Производные пирролотриазина, применимые для лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом

Авторы патента:

ДЖОУНС Бенджамин (US)

КЛЮНДЕР Хэролд К. Э. (US)

ФИЛЛИПС Бартон (US)

БРЭНДС Майкл (US)

ЧЭНДЛЕР Брент (US)

ФАН Джианмей (US)

ДАЙКСОН Джули А. (US)

БРЕННЕН Кэтрин (US)

ФУ Венланг (US)

БИРЕР Доналд (US)

МЭГНУСОН Стивен (US)

МАККЛЮР Андреа (US)

МАЙРЭНДА Карл (US)

C07D487/04 - орто-конденсированные системы (карбапенамы, например тиенамицины C07D477/00)

A61P35 - Противоопухолевые средства

A61K31/5377 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

A61K31/53 - содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин (меларсопрол A61K 31/555)

A61K31/496 - не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен

Владельцы патента RU 2401269:

Байер ХельсКер ЛЛСи (US)

Изобретение относится к пирролотриазинам формулы (I)

, где R¹ выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бензил и гетероарил, который означает моно- или бициклический радикал, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, по меньшей мере, одно кольцо которого является ароматическим, где фенил и гетероарил при необходимости могут быть замещены 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -(С₁-С₄)алкила, где (С₁-С₄)алкил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 галогенами, 0 или 1 пирролидином, -(С₁-С₃)алкоксигруппы, где (С₁-С₃)алкоксигруппа при необходимости может быть замещена (С₁-С₃)алкиламиногруппой, -галогена, -трифторметила, -трифторметоксигруппы, -фенила, при необходимости замещенного 1 или 2 галогенами, , где Х означает О, -нитрогруппы, -(С₁-С₃)алкилтиогруппы, -трифторметилтиогруппы, -(С₁-С₃)алкилкарбонила, -(C₁-С₆)алкоксикарбонила, и -феноксигруппы, и где бензил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей галоген; R² выбран из группы, состоящей из водорода, галогена; R³ выбран из группы, состоящей из -карбоксила, -(C₁-С₆)алкилкарбонила, -(С₃-С₆)циклоалкилкарбонила, -(С₁-С₆)алкоксикарбонила, при необходимости замещенного 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей аминогруппу и (С₁-С₆)алкоксикарбонил, -аминокарбонила, -(С₁-С₆)алкиламинокарбонила, где (С₁-С₆)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С₃-С₆)циклоалкила, галогена, аминогруппы, (С₁-С₆)алкиламиногруппы, гидроксигруппы, (С₁-С₆)алкоксигруппы, (С₁-С₆)алкоксикарбонила, (С₁-С₆)алкилтиогруппы, (С₁-С₆)алкоксикарбониламиногруппы, и где (С₁-С₆)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен или 0 или 1 гетероциклилом, который означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, где гетероциклил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкилом, -гетероциклилкарбонила, при необходимости замещенного 0 или 1 (С₁-С₆)алкиламиногруппой, циклоалкилом или (С₁-С₆)алкилом, где (С₁-С₆)алкил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкиламиногруппой, и где гетероциклил означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, -(С₁-С₆)алкила, при необходимости замещенного 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из а) гидроксила, b) (С₁-С₆)алкиламиногруппы, где (С₁-С₆)алкиламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкиламиногруппы, метоксигруппы, метилтиогруппы и метилсульфонила, с) фениламиногруппы, где фениламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С₁-С₆)алкоксигруппы и трифторметила, d) гетероциклила, где гетероцикл означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, и где гетероциклил может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкилами, где (C₁-С₆)алкил может быть замещен 0 или 1 метоксигруппами или