Новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 для заболеваний цнс

Авторы патента:

ШТАЛЬДЕР Генри (CH)

ГРЁБКЕ ЦБИНДЕН Катрин (CH)

ГАЛЛЕЙ Гуидо (DE)

НОРКРОСС Роджер (CH)

C07D413/04 - связанные непосредственно

C07D409/04 - связанные непосредственно

C07D263/28 - атомы азота, не входящие в нитрогруппы

A61P3/10 - для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

A61P3/04 - анорексанты; средства против ожирения

A61P25 - Лекарственные средства для лечения нервной системы

A61K31/4439 - содержащие пятичленное кольцо с азотом в качетве гетероатома, например омепразол (никотин A61K 31/465)

A61K31/422 - не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

A61K31/421 - 1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион

Владельцы патента RU 2473545:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R¹, R², X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний. Также изобретение относится к соединениям формул I-A, I-B, I-C, I-D, I-Е, I-F, I-G, I-H (структурные формулы которых приведены в формуле изобретения) и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I) для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. Технический результат - применение соединений формулы I в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors). 14 н. и 31 з.п. ф-лы, 9 схем, 1 табл., 379 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение соединения формулы

где R¹ представляет собой атом водорода, тритий, С_1-7алкил, С_1-7алкокси, С_1-7алкил, замещенный атомом галогена, С_1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, бензилокси, -СОО-С_1-7алкил, -О-(СН₂)_o-O-С_1-7-алкил, NH-С_3-6-циклоалкил, С_3-6-циклоалкил или тетрагидропиран-4-илокси, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;
X представляет собой связь, -CHR-, -CHRCHR'-, -ОСН₂-, -CH₂OCHR-, -CH₂CH₂CH₂, -SCH₂-, -S(O)₂CH₂-, -CH₂SCH₂-, -CH₂N(R)CH₂-, -С_3-6-циклоалкил-СН₂- или SiRR'-CH₂-, за тем исключением, что, когда X представляет собой -ОСН₂-, группа С_1-7-алкокси (R¹) не находится во 2-й позиции относительно Y;
R/R' независимо друг от друга могут представлять собой атом водорода, C_1-7-алкил или С_1-7-алкил, замещенный атомом галогена;
R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил;
Y представляет собой фенил, нафтил, тиофенил, пиридинил, С_3-6-циклоалкил, 1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил или бензо[1,3]диоксол-5-ил;
n имеет значение 0, 1, 2 или 3;
о имеет значение 2 или 3;
или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии или мигрени.

2. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой связь.

3. Применение соединения формулы I по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный одним или более чем одним атомом галогена.

4. Применение соединения формулы I по п.3, где указанные соединения представляют собой
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-(хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(8)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

5. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный СН₃, CF₃, ОСН₃, OCF₃ или ОСН₂-фенилом.

6. Применение соединения формулы 1 по п.5, которое представляет собой
(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

7. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный фенилом, который возможно имеет в качестве заместителя атом галогена.

8. Применение соединения формулы 1 по п.7, которое представляет собой
(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

9. Применение соединения формулы 1 по п.2, где Y представляет собой фенил, замещенный ОСН₃ или атомом галогена и CF₃, атомом галогена и СН₃, атомом галогена и С_3-6-циклоалкилом или атомом галогена и ОСН₃.

10. Применение соединения формулы I по п.9, где указанные соединения представляют собой
(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

11. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHR и Y представляет собой фенил.

12. Применение соединения формулы I по п.11, которое представляет собой
(S)-4-(2-хлор-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-трифторметил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(RS)-4-(2-фтор-5-метил-бензил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

13. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CHRCHR' и Y представляет собой фенил.

14. Применение соединения формулы I по п.13, которое представляет собой
(R)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

15. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой ОСН₂ и Y представляет собой фенил.

