Производные индол-3-карбонил-спиро-пиперидина в качестве антагонистов рецепторов v1a

Авторы патента:

РАТНИ Хасан (FR)

БИССАНЦ Катерина (FR)

ШНАЙДЕР Патрик (CH)

ГРУНДШОБЕР Кристоф (CH)

РОДЖЕРС-ЭВАНС Марк (CH)

C07D491/10 - спиро-конденсированные системы

C07D471/10 - спиро-конденсированные системы

C07D401/06 - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

A61P9 - лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

A61K31/454 - содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон

Владельцы патента RU 2414466:

Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Данное изобретение относится к производным индол-3-илкарбонилспиропиперидина, которые действуют в качестве антагонистов рецепторов V1a и которые представлены формулой I

где головная группа спиропиперидина А и остатки R¹, R² и R³ являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Далее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и к их применению для изготовления лекарств, обладающих активностью антагониста рецептора V1a. 3 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения общей формулы (I)

где А выбран из приведенных ниже групп (а), (b), (с), (d), (e), (f), (g) и (h):

где в (а) пунктирная линия
либо отсутствует, либо представляет двойную связь;
R¹ представляет собой H,
либо представляет собой C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или сульфонилалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
CN,
ORⁱ,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклоалкил (3 из соединения 261), включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH₂)_n-(CO)-R^b или -(CH₂)_n-(SO₂)-R^b, где R^b представляет собой:
C_1-6-алкил,
C_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо R¹ и R³ вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен =O, С(O)O-С_1-6-алкилом или C_1-6-алкилом;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси,
либо два R² могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой галогено,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
C_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
-(CH₂)_n-NRⁱⁱⁱR^iv,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C_1-6-алкилом,
либо представляет собой С_1-6-алкил,
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С_1-6-алкила или С_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R⁵ представляет собой Н, С_1-6-алкил или фенил;
R⁶ представляет собой Н или С_1-6-алкил;
R⁷ представляет собой Н или -SO₂-R^e, где R^e представляет собой С_1-6-алкил;
R⁸ представляет собой Н или C_1-6-алкил;
Х представляет собой СН₂ или С=O;
В представляет собой галогено, CN, NRⁱRⁱⁱ, С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, галогено или С_1-6-алкокси, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, (CRⁱⁱⁱR^iv)_n-фeнил, где фенильная группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, С_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено или C_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, С_1-6-алкил, С_1-6-алкил-NRⁱⁱⁱR^iv, -С(O)-С_1-6-алкил, -S(O)₂- С_1-6-алкил, -S(O)₂- NRⁱⁱⁱR^iv или ОН;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или С_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения общей формулы (I) по п.1, где
А выбран из (а), (b), (с), (d), (e), (f), (g) или (h), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или сульфонилалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
ORⁱ,
CN,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН₂)_n-(СО)-R^b или -(CH₂)_n-(SO₂)-R^b, где R^bпредставляет собой:
С_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В, либо R¹ и R³ вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен =O, С(O)O-С_1-6-алкилом или C_1-6-алкилом;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С_1-6-алкила, C_1-6-алкокси;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой галогено
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
C_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
-(CH₂)_n-NRⁱⁱⁱR^iv,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C_1-6-алкилом,
либо представляет собой C_1-6-алкил,
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R⁵ представляет собой Н или фенил;
R⁶ представляет собой Н;
R⁷ представляет собой Н или -SO₂-R^e, где R^e представляет собой С_1-6-алкил;
R⁸ представляет собой Н или C_1-6-алкил;
Х представляет собой СН₂ или С=O;
В представляет собой галогено, CN, NH₂, С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С_1-6-алкокси, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(CRⁱⁱⁱR^iv)_n-фeнил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, C_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, C_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, С_1-6-алкил, С_1-6-алкил-NRⁱⁱⁱR^iv, -С(O)-С_1-6-алкил, S(O)₂-С_1-6-алкил или -S(O)₂-NRⁱⁱⁱR^iv или ОН;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или C_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединения общей формулы (I) по п.1,
где А выбран из групп (а), (b), (с), (d) и (е); и
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или сульфонилалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
CN,
ORⁱ,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH₂)_n-(CO)-R^b или -(CH₂)_n-(SO₂)-R^b, где R^b представляет собой:
C_1-6-алкил,
С_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо R¹ и R³ вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен группой (СО);
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, либо два R² могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой галогено,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
C_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
-(CH₂)_n-NRⁱⁱⁱR^iv,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C_1-6-алкилом,
либо представляет собой С_1-6-алкил;
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С_1-6-алкила или С_1-6-алкокси, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R⁵ представляет собой Н, С_1-6-алкил или фенил;
R⁶ представляет собой Н или C_1-6-алкил;
R⁷ представляет собой Н или -SO₂-R^e, где R^e представляет собой C_1-6-алкил;
В представляет собой галогено, CN, NRⁱRⁱⁱ, С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, галогено или С_1-6-алкокси, С_1-6-алкокси, С_1-6галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, (СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенильная группа возможно замещена одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, C_1-6-алкил, C_1-6-алкил- NRⁱⁱⁱR^iv, -С(O)-С_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил или -S(O)₂- NRⁱⁱⁱR^iv;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или C_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

