Производные тиенопиридина в качестве аллостерических энхансеров гамк-в

Авторы патента:

РАТНИ Хасан (FR)

ТОМАС Эндрю Уилльям (CH)

МАШИАДРИ Рафаэлло (CH)

МАЛЬХЕРБЕ Паришер (CH)

НОРКРОСС Роджер Дэвид (CH)

C07D495/14 - орто-конденсированные системы

C07D495/04 - орто-конденсированные системы

A61P25 - Лекарственные средства для лечения нервной системы

A61K31/4427 - содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

A61K31/4365 - гетероциклическая система, содержащая серу в качестве гетероатома, например тиклопидин

A61K31/435 - содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Владельцы патента RU 2388761:

Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы I

где R¹ представляет собой С₁-С₇-алкил; R²представляет собой С₁-С₇-алкил, С₁-С₇-галогеноалкил, С₃-С₈-циклоалкил; R³ представляет собой -NR^aR^b; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C₁-C₇-алкокси, С₁-С₇-алкилсульфонила и -С(O)O-С₁-С₇-алкила; R⁴ представляет собой водород или С₁-С₇-алкил; R⁵ представляет собой водород, галогено, С₁-С₇-алкил, фенил; либо R⁵ вместе с R⁴ могут образовать кольцо, выбранное из группы, состоящей из С₅-С₇-циклоалкила, тетрагидрофуранила, пиперидина, тетрагидропирана, фенила или пиридинила, которые возможно замещены -С(0)0-С₁-С₇-алкилом; R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В, на основе указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений и лекарственного средства на их основе, которые могут быть использованы в медицине для лечения расстройств ЦНС. 3 н. и 10 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы I

где R¹ представляет собой С₁-С₇-алкил;
R² представляет собой С₁-С₇-алкил, С₁-С₇-галогеноалкил, С₃-C₈-циклоалкил;
R³ представляет собой -NR^aR^b; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C₁-С₇-алкокси, С₁-С₇-алкилсульфонила и -С(O)O-С₁-С₇-алкила;
R⁴ представляет собой водород или С₁-С₇-алкил;
R⁵ представляет собой водород, галогено, С₁-С₇-алкил, фенил;
либо R⁵ вместе с R⁴ могут образовать кольцо, выбранное из группы, состоящей из С₅-C₇-циклоалкила, тетрагидрофуранила, пиперидина, тетрагидропирана, фенила или пиридинила, которые возможно замещены -С(O)O-С₁-С₇-алкилом;
R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, имеющие приведенную ниже общую формулу Iа:

где R¹, R², R⁴, R⁵, R^a и R^b являются такими, как определено в п.1.

3. Соединения по п.1, имеющие приведенную ниже общую формулу Iс:

где R¹, R², R³ являются такими, как определено в п.1, и R⁵ обозначает фенил.

4. Соединения формулы I по п.1, где R² представляет собой C₁-C₇-алкил.

5. Соединения формулы I по п.4, где эти соединения выбраны из группы, состоящей из:
1-(2-Метил-4-фенил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
1-(2-Метил-4-тиофен-2-ил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
1-(2-Метил-4-тиофен-2-ил-5,6,7,8-тетрагидро-бензо[4,5]тиено[2,3-b] пиридин-3-ил)-этанона;
1-[4-(4-Метокси-фенил)-2-метил-5,6,7,8-тетрагидро-бензо[4,5]тиено[2,3-b] пиридин-3-ил]-этанона;
1-(2-Метил-4-фенил-бензо[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
1-[4-(4-Метансульфонил-фенил)-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено [2,3-b]пиридин-3-ил]-этанона;
1-(2,3,6-Триметил-4-фенил-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил)-этанона;
1-(4-Фуран-2-ил-2-метил-6,7-дигидро-5Н-цикпопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
1-(2-Метил-4-фенил-9-тиа-1,7-диаза-флуорен-3-ил)-этанона;
3-Ацетил-2-метил-4-фенил-5,8-дигидро-6Н-9-тиа-1,7-диаза-флуорен-7-карбоновой кислоты метилового эфира и
1-(6-Метил-2,4-дифенил-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил)-этанона.

6. Соединения формулы I по п.1, где R² представляет собой C₁-C₇-галогеноалкил.