16. Применение соединения формулы I по п.15, которое представляет собой
(S)-4-(4-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,5-дихлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(2-фтор-феноксиметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

17. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой CH₂OCHR и Y представляет собой фенил, где указанное соединение представляет собой
(S)-4-бензилоксиметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

18. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -(СН₂)₃- и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой
(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

19. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -SCH₂-, -S(O)2CH₂- или -CH₂SCH₂- и Y представляет собой фенил, где указанные соединения представляют собой
(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

20. Применение соединения формулы I по п.1, где X представляет собой -CH₂N(R)CH₂-, С_3-6-циклоалкил-СН₂- или SiRR'-CH₂- и Y представляет собой фенил, которое представляет собой
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[(бензил-этил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

21. Применение соединения формулы I по п.1, где X является таким, как описано в п.1, и Y представляет собой нафтил, пиридил, циклогексил, 2,3-дигидробензо[1,4] диоксин или 1,2,3,4-тетрагидронафталин, которое представляет собой
(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

22. Соединение формулы I-A согласно формуле I по п.1
,
где R¹ представляет собой атом галогена, при n>1 атомы галогена могут быть одинаковыми или разными;
R² представляет собой атом водорода или C_1-7-алкил;
n имеет значение 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

23. Соединение формулы I-A по п.22, которое представляет собой
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

24. Соединение формулы 1-В согласно формуле I по п.1,

где R¹ представляет собой СН₃, CF₃, ОСН₃, OCF₃ или ОСН₂-фенил;
R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил;
n имеет значение 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением
4-(4-трифторметил-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина,
4-(4-метокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина и
4-(3,4-диметокси-фенил)4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

25. Соединение формулы I-В по п.24, которое представляет собой
(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

26. Соединение формулы I-C согласно формуле I по п.1

где R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил, или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

27. Соединение формулы I-C по п.26, которое представляет собой
(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

28. Соединение формулы I-D согласно формуле I по п.1

где R¹ представляет собой атом галогена и CF₃, атом галогена и СН₃, атом галогена и С_3-6-циклоалкил или представляет собой атом галогена и ОСН₃;
R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил;
n имеет значение 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

29. Соединение формулы I-D по п.28, где указанные соединения представляют собой
(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

30. Соединение формулы 1-Е согласно формуле I по п.1

где R¹ представляет собой атом галогена, CF₃ или СН₃,
R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил;
R может представлять собой С_1-7-алкил или С_1-7-алкил, замещенный атомом галогена;
n имеет значение 1 или 2;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

31. Соединение формулы I-F согласно формуле I по п.1

где R¹ представляет собой атом водорода, C_1-7-алкил, С_1-7-алкокси, С_1-7-алкил, замещенный атомом галогена, С_1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, или представляет собой атом галогена, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;
R/R' независимо друг от друга могут представлять собой атом водорода, C_1-7-алкил или C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена, при условии, что, когда R¹ представляет собой атом водорода или С_1-7-алкокси, R и R' одновременно не являются атомами водорода;
R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил;
n имеет значение 0, 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением
4-фенетил-4,5-дигидро-оксазол-2-ила,
4-[2-(2-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидор-оксазол-2-ила,
4-[2-(4-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-ила и
4-[2-(3,4-диметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-ила.

32. Соединение формулы I-F по п.31, которое представляет собой
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

33. Соединение формулы I-G согласно формуле I по п.1

где R¹ представляет собой С_1-7-алкил или С_1-7-алкил, замещенный атомом галогена, где при n>1 указанные заместители могут быть одинаковыми или разными;
R² представляет собой атом водорода или С_1-7-алкил;
n имеет значение 0, 1, 2 или 3;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-фенокси-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

34. Соединение формулы I-H согласно формуле I по п.1

где R¹ представляет собой атом галогена;
n имеет значение 0 или 1;
или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, за исключением 4-бензилоксиметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина.

35. Соединение формулы I

где X представляет собой -(СН₂)₃-, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

36. Соединение формулы I по п.35, которое представляет собой
(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

37. Соединение формулы I

где I X представляет собой -SCH₂-, -S(O)₂CH₂-, -CH₂S(O)₂CH₂- или -CH₂SCH₂-, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

38. Соединение формулы I по п.37, которое представляет собой
(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

39. Соединение формулы I

где X представляет собой -CH₂N(R)CH₂-, С_3-6-циклоалкил-СН₂- или SiRR'-СН₂-, Y представляет собой фенил и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

40. Соединение формулы I по п.39, которое представляет собой
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[(бензил-этил-амино)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

41. Соединение формулы I

где X является таким, как описано в п.1, Y представляет собой нафтил, пиридил, циклогексил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин или 1,2,3,4-тетрагидронафталин, за исключением 4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламина, и значения остальных радикалов такие, как определено в п.1.