4. Соединения общей формулы (I) по п.1,
где А выбран из групп (а), (b), (с), (d) и (е);
и R¹ представляет собой Н, либо
C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо
фенил, либо
пиридин, либо
фенилсульфонил, либо
-(CH₂)_m-R^a где R^a представляет собой С_3-6-циклоалкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, CN, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, -C(O)O-C_1-6-алкила и фенила, возможно замещенного группой галогено, C_1-6-алкилом, С_1-6-галогеноалкилом или C_1-6-алкокси,
-(CH₂)_m-NRⁱRⁱⁱ или
-(СН₂)_n-(СО)-R^b, где R^b представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, либо два R² могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены;
R³ представляет собой Н, либо
галогено, либо
-(CO)-R^c, где R^c представляет собой С_1-6-алкил, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный С_1-6-алкилом, либо R^c представляет собой -(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ, либо
C_1-6-алкил;
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C_1-6-алкила или C_1-6-алкокси, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R⁵ представляет собой Н, С_1-6-алкил или фенил;
R⁶ представляет собой Н или C_1-6-алкил;
R⁷ представляет собой Н или -SO₂-R^e, где R^e представляет собой С_1-6-алкил;
Rⁱ и Rⁱⁱ независимо выбраны из Н, C_1-6-алкила или -(СО)O-С_1-6-алкила;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединения по п.1 формулы (I-а)

где пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь и R¹-R⁶ являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

6. Соединения по п.5 формулы (1-а), где пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь;
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(СH₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
ORⁱ,
CN,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СH₂)_n-(СО)-R^b, где R^b представляет собой:
С_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С_1-6-алкила;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
С_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R⁵ представляет собой Н;
R⁶ представляет собой Н;
В представляет собой галогено, CN, C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С_1-6-алкокси, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, С_1-6-алкил, С_1-6-алкил-NRⁱⁱⁱR^iv, -С(O)-С_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил или ОН;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или C_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

7. Соединения по п.5 формулы (I-а), где
пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь;
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой -(СН₂)_m-R^a, где R^a представляет собой фенил, который возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из
группы, состоящей из:
галогено, CN, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, -C(O)O-C_1-6-алкила и фенила, возможно замещенного группой галогено, C_1-6-алкилом, C_1-6-галогеноалкилом или С_1-6-алкокси;
R² представляет собой Н или галогено;
R³ представляет собой Н или С_1-6-алкил; и
R⁴, R⁵ и R⁶ представляют собой H; m равно 1-6;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

8. Соединения по п.5 формулы (I-а), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин];
1'-[(2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[инден-1,4'-пиперидин] и
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин].

9. Соединения по п.1 формулы (I-b):

где R¹, R², R³, R⁴, R⁶ и R⁷ являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

10. Соединения по п.9 формулы (I-b), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(СН₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
OR¹
CN,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН₂)_n-(СО)-R^b, где R^b представляет собой:
C_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
5- или 6-членный-гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C_1-6-алкила;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
C_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R⁶ представляет собой Н;
R⁷ представляет собой Н или -SO₂-R^e, где R^e представляет собой C_1-6-алкил;
В представляет собой галогено, CN, C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С_1-6-алкокси, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, C_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, С_1-6-алкил, С_1-6-алкил-NRⁱⁱⁱR^iv, -С(O)-С_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил или ОН;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или C_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединения по п.9 формулы (I-b), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой -(CH₂)_m-R^a, где R^a представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, CN, С_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, -С(O)O-С_1-6-алкила и фенила, возможно замещенного группой галогено, С_1-6-галогеноалкилом или С_1-6-алкокси,
либо представляет собой -(CH₂)_m-NRⁱRⁱⁱ,
либо представляет собой -(СН₂)_n-(СО)-R^b, где R^b представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH₂)_n-(CO)-R^b, где R^b представляет собой NRⁱRⁱⁱ,
R² представляет собой Н или галогено;
R³ представляет собой Н или С_1-6-алкил;
R⁴ представляет собой Н или галогено;
R⁶ представляет собой Н;
R⁷ представляет собой Н или -SO₂-R^e, где R^e представляет собой С_1-6-алкил;
В представляет собой галогено, NH₂, C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или C_1-6-алкокси, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и С_1-6-алкокси;
Rⁱ, Rⁱⁱ независимо выбраны из Н или C_1-6-алкила;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

12. Соединения по п.9 формулы (I-b), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из следующих соединений:
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-1-(метилсульфонил)-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2,3-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3,5-дифторфенил)сульфонил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1H-индол-1-ил]-1-(3,5-дифторфенил)этанона;
2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-(3,4-дифторфенил)этанона;
2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-(2-фторфенил)этанона;
2-[6-хлор-3-(1,2-дигидро-1'Н-спиро[индол-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1H-индол-1-ил]-N,N-диэтилэтанамина и
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидин].

