Производные пиразолона

Авторы патента:

ХУНЦИКЕР Даниель (CH)

МАЙВЕГ Александер Ф. (CH)

КУН Бернд (CH)

НАЙДХАРТ Вернер (FR)

АМРАЙН Курт (CH)

C07D487/04 - орто-конденсированные системы (карбапенамы, например тиенамицины C07D477/00)

C07D471/04 - орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463/00)

C07D409/04 - связанные непосредственно

C07D401/06 - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

C07D401/04 - связанные непосредственно

C07D231/56 - бензпиразолы; гидрированные бензпиразолы

C07D231/54 - конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

C07D231/26 - 1-фенил-3-метилпиразолоны-5, не замещенные или замещенные в фенильном кольце

C07D231/22 - с арильными радикалами, связанными с атомами азота кольца

C07D231/20 - один атом кислорода в положении 3 или 5

A61P3/10 - для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

A61P3/06 - средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)

A61K31/437 - гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

A61K31/416 - конденсированные с карбоциклическими кольцевыми системами, например индазол

A61K31/4155 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

A61K31/4152 - содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу, например антипирин, фенилбутазон, сульфинпиразон

Владельцы патента RU 2407737:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R¹-R⁴ имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11β-HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы
,
где R¹ означает водород, алкил, циклоалкилалкил, аралкил, галогеналкил, арил, пиридинилметил или гетероциклил; и при условии, что в случае, если R¹ означает водород, тогда R³ означает адамантил;
R² означает водород, алкил, арил, аралкил, бензотиазолил или бицикло(2.2.1)гептил, где бицикло(2.2.1)гептил необязательно содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из алкила;
или R¹ и R² вместе с атомами азота, к которым они присоединены, образуют пиразолидин, гексагидропиридазин или (1,2)диазепан;
или R¹ и R⁴ вместе образуют -(СН₂)_m-;
m равно 4 или 5;
R³ означает циклопропил или адамантил;
R⁴ означает водород, алкил, циклоалкил, арилоксиалкил, алкилкарбониламиноарилоксиалкил, алкилоксиалкил, арил, аралкил, галогеналкил или галогенциклоалкил;
где термин "арил", отдельно или в комбинации, означает фенил или нафтил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, трифторметокси, нитро, трифторметила и алкил-SO₂;
термин "гетероциклил", использованный в определении R¹, означает пиридинил;
и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что 1,2-дигидро-5-метил-4-трицикло(3.3.1.13,7)дец-1-ил-3Н-пиразол-3-он исключен.

2. Соединения по п.1, где
R¹ означает водород, алкил, циклоалкилалкил, аралкил, галогеналкил, арил или пиридинил; и при условии, что в случае, если R¹ означает водород, то R³ означает адамантил;
R² означает водород, алкил, арил, аралкил или бицикло(2.2.1)гептил, где бицикло(2.2.1)гептил необязательно содержит от одного до трех заместителей, независимо выбранных из алкила;
или R¹ и R² вместе с атомами азота, к которым они присоединены, образуют пиразолидин, гексагидропиридазин или (1,2)диазепан;
или R¹ и R⁴ вместе образуют -(CH₂)_m-,
m равно 4 или 5;
R⁴ означает водород, алкил, циклоалкил, арилоксиалкил, алкилкарбониламиноарилоксиалкил, алкилоксиалкил, арил, аралкил или галогеналкил.

3. Соединения по п.1, где R⁴ означает циклопропил, циклобутил, трет-бутил, фторфеноксиметил, фторфенилэтил, хлорфеноксиметил, дихлорфеноксиметил, изопропоксиметил, метил, водород или трифторметил.

4. Соединения по п.1, где R⁴ означает циклопропил, циклобутил, трет-бутил или 4-фторфеноксиметил.

5. Соединения по п.1, где R³ означает адамантил, а R⁴ означает водород, метил или циклопропил.

6. Соединения по п.1, где R¹ означает водород, метил, этил, изопропил, бензил, циклопропилметил, фенил, пиридинил или фторфенил.

7. Соединения по п.1, где R¹ означает метил или фенил.

8. Соединения по п.1, где R² означает водород, метил, этил, 1,7,7-триметилбицикло(2.2.1)гепт-2-ил, фенил или замещенный фенил, где замещенный фенил означает фенил, содержащий от одного до трех заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей фтор, хлор и трифторметил.

