Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина

Авторы патента:

БЕНАРДО Аньес (FR)

НЕТТЕКОВЕН Маттиас (DE)

ПАНОУСИС Константинос (US)

ХЕБАЙЗЕН Пауль (CH)

РЁВЕР Штефан (DE)

АНДЖЕЛКОВИЦ Марьяна (CH)

ШАПУ Эвелине (FR)

ОБСТ-ЗАНДЕР Ульрике (CH)

C07D241/24 - атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

C07D213/74 - амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

C07D213/63 - один атом кислорода

A61P9 - лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

A61K31/4965 - не конденсированные пиразины

A61K31/465 - никотин; его производные

Владельцы патента RU 2454405:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу: , где А представляет собой CH или N; R¹выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкила и -CR¹¹R¹²-COOR¹³; R⁹ представляет собой водород или низший алкил; R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси; R¹¹ и R¹² независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R¹³ представляет собой низший алкил; R² представляет собой водород; или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо; R¹⁵ выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном; R¹⁷ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила; R⁴ и R⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или галоген; R⁵ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; и их фармацевтически приемлемые соли, также изобретение относится к применению этих соединений для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина и к фармацевтической композиции на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении заболеваний, которые могут быть излечены агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 164 прим.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение соединений общей формулы:

где А представляет собой СН или N;
R¹ выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, -СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкила и -CR¹¹R¹²-COOR¹³;
R⁹ представляет собой водород или низший алкил;
R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси;
R¹¹ и R¹² независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил;
R¹³ представляет собой низший алкил;
R² представляет собой водород; или
R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо;
G представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из -X-R³, -C≡C-R¹⁵ и -CH₂-CH₂-R¹⁶;
Х представляет собой О или NR¹⁴;
R¹⁴ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего гидроксиалкила;
R³ выбран из группы, состоящей из низшего алкила, циклоалкила, низшего циклоалкилалкила, низшего гидроксиалкила, низшего алкоксиалкила, низшего галогеналкила, низшего карбамоилалкила, низшего алкилкарбониламиноалкила, низшего фенилалкила, низшего гетероциклилалкила, где гетероциклильная группа является незамещенной или замещена оксо, низшего гетероарилалкила, где гетероарильная группа является незамещенной или моно- или дизамещена низшим алкилом, и фенила, который является незамещенным или моно- или дизамещен галогеном; или
R³ и R¹⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее другой гетероатом, выбранный из азота, кислорода или сера, причем указанное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещено одной или двумя группами, независимо выбранными из гидрокси, низшего алкокси и галогена;
R¹⁵ выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном;
R¹⁶ выбран из группы, состоящей из циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси или низшим алкокси, гетероарила, выбранного из пиридила или имидазолила, который является незамещенным или замещен низшим алкилом или галогеном, и низшего алкиламинокарбонила;
R¹⁷ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила;
R⁴ и R⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или галоген;
R⁵ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
и их фармацевтически приемлемых солей,
для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина.

2. Применение по п.1, где соединения формулы I имеют формулу:

где А представляет собой СН или N;
R¹ выбран из группы, состоящей из циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, -СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкила и -CR¹¹R¹²-COOR¹³;
R⁹ представляет собой водород или низший алкил;
R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси;
R¹¹ и R¹² независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил;
R¹³ представляет собой низший алкил;
R² представляет собой водород;
или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо;
Х представляет собой О или NR¹⁴;
R¹⁴ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего гидроксиалкила;
R³ выбран из группы, состоящей из низшего алкила, циклоалкила, низшего циклоалкилалкила, низшего гидроксиалкила, низшего алкоксиалкила, низшего галогеналкила, низшего карбамоилалкила, низшего алкилкарбониламиноалкила, низшего фенилалкила, низшего гетероциклилалкила, где гетероциклильная группа является незамещенной или замещена оксо, низшего гетероарилалкила, где гетероарильная группа является незамещенной или моно- или дизамещена низшим алкилом, и фенила, который является незамещенным или моно- или дизамещен галогеном;
или R³ и R¹⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее другой гетероатом, выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещено одной или двумя группами, независимо выбранными из гидрокси, низшего алкокси и галогена;
R⁴ и R⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или галоген;
R⁵ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
R¹⁷ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила;
и их фармацевтически приемлемых солей,
для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина.

3. Применение по п.1, где соединения формулы I имеют формулу:
,
где A, R¹-R⁸, R¹⁵ и R¹⁷ являются такими, как определено в п.1, и их фармацевтически приемлемых солей,
для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина.

4. Применение по п.1, где соединения формулы I имеют формулу:
,
где A, R¹-R⁸, R¹⁶ и R¹⁷ являются такими, как определено в п.1, и их фармацевтически приемлемых солей,
для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина.

