Новые соединения

Авторы патента:

ТЕОКЛИТОУ Мария-Елена (GB)

ТОМАС Эндрью Питер (GB)

ФУТ Кевин Майкл (GB)

БАТТАР Дейвид (GB)

C07D487/04 - орто-конденсированные системы (карбапенамы, например тиенамицины C07D477/00)

C07D471/04 - орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463/00)

C07D413/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D409/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D405/06 - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

C07D403/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D401/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D401/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D401/06 - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

C07D231/40 - ацилированные по атому азота

A61P35 - Противоопухолевые средства

A61K31/5377 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

A61K31/506 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

A61K31/497 - содержащие дополнительно гетероциклические кольца

A61K31/4427 - содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

A61K31/4155 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

A61K31/415 - 1,2-диазолы

Владельцы патента RU 2458920:

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R¹)_a означает

группу; -B-(R²)_b означает группу, указанную в п.1 формулы, R³ означает водород; Х означает СН₂ или О; и Y означает CH₂. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для лечения рака. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 180 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I):

или его фармацевтически приемлемая соль
где -A-(R¹)_a означает группу;
-B-(R²)_b означает ; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; или
группу;
R³ означает водород;
X означает СН₂ или О; и
Y означает СН₂.

2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1
где -A-(R¹)_a означает группу;
-B-(R²)_b означает ; ; ; ; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ; ;
; ;
или
группу;
R³ означает водород;
X означает СН₂ или О; и
Y означает СН₂.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение выбрано из
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-метокси-бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-морфолин-4-ил-бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(2-этоксиэтокси)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(1-пиперидил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1H-пиразол-3-ил]-4-пиперазин-1-ил-бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(диметиламинометил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-[(3,3-диметил-1-пиперидил)метил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(2-морфолин-4-илэтил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-[(метил-(оксолан-2-илметил)амино)метил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(4-пиперидил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-диметиламино-бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-5-пиперазин-1-ил-тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(2-диметиламиноэтиламино)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-метокси-бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-1Н-пиразол-3-ил]-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
4-(1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-1Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(2,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,5-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(4-пропан-2-илпиперазин-1-ил)бензамида,
4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]бензамида,
4-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3-метоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метилсульфонилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(1-метил-4-пиперидил)бензамида,
4-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4,5-триметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
4-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
4-(1-циклопропилпиперидин-4-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-метилпиперидин-4-ил)бензамида,
4-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
5-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]пиразин-2-карбоксамида,
5-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
5-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
4-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
4-(4-циклобутилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоксамида,
5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоксамида,
5-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]пиразин-2-карбоксамида,
2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
2-(1,3,4,6,7,8,9,9а-октагидропиридо[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
2-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
5-[(3R,5S)-4-(цианометил)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]пиразин-2-карбоксамида,
5-[(3R,5S)-4-(цианометил)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
2-(4-циклопропилпиперазин-1-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
2-(3,4,6,7,8,8а-гексагидро-1Н-пирроло[2,1-с]пиразин-2-ил)-N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[4-(1-гидроксипропан-2-ил)пиперазин-1-ил]бензамида,
N-(3-(3,5-диметоксибензилокси)-1Н-пиразол-5-ил)-2-((3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3,3-диметилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-этилпиперазин-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-этил-3-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-проп-2-енилпиперидин-4-ил)бензамида,
4-(1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-проп-2-инилпиперидин-4-ил)бензамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-5-[(3S,5R)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[1-(2-метоксиэтил)пиперидин-4-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(1-метилпиперидин-4-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(1-метил-3,6-дигидро-2Н-пиридин-4-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,4,5-триметилпиперазин-1-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3-диметиламинопирролидин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
5-(3-диэтиламинопирролидин-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(1-этилпиперидин-4-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(3-метиламинопирролидин-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(1-метилпиперидин-4-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-проп-2-енил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,
4-(4-циклопропил-1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)тиофен-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-этил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-5-(4-проп-2-енил-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-пропан-2-ил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
5-(4-циклопропил-1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиразин-2-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-проп-2-енил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-2-(4-метил-1,4-диазепан-1-ил)пиримидин-5-карбоксамида,
2-(4-циклопропил-1,4-диазепан-1-ил)-N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]пиримидин-5-карбоксамида,
N-[5-[(3,5-диметоксифенил)метокси]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-этилпиперазин-1-ил)бензамида,
N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-(4-этилпиперазин-1-ил)бензамида,
и фармацевтически приемлемых солей любого одного из перечисленных соединений.

4. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение представляет собой N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-2Н-пиразол-3-ил]-4-[(3R,5S)-3,5-диметилпиперазин-1-ил)бензамид.

5. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение представляет собой N-[5-[2-(3,5-диметоксифенил)этил]-1Н-пиразол-3-ил]-4-(3,4-диметилпиперазин-1-ил)бензамид.

6. Применение соединения формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли по п.1 при производстве лекарственного средства, предназначенного для получения FGFR ингибирующего эффекта.

7. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, обладающее активностью в качестве ингибитора FGFR.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в качестве ингибитора FGFR, включающая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1, совместно с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.

Новые соединения миметики обратного поворота и их применение // 2457210

Активаторы глюкокиназы // 2457207

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH2; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR3; G представляет собой CH; R1 представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D 1 представляет собой S, O; D2 представляет собой N или CR12; D3 представляет собой CR 13; R2 представляет собой (C6-C 10)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C3-C7)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C1-C6)-алкила, F, Cl, Br, CF3 , CN, NO2, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR 6, C(=O)NR6R7, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)2R6, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR8; R3 представляет собой H; (C1-C6)-алкил; (C2-C 6)-алкенил; Cl; Br; OR6; SR6; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR8, -OR8, -NR8 R9; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O.

Способ получения макроциклических соединений // 2456296

Производные 4-амино-3-ариламино-6-арилпиразоло[3,4-d]пиримидина, способы их получения и их применение в качестве противовирусных средств // 2456288

Изобретение относится к производным 4-амино-3-ариламино-6-арилпиразоло[3,4-d]-пиримидина, обладающим противовирусной активностью. .

Бензотриазоловые уф-поглотители, обладающие смещенным в длинноволновую сторону спектром поглощения, и их применение // 2455305

6-(2'-амино-2'-карбоксиэтилтио)-2-метилтио-4-пивалоилоксиметил-1,2,4-триазоло[5,1-c]1,2,4-триазин-7(4н)-он // 2455304

Изобретение относится к области биологически активных соединений и касается 6-(2'-амино-2'-карбоксиэтилтио)-2-метилтио-4-пивалоилоксиметил-1,2,4-триазоло[5,1-с]1,2,4-триазин-7(4Н)-она, обладающего противовирусным действием, предназначенного для лечения и профилактики вирусных инфекционных заболеваний животных и человека.

Способ получения производных 5,6-дигидро-7н-пирроло[1,2-d][1,4] бензодиазепин-6-она // 2455289

Изобретение относится к области органической химии и касается синтеза гетероциклических соединений - производных 5,6-дигидро-7Н-пирроло[1,2-d][1,4]бензодиазепин-6-она формулы 1 а-д кипячением 2-амино-N-(2-фуран-2-ил-фенил)-ацетамидов в смеси ледяной уксусной кислоты и концентрированной соляной кислоты с последующей обработкой гидрокарбонатом натрия при кипячении.

Полициклическое соединение // 2451685

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы // 2451676

Изобретение относится к области антивирусной терапии и, в частности, к ненуклеозидным соединениям, которые ингибируют ВИЧ обратную транскриптазу и применяются для лечения болезней, опосредуемых вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

Новые производные аминопиримидина в качестве ингибиторов plk1 // 2458062

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, возможно в виде (1S)-изомеров, обладающих свойствами ингибитора семейства поло-подобных киназ(серино-треониновых киназ) PLK1.

