Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство

Авторы патента:

A61P29 - Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

A61K9/08 - растворы

A61K47 - Лекарственные препараты, отличающиеся используемыми неактивными ингредиентами, например носителями, инертными добавками

A61K31/5415 - орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например фенотиазин, хлорпромазин, пироксикам

Владельцы патента RU 2464984:

Общество с ограниченной ответственностью "МС-Вита" (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Средство содержит в качестве активного вещества мелоксикам, в качестве вспомогательных веществ - натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид и воду для инъекций, в указанных в формуле изобретения количествах. Соотношение гликофурола и полоксамера составляет 2:1. Изобретение обеспечивает получение новой лекарственной формы мелоксикама - раствора для внутримышечного введения при комплексном лечении заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармакологии, в частности к созданию нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, предназначенных для инъекций, в частности для внутримышечного введения.

Известна фармацевтическая композиция, обладающая анестезирующей активностью, содержащая артикаина гидрохлорид, эпинефрина гидрохлорид и вспомогательные вещества, такие как метабисульфит натрия, натрия хлорид и воду для инъекций, дополнительно содержит глицин и рН регулирующее вещество при определенном соотношении компонентов (патент РФ 2261092, опубл. 27.09.2005 г.).

Однако известная фармацевтическая композиция не предназначена для применения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.

Известна фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов вирусной этиологии в глазном яблоке, включающая противовирусный препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двухзамещенный и воду очищенную (патент РФ 2245137, опубл. 27.01.2005 г.).

Однако известная фармацевтическая композиция предназначена для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке и не предназначена для лечения суставных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

Известна фармацевтическая композиция, обладающая анестезирующей активностью на основе артикаина и эпинефрина, содержащая вспомогательные вещества, рН регулирующее вещество, воду для инъекций и глицин (заявка РФ №2004104191, опубл. 27.07.2005 г.).

Однако известная композиция предназначена для проведения анестезии и не предназначена для комплексного лечения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.

Известен кардиоплегический раствор «Инфузол», содержащий натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магния хлорид, присамин, воду для инъекций, аспарагин калия, аспарагин магния и маннит (заявка РФ №2002129343, опубл. 27.04.2004 г.).

Однако известный кардиоплегический раствор «Инфузол» не предназначен для комплексного лечения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.

Известна фармацевтическая композиция, обладающая анальгезирующим, улучшающим кровоснабжение, стимулирующим регенерацию нервной ткани и противоаллергенным действием, выполненная в форме для инъекций и содержащая тиамина хлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, лидокаина гидрохлорид, бензиновый спирт, натрия пилофосфат, калиевую соль, генсацианистое железо, натрия гидроксид и воду для инъекций (заявка №2003105858, патент РФ 2245137, опубл. 10.09.2004 г.).

Известен состав офлоксацина для инъекций, содержащий вспомогательные добавки, в качестве которых использованы трилон-Б, натрия хлорид и вода для инъекций (заявка №2003126513, патент РФ 2245137, опубл. 27.02.2005 г.).

Однако известный состав не предназначен для лечения суставных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

Известны лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его получения, содержащее в качестве активного действующего начала мелоксикам, а в качестве вспомогательных веществ лактозу, магния стеарат, аэросил и целлюлозу микрокристаллическую, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит крахмал, натрия кроскармелозу и поливинилпирролидон низкомолекулярный (заявка РФ №2006105106, опубл. 10.09.2007 г.).

Однако известное лекарственное средство выполнено в виде твердой лекарственной формы и не предназначено для инъекций.

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства на основе активного вещества - мелоксикама в форме раствора для внутримышечного введения при комплексном лечении заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Поставленная задача решается тем, что нестероидное противовоспалительное лекарственное средство содержит активное вещество мелоксикам, выполнено в виде раствора, включающего, кроме активного вещества, вспомогательные вещества, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид и воду для инъекций, при этом соотношение гликофурола и полаксамера составляет 2:1, при следующем соотношении ингредиентов, мас./об.%:

Мелоксикам - 0,5-1,5

Натрия хлорид - 0,1-0,9

Глицин - 0,1-1,5

Гликофурол (Тетрагликоль) - 1-20

Полоксамер (Лутрол) - 0,5-10

Меглумин - 0,1-1,5

Натрия гидроксид - 0,005-0,1

Вода для инъекций - остальное до 100%

Настоящее изобретение поясняют подробным описанием, примерами выполнения и использования.

Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, получают следующим образом.

Берут 80 литров воды для инъекций. Затем ее нагревают до температуры 75-80°С и растворяют при перемешивании вспомогательные вещества в количестве: 0,5 кг глицина, 0,3 кг натрия хлорида, 0,625 кг меглумина и 0,0152 кг натрия гидроксида. Раствор перемешивают в течение 15 минут. После перемешивания в него добавляют в соотношении 2:1, а именно: в количестве 10 кг гликофурола и 5 кг полоксамера. Полученный раствор вновь перемешивают в течение 30 минут. Затем в него добавляют активное вещество - мелоксикам в количестве 1,0 кг и перемешивают до полного растворения субстанции. Время перемешивания составляет не менее 40-45 минут.