9. Соединения по п.1, где R² означает метил, фторфенил, хлорфенил или трифторметилфенил.

10. Соединения по п.1, которые выбирают из группы, включающей
4,5-дициклопропил-1-метил-2-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2-фторфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(4-фторфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2,4-дифторфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(3-фторфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
2-(2-хлорфенил)-4,5-дициклопропил-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
2-(3-хлорфенил)-4,5-дициклопропил-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-метил-2-(3-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2-метоксифенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-метил-2-нафталин-1-ил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-этил-2-(4-фторфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-этил-2-(3-фторфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
2-(2-хлорфенил)-4,5-дициклопропил-1-этил-1,2-дигидропиразол-3-он,
2-(3-хлорфенил)-4,5-дициклопропил-1-этил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-этил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
1-бензил-4,5-дициклопропил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-циклопропилметил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
2-бензил-4,5-дициклопропил-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
2,3-дициклопропил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиразоло[1,2-а][1,2]диазепин-1-он,
5-циклобутил-4-циклопропил-1-метил-2-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
5-циклобутил-4-циклопропил-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-1-метил-5-(1-метилциклопропил)-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
5-трет-бутил-4-циклопропил-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-5-(2,2-диметилциклопропил)-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
3-циклопропил-1-фенил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридин-2-он,
4-циклопропил-5-(4-фторфеноксиметил)-1-метил-2-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-5-(4-фторфеноксиметил)-2-(4-фторфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
N-{4-[4-циклопропил-1-(4-фторфенил)-2-метил-5-оксо-2,5-дигидро-1Н-пиразол-3-илметокси]фенил}ацетамид,
N-{4-[4-циклопропил-1-(2-фторфенил)-2-метил-5-оксо-2,5-дигидро-1Н-пиразол-3-илметокси]фенил}ацетамид,
4-циклопропил-5-(4-фторфеноксиметил)-2-(2-фторфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-2-(4-фторфенил)-5-[2-(4-фторфенил)этил]-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-2-(2-фторфенил)-5-[2-(4-фторфенил)этил]-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-1-этил-5-(4-фторфеноксиметил)-2-(4-фторфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
2-адамант-1-ил-3-метил-6,7-дигидро-5Н-пиразоло[1,2-а]пиразол-1-он,
2-адамант-1-ил-3-метил-5,6,7,8-тетрагидропиразоло[1,2-а]пиридазин-1-он,
2-адамант-1-ил-3-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиразоло[1,2-а][1,2]диазепин-1-он,
2-адамант-1-ил-3-циклопропил-6,7-дигидро-5Н-пиразоло[1,2-а]пиразол-1-он,
4-адамант-1-ил-1,2,5-триметил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-1-бензил-2,5-диметил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-1-изопропил-5-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-5-метил-2-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-1,5-диметил-2-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-2,5-диметил-1-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-5-метил-1-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-1-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-2-метил-1-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-5-метил-1-пиридин-2-ил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-2,5-диметил-1-пиридин-2-ил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-1-(4-фторфенил)-2,5-диметил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-адамант-1-ил-2-этил-5-метил-1-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он,
3-адамант-1-ил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-пиразоло[1,5-а]азепин-2-он,
3-адамант-1-ил-1-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-пиразоло[1,5-а]азепин-2-он,
3-адамант-1-ил-1-метил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридин-2-он,
3-адамант-1-ил-1-этил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридин-2-он.

11. Соединения по п.1, которые выбирают из группы, включающей
4,5-дициклопропил-2-(2-фторфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
2-(2-хлорфенил)-4,5-дициклопропил-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
5-циклобутил-4-циклопропил-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-1-метил-5-(1-метилциклопропил)-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
5-трет-бутил-4-циклопропил-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-5-(2,2-диметилциклопропил)-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-5-(4-фторфеноксиметил)-2-(2-фторфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
2-адамант-1-ил-3-метил-6,7-дигидро-5Н-пиразоло[1,2-а]пиразол-1-он,
4-адамант-1-ил-2,5-диметил-1-фенил-1,2-дигидропиразол-3-он и
3-адамант-1-ил-1-метил-4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридин-2-он.