пиридилами, е) имидазолила, f) пиридиламиногруппы, g) (С₁-С₃)алкоксигруппы, при необходимости замещенной фтором или пипередином, где пиперидин при необходимости может быть замещен 0 или 1 (C₁-С₆)алкилом, h) (С₁-С₃)алкокси(С₂-С₃)алкоксигруппы, и i) (С₁-С₆)алкоксикарбонила, j) (С₃-С₆)циклоалкила, k) цианогруппы, -(С₃-С₆)циклоалкиламинокарбонила, -цианогруппы, -гетероарила, где гетероарил означает моноциклический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода, кольцо которого является ароматическим, где гетероарил может быть замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из q) (С₁-С₆)алкила, где (C₁-С₆)алкил может быть замещен 0 или 1 морфолином или 0 или 1 гидроксигруппой, r) (C₁-С₆)алкоксикарбонила, -тиофенкарбонила, и R⁴ выбран из группы, состоящей из водорода; или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений, которые могут найти применение в медицине для предупреждения и/или лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)
,
где R¹ выбран из группы, включающей фенил, нафтил, бензил и гетероарил, который означает моно- или бициклический радикал, содержащий от 5 до 10 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, по меньшей мере, одно кольцо которого является ароматическим, где фенил и гетероарил при необходимости могут быть замещены 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
(С₁-С₄)алкила, где (С₁-С₄)алкил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 галогенами, 0 или 1 пирролидином,
(С₁-С₃)алкоксигруппы, где (С₁-С₃)алкоксигруппа при необходимости может быть замещена (С₁-С₃)алкиламиногруппой,
галогена,
трифторметила,
трифторметоксигруппы,
фенила, при необходимости замещенного 1 или 2 галогенами,
, где Х означает О,
нитрогруппы,
(С₁-С₃)алкилтиогруппы,
трифторметилтиогруппы,
(С₁-С₃)алкилкарбонила,
(С₁-С₆)алкоксикарбонила, и
феноксигруппы,
и
где бензил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей галоген;
R² выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;
R³ выбран из группы, состоящей из
карбоксила,
(С₁-С₆)алкилкарбонила,
(С₃-С₆)циклоалкилкарбонила,
(С₁-С₆)алкоксикарбонила, при необходимости замещенного 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей аминогруппу и (С₁-С₆)алкоксикарбонил,
аминокарбонила,
(С₁-С₆)алкиламинокарбонила, где (С₁-С₆)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С₃-С₆)циклоалкила, галогена, аминогруппы, (С₁-С₆)алкиламиногруппы, гидроксигруппы, (C₁-С₆)алкоксигруппы, (С₁-С₆)алкоксикарбонила, (С₁-С₆)алкилтиогруппы, (C₁-С₆)алкоксикарбониламиногруппы, и где (С₁-С₆)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен или 0 или 1 гетероциклилом, который означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, где гетероциклил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (C₁-С₆)алкилом,
гетероциклилкарбонила, при необходимости замещенного 0 или 1 (С₁-С₆)алкиламиногруппой, циклоалкилом или (С₁-С₆)алкилом, где (C₁-С₆)алкил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (C₁-С₆)алкиламиногруппой, и где гетероциклил означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода,
(С₁-С₆)алкила, при необходимости замещенного 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
a) гидроксила,
b) (С₁-С₆)алкиламиногруппы, где (С₁-С₆)алкиламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкиламиногруппы, метоксигруппы, метилтиогруппы и метилсульфонила,
c) фениламиногруппы, где фениламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С₁-С₆)алкоксигруппы и трифторметила,
d) гетероциклила, где гетероцикл означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, и где гетероциклил может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкилами, где (С₁-С₆)алкил может быть замещен 0 или 1 метоксигруппами или пиридилами,