13. Соединения по п.1 формулы (I-c)

где R¹-R⁴ являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

14. Соединения по п.13 формулы (I-c), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или фенилсульфонил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СH₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
ORⁱ,
CN,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH₂)_n-(CO)-R^b, где R^b представляет собой:
C_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо R¹ и R³ вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен =O;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил,
либо представляет собой галогено,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
С_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
-(CH₂)_n-NRⁱⁱⁱR^iv,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный C_1-6-алкилом;
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
В представляет собой галогено, NH₂, С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или C_1-6алкокси, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, С_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, С_1-6-алкил, C_1-6-алкил -NRⁱⁱⁱR^iv, -(СО)-С_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил, -S(O)₂-NRⁱⁱⁱR^iv;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или С_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединения по п.13 формулы (1-c), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-хлор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-4-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-метокси-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-метокси-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-7-хлор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-N,N-диметил-1Н-индол-2-карбоксамида;
трет-бутил {2-[({6-хлор-3-[(6-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-2-ил}карбонил)амино]этил}метилкарбамата;
6-хлор-Н,N-диэтил-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1'4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-2-карбоксамида;
1'-{[6-хлор-2-(пиперидин-1-илкарбонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-7Н-спиро[фуро[3,4-f][1,3]бензодиоксол-5,4'-пиперидин]-7-она;
3-{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}пропаннитрила;
{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетонитрила;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-(2-гидроксиэтокси)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(2,5-дифторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
5-бром-1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
5-бром-1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
5-бром-1'-({6-хлор-1-[2-(3-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(2-фторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(3,4-дифторфенил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(3-фторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
2-{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1H-индол-1-ил}-N,N-диметилацетамида;
2-{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N,N-диэтилацетамида;
1'-{[6-хлор-1-(пиперидин-1-илкарбонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
трет-бутил{6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетата;
1'-[(6-хлор-1-пиридин-2-ил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(6-хлор-1-пиридин-2-ил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(2-метилпиридин-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(6-хлорпиридин-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3-хлор-6-метилпиридазин-4-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(2-пиридин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиридин-2-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(5-метил-2-фенил-1,3-оксазол-4-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
2-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N,N-диметилацетамида;
1'-({6-хлор-1-[2-(диметиламино)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-3-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиразин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиримидин-5-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
3-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}пропаннитрила;
трет-бутил{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетата;
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({1-[(4-бензилморфолин-2-ил)метил]-6-хлор-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(5-циклопропил-2-метил-1,3-оксазол-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3-метилизоксазол-5-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(2,5-диметил-1,3-оксазол-4-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3-фтороксетан-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-({6-хлор-1-[(3-фтороксетан-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-[(6-хлор-1-{[1-(метоксиметил)-циклопропил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
[1-({6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}метил)циклопропил]ацетонитрила;
1'-[(6-хлор-1-{[1-(метоксиметил)-циклопропил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
[1-({6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}метил)циклопропил]ацетонитрила;
1'-({6-хлор-1-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она гидрохлорида;
1'-({6-хлор-1-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
трет-бутил-2-({6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}метил)морфолин-4-карбоксилата;
трет-бутил-2-({6-хлор-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1H-индол-1-ил}метил)морфолин-4-карбоксилата;
1'-{[6-хлор-1-(морфолин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она дигидрохлорида;
1'-{[6-хлор-1-(морфолин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро [2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она гидрохлорида;
2-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетамида;
2-{6-хлор-3-[(5-фтор-3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N-метилацетамида;
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-5-фтор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
1'-{[1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
N,N-диэтил-2-{3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}ацетамида и
2-{6-хлор-5-метил-3-[(3-оксо-1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N,N-диметилацетамида.

16. Соединения по.п.1 формулы (I-d)

где R¹-R⁵ являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

17. Соединения по п.16 формулы (I-d), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, либо представляет собой фенил, пиридин или фенилсульфонил, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
ORⁱ,
CN,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 3-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН₂)_n-(СО)-R^b, где R^b представляет собой:
С_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
4-7-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо R¹ и R³ вместе с индольным кольцом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероциклоалкил, который может быть замещен С(O)O-С_1-6-алкилом или С_1-6-алкилом;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С_1-6-алкила, C_1-6-алкокси;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой С_1-6алкил или-
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ;
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено или С_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R⁵ представляет собой Н или фенил;
В представляет собой галогено, NH₂, С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С_1-6-алкокси, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, C_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, C_1-6-алкил, C_1-6-алкил-NRⁱⁱⁱR^iv, -C(O)-C_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил, -S(O)₂- NRⁱⁱⁱR^iv или ОН;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или С_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