5. Применение соединений формулы I по п.1, где А представляет собой СН.

6. Применение соединений формулы I по п.1, где А представляет собой N.

7. Применение по п.1, где соединения формулы I имеют формулу:

где R¹ выбран из группы, состоящей из циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси или низшим алкокси, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, -СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкила и -CR¹¹R¹²-COOR¹³;
R⁹ представляет собой водород или низший алкил;
R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси;
R¹¹ и R¹² независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил;
R¹³ представляет собой низший алкил;
R² представляет собой водород;
Х представляет собой О или NR¹⁴;
R¹⁴ представляет собой водород или низший алкил;
R³ выбран из группы, состоящей из низшего алкила, циклоалкила, низшего циклоалкилалкила, низшего алкоксиалкила, низшего галогеналкила, низшего карбамоилалкила, низшего фенилалкила, низшего гетероциклилалкила, низшего гетероарилалкила, где гетероарильная группа является незамещенной или моно- или дизамещена галогеном, и фенила, который является незамещенным или моно- или дизамещен галогеном; или
R³ и R¹⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо;
R⁴ и R⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или галоген;
R⁵ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
и их фармацевтически приемлемых солей,
для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина.

8. Применение соединений формулы I по п.1, где Х представляет собой О.

9. Применение соединений формулы I по п.1, где R¹ представляет собой циклоалкил, замещенный гидрокси.

10. Применение соединений формулы I по п.1, где R¹ представляет собой
-CH₂CR⁹R¹⁰-циклоалкил, и где R⁹ представляет собой водород, и R¹⁰представляет собой гидрокси.

11. Применение соединений формулы I по п.1, где R³ выбран из группы, состоящей из низшего циклоалкилалкила, низшего алкоксиалкила и низшего галогеналкила.

12. Применение соединений формулы I по п.1, где R⁶ представляет собой галоген или низший галогеналкил, и R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой водород.

13. Применение соединений формулы I по п.1, где
R¹ представляет собой циклоалкил, который замещен гидрокси, или -СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкил;
R⁹ представляет собой водород или низший алкил;
R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси;
R² представляет собой водород;
Х представляет собой О;
R³ выбран из группы, состоящей из низшего циклоалкилалкила, низшего алкоксиалкила и низшего галогеналкила;
R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой водород;
R⁶ представляет собой галоген;
и их фармацевтически приемлемых солей.

14. Применение соединений формулы I по п.7, выбранных из группы, состоящей из следующих соединений:
5-(4-хлорфенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2-метоксиэтокси)никотинамид,
N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид
и их фармацевтически приемлемых солей.

15. Применение соединений формулы I по п.1, выбранных из группы, состоящей из следующих соединений:
5-(4-хлорфенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2-метоксиэтокси)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид,
N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)никотинамид,
6-бутокси-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
6-циклопентилокси-5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(2-хлорфенил)-5-пирролидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(2-хлорфенил)-5-циклопентиламинопиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-6-циклопентилокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
(1-гидроксииндан-2-ил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-пиперидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(3,4-дихлорфенил)-5-пирролидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметилпентил)-6-(2-метоксиэтокси)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-((транс)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(3,4-дихлорфенил)-N-((транс)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-циклопропилметоксипиразин-2-карбоновой кислоты,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(3-метоксипропокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-фторфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
6-((R)-втор-бутокси)-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-[(2-метоксиэтил)метиламино]никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2-метокси-1-метилэтокси)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(1-метоксиметилпропокси)никотинамид,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-((R)-2-метоксипропокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метокси]пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-((S)-2-метоксипропокси)никотинамид,
6-втор-бутокси-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-(3-метилбутиламино)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-(циклопропилметиламино)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5,6-бис-(4-хлорфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-6-(циклопропилметилметиламино)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-(циклопропилметилметиламино)-5-(4-фторфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(циклопропилметилметиламино)-5-(4-фторфенил)никотинамид,
N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметокси-5-(4-трифторметилфенил)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-бутокси-6-(4-хлорфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(метилпропиламино)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(метилпропиламино)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-трифторметилфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(2-метоксиэтокси)-5-(4-трифторметилфенил)никотинамид,
5-(4-фторфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(метилпропиламино)никотинамид,
N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметокси-5-(4-трифторметоксифенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(пиридин-4-илметокси)никотинамид,
((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(2-метоксиэтокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-фторфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(3-метилизоксазол-5-илметокси)никотинамид,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-трифторметоксифенил)пиразин-2-карбоноваяой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(циклопропилметилметиламино)-6-(4-трифторметоксифенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-трифторметоксифенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-2-метилникотинамид,
N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-5-(4-фторфенил)-6-(пиридин-2-илметокси)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-тиоморфолин-4-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
6-циклопропилметокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(4-трифторметилфенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(пиридин-2-илметокси)никотинамид,
5-(4-цианофенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-((R)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)никотинамид,
5-(4-хлор-3-метилфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-5-(3-метоксифенил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-ил-5-(4-трифторметоксифенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2-пиридин-2-илэтил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-6-[2-(5-фторпиридин-2-ил)этил]-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-(4-бутилкарбамоилбутокси)-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-[4-(2-бутилкарбамоилэтил)фенил]-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(2-фторфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(4-фторфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(3-хлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(3,4-дихлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
((S)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)амид 3'-(3-хлорфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-5'-карбоновой кислоты,
R³ выбран из группы, состоящей из низшего циклоалкилалкила, низшего алкоксиалкила и низшего галогеналкила;
R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой водород;
R⁶ представляет собой галоген;
и их фармацевтически приемлемых солей.