Объем раствора доводят водой для инъекций до 100 л и получают нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам.

При этом соотношение гликофурола и полаксамера составляет 2:1.

Кроме того, соотношение активного вещества - мелоксикама, вспомогательных веществ, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид, составляет, мас./об.%:

Мелоксикам - 0,5-1,5

Натрия хлорид - 0,1-0,9

Глицин - 0,1-1,5

Гликофурол (Тетрагликоль) - 1-20

Полоксамер (Лутрол) - 0,5-10

Меглумин - 0,1-1,5

Натрия гидроксид - 0,005-0,1

Вода для инъекций - остальное до 100%

Полученный раствор отфильтровывают через систему стерилизующей фильтрации и разливают в ампулы из бесцветного прозрачного стекла по 1,5 мл.

Полученные ампулы маркируют и упаковывают.

Способ применения и дозы.

Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, применяют только глубоко внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки и только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь (таблетки и капсулы). Максимальная суточная доза -15 мг, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, - 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

При комбинированном назначении (таблетки и раствор для внутримышечного введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Раствор для инъекций не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Предлагаемое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное способностью активного вещества - мелоксикам - ингибировать биосинтез простогландинов, являющихся медиаторами воспаления. Кроме того, оказывает селективное ингибирование ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.

Показанием к применению предлагаемого лекарственного средства, содержащего мелоксикам, являются: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Предлагаемое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, выпускает Открытое Акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез"".

Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее активное вещество мелоксикам, отличающееся тем, что оно выполнено в виде раствора, включающего кроме активного вещества вспомогательные вещества, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид и воду для инъекций, при этом соотношение гликофурола и полоксамера составляет 2:1, при следующем соотношении ингредиентов, мас./об.%:

Мелоксикам (а)	0,5≤а<1,0 или 1,0<а≤1,5
Натрия хлорид (b)	0,1≤b<0,3 или 0,3<b≤0,9
Глицин (с)	0,1≤с<0,5 или 0,5<с<1,5
Гликофурол (тетрагликоль) (d)	1≤d<10 или 10<d<20
Полоксамер (Лутрол) (е)	0,5≤е<5 или 5<е<10
Меглумин (f)	0,1≤f<0,625 или 0,625<f<1,5
Натрия гидроксид (g)	0,005≤g<0,0152 или 0,0152<g<0,1
Вода для инъекций	остальное до 100%

Изобретение относится к области биоорганической химии и медицины, а именно к новым биологически активным производным тритерпеноидов лупанового ряда (бетулин, бетулиновая, бетулоновая кислоты), конкретно 6-гидрокси-N'-[3-оксолуп-20(29)-ен-28-оил]-2,5,7,8-тетраметил-3,4-дигидро-2Н-хромен-2-карбогидразиду (1) и 6-гидрокси-N'-[3 -гидроксилуп-20(29)-ен-28-оил]-2,5,7,8-тетраметил-3,4-дигидро-2Н-хромен-2-карбогидразиду (2), проявившим противовоспалительную активность.

Пиримидингидразидные соединения как ингибиторы pgds // 2464262

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидинов, обладающим свойствами ингибитора PGDS. .

Замещенные сульфамидные производные // 2462464

Режим дозирования ибупрофена с немедленным высвобождением и замедленным высвобождением // 2462242

Способ получения 5-арил-3-фенил-2-оксаспиро[5,6]додец-3-ен-1-онов, проявляющих анальгетическую активность // 2461555

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения новых соединений, а именно 5-арил-3-фенил-2-оксаспиро[5.6]додец-3-ен-1-онам общей формулы Ar=4-BrC6H4, 4-ClC 6H4,проявляющих анальгетическую активность, который заключается в том, что метиловый эфир 1-бромциклогептанкарбоновой кислоты кипятят с цинком и 3-арил-1-фенилпроп-2-ен-1-онами в среде бензол-этилацетат-ГМФТА (10:5:1) в течение 4 часов.

Способ получения парацетамола // 2461543

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения п-ацетиламинофенола I (парацетамол), который обладает анальгезирующим действием и является составной частью ряда лекарственных препаратов.

Новые производные n-(8-гетероарилтетрагидронафталин-2-ил)-или n-(5-гетероарилхроман-3-ил)-карбоксамида для лечения боли // 2460730

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов.

Хинолиновые производные для лечения воспалительных заболеваний // 2460727

Модуляторы киназы, ассоциированной с рецептором интерлейкина-1 // 2459821

Средство, обладающее противовоспалительным, противомикробным, репаративным, а также улучшающим миркоциркуляцию в тканях действием, и способ его получения // 2458698

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию противовоспалительного, противомикробного, а также улучшающего микроциркуляцию и репаративные процессы в тканях средства и способу его получения.

