300 с -катенином и уменьшает связывание СВР с -катенином, включающему приведение композиции, содержащей -катенин, СВР и р300, где -катенин имеет вероятность связывания с СВР в сравнении с р300, в контакт с агентом в количестве, эффективном для изменения вероятности связывания -катенина с СВР в сравнении с р300, причем указанный агент является соединением, имеющим структуру, выбранную из формулы (I), или его стереоизомерами: где А обозначает -(С=O)-, В обозначает -(CHR4)-, D обозначает -(С=O)-, Е обозначает -(ZR 6)-, G обозначает -(XR7)n-, W обозначает -(C=O)NH-, X обозначает азот или СН, Z обозначает СН, n=0 или 1.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора PDE9A. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):[Формула 1] в которой R1 представляет атом водорода или алкил, необязательно замещенный (1) аралкилоксигруппой, (2) ароилом, (3) изохинолинилом или (4) арилом, необязательно замещенным алкоксигруппой; сплошная линия и пунктирная линия между А1 и А2 обозначают двойную связь (А1=А2) или простую связь (А1 -А2); А1 является группой формулы C(R 4), и А2 представляет атом азота в случае, когда сплошная линия и пунктирная линия между А1 и А 2 представляют двойную связь (А1=А2 ); А1 является группой формулы С=O, и А2 является группой формулы N(R5) в случае, когда сплошная линия и пунктирная линия между А1 и А2 представляют простую связь (A1-A2); R 2 представляет алкил, необязательно замещенный цианогруппой, арил, необязательно замещенный алкоксигруппой, аралкил, необязательно замещенный атомом галогена, цианогруппой, алкоксигруппой, алкилом или карбамоилом, или алкинил; R3 представляет атом водорода, атом галогена, циано, формил, карбоксил, алкил, необязательно замещенный (1) аминогруппой, необязательно замещенной алкилом, или (2) алкоксигруппой, арил, необязательно замещенный алкоксигруппой, тетразолил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил, гетероарилкарбонил, где гетероарил представляет собой 4-6-членный моноциклический радикал, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из атома азота и атома кислорода, алкоксикарбонил, карбамоил, необязательно замещенный алкилом, циклоалкилом или циклоалкилалкилом, гидроксил, алкоксигруппу или группу формулы: -Rd-C(O)O-Re, в которой Rd представляет простую связь, и Re является группой формулы: -CH(R 4a)OC(O)R4b, в которой R4a представляет алкил и R4b представляет циклоалкилокси или арилокси; R4 представляет атом водорода, гидроксил, циано, алкил, карбамоил, карбоксил, арилокси, необязательно замещенный алкоксигруппой или карбамоилом, алкилсульфонил, алкилкарбонил или алкоксикарбонил; R5 представляет атом водорода или алкил; -Y представляет группу формулы (А), представленную ниже:[Формула 2] в которой m1 равно 2 и R6 отсутствует, или к его фармацевтически приемлемым солям указанных соединений.

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из соединений формул Ia, Ib и Ic, обладающим киназной активностью в отношении киназ, выбранных из CDKs, Aurora, Jak2, Rock, САМКII, FLT3, Tie2, TrkB, FGFR3 и KDR, аномальная активность которых наблюдается при патологических состояниях, таких как, например, доброкачественные и злокачественные пролиферативные заболевания.

Изобретение относится к новым терапевтически применимым производным пиридазин-3(2Н)-она формулы I и содержащим их фармацевтическим композициям. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым аддитивным солям и стереохимически изомерным формам в качестве ингибитора 11-HSD1, к их применению, фармацевтической композиции на их основе и способу ее получения.

Изобретение относится к новым производным пирролопиримидина и пирролопиридина общей формулы (I), замещенным циклической аминогруппой (II), или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами антагониста CRF.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I) где значения радикалов R1-R 10 такие, как указано в п.1 формулы изобретения; а n равно 2 или 3, --- представляет отсутствие замещения или простую связь; и представляет простую связь или двойную связь, или к его солям.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтически приемлемым сложным эфирам, обладающим активностью в отношении рецепторов LXR и/или LXR .

Изобретение относится к новой кристаллической форме периндоприла формулы I: Предложены также способы получения аморфного и кристаллического периндоприла с использованием в качестве исходного вещества стереоспецифической аминокислоты, N-[(S)-карбэтокси-1-бутил]-(S)-аланина, которая защищена триметилсилильной группой и превращена в реакционноспособный хлорангидрид с использованием тионилхлорида или его комплекса с 1-Н-бензотриазолом (1:1), который взаимодействует с (2S,3aS,7aS)-октагидроиндол-2-карбоновой кислотой, имеющей защищенную карбоксигруппу.
Наверх