16. Применение соединений формулы I по п.1 для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых нарушений.

17. Применение соединений формулы I по п.1 для лечения и/или профилактики дислипидемии.

18. Фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут быть излечены агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина, включающие одно или несколько соединений формулы:

где А представляет собой СН или N;
R¹ выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, -СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкила и -CR¹¹R¹²-COOR¹³;
R⁹ представляет собой водород или низший алкил;
R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси;
R¹¹ и R¹² независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил;
R¹³ представляет собой низший алкил;
R² представляет собой водород; или
R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо;
G представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из -X-R³, -C≡C-R¹⁵ и -CH₂-CH₂-R¹⁶;
Х представляет собой О или NR¹⁴;
R¹⁴ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего гидроксиалкила;
R³ выбран из группы, состоящей из низшего алкила, циклоалкила, низшего циклоалкилалкила, низшего гидроксиалкила, низшего алкоксиалкила, низшего галогеналкила, низшего карбамоилалкила, низшего алкилкарбониламиноалкила, низшего фенилалкила, низшего гетероциклилалкила, где гетероциклильная группа является незамещенной или замещена оксо, низшего гетероарилалкила, где гетероарильная группа является незамещенныой или моно- или дизамещена низшим алкилом, и фенила, который является незамещенным или моно- или дизамещен галогеном;
или R³ и R¹⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-,
5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее другой гетероатом, выбранный из азота, кислорода или сера, причем указанное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещено одной или двумя группами, независимо выбранными из гидрокси, низшего алкокси и галогена;
R¹⁵ выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном;
R¹⁶ выбран из группы, состоящей из циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси или низшим алкокси, гетероарила, выбранного из пиридила или имидазолила, который является незамещенным или замещен низшим алкилом или галогеном, и низшего алкиламинокарбонила;
R¹⁷ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила;
R⁴ и R⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или галоген;
R⁵ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
и их фармацевтически приемлемые соли.

19. Фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут быть излечены агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина по п.18, где соединения формулы I имеют формулу:

где А представляет собой СН или N;
R¹ выбран из группы, состоящей из циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, -СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкила и -CR¹¹R¹²-COOR¹³;
R⁹ представляет собой водород или низший алкил;
R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси;
R¹¹ и R¹² независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил;
R¹³ представляет собой низший алкил;
R² представляет собой водород;
или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо;
Х представляет собой О или NR¹⁴;
R¹⁴ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего гидроксиалкила;
R³ выбран из группы, состоящей из низшего алкила, циклоалкила, низшего циклоалкилалкила, низшего гидроксиалкила, низшего алкоксиалкила, низшего галогеналкила, низшего карбамоилалкила, низшего алкилкарбониламиноалкила, низшего фенилалкила, низшего гетероциклилалкила, где гетероциклильная группа является незамещенной или замещена оксо, низшего гетероарилалкила, где гетероарильная группа является незамещенной или моно- или дизамещена низшим алкилом, и фенила, который является незамещенным или моно- или дизамещен галогеном; или
R³ и R¹⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее другой гетероатом, выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из гидрокси, низшего алкокси и галогена;
R⁴ и R⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или галоген;
R⁵ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
R¹⁷ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила;
и их фармацевтически приемлемые соли.

20. Фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут быть излечены агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина по п.18, где соединения формулы I имеют формулу:

где A, R¹-R⁸, R¹⁵ и R¹⁷ являются такими, как определено в п.18, и их фармацевтически приемлемые соли.

21. Фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут быть излечены агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина по п.18, где соединения формулы I имеют формулу:

где A, R¹-R⁸, R¹⁶ и R¹⁷ являются такими, как определено в п.18, и их фармацевтически приемлемые соли.