Способ коррекции метаболического ацидоза // 2464971

Изобретение относится к области медицины и представляет собой способ коррекции метаболического ацидоза, включающий измерение дефицита оснований и массы тела пациента, введение раствора гидрокарбоната натрия, отличающийся тем, что дополнительно измеряют водородный показатель рН и уровень углекислоты СO2 артериальной крови пациента, определяют желаемое значение водородного показателя рНопт и напряжение углекислоты в артериальной крови РаСО 2опт, необходимое количество инфузии гидрокарбоната натрия определенной концентрации вычисляют по формуле: NaHCO3 ={((BEпaциeнт-((((24*paCO2опт)/(10^-pHoпт*1000000000))-((7.4-рНопт)*10))*-24))}*МТ*0.2)/(NаНСО 3реrсеnt*0.12), где NаНСО3 - количество необходимого раствора гидрокарбоната натрия в мл, раСО2опт - желаемое значение уровня углекислоты в артериальной крови пациента, рНопт - желаемое значение водородного показателя артериальной крови пациента, ВЕпациент - исходные значения дефицита оснований пациента, NaHCO3percent - концентрация раствора гидрокарбоната натрия NаНСО3, в %, МТ - масса тела пациента в килограммах.

Пригодный для инъекции состав антибиотика и раствор для его внутривенного введения // 2462261

Способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении дезоморфина // 2460515

Изобретение относится к области медицины и представляет собой способ дезинтоксикационно-инфузионной терапии больных в состоянии наркотического опьянения, включающий введение инфузионного препарата и препаратов, улучшающих соматическое состояние, отличающийся тем, что терапию начинают при поступлении больного, при этом сначала определяют объем инфузионной терапии, для чего устанавливают степень выраженности наркотизации, а именно наличие синдрома измененной реактивности к наркотическому веществу, синдрома психической зависимости (обсессивного влечения), синдрома физической зависимости (компульсивного влечения) и абстинентного синдрома, массу тела и физиологические потребности организма в течение суток, после чего вычисляют объем инфузионной терапии по формуле V=Кн×(Кс×МТ)+ФП; в качестве инфузионных препаратов вводят растворы электролитов/глюкозы/коллоидов при соотношении 3:3:1, дополнительно проводят психофармакотерапию, курс лечения составляет 5-7 дней - при измененной реактивности к наркотическому веществу; 10-14 дней - при наличии психической зависимости; 15-21 дней - при наличии физической зависимости; 22-30 дней - при абстинентном синдроме, причем рассчитанный по формуле объем инфузионной терапии делят на 3 части и вводят больному через равные промежутки времени в течение суток, а при компенсации физиологической потребности больным самостоятельно, объем вводимых парентерально растворов сокращают соответственно.

Защитные композиции от ишемии/реперфузии и способы применения // 2459624

Изобретение относится к медицине, а именно к защитным композициям от ишемии/реперфузии, содержащим по меньшей мере одно кетоновое тело, выбранное из -гидроксибутирата, ацетоацетата и их фармацевтически приемлемых солей и мелатонина.

Глазные капли для лечения болезни сухого глаза // 2459615

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии, а именно к глазным каплям для лечения болезни сухого глаза (БСГ) с включением в композицию слезозаместителя и кортикостероида: дексаметазона или бетаметазона.

Лиофилизированная фармацевтическая композиция для приготовления раствора для инъекций для лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний опорно-двигательного аппарата и способ ее получения // 2458693

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается новой стабильной и легко производимой фармацевтической композиции для инъекций в целях лечения дегенеративно-дистрофических заболеваний опорно-двигательного аппарата и способа ее получения.

Жидкая композиция для введения никотина // 2457822

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой жидкую композицию для лечения табачной или никотиновой зависимости или для контроля веса после отказа от курения, характеризующуюся тем, что она является лечебным лосьоном для тела, который содержит никотин в любой форме в количестве 0,5-15 мг, рассчитанном относительно формы свободного основания никотина на унифицированную дозу, и растворитель, где композиция предназначена для трансдермального введения никотина пациенту и не содержит табака, при этом композиция не содержит какого-либо несшитого, нерастворимого в воде сополимера винилпирролидона, сополимеризованного с гидрофобным сомономером.

Лечебно-профилактическое средство для устранения запора // 2456994

Изобретение относится к медицине, а именно к средству лечебно-профилактического действия, и может быть использовано в медицинских лечебных учреждениях в качестве средства, нормализующего функции кишечника, в частности устранение запора.

Галеновая форма для чресслизистого введения парацетамола // 2456984

Лекарственное средство от меланхолии, полученное с использованием материалов с самр жужуба // 2456014

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для лечения депрессии. .

Клатратный комплекс -циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство // 2464042

Изобретение относится к новому клатратному комплексу (соединению включения) -циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола: -циклодекстрин от 1:1 до 1:5, предпочтительно, при соотношения от 1:1 до 1:3.