18. Соединения по п.16 формулы (I-d), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-6-хлор-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензоил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[2-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(циклогексилметил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(3-фторбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({2-метил-1-[2-(трифторметокси)бензил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(3,5-диметилбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
метил-4-{[2-метил-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил}бензоата;
4-{[2-метил-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил}бензонитрила;
1'-{[1-(3,5-дифторбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(2-хлорбензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(2-метоксибензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[1-(4-метоксибензил)-2-метил-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-{[2-(2-метоксифенил)-5-метил-1,3-оксазол-4-ил]метил}-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
N,N-диметил-2-[3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этанамина;
2-метил-1-[3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1H-индол-2-ил]бутан-1-она;
[6-хлор-3-(1Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-ил карбонил)-1Н-индол-1-ил]ацетонитрила;
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2-фторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2,3-дифторбензоил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3-фторбензил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилацетамида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диэтилацетамида;
1'-{[6-хлор-1-(пиперидин-1-илкарбонил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
трет-бутил-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил] ацетата;
1'-{[6-хлор-1-(3,5-дифторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3-фторфенил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-(2-фторфенил)этанона;
1'-[(6-хлор-1-пиридин-2-ил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-1-пиридин-2-ил этанона;
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-3-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пиридин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пиразин-2-ил метил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пиримидин-5-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилэтанамина;
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({1-[(4-бензилморфолин-2-ил)метил]-6-хлор-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
4-(1-{1-[(2-циклопропил-4-метилциклопента-1,4-диен-1-ил)метил]-6-метил-1Н-инден-3-ил}винил)-2',3'-дигидроспиро[циклогексан-1,1'-инден];
1'-({6-хлор-1-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3-метилизоксазол-5-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(2,5-диметил-1,3-оксазол-4-ил)метил]-1H-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3-фтороксетан-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1-{[1-(метоксиметил)-циклопропил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
(1-{[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил} циклопропил)ацетонитрила;
1'-({6-хлор-1-[2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро [2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
трет-бутил-2-{[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]метил}морфолин-4-карбоксилата;
1'-{[6-хлор-1-(морфолин-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]гидрохлорида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-[2-(диметиламино)этил]ацетамида;
2-[6-хлор-5-метил-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилацетамида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]ацетамида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-[2-(метиламино)этил]ацетамида;
N-(2-аминоэтил)-2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]ацетамида;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этанамина;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-метилэтанамина;
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-метилацетамида;
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(3-морфолин-4-илпропил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(оксиран-2-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этанола;
1'-({6-хлор-1-[(2-метилпиридин-4-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(3S)-пиперидин-3-ил метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N-гидроксиэтанамина;
1'-{[6-хлор-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(1-метилпирролидин-3-ил)метил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1-{[(3S)-1-метилпиперидин-3-ил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-{[6-хлор-1-(пирролидин-3-илметил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-({6-хлор-1-[(2S)-пирролидин-2-илметил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-(1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-10-илкарбонил)-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]гидрохлорида;
1'-[(2-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-10-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин];
N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}ацетамида;
N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}метансульфонамида;
N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}-N-метилацетамида;
N-{2-[6-хлор-3-(1'Н,3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]этил}-N-метилметансульфонамида;
1'-[(6-хлор-1-{[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин] и
1'-[(6-хлор-1-{[(2R)-1-метилпирролидин-2-ил]метил}-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин].

19. Соединения по п.1 формулы (I-е)

где R¹, R², R³, R⁴ и R⁶ являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

20. Соединения по п.19 формулы (1-е), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(СН₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
ORⁱ,
CN,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СH₂)_n-(СО)-R^b, где R^b представляет собой:
C_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С_1-6-алкила;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
С_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R⁶ представляет собой Н;
В представляет собой галогено, CN, С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С_1-6-алкокси, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из:
галогено, C_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и C_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, C_1-6-алкил, C_1-6-алкил-NRⁱⁱⁱR^iv, -С(O)-С_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил или ОН;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или С_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

21. Соединения по п.19 формулы (1-е), где
R¹ представляет собой Н, либо
-(СH₂)_m-R^a, где R^a представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы,
-(CH₂)_m-NRⁱRⁱⁱ или
-(CH₂)_n-(CO)-R^b, где R^b представляет собой 5- или 6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода;
R² представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R³ представляет собой Н, либо представляет собой С_1-6-алкил;
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R⁶ представляет собой Н;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой С_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

22. Соединения по п.19 формулы (I-е), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
1'-(1Н-индол-3-илкарбонил)спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-5-фтор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н-спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилэтанамина;
1'-{[6-хлор-1-(2-пирролидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
3-[6-хлор-3-(1'Н-спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диметилпропан-1-амина;
1'-{[6-хлор-1-(2-морфолин-4-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин];
2-[6-хлор-3-(1'Н-спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин]-1'-илкарбонил)-1Н-индол-1-ил]-N,N-диэтилэтанамина;
1'-({6-хлор-1-[2-(1Н-пиррол-1-ил)этил]-1Н-индол-3-ил}карбонил)спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин] и
1'-{[6-хлор-1-(2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил)-1Н-индол-3-ил]карбонил}спиро[1-бензофуран-3,4'-пиперидин].