22. Фармацевтические композиции по п.18, содержащие соединения формулы I, где А представляет собой СН.

23. Фармацевтические композиции по п.18, содержащие соединения формулы I, где А представляет собой N.

24. Фармацевтические композиции для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут быть излечены агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина по п.18, включающие одно или несколько соединений формулы I, имеющих формулу:

где R¹ выбран из группы, состоящей из циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси или низшим алкокси, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, -СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкила и -CR¹¹R¹²-COOR¹³;
R⁹ представляет собой водород или низший алкил;
R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси;
R¹¹ и R¹² независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил;
R¹³ представляет собой низший алкил;
R² представляет собой водород;
Х представляет собой О или NR¹⁴;
R¹⁴ представляет собой водород или низший алкил;
R³ выбран из группы, состоящей из низшего алкила, циклоалкила, низшего циклоалкилалкила, низшего алкоксиалкила, низшего галогеналкила, низшего карбамоилалкила, низшего фенилалкила, низшего гетероциклилалкила, низшего гетероарилалкила, где гетероарильная группа является незамещенной или моно- или дизамещена низшим алкилом, и фенила, который является незамещенным или моно- или дизамещен галогеном;
или R³ и R¹⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо;
R⁴ и R⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или галоген;
R⁵ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
или их фармацевтически приемлемые соли,
и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

25. Фармацевтические композиции по п.18, содержащие соединения формулы I, где Х представляет собой О.

26. Фармацевтические композиции по п.18, содержащие соединения формулы I, где R¹ представляет собой циклоалкил, замещенный гидрокси.

27. Фармацевтические композиции по п.18, содержащие соединения формулы I, где R¹ представляет собой -CH₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкил, и где R⁹ представляет собой водород и R¹⁰ представляет собой гидрокси.

28. Фармацевтические композиции по п.18, содержащие соединения формулы I, где R³ выбран из группы, состоящей из низшего циклоалкилалкила, низшего алкоксиалкила и низшего галогеналкила.

29. Фармацевтические композиции по п.18, содержащие соединения формулы I, где R⁶ представляет собой галоген или низший галогеналкил, и R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой водород.

30. Фармацевтические композиции по п.18, содержащие соединения формулы I,
где R¹ представляет собой циклоалкил, который замещен гидрокси, или -СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкил;
R⁹ представляет собой водород или низший алкил;
R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси;
R² представляет собой водород;
Х представляет собой О;
R³ выбран из группы, состоящей из низшего циклоалкилалкила, низшего алкоксиалкила и низшего галогеналкила;
R⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой водород;
R⁶ представляет собой галоген;
или их фармацевтически приемлемые соли.

31. Фармацевтические композиции по п.24, содержащие соединения, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
5-(4-хлорфенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2-метоксиэтокси)никотинамид,
N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид
и их фармацевтически приемлемые соли.

32. Фармацевтические композиции по п.18, содержащие соединения, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
5-(4-хлорфенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2-метоксиэтокси)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид,
N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)никотинамид,
6-бутокси-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
6-циклопентилокси-5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(2-хлорфенил)-5-пирролидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(2-хлорфенил)-5-циклопентиламинопиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-6-циклопентилокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
(1-гидроксииндан-2-ил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-пиперидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(3,4-дихлорфенил)-5-пирролидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметилпентил)-6-(2-метоксиэтокси)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-((транс)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(3,4-дихлорфенил)-N-((транс)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-циклопропилметоксипиразин-2-карбоновой кислоты,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(3-метоксипропокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-фторфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
6-((R)-втор-бутокси)-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-[(2-метоксиэтил)метиламино]никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2-метокси-1-метилэтокси)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(1-метоксиметилпропокси)никотинамид,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-((R)-2-метоксипропокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метокси]пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-((S)-2-метоксипропокси)никотинамид,
6-втор-бутокси-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-(3-метилбутиламино)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-(циклопропилметиламино)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5,6-бис-(4-хлорфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-6-(циклопропилметилметиламино)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-(циклопропилметилметиламино)-5-(4-фторфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(циклопропилметилметиламино)-5-(4-фторфенил)никотинамид,
N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметокси-5-(4-трифторметилфенил)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-бутокси-6-(4-хлорфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(метилпропиламино)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(метилпропиламино)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-трифторметилфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(2-метоксиэтокси)-5-(4-трифторметилфенил)никотинамид,
5-(4-фторфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(метилпропиламино)никотинамид,
N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметокси-5-(4-трифторметоксифенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(пиридин-4-илметокси)никотинамид,
((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(2-метоксиэтокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-фторфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(3-метилизоксазол-5-илметокси)никотинамид,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-трифторметоксифенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(циклопропилметилметиламино)-6-(4-трифторметоксифенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-трифторметоксифенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-2-метилникотинамид,
N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-5-(4-фторфенил)-6-(пиридин-2-илметокси)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-тиоморфолин-4-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
6-циклопропилметокси-N-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)-5-(4-трифторметилфенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(пиридин-2-илметокси)никотинамид,
5-(4-цианофенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-((R)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)никотинамид,
5-(4-хлор-3-метилфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-5-(3-метоксифенил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-ил-5-(4-трифторметоксифенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2-пиридин-2-илэтил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-6-[2-(5-фторпиридин-2-ил)этил]-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-(4-бутилкарбамоилбутокси)-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-[4-(2-бутилкарбамоилэтил)фенил]-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(2-фторфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(4-фторфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(3-хлорфенил)-N-((R)-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(3,4-дихлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
((S)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)амид 3'-(3-хлорфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-5'-карбоновой кислоты
и их фармацевтически приемлемые соли.

