Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур



Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур
Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур
Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур
Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур
Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур
Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур
Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур
Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур
Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур
A01N43 - Консервирование тел людей или животных, или растений или их частей; биоциды, например дезинфектанты, пестициды, гербициды (препараты для медицинских,стоматологических или гигиенических целей A61K; способы или устройства для дезинфекции или стерилизации вообще, или для дезодорации воздуха A61L); репелленты или аттрактанты (приманки A01M 31/06; лекарственные препараты A61K); регуляторы роста растений (соединения вообще C01,C07,C08; удобрения C05; вещества, улучшающие или стабилизирующие состояние почвы C09K 17/00)

Владельцы патента RU 2483539:

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ "БАШКИРСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ" (RU)

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxsporium и Aspergillus niger включает активное вещество дитиазинанового ряда - α,ω-бис-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-3-оксопентан формулы (1)

в виде 0,1-0,15%-ного раствора в диметилформамиде. Изобретение позволяет использовать более доступное средство, получаемое по упрощенной технологии. 1 табл.

 

Предлагаемое изобретение относится к области средств борьбы с микроскопическими грибами при защите сельскохозяйственных растений, а конкретно к соединению α,ω-бис-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-3-оксопентану общей формулы (1) в качестве средства борьбы против грибковых заболеваний Bipolaris sorokiniana, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger.

Известен многокомпонентный фунгицид позаконазол, в составе которого содержится оптически активное производное тетрагидрофурана, общей формулы (2), предназначенный для борьбы с грибковыми заболеваниями Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxysporum, Aspergillus fumigatus, Aspergilhis niger

(http://www.pharmateca.ru/magazines/source/2008/05/pdr/ft159_is11.pdf).

Для производства известного средства для борьбы с грибковыми заболеваниями необходимо использование труднодоступных оптически активных и дорогостоящих исходных реагентов, процесс получения фунгицида многостадиен.

Известно многокомпонентное средство для защиты растений - фунгицидное средство в форме коллоидного раствора, активным веществом которого является 1-[2-(2,4-дихлорфеннл)-4-пропил-1,3-диоксолан-2-ил-метил]-1Н-1,2,4-триазол (пропиконазол) [Патент РФ №2125797, кл. A01N 43/64, опубл. 10.02.1999) со вспомогательными добавками. Многостадийный синтез активного вещества известного средства требует использования дорогостоящих исходных соединений.

Известно фунгицидное средство для борьбы с грибковыми заболеваниями растений на основе производных тиазолил-5-карбонамида формулы (3)

где R3 - 2-фуранил, 2-тиенил, 3-фуранил, 3-тиенил; R1, R2 - циклопронил, C1-C4 - алкил, CH-O-R4, R4-C1-C4 [Патент РФ №2070197, кл. C07D 277/46, A01N 43/78, опубл. 10.12.1996)], а также на основе производных бензатриазола и их солей формулы (4),

где Х1 - Н, Hal, NO2, AlkHal с С16; X2 - H, Hal, C1-C8, NO2, OHal, AlkHal с C1-C6; Х3 - H, Hal, C1-C8, AlkHal с C16 [Патент РФ №2158740, кл. C07D 491/04, C07D 413/06, C07D 413/12, C07D 409/12, C07D 417/12, C07D 403/12, C07D 403/06, C07D 401/12, A01N 43/90, A01N 43/80, A01N 43/647, опубл. 10.11.2000].

Известно средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур (H.Kanno. Pure&Appl. Chem. 1987. Vol.59. №8. Р.1027-1032) включающее активное вещество дичиазинанового ряда - бупрофезин общей формулы (5)

Недостатком известного средства является то, что синтез активного вещества (5) средства является сложным, многостадийным и базируется на использовании труднодоступных исходных реагентов.

Наиболее близким аналогом но достигаемому результату является средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур [патент США №3513234, кл. A01N 9/12, A01K 29/00, A01L 13/00, опубл. 19.05.1970] Bipolaris sorokiniana, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, включающее активное вещество дитиазинанового ряда, где в качестве активного вещества используется тетрагидро-1,3,5-дитиазинин-2-тион.

Недостатком близкого аналога является то, что получение активного вещества средства является сложным, многостадийным и базируется на использовании труднодоступных исходных реагентов

Целью изобретения является упрощение процесса получения активного вещества фунгицидного средства для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур на основе доступных исходных реагентов.

Поставленная цель достигается в предложенном средстве для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур, включающее активное вещество дитиазинанового ряда, причем в качестве активного вещества, обладающего фунгицидной активностью, предлагается α,ω-бис-(1,3,5-днтназинан-5-ил)-3-оксопeнтан формулы (1)

в виде 0,1-0,15%-ного раствора в диметилформамиде.

Активное вещество предлагаемого средства α,ω-бис-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-3-оксопентан формулы (1) получают циклоконденсацией в одну стадию доступных сероводорода и формальдегида с выпускаемыми промышленностью α,ω-диамин-3-оксопентаном. Далее целевой продукт (1) выделяют из реакционной массы экстракцией хлороформом.

Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур на основе α,ω-бис-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-3-оксопентан предлагается использовать в виде 0,1-0,15%-го раствора в диметилформамиде. При этом достигается полное растворение активного вещества, однородность состава средства и эффективность средства по подавлению грибов. Снижение концентрации активного вещества ниже 0,1% в ДМФА приводит к уменьшению эффективности подавления грибов. Повышение концентрации активного вещества выше 0,15% в ДМФА нецелесообразно из-за перерасхода материала.