23. Соединения по п.1 формулы (I-f)

где R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

24. Соединения по п.23 формулы (I-f), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(CH₂)_m-R^a где R^a представляет собой:
ORⁱ,
CN,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(CH₂)_n-(CO)-R^b, где R^b представляет собой:
C_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С_1-6-алкила;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
C_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено, или C_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
В представляет собой галогено, CN, C_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С_1-6-алкокси, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, C_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено или C_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, С_1-6-алкил, С_1-6-алкил-NRⁱⁱⁱR^iv, -С(O)-С_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил или ОН;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или С_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

25. Соединения по п.23 формулы (I-f), где
R¹ представляет собой Н;
R² представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R³ представляет собой Н;
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

26. Соединения по п.23 формулы (1-f), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
5-бром-1'-(1Н-индол-3-илкарбонил)спиро[индол-3,4'-пиперидин]-2(1Н)-она и
5-бром-1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[индол-3,4'-пиперидин]-2(1Н)-она.

27. Соединения по п.1 формулы (I-g)

где R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

28. Соединения по п.27 формулы (I-g), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(CH₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
ORⁱ,
CN,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН₂)_n-(СО)-R^b, где R^b представляет собой:
С_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, арил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, С_1-6-алкила;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
C_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
В представляет собой галогено, CN, С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С_1-6-алкокси, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и С_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, C_1-6-алкил, C_1-6-алкил-NRⁱⁱⁱR^iv, -С(O)-С_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил или ОН;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или С_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

29. Соединения по п.27 формулы (I-g), где
R¹ представляет собой Н или
-(СH₂)_m-R^a, где R^a представляет собой фенил;
R² представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой С_1-6-алкил;
R⁴ представляет собой Н;
R⁶ представляет собой Н;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

30. Соединения по п.27 формулы (I-g), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
(SS,RR)-1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
(RS,SR)-1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она;
(RS,SR)-1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она и
(1R,3'R,5'S)-1'-[(1-бензил-2-метил-1Н-индол-3-ил)карбонил]-3',5'-диметил-3Н-спиро[2-бензофуран-1,4'-пиперидин]-3-она.

31. Соединения по п.1 формулы (I-h)

где R¹, R², R³, R⁴, R⁸ и Х являются такими, как определено в любом из пп.1-4.

32. Соединения по п.31 формулы (I-h), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN,
либо представляет собой фенилсульфонил,
либо представляет собой -(CH₂)_m-R^a, где R^a представляет собой:
ORⁱ,
CN,
NRⁱRⁱⁱ,
С_3-6-циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В,
либо представляет собой -(СН₂)_n-(СО)-R^b, где R^b представляет собой:
C_1-6-алкокси,
NRⁱRⁱⁱ,
6-членный гетероциклоалкил, включающий один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы, которые возможно замещены одним или более чем одним В;
R² представляет собой один или более чем один из Н, галогено, C_1-6-алкила;
R³ представляет собой Н,
либо представляет собой C_1-6-алкил,
либо представляет собой -(CO)-R^c, где R^c представляет собой:
С_1-6-алкил,
-(CH₂)_n-NRⁱRⁱⁱ,
R⁴ представляет собой один или более чем один из Н, галогено или C_1-6-алкокси, возможно замещенного группой ОН, либо два R⁴ могут образовать мостик оксо или диоксо вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены;
R⁸ представляет собой Н или С_1-6-алкил;
Х представляет собой СН₂ или С=O;
В представляет собой галогено, CN, С_1-6-алкил, возможно замещенный группой CN или С_1-6-алкокси, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_3-6-циклоалкил, -С(O)O-С_1-6-алкил, -(СRⁱⁱⁱR^iv)_n-фенил, где фенил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из: галогено, С_1-6-алкила, возможно замещенного группой галогено, и С_1-6-алкокси;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н, С_1-6-алкил, C_1-6-алкил-NRⁱⁱⁱR^iv, -С(O)-С_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил или ОН;
Rⁱⁱⁱ и R^iv представляют собой Н или С_1-6-алкил;
m равно 1-6;
n равно 0-4;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

33. Соединения по п.31 формулы (I-h), где
R¹ представляет собой Н,
либо представляет собой -(CH₂)_n-(CO)-R^b, где R^b представляет собой NRⁱRⁱⁱ;
R² представляет собой один или более чем один из Н или галогено;
R³ представляет собой Н;
R⁴ представляет собой Н;
R⁸ представляет собой Н или C_1-6-алкил;
Х представляет собой CH₂ или С=O;
Rⁱ и Rⁱⁱ представляют собой Н или С_1-6-алкил;
а также их фармацевтически приемлемые соли.

34. Соединения по п.31 формулы (I-h), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из:
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]спиро[изоиндол-1,4'-пиперидин]-3(2Н)-она;
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2-метил-2,3-дигидроспиро[изоиндол-1,4'-пиперидин];
1'-[(6-хлор-1Н-индол-3-ил)карбонил]-2,3-дигидроспиро[изоиндол-1,4'-пиперидин] и
2-{6-хлор-3-[(3-оксо-2,3-дигидро-1'Н-спиро[изоиндол-1,4'-пиперидин]-1'-ил)карбонил]-1Н-индол-1-ил}-N-метилацетамида.

35. Соединение по любому из пп.1-34 формулы (I), (I-a), (I-b), (I-c), (I-d), (I-е), (I-f), (I-g) или (I-h), обладающее активностью антагониста рецептора V1a.

36. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста рецептора V1a, содержащая одно или более чем одно соединение формулы (I), (I-a), (I-b), (I-с), (I-d), (I-е), (I-f), (I-g) или (I-h) no любому из пп.1-34 и фармацевтически приемлемый носитель.

37. Применение соединения формулы (I), (I-a), (I-b), (I-с), (I-d), (I-е), (I-f), (I-g) или (I-h) по любому из пп.1-34 для изготовления лекарства, обладающего активностью антагониста рецептора V1a.

Трициклические цитопротекторные соединения // 2404967

Новые производные бензотиазинона и их применение в качестве антибактериальных средств // 2395508

Бензимидазольные, бензтиазольные и бензоксазольные производные и их применение в качестве модуляторов lta4h // 2373204

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы.

Амиды 3-замещенной 5- и 6-аминоалкилиндол-2-карбоновой кислоты и родственные аналоги как ингибиторы казеинкиназы i // 2369599

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или формулы II, или к его фармацевтически приемлемым солям, где X представляет S; R1 представляет H или С1-С6алкил; R2 представляет NR5R6; R3 представляет арил, замещенный галогеном; R4 представляет Н; R5 представляет Н; R6 представляет Н; R7 представляет CH2NR8R9 где R 8 представляет Н, С1-С10алкил, С 3-С8циклоалкил, арил, арил(С1-С 6алкил), арил(С2-С6алкенил), гетероцикл(С 1-С6алкил), гетероцикл(С2-С6 алкенил), гидрокси(С1-С6алкил), дигидрокси(С 2-С6алкил), C1-С6алкоксикарбонил, арил(С1-С6алкокси)карбонил, карбамоил(С 1-С6алкил); где указанный выше «арил» представляет собой кольцо ароматическое и незамещенное или замещено одной-тремя замещающими группами, каждая из которых, независимо от других, выбрана из: метилендиокси, гидрокси, С1 -С6-алкокси, галоген, C1-С6алкил, трифторметил, трифторметокси, NO2, NH2, NH(С1-С6алкил), N(C1-С6 алкил)2, NH-ацил, N(C1-C6aлкил)-ацил, гидрокси(С1-С6алкил), дигидрокси(С 1-С6алкил), CN, С(=O)O(С1-С6 алкил), фенил, фенил(С1-С6алкил), фенил(С 1-С6алкенил), фенокси и фенил(С1-С 6алкокси), R9 представляет Н, C1-С 10алкил, гетероцикл(С1-С6алкил) или гетероцикл(С2-С6алкенил); где указанный выше «гетероциклил» означает 5-членную насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую гетероатомы, выбранные из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего NO2, арил(С1 -С6алкил), арилсульфонил; или R8 и R 9 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, который означает состоящую из 5-7 членов насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего C1-С6алкокси, гидрокси, С 1-С6алкил, С2-С6-алкенил, С(=O)O(С1-С6алкил), C(=O)NH2 , C(=O)NH(C1-С6алкил), С(=O)N(С1 -С6-алкил)2, гидрокси(С1-С 6алкил), дигидрокси(С2-С6алкил), арил, арил(С1-С6алкил), арил(С2 -С6алкенил), арил(С1-С6алкокси) и пиримидин-2-ил; и m равно 0.

(z)-1'-r-6',6'-диметил-3-(фенил(ариламино)метилен)-6',7'-дигидро-3н-спиро[фуран-2,3'-индол]-2',4,4',5(1'h,5'h)тетраоны и способ их получения // 2365592

Изобретение относится к новым соединениям -(Z)-1'-R-6',6'-диметил-3-(фенил(ариламино)метилен)-6',7'-дигидро-3H-спиро[фуран-2,3'-индол]-2',4,4',5(1'Н,5'Н)-тетраонам формулы где Ar = фенил, n-метоксифенил, n-толлил; R = аллил, бензил, фенил, n-толлил, n-метоксифенил, -нафтил, а также к способу их получения, который заключается в том, что изопропил 2-(1-арил-4,5-диоксо-2-фенил-4,5-дигидро-1Н- пиррол-3-ил)-2-оксоацетаты подвергают взаимодействию с N-замещенными 3-амино-5,5-диметилциклогекс-2-енонами в среде инертного апротонного растворителя с последующим выделением целевых продуктов.

Производные бензимидазола, бензотиазола и бензоксазола и их применение в качестве модуляторов lta4h // 2359970

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе.

5-формил-замещенные индолиновые спиробензопираны и способ их получения // 2358977

Изобретение относится к новым соединениям, а именно 5-формил-замещенным индолиновым спиробензопиранам общей формулы 1 где R1, R2 - Alk или c-Alk; R3 - СНО или NO2 группа (электронно-акцепторный заместитель), обладающие фотохромными свойствами.

Двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении // 2347777

Изобретение относится к соединению общей формулы где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении.