33. Фармацевтические композиции по п.18 для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых нарушений.

34. Фармацевтические композиции по п.18 для лечения и/или профилактики дислипидемии.

35. Соединения формулы I, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
6-циклогексилокси-5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-бутокси-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-6-циклогексилокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-циклопентилокси-5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
6-циклопентилокси-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)никотинамид,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(2-хлорфенил)-5-пирролидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 6-(2-хлорфенил)-5-циклопентиламинопиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-6-циклопентилокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-феноксиникотинамид,
(1-гидроксииндан-2-ил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-пиперидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(3,4-дихлорфенил)-5-пирролидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
[5-(4-хлорфенил)-6-(2-метоксиэтокси)пиридин-3-ил]морфолин-4-илметанон,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-(2-пропиониламиноэтокси)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметилпентил)-6-(2-метоксиэтокси)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((S)-1-гидроксиметил-2,2-диметилпропил)-6-(2-метоксиэтокси)никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(3,4-дихлорфенил)-N-((транс)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-циклопропилметоксипиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-(2-гидрокси-3-метоксипропил)-6-(2-метоксиэтокси)никотинамид,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2-хлорфенокси)-6-(4-хлорфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(3-метоксипропокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
6-((R)-втор-бутокси)-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-изопропоксиникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(2-метокси-1-метилэтокси)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(1-метоксиметилпропокси)никотинамид,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-((R)-2-метоксипропокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-((S)-2-метоксипропокси)никотинамид,
6-втор-бутокси-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-трифторметилфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-(3-метилбутиламино)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-циклопропиламинопиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-(3-метоксиазетидин-1-ил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-[3-(2-оксопирролидин-1-ил)пропокси]никотинамид,
5-(4-фторфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(3-метоксипропокси)никотинамид,
((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-[(5)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метокси]пиразин-2-карбоновой кислоты,
N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(циклопропилметилметиламино)-5-(4-фторфенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(метилпропиламино)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-трифторметилфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(2-метоксиэтокси)-5-(4-трифторметилфенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-(2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-[(2-метоксиэтил)метиламино]никотинамид,
(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 3'-(4-хлорфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-5'-карбоновой кислоты,
N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметокси-5-(4-трифторметоксифенил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил-6-(2-метил-2H-[1,2,4]триазол-3-илметокси)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-(пиридин-4-илметокси)никотинамид,
((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-(2,2,2-трифторэтокси)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-циклопропилметокси-6-(4-фторфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-цианофенил)-N-((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((S)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)-6-циклопропилметоксиникотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-(1-гидроксиметилциклопентил)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-[бис-(2-гидроксиэтил)амино]-6-(4-хлорфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-(5-бромфуран-2-илэтинил)-6-(4-хлорфенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-(3-метоксипроп-1-инил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-6-циклопропилэтинил-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-2-метилникотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-(2-пиридин-3-илэтил)-6-(4-трифторметоксифенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-2-метил-6-(2,2,2-трифторэтокси)никотинамид,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-тиоморфолин-4-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-(4,4-дифторпиперидин-1-ил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-хлорфенил)-5-(2-циклопропилэтил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-(2-пиридин-2-илэтил)-6-(4-трифторметоксифенил)пиразин-2-карбоновой кислоты,
((R)-2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 6-(4-фторфенил)-5-пиперидин-1-илпиразин-2-карбоновой кислоты,
5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-[2-(1-гидроксициклопентил)этил]никотинамид,
6-циклопропилметокси-5-(4-фторфенил)-N-((R)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-2-трифторметилникотинамид,
N-((S)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-5-(3-метоксифенил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
N-((S)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-5-(4-метоксифенил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(4-хлор-3-метилфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-5-(3-метоксифенил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-5-(4-метоксифенил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-ил-5-(4-трифторметилфенил)никотинамид,
N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-ил-5-(4-трифторметоксифенил)никотинамид,
5-(4-цианофенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)-6-[2-(3-метил-3Н-имидазол-4-ил)этил]-5-(4-трифторметилфенил)никотинамид,
метиловый эфир (R)-2-{[6-(4-фторфенил)-5-пирролидин-1-илпиразин-2-карбонил]амино}-3-метилбутановой кислоты,
6-(4-бутилкарбамоилбутокси)-5-(4-хлорфенил)-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-[4-(2-бутилкарбамоилэтил)фенил]-6-циклопропилметокси-N-((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)никотинамид,
5-(2,4-дихлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)-6-пропоксиникотинамид,
6-циклопентилметокси-5-(2,4-дихлорфенил)-N-(2-гидроксиэтил)никотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((S)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(3,4-дихлорфенил)-N-((S)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(4-хлор-3-метилфенил)-N-((S)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(2-фторфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(4-фторфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(3-хлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(4-хлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
5-(3,4-дихлорфенил)-N-((R)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)-6-пирролидин-1-илникотинамид,
((S)-1-гидроксиметил-3-метилбутил)амид 3'-(3-хлорфенил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,2']бипиридинил-5'-карбоновой кислоты
и все их фармацевтически приемлемые соли.