7. Соединения формулы I по п.6, где эти соединения выбраны из группы, состоящей из:
1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил]-2,2,2-трифтор-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-(2-метил-4-тиофен-2-ил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-(2-метил-4-фенил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-(2-метил-4-тиофен-2-ил-5,6,7,8-тетрагидро-бензо[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-[4-(4-метокси-фенил)-2-метил-5,6,7,8-тетрагидро-бензо[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-[4-(4-метокси-фенил)-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-(2-метил-4-фенил-бензо[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-[4-(4-метансульфонил-фенил)-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-(2,3,6-триметил-4-фенил-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил)-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-[4-(4-фтор-фенил)-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил]-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-(4-фуран-2-ил-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-(6-метил-4-фенил-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил)-этанона;
1-(2-Хлор-6-метил-4-фенил-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил)-2,2,2-трифтор-этанона;
2,2,2-Трифтор-1-[4-(4-фтор-фенил)-6-метил-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил]-этанона и
1-[2-Хлор-4-(4-фтор-фенил)-6-метил-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил]-2,2,2-трифтор-этанона.

8. Соединения формулы I по п.1, где R² представляет собой С₃-C₈-циклоалкил.

9. Соединения формулы I по п.8, где эти соединения выбраны из группы, состоящей из:
Циклопропил-(2-метил-4-фенил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b] пиридин-3 -ил)-метанона;
Циклопропил-(6-метил-4-фенил-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил)-метанона;
Циклопропил-(2-метил-4-тиофен-2-ил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-метанона;
Циклопропил-(4-фуран-2-ил-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-метанона;
Циклопропил-[(4-(3,4-дихлор-фенил)-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)-метанона;
Циклопропил-[(4-(3,4-дихлор-фенил)-2-метил-5,6,7,8-тетрагидро-бензо[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)]-метанона;
Циклопропил-[4-(4-метокси-фенил)-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)]-метанона;
Циклопропил-[4-(4-метокси-фенил)-2-метил-5,6,7,8-тетрагидро-бензо[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-3-ил)]-метанона;
4-(3-Циклопропанкарбонил-2-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-4-ил)-бензойной кислоты метилового эфира;
4-(3-Циклопропанкарбонил-2-метил-5,6,7,8-тетрагидро-бензо[4,5]тиено[2,3-b]пиридин-4-ил)-бензойной кислоты метилового эфира;
4-(3-Циклопропанкарбонил-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-10-тиа-1-аза-бензо[а]азулен-4-ил)-бензойной кислоты метилового эфира;
Циклопропил-[4-(3,4-дихлор-фенил)-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-10-тиа-1-аза-бензо[а]азулен-3-ил)-метанона;
Циклопропил-(2-метил-4-фенил-9-тиа-1,7-диаза-флуорен-3-ил)-метанона;
Циклопропил-(2-метил-4-фенил-5,8-дигидро-6Н-7-окса-9-тиа-1-аза-флуорен-3-ил)-ме-танона;
Циклопропил-(6-метил-4-пиперидин-1-ил-2,3-дигидро-1Н-8-тиа-7-аза-циклопента[а]
инден-5-ил)-метанона и
Циклопропил-(6-метил-2,4-дифенил-тиено[2,3-b]пиридин-5-ил)-метанона.

10. Лекарство, обладающее активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В, содержащее соединение формулы I, Ia или Ic по любому из пп.1-9.

11. Лекарство по п.10, где это лекарство полезно при борьбе с заболеваниями или предупреждении заболеваний, в частности заболеваний и расстройств, включающих тревогу, депрессию, эпилепсию, шизофрению, когнитивные расстройства, спастичность и ригидность скелетных мышц, повреждение спинного мозга, рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз, церебральный паралич, невропатическую боль и пристрастие, связанные с кокаином и никотином, психоз, паническое расстройство, посттравматические стрессовые расстройства или желудочно-кишечные расстройства.

12. Применение соединения по любому из пп.1-9 для изготовления лекарства, обладающего активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В.

13. Применение по п.12, где это лекарство полезно при борьбе с заболеваниями или предупреждении заболеваний, в частности заболеваний и расстройств, включающих тревогу, депрессию, эпилепсию, шизофрению, когнитивные расстройства, спастичность и ригидность скелетных мышц, повреждение спинного мозга, рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз, церебральный паралич, невропатическую боль и пристрастие, связанные с кокаином и никотином, психоз, паническое расстройство, посттравматические стрессовые расстройства или желудочно-кишечные расстройства.