Ингибиторы цитозольной фосфолипазы а2 // 2337906

Изобретение относится к новым соединениям формулы где R является -(СН2) n-А, где А где каждый из В и С независимо представляет собой фенил или фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, -CN, -СНО, -CF3, -OCF 3, -ОН, -C1-С6 алкила, C1-С6алкокси, -NH2, -N(C1-С 6алкил)2, -NH(C1 -С6алкил), -NH-С(O)-(C1 -С6алкил) и -NO2; или n равно целому числу от 0 до 3; n1 равно целому числу от 1 до 3; n2 равно целому числу от 0 до 4; n3 равно целому числу от 0 до 3; n4 равно целому числу от 0 до 2; X1 выбран из химической связи, -S-, -S(O)2-, -NH-, -NHC(O)- и -С=С-, R 1 выбран из C1-С6 алкила, C1-С6фторалкила, C3-С6циклоалкила, тетрагидропиранила, CN, -N(C1-С 6алкил)2, фенила, пиридинила, пиримидинила, фурила, тиенила, нафтила, морфолинила, триазолила, пиразолила, пиперидинила, пирролидинила, имидазолила, пиперизинила, тиазолидинила, тиоморфолинила, тетразолила, бензоксазолила, имидазолидин-2-тионила, 7,7-диметилбицикло[2.2.1]гептан-2-онила, бензо[1.2.5]оксадиазолила, 2-окса-5-азабицикло[2.2.1]гептила и пирролила, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, -CN, -СНО, -CF3, OCF 3, -ОН, -C1-С6 алкила, -C1-С6алкокси, -NH2, -N(C1-С 6алкил)2, -NH(C1 -С6алкил), -NO2, -SO2(C1-С 3алкил), -SO2NH2 , -SO2N(C1-С 3алкил)2, -СООН, -СН 2-СООН, пиридила, 2-метилтиазолила, морфолино, 1-хлор-2-метилпропила, фенила (дополнительно необязательно замещенного одним или более галогенами), бензилокси и Х2 выбран из -O-, -СН 2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH- и R2 представляет собой кольцевую группу, выбранную из фенильной и тиенильной групп, причем кольцевая группа замещена группой формулы -(СН2) n4-CO2Н; и, кроме того, необязательно замещена 1 или 2 дополнительными заместителями, независимо выбранными из галогена, -C1-С6 алкила и -C1-С6алкокси; R3 выбран из Н, галогена и -NO 2; R4 выбран из Н, галогена и морфолино; или его фармацевтически приемлемая солевая форма.

Спироциклические производные циклогексана со сродством к orl1-рецептору // 2383544

Производные бензимидазола, бензотиазола и бензоксазола и их применение в качестве модуляторов lta4h // 2359970

Производные диазаспиропиперидина // 2355690

Гидронопольные производные в качестве агонистов по отношению к orl1 рецепторам человека // 2351600

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) в которой: R1 представляет собой атом водорода, галоген, CF3, (1-3С)алкоксигруппу, m является целым числом от 1 до 4, при условии, что, когда m равно 2, 3 или 4, заместители R1 могут быть или одинаковыми или различными, R2 представляет собой атом водорода, алкильную (1-6С) группу, необязательно замещенную алкоксигруппой, циклоалкильную (3-6С) группу, -СН2ОН, -СН2 ОСН3, ацетильную группу, бензильную группу, необязательно замещенную аминогруппой, или группу Q следующей структуры (2): в которой: []n символически изображает -(СН2)n-, где n является целым числом от 0 до 7, R3 представляет собой атом водорода или алкильную (1-3С) группу, R4 представляет собой атом водорода, алкильную (1-6С) группу, необязательно замещенную одной или более группами, выбранными из алкильной группы, арильной группы, фтора, хлора, брома, гидроксильной группы, алкилоксигруппы, арилоксигруппы, ацилоксигруппы, аминогруппы, алкиламиногруппы, диалкиламиногруппы, ариламиногруппы, тиогруппы, алкилтиогруппы, арилтиогруппы, цианогруппы, оксогруппы, нитрогруппы, ацильной группы, амидогруппы, алкиламидогруппы, диалкиламидогруппы, карбоксильной группы, насыщенное, ненасыщенное или частично насыщенное моно- или дициклическое 5-10-членное кольцо, необязательно замещенное одной или более группами, выбранными из алкильной группы, арильной группы, фтора, хлора, брома, гидроксильной группы, алкилоксигруппы, арилоксигруппы, ацилоксигруппы, аминогруппы, алкиламиногруппы, диалкиламиногруппы, ариламиногруппы, тиогруппы, алкилтиогруппы, арилтиогруппы, цианогруппы, оксогруппы, нитрогруппы, ацильной группы, амидогруппы, алкиламидогруппы, диалкиламидогруппы, карбоксильной группы, или алкильную (1-3С) группу, замещенную насыщенным, ненасыщенным или частично насыщенным пяти- или шестичленным кольцом, которое необязательно содержит один или более гетероатомов, таких как атом азота, атом кислорода или атом серы, необязательно замещенным одной или более группами, выбранными из алкильной группы, арильной группы, фтора, хлора, брома, гидроксильной группы, алкилоксигруппы, арилоксигруппы, ацилоксигруппы, аминогруппы, алкиламиногруппы, диалкиламиногруппы, ариламиногруппы, тиогруппы, алкилтиогруппы, арилтиогруппы, цианогруппы, оксогруппы, нитрогруппы, ацильной группы, амидогруппы, алкиламидогруппы, диалкиламидогруппы, карбоксильной группы, или (R3+R4) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, представляют собой насыщенное, ненасыщенное или частично насыщенное моно- или дициклическое пяти- или шестичленное кольцо, которое необязательно содержит один или более гетероатомов, таких как атом азота, атом кислорода или атом серы, необязательно замещенным одной или более группами, выбранными из алкильной группы, арильной группы, фтора, хлора, брома, гидроксильной группы, алкилоксигруппы, арилоксигруппы, ацилоксигруппы, аминогруппы, алкиламиногруппы, диалкиламиногруппы, ариламиногруппы, тиогруппы, алкилтиогруппы, арилтиогруппы, цианогруппы, оксогруппы, нитрогруппы, ацильной группы, амидогруппы, алкиламидогруппы, диалкиламидогруппы, карбоксильной группы, и ко всем стереоизомерам, а также к фармакологически приемлемым солям.