e) имидазолила,
f) пиридиламиногруппы,
g) (С₁-С₃)алкоксигруппы, при необходимости замещенной фтором или пипередином, где пиперидин при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкилом,
h) (С₁-С₃)алкокси(С₂-С₃)алкоксигруппы, и
i) (С₁-С₆)алкоксикарбонила,
j) (С₃-С₆)циклоалкила,
k) цианогруппы,
(С₃-С₆)циклоалкиламинокарбонила,
цианогруппы,
гетероарила, где гетероарил означает моноциклический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода, кольцо которого является ароматическим, где гетероарил может быть замещен 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из
q) (С₁-С₆)алкила, где (С₁-С₆)алкил может быть замещен 0 или 1 морфолином или 0 или 1 гидроксигруппой,
r) (С₁-С₆)алкоксикарбонила,
тиофенкарбонила,
и
R⁴ выбран из группы, состоящей из водорода;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором
R¹ выбран из группы, состоящей из фенила и моноциклического гетероарила, содержащего 5 или 6 кольцевых атомов, где фенил и гетероарил при необходимости могут быть замещены 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
(С₁-С₄)алкила, где (С₁-С₄)алкил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 галогенами, 0 или 1 пирролидином,
(С₁-С₃)алкоксигруппы, где (С₁-С₃)алкоксигруппа при необходимости может быть замещена (С₁-С₃)алкиламиногруппой,
галогена,
трифторметила,
трифторметоксигруппы,
фенила, при необходимости замещенного 1 или 2 галогенами,
трифторметилтиогруппы,
R² выбран из группы, состоящей из водорода, галогена;
R³ выбран из группы, состоящей из
карбоксила,
(С₁-С₆)алкилкарбонила,
(С₃-С₆)циклоалкилкарбонила,
(С₁-С₆)алкоксикарбонила, при необходимости замещенного 0, 1, 2 или 3 группами, выбранными из группы, включающей аминогруппу и (C₁-С₆)алкоксикарбонил,
аминокарбонила,
(С₁-С₆)алкиламинокарбонила, где (С₁-С₆)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С₃-С₆)циклоалкила, галогена, аминогруппы, (С₁-С₆)алкиламиногруппы, гидроксигруппы, (С₁-С₆)алкоксигруппы, (С₁-С₆)алкоксикарбонила, (С₁-С₆)алкилтиогруппы, (С₁-С₆)алкоксикарбониламиногруппы, и где (С₁-С₆)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен или 0 или 1 гетероциклилом, который означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, где гетероциклил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (C₁-С₆)алкилом,
гетероциклилкарбонила, при необходимости замещенного 0 или 1 (С₁-С₆)алкиламиногруппой, циклоалкилом или (С₁-С₆)алкилом, где (C₁-С₆)алкил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкиламиногруппой, и где гетероциклил означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода,
(С₁-С₆)алкила, при необходимости замещенного 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
a) гидроксила,
b) (С₁-С₆)алкиламиногруппы, где (С₁-С₆)алкиламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкиламиногруппы, метоксигруппы, метилтиогруппы и метилсульфонила,
c) гетероциклила, где гетероцикл означает моноциклический, неароматический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 2 гетероатомов, выбранных из азота и кислорода, и где гетероциклил может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкилами, где (С₁-С₆)алкил может быть замещен 0 или 1 метоксигруппами или пиридилами,
d) имидазолила,
e) (С₁-С₃)алкоксигруппы, при необходимости замещенной фтором или пипередином, где пиперидин при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкилом,
f) (С₁-С₃)алкокси(С₂-С₃)алкоксигруппы, и
g) (С₁-С₆)алкоксикарбонила,
h) (С₃-С₆)циклоалкила,
i) цианогруппы,
(С₃-С₆)циклоалкиламинокарбонила,
цианогруппы,
