Лекарственная форма, содержащая оксикодон и налоксон

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается лекарственной формы для лечения боли у пациентов, страдающих от диареи при применении препаратов, одновременно содержащих опиоидный анальгетик и опиоидный антагонист, включающей от 10 до 40 мг оксикодона и/или его фармацевтически приемлемой соли и от 5 до 20 мг налоксона и/или его фармацевтически приемлемой соли, присутствующих в соотношении 2:1 по весу. Цель данного изобретения заключается в обеспечении лекарственной формы для лечения боли у пациентов, страдающих от диареи при применении препаратов, одновременно содержащих опиоидный анальгетик и опиоидный антагонист. 8 з.п. ф-лы, 52 ил., 38 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Лекарственная форма для лечения боли у пациентов, страдающих от диареи при применении препаратов, одновременно содержащих опиоидный анальгетик и опиоидный антагонист, включающая от 10 до 40 мг оксикодона и/или его фармацевтически приемлемой соли и от 5 до 20 мг налоксона и/или его фармацевтически приемлемой соли, присутствующих в соотношении 2:1 по весу.

2. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что оксикодон и/или налоксон содержатся в виде гидрохлорида.

3. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что содержит носитель с контролируемым высвобождением.

4. Лекарственная форма по п.3, отличающаяся тем, что носитель включает, по меньшей мере, один этилцеллюлозный компонент.

5. Лекарственная форма по п.4, отличающаяся тем, что этилцеллюлозный компонент представляет собой полимерную смесь, содержащую этилцеллюлозу.

6. Лекарственная форма по п.3 или 4, отличающаяся тем, что носитель включает, по меньшей мере, один спирт жирного ряда.

7. Лекарственная форма по п.6, отличающаяся тем, что спирт жирного ряда выбран из лаурилового, мирестилового, стеарилового, цетостеарилового, церилового и/или цетилового спирта.

8. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она приготовлена для орального применения.

9. Лекарственная форма по п.1, отличающаяся тем, что она обеспечивает независимое друг от друга выделение оксикодона и/или налоксона.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению по изобретению как лекарственному средству. .

Изобретение относится к продукту - оксиморфона гидрохлориду, обладающему анальгетической активностью и содержащему менее 10 ч./млн. .

Изобретение относится к защищенной от применения не по назначению пероральной лекарственной форме с контролируемым высвобождением из нее опиоида для однократного приема в сутки, отличающейся тем, что она содержит опиоид (А), потенциально являющийся объектом его немедицинского употребления, синтетический и/или природный полимер (В), образующий замедляющую высвобождение опиоида матрицу материал или замедляющее высвобождение опиоида покрытие, необязательно физиологически совместимые вспомогательные вещества (Б), необязательно воск (Г), при этом компонент (В), соответственно компонент (Г) обладают сопротивлением разрушению 500 Н и компонент (В) и возможно используемый компонент (Г) присутствуют в количествах, при которых сопротивление лекарственной формы разрушению составляет 500 Н.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой А выбран из -C(=O)NH2 и -C(=S)NH2 ; R2 и R2a оба представляют собой атом водорода; R3 выбран из атома водорода и С3 -С4циклоалкила; R4 выбран из атома водорода и гидрокси; R11 представляет собой атом водорода; R12 выбран из атома водорода и гидрокси; или радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный заместитель; и двойные связи, обозначенные пунктирными линиями, отсутствуют.

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I): где R1 и R2, каждый независимо, представляет собой водород, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил и т.д., R3 представляет собой водород, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, необязательно замещенный низший алкокси и т.д., R4 представляет собой водород или низший алкил, R5 представляет собой водород, низший алкил, циклоалкил-низший алкил, или низший алкенил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

Изобретение относится к способу очистки растительных экстрактов, которые состоят, главным образом, из соединений нороксиморфона и содержат в качестве примесей , -ненасыщенные соединения нороксиморфона, путем (а) преобразования растительного экстракта или продукта последующей стадии в синтезе выбранного соединения нороксиморфона в результате реакции, превращающей присутствующие в смеси гидроксильные группы в отщепляемые группы формулы -OR2, в которой R2 представляет собой введенный радикал отщепляемой группы, (b) эти отщепляемые группы, при необходимости, могут быть снова удалены, после чего (с) полученную смесь подвергают избирательному гидрированию так, что образуется насыщенная связь в , -положении ненасыщенных соединений нороксиморфона, и все оставшиеся отщепляемые группы превращают в гидроксильную группу, после чего (d) чистое соединение нороксиморфона выделяют; подвергают переработке нороксиморфона, очищенного таким образом, в налтрексон или налоксон, или соль этих соединений, или четвертичное производное этих соединений, которые являются известными фармацевтически активными соединениями, применяемыми, в частности, для снижения психологической зависимости и при злоупотреблении наркотиками.

Изобретение относится к защищенной от применения не по назначению пероральной лекарственной форме с контролируемым высвобождением из нее опиоида для однократного приема в сутки, отличающейся тем, что она содержит опиоид (А), потенциально являющийся объектом его немедицинского употребления, синтетический и/или природный полимер (В), образующий замедляющую высвобождение опиоида матрицу материал или замедляющее высвобождение опиоида покрытие, необязательно физиологически совместимые вспомогательные вещества (Б), необязательно воск (Г), при этом компонент (В), соответственно компонент (Г) обладают сопротивлением разрушению 500 Н и компонент (В) и возможно используемый компонент (Г) присутствуют в количествах, при которых сопротивление лекарственной формы разрушению составляет 500 Н.
Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам для профилактики и лечения алкоголизма и наркомании. .

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения производных налоксона и налтрексона для приготовления обезболивающих лекарственных средств центрального механизма действия.
Наверх