Выявление фунгицидной активности предлагаемого средства осуществлено с использованием Bipolaris sorokiniana, Fusarhim oxsporium и Aspergillus niger, вызывающих различные заболевания сельскохозяйственных растений, в том числе и корневые гнили зерновых культур (Микроорганизмы-возбудители болезней растений / Под ред. Билай В.И. Киев: Наукова думка, 1988, 552 с). Отметим, что Aspergillus niger являются также распространенными контаминантами различных материалов, способных вызывать аллергические реакции и микозы у людей с ослабленной иммунной системой (Саттоп Д., Фотергилл А., Ринальди М. Определитель патогенных и условно аптогепных грибов. - М.: Мир, 2001, 486 с). Микроскопические грибы поддерживаются в коллекции микроорганизмов Института биологии УНЦ РАН.

Для испытаний использовали рабочие растворы (1) в диметилформамиде (ДМФЛ). В контроле для испытаний использовали диметилформамид. Оценка влияния растворителя ДМФЛ на тест-культуры грибов показала отсутствие негативного воздействия на развитие микроскопических грибов (табл.1).

Влияние раствора α,ω-бис-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-3-оксопентана (1) в ДМФА на развитие тест-культур грибов через 7 суток инкубирования.
Таблица 1
Концентрация соединения 1 в ДМФЛ, %
Виды грибов 0,09% 0,1% 0,15% Контроль (ДМФА)
Зона подавления роста грибов, мм
Bipolaris sorokiniana Нет развития Спорообразование
34,8±5,2 32,5±5,0
Fusarium oxsporium Спорообразование
16,0±4,7 12,8±4,7 22,3±2,1
Aspergillus niger Спорообразование Нет развития Нет развития Спорообразование

Оценку фунгицидной активности проводили методом диффузии в агар (Практикум по микробиологии/ Под ред. Егорова Н.С. - М.: Изд-во МГУ, 1976, 307 с.).

Полученные результаты свидетельствуют о том, что предлагаемое средство на основе соединения α,ω-бис-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-3-оксопентана (1) является эффективным средством борьбы против Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxsporium, Aspergillus niger и может быть использовано при предпосевной обработке семян, при опрыскивании надземной части растения в период бутонизации.

Упрощение процесса получения фунгицидного средства для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур достигается путем проведения синтеза активного вещества в одну стадию, причем с применением в качестве сырья доступных и дешевых реагентов: сероводорода и формальдегида, а также α,ω-диамин-3-оксопептана.

Средство для борьбы с грибковыми заболеваниями сельскохозяйственных культур Bipolaris sorokiniana, Fusarium oxsporium и Aspergillus niger, включающее активное вещество дитиазинанового ряда, отличающееся тем, что в качестве активного вещества дитиазинанового ряда используется α,ω-бис-(1,3,5-дитиазинан-5-ил)-3-оксопентан формулы (1)

в виде 0,1-0,15%-го раствора в диметилформамиде.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к сельскому хозяйству. .
Изобретение относится к сельскому хозяйству. .
Изобретение относится к инсектицидным композициям и может быть использовано для борьбы с летающими насекомыми в закрытых помещениях. .
Изобретение относится к инсектицидным композициям и может быть использовано для борьбы с летающими насекомыми в закрытых помещениях. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству. .
Изобретение относится к медицине. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству. .

Изобретение относится к сельскому хозяйству. .

Изобретение относится к агрохимии и может быть использовано для получения комплексов включения. .

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I): в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z1 представляет собой незамещенный С 3-С7-циклоалкил или С3-С7 -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C1-C8-алкильных групп; Z2 и Z3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C1 -C8-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C1-C8 -алкил; С1-С8-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C1-C8-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С3-С7-циклоалкил; три(С 1-С8-алкил)силил; три(С1-С8 -алкил)силил-С1-С8-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-C8-алкил; C1-C8 -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям.

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I): в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z1 представляет собой незамещенный С 3-С7-циклоалкил или С3-С7 -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C1-C8-алкильных групп; Z2 и Z3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C1 -C8-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C1-C8 -алкил; С1-С8-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C1-C8-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С3-С7-циклоалкил; три(С 1-С8-алкил)силил; три(С1-С8 -алкил)силил-С1-С8-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-C8-алкил; C1-C8 -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям.

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I): в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z1 представляет собой незамещенный С 3-С7-циклоалкил или С3-С7 -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C1-C8-алкильных групп; Z2 и Z3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C1 -C8-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C1-C8 -алкил; С1-С8-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C1-C8-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С3-С7-циклоалкил; три(С 1-С8-алкил)силил; три(С1-С8 -алкил)силил-С1-С8-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-C8-алкил; C1-C8 -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям.

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I): в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z1 представляет собой незамещенный С 3-С7-циклоалкил или С3-С7 -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C1-C8-алкильных групп; Z2 и Z3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C1 -C8-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C1-C8 -алкил; С1-С8-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C1-C8-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С3-С7-циклоалкил; три(С 1-С8-алкил)силил; три(С1-С8 -алкил)силил-С1-С8-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-C8-алкил; C1-C8 -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям.

Изобретение относится к сельскому хозяйству
Наверх