1h-пирроло[3,4-b]хинолин-3,9(2h,4h)-дионы, обладающие противотуберкулезной активностью, и способ их получения // 2457208

Изобретение относится к области органической химии, к производным 4-хинолонов, а именно к неизвестным ранее 1H-пирроло[3,4-b]хинолин-3,9(2H, 4H)-дионам общей формулы 1, которые могут найти применение в медицине в качестве противотуберкулезных средств, а также к способу их получения.

Активаторы глюкокиназы // 2457207

Бензимидазольные производные, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения // 2456276

Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов янус-киназ // 2453548

Изобретение относится к новым производным азаиндола, обладающим ингибирующей активностью в отношении JAK-2 и JAK-3 киназы, или их фармацевтически приемлемым солям. .

Производные 5-гидроксиметилоксазолидин-2-она // 2453546

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой ОН, ОРО3Н 2 или OCOR5; R2 представляет собой Н, ОН или ОРО3Н2; А представляет собой N или CR6; R3 представляет собой фтор; R4 представляет собой Н, С1-3алкил или С3-6циклоалкил; R5 представляет собой остаток аланина; R6 представляет собой Н, C1-6алкоксигруппу или галоген; и n=0 или 1; и к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы I.

Соединения, модулирующие активность c-fms и/или c-kit, и их применения // 2452738

Изобретение относится к соединению, имеющему химическую структуру формулы II ,всем его солям и стереоизомерам, где значение радикалов D, А2 и В такие, как предложено в пункте 1 формулы изобретения.

Полициклическое соединение // 2451685

Замещенные производные имидазопиридина в качестве антагонистов рецептора меланокортина-4 // 2451684

Изобретение относится к замещенным производным имидазопиридина общей формулы (I) и к его энантиомерам, диастереомерам, таутомерам, и фармацевтически приемлемым солям, в котором А представляет собой -NH-, -СН2-, -СН2-СН2- или связь; Х представляет собой фенил, фенил, конденсированный с насыщенным гетероциклическим 5- или 6-членным кольцом, при этом гетероциклическое кольцо может содержать один или два гетероатома, выбранных из О и N, и при этом гетероциклическое кольцо дополнительно возможно замещено оксогруппой, 6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий О в качестве гетероатома, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О и S, и при этом каждый фенил и гетероарил возможно замещен от 1 до 2 R 14 и/или 1 заместителем R4b и/или 1 заместителем R5; R1 и R2 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: C1-6-алкила и C1-6-алкилен-С3-7-циклоалкила, и при этом каждый алкил возможно замещен группой ОН, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено одним заместителем, выбранным из C1-6-алкила и О-С1-6 -алкила; R4b представляет собой C(O)NH2 , C(O)OH, С(O)NН-С1-6-алкил, C(O)N-(C1-6 -алкил)2, SO2-C1-6-алкил, оксогруппу, и при этом цикл по меньшей мере частично насыщен, NH2 , NH-C1-6-алкил, N-(С1-6-алкил)2 ; R5 представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий N в качестве гетероатома; R3 представляет собой -(CR 8R9)n-T; R8 и R9 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н и С 1-6-алкил; n равен 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Т представляет собой или NR12R13; R10 представляет собой Н, NH2, ОН, С1-6-алкил, возможно замещенный одним ОН, атом галогена, NH(C1-6 -алкил) или N(С1-6-алкил)2; q равен 1 или 2; Y представляет собой СН2, NR11 или О; R11 представляет собой Н, или C1-6-алкил; R12 и R13 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н, С1-6-алкила, C1-6 -алкинила, (СН2)0-2-С3-7 -циклоалкила, и С1-6-алкилен-О-С1-6-алкил, при этом C1-6-алкил возможно замещен одним галогеном; R14 представляет собой атом галогена, CN, С1-6 -алкил, возможно замещенный от одного до трех заместителями, выбранными из атома галогена, ОН, O-C1-6-алкила, O-С(O)С 1-6-алкила, O-С1-6-алкил, возможно замещенный одним заместителем, выбранным из ОН, O-С1-6-алкила, и O-С(O)С1-6-алкила, или ОН.

Новые соединения // 2456273

Изобретение относится к новым соединениям формулы: , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям.