Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A_2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)

R¹, R² и R³ являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
,
где R¹, R² и R³ обозначают

Пр.	R1	R2	R3
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29	H-
30
31
32
33
34
35
36
37
38
39
40
41
42
43
44		-H
45
46
47
48
49
50
51
52
53
54
55
56
57
58
59
60
61
62
63
64
65
66
67
68
69
70
71
72
73
74
75
76
77
78
79
80
81
82
83
84
85
86
87
88
89
90
91
92
93
94
95
96
97
98
99
100
101
102
103
104
105
106
107
108
109
110
111
112
113
114
115
116
117
118
119
120
121
122
123
124
125
126
127
128
129
130
131
132
133
134
135
136
137
138
139
140
141
142
143
144
145
146
147
148
149
150
151
152
153
154
155
156
157
158
159
160
161
162
163
164
165
166
167
168		-H
169			-Cl
170		-H
171
172
173
174		-H
175
176
177
178
179
180
181
182
183
184
185
186
187
188
189
190
191
192
193
194
195
196
197
198
199
200
201
202
203
204
205
206
207
208
209
210
211
212
213
214
215
216
217
218
219
220
221
222
223
224
225
226
227
228
229
230
231
232
233
234
235
236
237
238
239
240
241
242
243
244
245
246
247
248
249
250
251
252
253
254
255
256
257
258
259
260
261
262
263
264

2. Соединение по п.1, которое представляет собой метиловый эфир ((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(3-пиридин-3-илуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-2,3-дигидроксициклопентил)карбаминовой кислоты формулы
,
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, которое представляет собой метиловый эфир ((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-((R)-3-пирролидин-3-илуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-2,3-дигидроксициклопентил)карбаминовой кислоты формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой N-((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(3-фенилуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-2,3-дигидроксициклопентил)-пропионамид формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1S,2R,3S,4R)-4-(6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-{(R)-3-[3-(3-гидроксифенил)уреидо] пирролидин-1-ил}пурин-9-ил)-2,3-дигидрокси-циклопентил]пропионамид формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего агонистической активностью в отношении аденозинового рецептора А_2А.

7. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении аденозинового рецептора А_2А, включающая в качестве активного ингредиента соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

8. Применение соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.