12. Соединения по п.1, которые выбирают из группы, включающей
4,5-дициклопропил-2-(2,3-дихлорфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
1-бензил-4,5-дициклопропил-2-(2,4-дифторфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2,4-дифторфенил)-1-(2-фторбензил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2,4-дифторфенил)-1-(4-фторбензил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
1-бензил-4,5-дициклопропил-2-(2,5-дифторфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2,5-дифторфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-метил-2-(2-трифторметоксифенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-(2,4-дифторбензил)-2-(2,5-дифторфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2,4-дифторфенил)-1-(3,3,3-трифторпропил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2,4-дифторфенил)-1-пиридин-2-илметил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-1-метил-2-орто-толил-1,2-дигидропиразол-3-он,
2-бензотиазол-2-ил-4,5-дициклопропил-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2,3-диметилфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2-этилфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2,5-дихлорфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2-фтор-3-метил-6-трифторметилфенил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-1-метил-5-трифторметил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-5-(2,2-дифторциклопропил)-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4-циклопропил-5-(3,3-дифторциклобутил)-1-метил-2-(2-трифторметилфенил)-1,2-дигидропиразол-3-он,
4,5-дициклопропил-2-(2,4-дифторфенил)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1,2-дигидропиразол-3-он и
4,5-дициклопропил-2-(2,2-диметилпропил)-1-метил-1,2-дигидропиразол-3-он.

13. Соединения по любому из пп.1-12, обладающие ингибирующей активностью в отношении фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11β-HSD1).

14. Соединения по любому из пп.1-12 для получения лекарственных средств, предназначенных для профилактики и лечения заболеваний, которые вызваны нарушениями, ассоциированными с ферментом 11β-гидроксистероиддегидрогеназой 1.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11β-HSD1), включающая соединение по любому из пп.1-12 и терапевтически инертный носитель.

Химические соединения // 2405780

Способ получения n-{5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-2-фтор-фенил}-n-метил-ацетамида в полиморфной модификации в // 2404984

Изобретение относится к способу получения N-{5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-2-фтор-фенил}-N-метил-ацетамида в полиморфной модификации В, в котором осуществляют реакцию (5-амино-1Н-пиразол-4-ил)-тиофен-2-ил-метанона и N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фтор-фенил]-N-метил-ацетамида в растворителе, выбранном из группы, включающей уксусную кислоту, пропионовую кислоту и муравьиную кислоту, при температуре от 50°С до температуры кипения смеси, затем к полученной смеси добавляют (С1-С4)-спирт при температуре от 40°С до 80°С, после чего выдерживают полученную смесь в течение по меньшей мере 30 мин при температуре от 30°С до 55°С для инициирования кристаллизации, а затем выделяют кристаллический продукт.

Способ получения 2-r1-6-r2-5-арил-пирроло[3,4-с]карбазол-1,3(2н,6н)-дионов // 2404983

Изобретение относится к способу получения производных в ряду пирроло[3,4-с]карбазол, а именно к способу получения неописанных 2-R1-6-R2-5-арил-пирроло[3,4-с]карбазол-1,3(2Н,6Н)-дионов формулы I: где R1=C1-С6 алкилфенил, C1-С6диалкилфенил, C1 -С6диалкилфенил диокси C1-C6 алкил; R2=C1-C6алкил; Аr=фенил, С1-С6алкилфенил, оксиалкилфенил, галоидфенил, обладающих потенциальной противораковой активностью.

Натриевая соль 2-этилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-c]-1,2,4-триазин-7-она дигидрат // 2404182

Изобретение относится к области биологически активных соединений и касается нового соединения - дигидрата натриевой соли 2-этилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она, обладающего противовирусным действием и предназначенного для лечения и профилактики инфекционных заболеваний животных и человека вирусной природы.

Бициклические производные пиримидина, ингибирующие вич // 2403254

Изобретение относится к новым соединениям, ингибирующим репликацию ВИЧ, формулы (I) его фармацевтически приемлемой аддитивной соли; или стереохимически изомерной форме, где -а1 =а2-а3=а4- представляет собой двухвалентный радикал формулы -b1=b2-b3=b4 - представляет собой двухвалентный радикал формулы n представляет собой 0; m представляет собой 1, 2; -А-В- представляет собой двухвалентный радикал формулы R1 представляет собой водород; R2a представляет собой циано; R3 представляет собой С 1-6алкил, замещенный циано; С2-6алкенил, замещенный циано; каждый из R4 независимо представляет собой галоген или С1-6алкил; Q представляет собой водород или С1-6алкил; R5 представляет собой водород, С1-6алкил, арил, пиридил, тиенил, фуранил, амино, моно- или ди (С1-4алкил) амино, где арил представляет собой фенил.

Сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий // 2403240

Производные пиразол-пиримидина в качестве антагонистов mglur2 // 2402553

Изобретение относится к новым производным пиразоло-пиримидина, обладающим свойствами антагониста метатропного глутаматного рецептора (mGluR2) формулы (I): где А выбран из группы, состоящей из: Ra представляет собой Н, галоген или C1-6-алкил; R1 представляет собой Н, галоген, C1-6-алкокси, C1-6-алкил, C 1-6-галоалкил, C1-6-галоалкокси; R2 представляет собой галоген, C1-6-галоалкил; R 3 представляет собой NRbRc, где R b и Rc независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6-алкила, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и -NRb'Rc' , где Rb' и Rc' независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н и C1-6-алкила; или Rb и Rc вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют возможно замещенную гетероциклическую группу, включающую от 5 до 6 кольцевых атомов, возможно содержащую дополнительный гетероатом N, где заместители выбраны из группы, состоящей из гидрокси и C1-6-алкила; R4 представляет собой C1-6-галоалкил или С3-4 -циклоалкил; а также его фармацевтически приемлемым солям.

Натриевая соль 2-н-пропилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она дигидрат и натриевая соль 2-н-бутилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она дигидрат // 2402552

Изобретение относится к области биологически активных соединений и касается ди-гидратов натриевых солей 2-пропилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4Н)-она и 2-бутилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4Н)-она, обладающего противовирусным действием, предназначенного для лечения и профилактики инфекционных заболеваний животных и человека вирусной природы.

1-замещенные 3-(2-хлор-1н-индол-3-ил)-4-фенил-1н-пиррол-2,5-дионы и их применение для фотохимического генерирования стабильных флуоресцирующих соединений и 2,8-замещенные бензо[а]пирроло[3,4-с]карбазол-1,3-(2н,8н)-дионы и их применение в качестве флуорофоров // 2402547

Изобретение относится к новым 1-замещенным 3-(2-хлор-1Н-индол-3-ил)-4-фенил-1Н-пиррол-2,5-дионам формулы I: где R1 означает Н, C1 -С6алкил; R2 означает C1-С 6алкил, бензил, фенил, которые под действием видимого света образуют флуоресцирующие 2,8-замещенные бензо[а]пирроло[3,4-с]карбазол-1,3-(2Н,8Н)-дионы общей формулы II: где значения R1 и R2 указаны выше.

Гетеробициклические ингибиторы вируса гепатита с (hcv) // 2405783

Изобретение относится к применению соединения для изготовления лекарственного средства для лечения HCV инфекции, где соединение имеет формулу (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 представляют собой H или необязательно замещенный алкил, где заместители выбирают из -N(CH3)2 , -OH, -OCH3; В представляет собой H; Z представляет собой N; каждый из W, X и Y независимо представляет собой C-H, C-J; Ar представляет собой необязательно замещенное фенильное кольцо, где заместители выбирают из галогена, -NH-CH3 ; каждый J независимо представляет собой NR1R 2; и n равно 0; при условии, что соединение не является 4-[2-(5-хлор-2-фторфенил)птеридин-4-иламино]никотинамидом.

Химические соединения // 2405780

Гетероциклические замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1 // 2405771