36. Соединения формулы I, имеющие формулу:

где А представляет собой СН или N;
R¹ выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, -СН₂-CR⁹R¹⁰-циклоалкила и -CR¹¹R¹²-COOR¹³;
R⁹ представляет собой водород или низший алкил;
R¹⁰ представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси;
R¹¹ и R¹² независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил;
R¹³ представляет собой низший алкил;
R² представляет собой водород; или
R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо;
R¹⁵ выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном;
R¹⁷ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила;
R⁴ и R⁸ независимо друг от друга представляют собой водород или галоген;
R⁵ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано;
и их фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) ,где R1 представляет собой C1-С6алкил; W представляет собой пиразолил, триазолил или имидазолил; R14 представляет собой фенил или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 кольцевых атомов азота, которое возможно замещено по меньшей мере одним заместителем, выбранным из F, Cl, CN и СF3 ; R3 представляет собой фенил, замещенный трифторметильным заместителем; R4 представляет собой водород или C 1-С6алкил; Х представляет собой группу -C 1-С6алкилен-Y- и Y представляет собой простую связь, а алкиленовая группировка представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкилен, возможно замещенный ОН, CO2R66 или C1 -С3алкокси; R5 представляет собой фенил или пиридинил, замещенный -S(O)vR21; или R5 представляет собой незамещенное С3-С 6циклоалкильное кольцо; или R5 также может представлять собой Н; R21 представляет собой водород, C1 -С6алкил или С3-С8циклоалкил; v равен 1 или 2; и R66 представляет собой водород или C1-С6алкил; или к его фармацевтически приемлемым солям.

Бензоиламиногетероциклильные соединения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) // 2440992

Производные пиразинкарбоксамида и средства, содержащие их, для подавления болезней растений // 2425036

Изобретение относится к производным пиразинкарбоксамида или их солям и к средствам, подавляющим болезни растений, для сельскохозяйственных и садоводческих применений, которые содержат указанное соединение в качестве активного ингредиента.

2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды // 2419607

Новые ароматизирующие вещества, модификаторы вкуса, соединения, придающие вкус, усилители вкуса, соединения, придающие вкус "умами" или сладкий вкус, и/или усилители и их применение // 2419602

Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения // 2418788

Изобретение относится к соединению формулы 2: и к его фармацевтически приемлемым солям и их смесям, где значения радикалов R, M, Q, Z, W, D описаны в п.1 формулы изобретения.

Ацилированные арилциклоакиламины и их применение в качестве фармацевтических средств // 2337094

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R1 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С1-С6-алкил и галоген; R2 представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH2, незамещенных С1-С10-алкила, C 1-С10-алкокси, С1 -С10-алкиламино и ди(С1 -С10-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C1-С10-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4.

Кислотно-аддитивные нитратные соли соединений и фармацевтическая композиция // 2254330

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина.

Гипогликемическое лекарственное средство, содержащее производные пиразина, новые производные пиразина и способы их получения // 2194703

Замещенные производные пиразина и гербицидное средство на их основе // 2155756

Новые соединения-лиганды ваниллоидных рецепторов и применение таких соединений для приготовления лекарственных средств // 2446167

Изобретение относится к новому соединению формулы А , значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R25, R26, U, Т, W, V, Y такие, как указано в пункте 1 формулы изобретения. .

Производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии // 2446165

Изобретение относится к соединению формулы (I) где А означает кольцо, выбираемое из фенильной группы или гетероарильной группы, Q означает атом кислорода или связующее звено -СН2-, X, Y и Z означают атомы углерода; R1 и R2, одинаковые или различные, выбирают из следующих атомов и групп: водород, галоген, -CF3, (С1-С6)алкил, Alk, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкил-О-(С1-С6)алкил, -(СН2)m-SO2-(С1-С6)алкил с m, равным 0, 1 или 2, бензил, пиразолил, -СН2-триазолил и -L-R12, где L представляет собой связь или мостик -СН2 - и/или -СО- и/или -SO2-, и R12 означает (С3-С8)циклоалкил или группу формулы (b), (с), (с ), (a) или (е): где: n=0 или 1, R13 означает одну-три группы, одинаковые или различные, выбираемые из атомов водорода и гидроксила, (С1-С4)алкила, оксо и фенила, R14 означает атом водорода или выбирается из групп - NR18R19, -NR18-COOR19, -NR18-Alk-R20 и -R21, где R18, R19, R20, R21 и Alk имеют значения, как определено ниже, R14 означает -СО-(С1-С6)алкил, R15 выбирают из групп -Alk, -R20, -Alk-R20, -Alk-R21, -CO-Alk, -CO-R20, -CO-R21, -Alk-CO-NR18R19, (С3-С8)циклоалкил и -СО-(С3-С8)циклоалкил, где R18, R19, R20, R21 и Alk имеют значения, как определено ниже, R16 означает атом водорода или группу Alk, где Alk имеет значение, как определено ниже, R17 означает группу -Alk, -Alk-R20 или -Alk-R21, где Alk, R20 и R21 имеют значения, как определено ниже, -СО-(С1-С6)алкил, -СО-(С3-С8)циклоалкил, R18 и R19, одинаковые или различные, означают атом водорода или (С1-С6)алкил, R20 означает фенильную или гетероарильную группу (такую как пиридинил, пиразолил, пиримидинил или бензимидазолил), которая необязательно замещена одним (С1-С6)алкилом, R21 означает гетероциклоалкильную группу, необязательно замещенную одним или более атомами галогена или (С1-С6)алкильными, гидроксильными или (С1-С4)алкоксигруппами, и Alk означает (С1-С6)алкил, который является линейным или разветвленным и который необязательно замещен одной или двумя группами, одинаковыми или различными, выбираемыми из гидроксила, фенила, (С1-С4)алкокси и -NR18R19, где R18 и R19 имеют значения, как определено выше, R3 означает линейный (С1-С10)алкил, который необязательно замещен одной-тремя группами, одинаковыми или различными, выбираемыми из атомов галогена и (С1-С4)алкоксигрупп, R4 означает атом водорода, R5 и R6 означают, независимо один от другого, атом водорода или (С1-С5)алкил, R7 и R8 означают, независимо один от другого, атом водорода или (С1-С5)алкил, R9 и R10 означают, независимо один от другого, атом водорода, или R9 и R10 вместе образуют линейную (С2-С3)алкиленовую цепь, таким образом образуя 6-членное кольцо с атомами азота, к которым они присоединены, причем указанная алкиленовая цепь необязательно замещена одной-тремя группами, выбираемыми из (С1-С4)алкила, оксо, R11 означает атом водорода или (С1-С8)алкил, который необязательно замещен одной-тремя группами, выбираемыми из атомов галогена, гидроксила, (С1-С6)алкокси, -NR18R19, или пиридинила, где R18 и R19 имеют значения, как определено выше; где «гетероциклоалкильная группа» означает насыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбираемых из атомов кислорода, азота и серы; «гетероарильная группа» означает ароматическую циклическую группу, содержащую 5-11 кольцевых атомов, выбираемых из атомов углерода, азота, кислорода и серы, причем гетероарильные группы могут быть моноциклическими или бициклическими, в случае которых, по меньшей мере, один из двух циклических фрагментов является ароматическим; в виде свободного основания или аддитивной соли кислоты или основания.

Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов // 2442775

Производные фенилпентадиеноила и их применение в качестве антагонистов par 1 // 2440985

Изобретение относится к производным фенилпентадиеноила, к способу их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим эти производные, и к применению этих производных в качестве лекарственных средств для лечения и/или профилактики артериальных и венозных тромбозов, острых коронарных синдромов, рестеноза, стабильной стенокардии, нарушений сердечного ритма, инфаркта миокарда, гипертензии, сердечной недостаточности, инсульта, воспалительных заболеваний, легочных заболеваний, желудочно-кишечных заболеваний, развития фиброза у больных с хроническими заболеваниями печени, рака и кожных болезней.

Новые пиперазины в качестве антималярийных агентов // 2423358

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I: где Х означает -СН2- или связь; n означает целое число 1; R1 означает алкил; циклоалкил; гидроксиэтил; бензо[1,3]диоксолил; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, алкокси, -CF3 или алкилкарбонилом; или фенил, который ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из алкила и галоида; пиридил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом или -CF3; фуранил, который может быть монозамещен метилом, гидроксиметилом или бромом, или фуранил, который дизамещен алкилом; тиенил, который может быть монозамещен метилом или хлором; пиримидинил; изохинолинил; бензгидрил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; или тиазолил; или Х означает -С(=O)- и R1 означает водород; R2 означает индолил; имидазолил, необязательно монозамещенный алкилом; фенил, который может быть монозамещен галоидом, алкилом, гидрокси или циано, или фенил, который дизамещен галоидом; пиридил; бензотиенил; тиазолил или тиенил; R3 означает индолил, пиридил, который может быть монозамещен алкокси, алкоксиалкокси, NR31R32, морфолином, пиперидином, оксопиперидинилом, оксопирролидинилом, пиридилом или фенилом; или фенил, который монозамещен фенилом, пиридилом, алкилом, алкокси, диалкиламино, морфолином, N-бензил-N-алкиламино, (диалкиламино)алкокси, фенилалкокси или тетрагидроизохинолинилом; или R3 означает группу: где Z означает фенил или пиридил; R 31 означает 2-С1-С5алкоксиэтил, фенил, пиридил, фенилалкил, гидроксиалкилкарбонил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил или фенилкарбонил; R32 означает водород или метил; R35 означает алкил, алкилкарбонил, фенил, пиридил или пиримидинил; и R4 означает фенил-СН=СН-, где фенил может быть моно-, ди- или тризамещен заместителями, независимо выбранными из галоида, алкила, алкокси и -CF3; или фенил-СН2-СН2, где фенил дизамещен -CF 3; и к их оптически чистым энантиомерам, смеси энантиомеров, такие как, например, рацематы, оптически чистые диастереомеры, смеси диастереомеров, диастереомерные рацематы, смеси диастеромерных рацематов и мезоформы, также как соли таких соединений.

Некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения // 2418788

Способ получения ониевых солей с тетрафторборатным анионом, имеющих низкое содержание галогенидов // 2415843

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения ониевых тетрафторборатов путем введения в реакцию ониевого галогенида с триалкилоксоний тетрафторборатом, триалкилсульфоний тетрафторборатом или трифенилкарбоний тетрафторборатом, отличающемуся тем, что галогенид соответствует формуле (1) где X представляет собой N, Р, Hal представляет собой Сl, Вr или I и R в каждом случае, независимо один от другого, представляет собой линейный алкил, который имеет 1-8 С атомов, или галогенид соответствует формуле (2) где Hal представляет собой Вr или I и R1-R7 каждый, независимо один от другого, представляет собой линейный алкил, который имеет 1-8 С атомов, или галогенид соответствует формуле (3) где Hal представляет собой Сl, Вr или I и R1-R6 каждый, независимо один от другого, представляет собой линейный алкил, который имеет 1-8 С атомов, или галогенид соответствует формуле (4) где Hal представляет собой Сl, Вr или I и HetN+ представляет собой гетероциклический катион, выбранный из группы, которая включает где заместители R1' -R4' каждый, независимо один от другого, представляют собой водород, CN, линейный или разветвлённый алкил, который имеет 1-8 С атомов, диалкиламино, содержащий алкильные группы, которые имеют 1-4 С атома, но который не прикреплён к гетероатому гетероцикла.

Амидное производное и лекарственное средство // 2410375

Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы [1] в любой из версий (А) или (В) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы BCR-ABL и могут найти применение для лечения хронического миелолейкоза, острого лимфобластного лейкоза и острого миелобластного лейкоза.

Производные 2-арилпропионовой кислоты и фармацевтические композиции, их включающие // 2410372

Производные пиридин-3-карбоксамида в качестве обратных агонистов св1 // 2404164

Полиморфные формы (2s)-(4е)-n-метил-5-[3-(5-изопропоксипиридин)ил]- 4-пентен-2-амина для лечения расстройств центральной нервной системы // 2440984

Изобретение относится к полиморфным формам (2S)-(4E)-N-метил-5-[3-(5-изопропоксипиридин)ил]-4-пентен-2-амина п-гидроксибензоата, к фармацевтической композиции, содержащей упомянутый полиморф(ы), а также к их применению для лечения расстройств ЦНС.