Три-гетероциклические соединения и фармацевтическое средство, содержащее их в качестве активного ингредиента // 2291869

Изобретение относится к три-гетероциклическому соединению формулы (I) где Х представляет собой углерод, Y представляет собой углерод или азот, W представляет собой углерод или азот, U представляет собой CR2 и Z представляет собой CR 2 или азот, кольцо А представляет собой C5-6 циклоалкильное кольцо или 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота, кислорода или серы; R1 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, NR4R 5, OR6 и др.; R3 представляет собой фенильное кольцо, замещенное 1-3 заместителями, или пиридильное или 1,3-диоксоинданильное кольцо, замещенное 1-2 заместителями; и его фармацевтически приемлемым солям, соль и фармацевтической композиции, содержащей его в качестве активного ингредиента.

Производные замещенного пирролопиридинона, пригодные в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы // 2267490

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. .

Анелированные карбамоилазагетероциклы, способы их получения (варианты), фармацевтическая композиция, фокусированная библиотека // 2266906

Изобретение относится к новым анелированным карбамоилазагетероциклам общей формулы 1 или 2, обладающим ингибирующим действием в отношении активности протеин-киназы, к фокусированной библиотеке, включающей эти соединения, и фармацевтической композиции на их основе.

Пиридотиенодиазепины, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения // 2245883

Изобретение относится к новым биологически активным производным пиридотиенодиазепина. .

3-замещенные производные 3,4,5,6,7,8-гексагидропиридо[4', 3':4,5]-тиено[2,3-d]пиримидина // 2198888

Изобретение относится к новым 3-замещенным производным 3,4,5,6,7,8-гексагидропиридо[4', 3': 4,5] -тиeнo[2,3-d] пиpимидинa общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, обладающим селективным действием антагонистов 5HT1B и 5HT1A и оказывающим ингибирующее действие повторного использования серотонина.

6-метил-8-метоксиметил-3-фенилизоксазоло[3',4':4,5]тиено-[2, 3-b]пиридин, проявляющий росторегулирующую и антистрессовую активность // 2196772

Изобретение относится к новому химическому биологически активному веществу, а именно 6-метил-8-метоксиметил-3-фенилизоксазоло[3', 4': 4,5]тиено[2,3-b]пиридину формулы 1, проявляющему росторегулирующую и антистрессовую активность.

Конденсированные пирроло(2,3-с)карбазол-6-оны, которые усиливают активность гамма-интерферона // 2193037

Изобретение относится к новым конденсированным пирроло (2,3-с)карбазол-6-онам, представленным общими формулами (I) и (II). .

Конденсированные изоиндолоны в качестве ингибиторов протеинкиназы с // 2191175

Изобретение относится к новым конденсированным изоиндолонам формулы I где кольца В и F независимо друг от друга представляют 6-членное карбоциклическое кольцо; R1 означает Н, C1-C4 алкил; А1 и А2 попарно выбирают из группы, включающей =O, Н, -OR", где R" означает Н; В1 и В2 попарно означают =O; Х во всех положениях независимо друг от друга выбирают из группы: а) незамещенный С1-С3 алкилен, b) -S-; R3, R4, R5, R6 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, 1-C4 алкил; соединения 1 можно использовать для ингибирования протеинкиназы С (PKC) и подавления активности тирозинкиназы (trk).

Анеллированные --карболины // 2169148

Изобретение относится к анеллированным -карболинам, формулы I, где R3 обозначает -CO-R1 или группа (a); R1 - C1-C6алкокси; R2 - Н2, C1-C4 алкил, C1-C4алкокси - C1-C2алкил; А - 5-6-членный ненасыщенный цикл, в котором 1-2 атома углерода могут быть заменены на N, О и/или S, который может быть замещен с помощью одного R5 или R6; R5 и R6, одинаковые или различные, означают Н, C1-C6алкил, NR7R8, C1-C6 алкил, который может быть замещен гидроксилом или C1-C4алкоксилом, фенил, 5-6-членный гетероарильный остаток, который содержит один или два атома N, О или S, и фенильный и гетероарильный остаток может быть замещен C1-C4алкилом, C1-C4алкоксилом, галогеном или R5 и R6 вместе - -СН2)n, где n = 4; R7 и R8 - Н, C1-C4алкил, ацил, а также их изомеры, таутомеры и соли.