42. Соединение формулы I по п.41, которое представляет собой
(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-2-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин.

43. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами, содержащее одно из соединений по пп.22-42:
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,4-дихлорфенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5 -дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-бром-2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,3-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-хлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(3,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2,4-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2-бром-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-5-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(5-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2,5-дифтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,4-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,5-дихлор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(2,3,4-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3,4,5-трифтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-2-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(R)-4-(4-бром-2-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-хлор-4-фтор-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3,4-дихлор-фенил)-4-этил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-3-хлор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-бром-2-фтор-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-трифторметокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-орто-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бензилокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-метокси-3-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-пара-толил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-метил-4-(3-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-метокси-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-бифенил-4-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4'-хлор-бифенил-4-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-4-метоксифенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-хлор-4-метокси-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фтор-4-трифторметил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(-)-(R)-4-(4,5-дихлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-ил амин,
(RS)-4-(5-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-3-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-фтор-5-метил-фенил)-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(8)-4-(5-хлор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-бром-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(5-хлор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(+)-(S)-4-(4-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-этил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(4-хлор-2-циклопропил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(3-фтор-2-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(3-хлор-4-метил-фенил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
((S)-4-[2-(2,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-орто-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-мета-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-пара-толил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-2-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-4-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-метил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-{2-[3-(1,1,2,2-тетрафтор-этокси)-фенил]-этил}-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-3-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,3-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-трифторметокси-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-3-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-метил-2-фенил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-5-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-бис-трифторметил-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-трифторметил-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,5-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дифтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-пропил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3,4-дихлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-фтор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(4-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((S)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-((R)-2-фенил-бутил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-хлор-6-фтор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-4-метил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-бром-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2,5-дихлор-фенил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-4-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-хлор-5-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(5-хлор-2-фтор-фенил)-бутил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-(3-фенил-пропил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-фенилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензолсульфонилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-бензилсульфанилметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-(4-хлор-фенилсульфанилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклопропилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[1-(4-хлор-фенил)-циклобутилметил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-(1-фенил-циклопропилметил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-[(диметил-фенил-силанил)-метил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-6-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-нафталин-1-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(R)-4-нафталин-1-илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-1 -илметил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(RS)-4-(1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-2-ил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-нафталин-2-ил-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(3-фтор-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(6-трифторметил-пиридин-2-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин,
(S)-4-[2-(2-метил-пиридин-4-ил)-этил]-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин или
(S)-4-(2-циклогексил-этил)-4,5-дигидро-оксазол-2-иламин
в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

44. Фармацевтическая композиция по п.43 для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии или мигрени.

45. Фармацевтическая композиция по п.44, содержащая одно или более чем одно соединение по п.44, для лечения психоза, болезни Паркинсона, тревожности и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2): любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R1 означает F, Cl; R2 означает F и Cl; R3 означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH2CH2CH2-, CF2HCH 2CH2-, CF3CH2CH2 -, аллила и СН3ОСН2СН2-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R3 не означает Н.

Новые производные индола, обладающие ингибирующей активностью в отношении i b киназы // 2470918

Изобретение относится к производным индола или их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (1) где значения R1, R2 , m приведены в пункте 1 формулы. .

Производное бипиразола // 2470016

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель.

Соединения дибензо[b,f][1,4]оксазапина // 2469033

Конденсированное бициклическое соединение // 2468017

Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе.

Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk // 2466993

-лактамилзамещенные аналоги фенилаланина, цистеина и серина в качестве антагонистов вазопрессина // 2466991

Новые соединения для лечения психических расстройств, их получение и применение // 2459824

Изобретение относится к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или фармацевтически приемлемой соли, R определен в п.1 формулы. .