гетероарила, где гетероарил означает моноциклический радикал, содержащий от 5 до 6 кольцевых атомов и до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода, кольцо которого является ароматическим, где гетероарил может быть замещен 0, 1 или 2 группами; независимо выбранными из группы, состоящей из
q) (С₁-С₆)алкила, где (С₁-С₆)алкил может быть замещен 0 или 1 гидроксигруппой,
r) (С₁-С₆)алкоксикарбонила,
тиофенкарбонила,
и
R⁴ выбран из группы, состоящей из водорода;
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, в котором
R¹ выбран из группы, состоящей из фенила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, пиридинила и пиримидинила,
где фенил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, пиридинил и пиримидинил при необходимости могут быть замещены 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
(С₁-С₄)алкила, где (С₁-С₄)алкил может быть замещен 0, 1, 2 или 3 галогенами,
(С₁-С₃)алкоксигруппы, где (С₁-С₃)алкоксигруппа при необходимости может быть замещена (С₁-С₃)алкиламиногруппой,
галогена,
трифторметила,
трифторметоксигруппы,
фенила, при необходимости замещенного 1 или 2 галогенами, R² выбран из группы, состоящей из водорода, фтора и хлора;
R³ выбран из группы, состоящей из
(С₁-С₆)алкилкарбонила,
циклопропилкарбонила,
аминокарбонила,
(С₁-С₆)алкиламинокарбонила, где (С₁-С₆)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из (С₃-С₆)циклоалкила, галогена, аминогруппы, (С₁-С₆)алкиламиногруппы, гидроксигруппы, (C₁-С₆)алкоксигруппы, (С₁-С₆)алкоксикарбонила, (С₁-С₆)алкилтиогруппы, (С₁-С₆)алкоксикарбониламиногруппы, и где (С₁-С₆)алкиламинокарбонил при необходимости может быть замещен или 0 или 1 пиперазинилом, морфолинилом, пирролидинилом или пиперидинилом, где пиперазинил, морфолинил, пирролидинил или пиперидинил при необходимости могут быть замещены 0 или 1 (С₁-С₆)алкилом,
гетероциклилкарбонила, выбранного из группы, состоящей из группы, включающей пиперазинилкарбонил, морфолинилкарбонил, пирролидинилкарбонил и пиперидинилкарбонил, при необходимости замещенного 0 или 1 (С₁-С₆)алкиламиногруппой, циклоалкилом или (С₁-С₆)алкилом, где (С₁-С₆)алкил при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкиламиногруппой,
(С₁-С₆)алкила, при необходимости замещенного 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из
a) гидроксила,
b) (С₁-С₆)алкиламиногруппы, где (С₁-С₆)алкиламиногруппа может быть замещена 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, алкиламиногруппы и метоксигруппы,
c) пиперазинила, морфолина, пирролидинила или пиперидинила, где пиперазинил, морфолин, пирролидинил и пиперидинил могут быть замещены 0 или 1 (С₁-С₆)алкилами, где (С₁-С₆)алкил может быть замещен 0 или 1 метоксигруппами,
d) имидазолила,
e) (С₁-С₃)алкоксигруппы, при необходимости замещенной фтором или пипередином, где пиперидин при необходимости может быть замещен 0 или 1 (С₁-С₆)алкилом,
f) (С₁-С₃)алкокси(С₂-С₃)алкоксигруппы, и
g) (С₁-С₆)алкоксикарбонила,
h) (С₃-С₆)циклоалкила,
i) цианогруппы,
(С₃-С₆)циклоалкиламинокарбонила,
цианогруппы,
пиразолила, оксазолила, изоксазолила, тиазолила, изотиазолила, пиридинила, имидазолила и пиримидинила, где пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, изотиазолил, пиридинил, имидазолил и пиримидинил могут быть замещены 0, 1 или 2 группами, независимо выбранными из группы, состоящей из
q) (С₁-С₆)алкила,
и
R⁴ выбран из группы, состоящей из водорода;
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Способ получения соединения по п.1, в котором соединение формулы (II)
,
где R², R³ и R⁴ имеют значения, указанные в п.1,
вводят в реакцию с изоцианатом формулы (III)

или с карбаматом формулы (VI)
,
где R¹ имеет значения, указанные в п.1.

5. Способ получения соединения по п.1, в котором соединение формулы (IV)

где R¹, R², R³ и R⁴ имеют значения, указанные в п.1, вводят в реакцию с амином формулы (V)
,
где R¹ имеет значения, указанные в п.1.

Изобретение относится к кристаллической форме (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, показывающей характеристические пики в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженные в градусах два-тета, выбранные из примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 16,1; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 17,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 17,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 23,5; или примерно 16,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 16,1 и примерно 23,5 и к фармацевтической композиции на основе указанного соединения, которые могут найти применение в медицине для изготовления лекарственного средства, воздействующего на вирус гепатита С (HCV) у HCV-инфицированного млекопитающего.

Новые замещенные тетрациклические производные тетрагидрофурана, пирролидина и тетрагидротиофена // 2401257

Замещенные 2-алкиламино-3-сульфонил-пиразоло[1,5-a]пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы их получения и применения // 2399621

Способ получения производных бензо[7,8]азонино[5,4-b]индолов, 7,9-этеноазецино[5,4-b]индолов и 7,9-этаноазецино[5,4-b]индолов // 2397984

Изобретение относится к способу получения новых производных бензо[7,8]азонино[5,4-b]индолов, 7,9-этеноазецино[5,4-b]индолов и 7,9-этаноазецино[5,4-b]индолов с общими структурными формулами: I, IV, VII X=H, Y=CO2Me; II, V, VIII X=H, Y=COMe; III, VI, IX X=Y=CO2Me, которые проявили себя в качестве цитостатических и цитотоксических соединений.

Дизамещенные пиразолобензодиазепины, используемые в качестве ингибиторов cdk2 и ангиогенеза, а также для лечения злокачественных новообразований молочной железы, толстого кишечника, легкого и предстательной железы // 2394826

Пирролопиразины, пригодные в качестве ингибиторов киназы аврора а // 2394825

Изобретение относится к соединениям формулы (I): или к его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой СН; R1 представляет собой фенил или 6-членный гетероарил, включающий 1 или 2 атома азота в качестве гетероатома, независимо и необязательно замещенный вплоть до пяти группами J; R2 и R3, каждый независимо, представляет собой водород, галоген, -V-R или -V-R a; R5 представляет собой R; R представляет собой Н или необязательно замещенную C1-6алифатическую группу, где заместители выбирают из -ORo, фенила, замещенного Ro, - N(Ro)2; где каждый независимый Ro выбирают из водорода, галогена, C1-6 алифатической группы; Rа представляет собой морфолин; V представляет собой связь или Q; Q представляет собой -NR 5-; каждая группа J независимо представляет собой галоген, -N(R5)2.

Производные пиридо [1,2-a]бензимидазола, обладающие антибактериальным действием, и способ их получения // 2394824

Изобретение относится к сельскому хозяйству и медицинской химии, а именно к препаратам для борьбы с инфекционными заболеваниями растений и животных. .

Антагонисты crf-рецепторов и способы, относящиеся к ним // 2394035

Изобретение относится к 3-(2-метокси-4-пиразол-1-илфенил)-2,5-диметил-7-(3-метилпиридин-2-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидину или его фармацевтически приемлемым солям, сольвату, стереоизомеру, имеющему приведенную ниже структурную формулу, которые являются антагонистами CRF-рецепторов и могут быть применены в лечении разнообразных расстройств, вызывающих гиперсекрецию CRF у теплокровных животных, такую как при внезапном приступе.

Фармацевтическая композиция, содержащая эфир темозоломида // 2393160

Замещенные 2-алкилсульфанил-3-сульфонил-пиразоло[1,5-а]-пиримидины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы их получения и применения // 2393159

Изобретение относится к новым замещенным 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, которые могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС при профилактике и лечении когнитивных расстройств, нейродегенеративных заболеваний, психических расстройств, обладают анксиолитическим и ноотропным действием и могут быть использованы для профилактики и лечения тревожных расстройств, для улучшения умственных способностей.

Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы // 2401265

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в частности соединений формулы (Ia), обладающих ингибирующим действием при аномальной активности киназ выбранных из Abl, BCR-AbI, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2a2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2a и SAPK2P и фармацевтическим композициям, включающим такие соединения.

Пиримидиновые производные // 2401260

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I), где R0 означает водород; R1 означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота, замещенных (С1-С7)алкилом, гидроксигруппой, диалкиламиногруппой или 6-членным гетероциклом, включающим один атом азота; R2 означает водород; R 3 означает карбамоил, замещенный один или два раза (С 1-С7)алкилом; 5-членный гетероцикл, включающий 4 атома азота; SO2N(R12)R13, где R12 означает водород или (низш.)алкил, и R 13 означает водород, (С1-С7)алкил, (С1-С7)алкокси(С1-С7 )алкил, ди(С1-С7)алкиламино(С1 -С7)алкил, гидрокси(С1-С7)алкил, или R12 и R13 образуют вместе с атомом азота, с которым они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий два атома азота, который является незамещенным или замещенным (С1-С7)алкилом; R4 означает водород; R5 означает галоид; R6 означает водород; R7 означает водород; (С1-С 7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (низш.)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный ди(С1-С 7)алкиламино, (С1-С7)алкилом, гидрокси, 6-членным гетероциклом, включающим 1 или 2 кольцевых атомов азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 кольцевых атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный (С1-С7)алкилом; R8 означает водород; галоид; (C1-С7)алкокси; карбамоил, незамещенный или замещенный (С1-С7 )алкилом; гетероцикл(С1-С7)алкилокси, где гетероцикл означает 5-членный гетероцикл, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный (С1-С 7)алкилом; 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза заместителем, независимо выбранным из гидрокси, (С1-С7)алкила, аминокарбонила и (С 1-С7)алкиламино; 6-членный гетероциклокси, включающий 1 кольцевой атом азота, незамещенный или замещенный 1-5 раз (С 1-С7)алкилом или ди(С1-С7 )алкиламино; или R7 и R8 образуют вместе с атомами, с которыми они соединены, 6-членный гетероцикл, включающий 2 атома азота или кислорода, незамещенный или замещенный один или два раза (С1-С7)алкилом или оксогруппой; R9 означает водород; R10 означает (С 1-С7)алкокси, а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Способ лечения местно-распространенного орофарингеального рака // 2401139

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении больных орофарингеальным раком. .

Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики вирусных инфекций и сифилиса на основе экстрактов растительного происхождения и способ лечения и профилактики вирусных инфекций и сифилиса // 2401121

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения сифилиса и вирусных заболеваний. .

Кристаллические модификации // 2400479

Изобретение относится к новым кристаллическим модификациям [6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-пиридин-4-илпиримидин-4-ил]амида 5-метилпиридин-2-сульфоновой кислоты, продуцирующим эндотелиальный антагонистический эффект и пригодным для лечения заболеваний связанных с аномальным сосудистым тонусом и эндотелиальной дисфункцией, таких как сердечная недостаточность, легочная гипертензия и др.

Способ химиолучевого лечения низкорасположенных опухолей прямой кишки и анального канала // 2400268

Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для химиолучевого лечения низкорасположенных опухолей прямой кишки и анального канала. .

Способ оптимизации лечения местно-распространенного и неоперабельного рака пищевода // 2400267

Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для лечения местно-распространенного и неоперабельного рака пищевода. .

Способ оптимизации лечения лимфомы ходжкина iiiа стадии у взрослых // 2400266

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для оптимизации лечения лимфомы Ходжкина IIIa стадии у взрослых. .

Комбинации терапевтических агентов для лечения рака // 2400232

Способ профилактики метастазирования при диагностике и лечении меланомы кожи // 2400224

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для профилактики метастазирования при пункции и хирургическом лечении меланомы кожи.

Амидные соединения и активаторы рецептора тромбопоэтина // 2401259

Изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. .