Арил- и гетероарилзамещенные тетрагидроизохинолины и их применение для блокирования обратного захвата норэпинефрина, допамина и серотонина // 2388751

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14 ; R1 означает Н, C1-С6-алкил, С3-С6-циклоалкил, C1-С3 -алкил, замещенный OR11, -NR9R10 или -CN; R2 означает Н, C1-С6 -алкил, или гем-диметил; R3 означает Н, -OR11 , C1-С6-алкил или галоген; R4 означает Н, галоген, -OR11, -CN, C1-С 6-алкил, C1-С6-алкил, замещенный -NR9R10, С3-С6-циклоалкил, замещенный -NR9R10, C(O)R12; или R4 означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R14; R5 означает Н или C1-С6-алкил; R6 означает Н, C1-С6-алкил или -OR11; R 7 означает Н; R8 означает Н, -OR9 , C1-С6-алкил, -CN; R9 означает Н или C1-C4-алкил; R10 означает Н или С1-С4-алкил; или R9 и R10, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R11 означает Н, С1-С 4-алкил; R12 означает С1-С4 -алкил; R14 в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR 11, -NR11R12, C1-С 6-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C1-С3-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Производные 1-тио-d-глюцитола // 2387649

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли: [где R1, R2, R 3 и R4 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -О- или -(СН 2)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar 1 представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar2 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R5, R6, R7, R 8, R9 и R10 одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH 2)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO2H, -ORc1, -CO2R a3, -SRe1, -NHRa6 или -Nra7 Ra7 (где каждый из Ra3, Ra6 и Ra7 представляет собой C1-6-алкильную группу Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу, и Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO2H, -CO2Ra8, -CONR a10Ra10, -NRa12Ra12 (где каждый из Ra8, Ra10 и Ra12 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vii) -ORf {где Rf представляет собой С3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу].

Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов фдэ4 // 2386620

Изобретение относится к новым терапевтически применимым производным пиридазин-3(2Н)-она формулы I и содержащим их фармацевтическим композициям. .

Производные трициклического лактама в качестве ингибиторов 11- -гидроксистероидной дегидрогеназы // 2386617

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их N-оксидным формам, фармацевтически приемлемым аддитивным солям и стереохимически изомерным формам в качестве ингибитора 11-HSD1, к их применению, фармацевтической композиции на их основе и способу ее получения.

Способ очистки тиофенов, очищенные согласно этому способу тиофены, тиофены и их применение // 2379310

Изобретение относится к способу очистки жидких при комнатной температуре тиофенов формулы (I) и может быть применен в органическом синтезе, для получения электропроводного полимера или органического полупроводника.

Соединение циклического амина // 2379307

Изобретение относится к новым соединениям циклического амина формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли: где Х означает О, S, NR2 (где R2 означает Н, C1-C12 алкил); когда Х означает О, S, то R1 означает Н, CN, СООН, С2-С13 алкоксикарбонил, карбамоильную группу; а когда Х означает NR2 (где значение R2 указано выше), то R1 означает CN; Ar1 и Ar2 одинаковы или различны и каждый означает арил, который может быть замещен 1-3 галогенами; или же Ar1 и Ar2 вместе с соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу, представленную формулой (b): (где цикл S и цикл Т одинаковы и каждый означает бензольный цикл; Y означает О); цикл В означает бензольный цикл, который может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С 12 алкил, C1-C8 галогеналкил, C 1-C12 алкокси, C1-C8 галогеналкоксигруппы; n означает целое число от 1 до 10; p, q одинаковы или различны и каждый означает целое число 1 или 2.

Соединение тиазола и его применение // 2379298

Производное тиенопиразола, имеющее ингибирующую фосфодиэстеразу 7 (pde 7) активность // 2376309

Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac // 2376287

Изобретение относится к соединению формулы (I), (значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит.

Тиенопиридон карбоксамиды и их применение в медицине // 2374250

Изобретение относится к соединению формулы (I) где R выбран из этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила и аллила; R' выбран из водорода, неразветвленного, разветвленного или циклического С1-С4алкила; неразветвленного, разветвленного или циклического C1 -С3алкокси; фтора, хлора, брома, трифторометила и OCHxFy, где x=0, 1, 2, y=1, 2, 3 при условии, что х+у=3; R'' выбран из водорода, фтора и хлора, с условием, что R'' выбран из фтора и хлора только, когда R' выбран из фтора и хлора; R3 выбран из водорода и неразветвленного, разветвленного или циклического C1-C5алкила; R4 выбран из водорода, CH2OCOC(СН3 )3, фармацевтически приемлемых неорганических или органических катионов, и COR4', где R' - неразветвленный, разветвленный или циклический C1-С5алкил, фенил, бензил и фенэтил; R7 выбран из метила и этила; один из А и В является серой, а другой - C-R2; когда А означает S, R2 выбран из водорода и метила, с условием что R2 означает метил только, когда R3 не является водородом; и когда В означает S, R2 является водородом; и к их любому таутомеру, а также к фармацевтической композиции, включающей соединение формулы (I), к способу получения этих соединений и способу лечения заболеваний, являющихся результатом аутоиммуного ответа или патологического воспаления.