Новое производное катехина, фармацевтическая композиция, содержащая производное катехина, применение производного катехина и применение фармацевтической композиции // 2459812

Производные гидроксибензамида и их применение в качестве ингибиторов hsp90 // 2458919

Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI): или его фармацевтически приемлемым солям; где n равно 0, 1, 2 или 3; R1 означает-ОН, Н; R2a означает ОН, -СН3, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2a является -OH; R3 означает Cl, Br, циклопропил, разветвленный C3-5алкил; R4a означает Н; R8 означает Н; где фрагмент: может быть одной из групп В8, В35, В36, В37, В38, В39, В40, В41, В42, В43, В45, В46, В48, В54, В56, В58, В59, В61, В62, В71, В72, В74, В75, В76, В77, В78, В79, В80, В81, В82, В84, В86, В87, В88, В89, В90, В91, В93, В94, В95, В96, В97, В98, В99, В100 и В101, где значения раскрыты в пункте 1 формулы.

Новые 2-гетероарил-замещенные бензотиофены и бензофураны 709 // 2472789

Изобретение относится к новым 2-гетероарил-замещенным производным бензотиофена и бензофурана и терапевтическим применениям таких соединений. .

Способ получения 3-алкил(арил)-2,2'-битиофен-5-карбоновых кислот и их эфиров // 2470930

Изобретение относится к области органической химии и конкретно к способу получения 3-алкил (арил)-2,2'-битиофен-5-карбоновых кислот и их эфиров общей формулы I, где R=С1-С 10-алкил или арил; R1=атом водорода или С 1-С4 алкил, который заключается в том, что 2-ацилтиофены общей формулы II подвергают взаимодействию с диметилформамидом и фосфорилхлоридом, а образующиеся при этом 2-алкил(арил)-3-хлор-3-(2-тиенил)акрилальдегид общей формулы III подвергают взаимодействию с эфиром тиогликолевой кислоты в присутствии основания, гидролизом полученных таким образом эфиров общей формулы I, где R имеет вышеуказанные значения, a R1=C1-C4 алкил, получают 3-алкил-2,2'-битиофен-5-карбоновые кислоты, где R1 = атом водорода.

Новые производные индола, обладающие ингибирующей активностью в отношении i b киназы // 2470918

Способ получения 2,3-дизамещенных индолов // 2466126

Изобретение относится к способу получения 2,3-дизамещенных индолов общей формулы (I): где способ включает стадии: а) введения в реакцию броминдола (i): с диалкоксибораном в присутствии лиганда, палладиевого катализатора, предпочтительно выбранного из Pd(OAc) 2, PdCl2, PdBr2, Pd2(dba) 3, Pd2(dba)3.CHCl3, [Pd(ally)Cl] 2; Pd(CH3CN)2Cl2, Pd(PhCN) 2Cl2, Pd/C и капсулированного Pd и основания с получением соединения общей формулы ii; или, альтернативно, введения в реакцию соединения (i) с соединением магния, содержащим 3 алкильные группы, с последующей обработкой боратом с получением соединения приведенной выше общей формулы ii; b) введения в реакцию продукта, полученного на стадии (а), с: R2-Hal с получением соединения общей формулы I, где R означает (С1-С6)алкил; R2 означает: , , , , , , , , , ;R3 означает циклопентил: Х означает карбоксиметил; Hal означает Вr или I; или его фармацевтически приемлемой соли.

Замещенные арилимидазолоны и -триазолоны в качестве ингибиторов рецепторов вазопрессина // 2460724

Производные пиримидина и их применение в качестве пестицидов // 2448097

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (1) в свободной форме или форме соли. .

Новые соединения-лиганды ваниллоидных рецепторов и применение таких соединений для приготовления лекарственных средств // 2446167

Изобретение относится к новому соединению формулы А , значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R25, R26, U, Т, W, V, Y такие, как указано в пункте 1 формулы изобретения. .

Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения // 2443697

Антибактериальные хинолиновые производные // 2439058

Новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 // 2460725

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С 1-7-алкила, С1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R2 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C1-7-алкокси или атомом галогена; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил.