Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы VI:

и его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры, стереоизомеры, поворотные изомеры, диастереоизомеры, атропоизомеры или рацематы;
в которой
R выбран из группы, включающей N(R¹)₂, N(R¹)-A-G-Q-J;
А выбран из группы, включающей -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)N(R^8a)-, -S(O)₂-;
G отсутствует или выбран из группы, включающей -[C(R^a)(R^b)]_x-, -[C(R^a)(R^b)]_x-O-[C(R^a)(R^b)_y и -[C(R^a)(R^b)]_x-N(R^8a)-[C(R^a)(R^b)]_y-, или выбран из группы, включающей (циклогексил)-, -(пирролидинил)-;
Q отсутствует или обозначает -С(O)-{N(R^8a)-[C(R^a)(R^b)_y}_p-;
J выбран из группы, включающей Н, С₁-С₄алкил, галоген, гидроксигруппу, аминогруппу, CO₂H, CO₂-С₁-С₄алкил, Р(O)(ОН)₂;
R^a выбран из группы, включающей Н, С₁-С₄алкил, F, -N(R¹)₂;
R^b выбран из группы, включающей Н, С₁-С₄алкил и F;
р равно 1;
х и y независимо в каждом случае выбраны из целых чисел, равных 0-10;
R¹ независимо в каждом случае выбран из группы, включающей -Н, С₁-С₄алкил или С₁-С₄алкил, замещенный J, и -R^4b;
R² обозначает остаток формулы:

R^2a выбран из группы, включающей ОН, OC(O)R^4a;
R^2b обозначает Н;
R³ обозначает Н или С₁-С₄алкил;
R¹² обозначает СН₂-O-СН₃;
R^4a обозначает Н или С₁-С₄алкил;
R^4b обозначает С₁-С₄алкил;
R⁵ обозначает Н;
R^8a обозначает Н.

2. Соединение по п.1, в котором R^2a обозначает ОН или ОАс и R^2b обозначает Н.

3. Соединение по п.1, в котором А обозначает С(O), С(O)O или C(O)NH;
G обозначает циклогексил;
Q отсутствует; и
J обозначает CO₂H или CO₂C₁-C₄алкил.

4. Соединение по п.1, в котором соединение формулы VI представляет собой соединение формулы VII:

и его фармацевтически приемлемые соли.

5. Способ борьбы с бактериальной инфекцией у субъекта, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения по любому из пп.1-4 в фармацевтически приемлемом количестве и фармацевтически приемлемый носитель, так что проводится борьба с бактериальной инфекцией.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, включающая соединение по любому из пп.1-4 в фармацевтически приемлемом количестве и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.