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где: R1 означает -OR1' , -SR1 , 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R1' /R1 означают C1-6-алкил, C1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH2)х-С3-6 циклоалкил или -(СН2)х-фенил; R2 означает -S(O)2-С1-6-алкил, -S(O) 2NH-С1-6-алкил, CN; означает группу: , , , , , , , ,и где один дополнительный N-атом ядра ароматического или частично ароматического бициклического амина может присутствовать в форме своего оксида ;R3-R10 означает Н, галоген, C1-6-алкил, С3-6циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом N или О, 6-членный гетероциклоалкил с двумя атомами О или двумя атомами N, 6-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом N и один атом О или S, 5-членный гетероарил с двумя или тремя атомами N, 5-членный гетероарил с одним атомом S, в котором один атом углерода может быть дополнительно замещен на N или О, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, C1-6-алкокси, CN, NO2, NH2, фенил, -С(O)-5-членный циклический амид, S-C1-6-алкил, -S(O)2-С1-6-алкил, С1-6-алкил, замещенный галогеном, C1-6-алкокси, замещенный галогеном, C1-6-алкил, замещенный ОН, -O-(СН2) y-С1-6-алкокси, -O(СН2)y C(O)N(С1-6-алкил)2, -С(O)-С1-6 -алкил, -O-(СН2)х-фенил, -O-(СН2 )х-С3-6циклоалкил, -O-(СН2) х-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом О, -С(O)O-С 1-6-алкил, -С(O)-NH-С1-6-алкил, -С(O)-N(С 1-6-алкил)2, 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гепт-5-ил или 3-окса-8-аза-бицикло[3.2.1]окт-8-ил; R' и R'" в группе (д) вместе с -(СН2)2-, с которым они связаны, могут образовывать шестичленное кольцо; R, R', R" и R'" независимо друг от друга означают H, C 1-6-алкил; и где все группы фенил-, циклоалкил-, циклический амид, гетероциклоалкил- или 5- или 6-членный гетероарил, как определено для R1, R1', R1 ' и R3-R10, могут являться незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из ОН, =O, галогена, C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкила, замещенного галогеном, или C1-6 -алкокси; n, m, о, р, q, r, s и t=1, 2; х=0, 1 или 2; y=1, 2; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.

Применение соединений пирролохинолина для уничтожения клинически латентных микроорганизмов // 2404982

Замещенные 8-сульфонил-2,3,4,5-тетрагидро-1н-гамма-карболины, лиганды, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения // 2404180

Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jak и других протеинкиназ // 2403252

Замещенные производные бензохинолизина // 2401267

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы: где R1 выбран из водорода или метокси; R2 выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего алкокси, при условии, что R2 не означает метокси, в том случае, когда R1 представляет собой метокси, низшего алкокси, моно- или дизамещенного гидроксигруппой, бензилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, цианогруппой, незамещенным фенилом или тетразолилом, -O-(CH2)m-C(O)-NR 8R9, где m означает 1 или 2, и где R8 и R9 независимо выбирают из водорода, низшего алкила или тетразолила, или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперазинил, -O-(CH2)n-COOR10, где n означает 1 или 2 и R10 представляет собой водород или низший алкил, -O-(CH2)p-NH-C(O)-OR11 , где р означает 1 или 2, и где R11 представляет собой низший алкил, -O-SO2-R12, где R12 представляет собой низший алкил, -NR13R14 , где R13 представляет собой водород или низший алкил, а R14 представляет собой низший алкил или бензил, и -NH-CO-(CH2)q-R15, где q означает 1 или 2, и где R15 представляет собой тетразолил; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, низшего алкокси, низшего алкокси, моно- или дизамещенного гидроксигруппой, алкокси или незамещенным фенилом, и -O-(CH2)m -C(O)-NR8R9, где m означает 1 или 2, и где R8 и R9 независимо выбраны из водорода или низшего алкила, или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперазинил, который может быть замещен низшим алкилом; R 4 представляет собой или где R5 выбирают из низшего алкила; или R5 также может представлять собой водород в том случае, когда R2 выбирают из группы, состоящей из -(CH2)m-C(O)-NR8R9, -O-(СН 2)р-NH-C(O)-OR11, -O-SO2 -R12, -NR13R14, -NH-CO-(CH 2)q-R15 и низшего алкокси, который является моно- или дизамещенным группой, выбранной из гидрокси, бензилокси, амино или циано; R6 выбран из группы, состоящей из водорода и низшего алкила; R7 выбран из группы, состоящей из низшего алкила и низшего галогеналкила; и к их фармацевтически приемлемым солям этих соединений.

Производные 6-фенил-1н-имидазо[4,5,-с] пиридин-4-карбонитрила в качестве ингибиторов катепсина к и s // 2400482

Производные арилалкилкарбаматов, их получение и их применение в терапии // 2400472

Производные пирроло[3,2-b]пиридина и способы их получения // 2397170

5-гетероциклилпиримидины, ингибирующие вич // 2405778

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым аддитивным солям возможно в виде стереохимически изомерной формы, обладающим антивирусной активностью в отношении ВИЧ-инфекции, в частности, обладающих свойствами ингибитора ВИЧ и предназначенных для применения в качестве лекарственного средства.