Диазаспиропиперидиновые производные в качестве ингибиторов глицинового переносчика 1 и глицинового переносчика 2 // 2351599

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где А-В означает CH2-CH 2, -CH2-O-, -O-СН2-, -CH2 -S-, -S-CHz-, N(R4)-CH2- или -СН2-N(R4)-; R1 означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, циклоалкил или означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, циано, (низш.)алкила, CF3, OCF3 или (низш.)алкокси, или означает гетероарил, который представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из серы ли азота, например тиазолил или тиенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из (низш.)алкила; R 2 означает (низш.)алкил, циклоалкил или означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, (низш.)алкила, CF3 , (низш.)алкокси, или означает гетероарил, который представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, содержащий один гетероатом серы, например, тиенил; R3 означает водород; R4 означает водород или бензил; n означает 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемьм солям.

Производные 2-ациламино-4-фенилтиазола, их получение и их применение в терапии // 2348630

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. .

Новые трициклические спиропиперидины или спиропирролидины // 2320664

Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R1 является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой связь, -СН2 - или -О-, либо X и Y вместе образуют -СН=С(СН 3)- или -С(СН3)=СН- при условии, что в любой момент только один из X, Y и Z может представлять собой связь, и при условии, что X и Y оба одновременно не представляют собой -О-; n равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой галоген или С1-С6 алкил; q равно 0 или 1; R3 представляет собой -NHC(O)R10, -C(O)NR 11R12 или -COOR12a ; R4, R5, R 6, R7 и R8, каждый независимо, представляют собой Н или С 1-С6алкил; t равно 0, 1 или 2; R 9 представляет собой галоген, ОН, СООН, С 1-С6алкокси, C1 -С6алкоксикарбонил; R10 представляет собой группу С1-С 6алкил, С3-С6 циклоалкил, или R10 представляет собой -NR14R15; R 11 и R12, каждый независимо, представляют собой (1) Н, (2) 3-6-членный насыщенный циклоалкил или фенил или 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов N, где указанный циклоалкил, фенил и гетероциклил возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, С1-С6алкила, С1-С6гидроксиалкила, (3) С1-С6алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, СООН, С1-С6алкилкарбониламино, фенила, 5-членного ненасыщенного гетероциклила, содержащего атом О или от 1 до 2 атомов N, бициклогептила, причем этот фенил, гетероциклил или бициклогептил возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, =O, или (4) С 1-С6алкилсульфонил, или R 11 и R12 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий один атом N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О и N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, орто-конденсированный с бензольным кольцом и содержащий один атом N, причем указанные гетероциклические системы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C1-С6 алкила, C1-С6гидроксиалкила, C1-С6галогеноалкила, С1-С6алкиламино, ди-С1-С6алкиламино, фенила, галогенофенила и гидроксидифенилметила; R 12a представляет собой Н или C1-С 6алкил; R14 и R15 , каждый независимо, представляет собой Н или C 1-С6алкилсульфонил, или R 14 и R15 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный насыщенный гетероциклил, содержащий один атом N и возможно замещенный одним ОН; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

1-ароилокси-4-гидрокси-3-оксо-1,2,3,4,4а,5,6,7,8,8а-декагидрохиноксалин-2-спиро(1-о-гидроксифенил-4,5-диоксо-2,3,4,5-тетрагидропирролы) и способ их получения // 2320660

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса хиноксалин-3-спиро-2-пирролов и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем, а также в медицине.

Спироазациклические соединения, способ ингибирования активности или активации серотонинового 5-нт2а рецептора, способ лечения болезненного состояния, связанного с серотониновым 5-нт2а рецептором, и их применение // 2315051

Производные 3-[2-(3-ациламино-2-оксо-2н-пиридин-1-ил)-ацетиламино]-4-оксо-пентановой кислоты и их применение в качестве ингибиторов каспазы // 2412936