Изобретение описывает соединения формулы I
где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, С3-С7циклоалкил, С1-С6алкил, С2-С6алкинил, водород или пиридин; или R1 и R2 вместе с соединяющим их атомом азота образуют пирролиновую группу; R3 обозначает водород, C1-С6галогеналкил, C1-С6алкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С4алкоксигруппу, фенил, фенил, замещенный галогеном, (R51)(R52)(R53)Si-(С2-С6алкинил)-, где R51, R52 и R53 независимо друг от друга обозначают галоген, цианогруппу, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С8циклоалкил, С5-С8циклоалкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкоксигруппу, бензил или фенил; R4 обозначает водород, галоген, фенил, имидазолил, аминогруппу, C1-С6алкоксигруппу или C1-С6алкил; R5 обозначает С1-С12алкил или группу А, где А обозначает 3-10-членную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, которая может быть ароматической, частично ненасыщенной или полностью насыщенной, где эта 3-10-членная кольцевая система может быть моно- или полизамещенной заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алкоксигруппу и C1-С6алкилтиогруппу; R6 обозначает водород; и R7 обозначает водород или C1-С6алкил и агрономически приемлемые соли / комплексы с металлами / комплексы с металлоидами / изомеры / структурные изомеры / стереоизомеры. Кроме того, изобретение относится к способам борьбы с заражением полезных растений фитопатогенными микроорганизмами путем нанесения соединения формулы I на растения, их части или место их произрастания, а также к композиции, предназначенной для борьбы с заражением фитопатогенными микроорганизмами. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые пригодны для применения в качестве микробиоцидов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 48 пр., 151 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы (I)
где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, С3-С7циклоалкил, C1-С6алкил, С2-С6алкинил, водород или пиридин;
или R1 и R2 вместе с соединяющим их атомом азота образуют пирролиновую группу;
R3 обозначает водород, C1-С6галогеналкил, C1-С6алкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С4алкоксигруппу, фенил, фенил замещенный галогеном, (R51)(R52)(R53)Si-(С2-С6алкинил)-, где R51, R52 и R53 независимо друг от друга обозначают галоген, цианогруппу, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С8циклоалкил, С5-С8циклоалкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкоксигруппу, бензил или фенил;
R4 обозначает водород, галоген, фенил, имидазолил, аминогруппу, C1-С6алкоксигруппу или C1-С6алкил;
R5 обозначает С1-С12алкил или группу А, где А обозначает 3-10-членную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, которая может быть ароматической, частично ненасыщенной или полностью насыщенной, где эта 3-10-членная кольцевая система может быть моно- или полизамещенной заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алкоксигруппу и C1-С6алкилтиогруппу;
R6 обозначает водород; и
R7 обозначает водород или C1-С6алкил;
и агрономически приемлемые соли / комплексы с металлами / комплексы с металлоидами / изомеры / структурные изомеры / стереоизомеры / диастереоизомеры / энантиомеры / таутомеры / N-оксиды этих соединений.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где R2 обозначает водород, C1-С6алкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, С1-С4алкоксигруппу, фенил, фенил замещенный галогеном, (R51)(R52)(R53)Si-(С2-С6алкинил)-, где значения R51, R52 и R53 являются такими, как определено в п.1.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где
R1 и R2 независимо друг от друга обозначают С1-С6алкил,
С3-С7циклоалкил, С2-С6алкинил, водород или пиридин;
или R1 и R2 вместе с соединяющим их атомом азота образуют пирролиновую группу;
R3 обозначает водород, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, C1-С6галогеналкил, галоген, цианогруппу, фенил, фенил замещенный галогеном, или обозначает (R51)(R52)(R53)Si-(С2-С6алкинил)-, где значения R51, R52 и R53 являются такими, как определено в п.1;
R4 обозначает водород, галоген, C1-С6алкоксигруппу или C1-С6алкил;
R5 обозначает C1-С6алкил или фенил или фенил, моно- или дизамещенный заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алкоксигруппу и C1-С6алкилтиогруппу;
R6 обозначает водород; и
R7 обозначает водород или C1-С6алкил.
4. Соединение формулы (I) по п.3, где
R1 и R2 независимо друг от друга обозначают C1-С6алкил, С2-С6алкинил, водород или пиридин;
или R1 и R2 вместе с соединяющим их атомом азота образуют пирролиновую группу;
R3 обозначает водород, C1-С6алкил, галоген, цианогруппу, фенил, фенил замещенный галогеном, или обозначает (R51)(R52)(R53)Si-(С2-С6алкинил)-, где значения R51, R52 и R53 являются такими, как определено в п.1;
R4 обозначает водород или C1-С6алкил;
R5 обозначает C1-С6алкил или фенил или фенил, моно- или дизамещенный заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6галогеналкил, C1-С6алкоксигруппу и C1-С6алкилтиогруппу.
5. Соединение формулы Х
в которой значения R1, R2, R3, R4, R6 и R7 являются такими, как определено для формулы (I) в п.1, и R100 обозначает галоген или имидазолил.
6. Способ борьбы с заражением полезных растений фитопатогенными микроорганизмами или его предупреждения, в котором соединение формулы (I) по п.1 или композицию, включающую это соединение в качестве активного ингредиента, наносят на растения, на их части или место их произрастания.
7. Композиция, предназначенная для борьбы с заражением фитопатогенными микроорганизмами и его предупреждения, включающая соединение формулы (I) по п.1 и инертный носитель.
Похожие патенты:
Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. .
Изобретение относится к соединению общей формулы: или его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой фенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или тиенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , L представляет собой одинарную связь или группу формулы -NReСО- (где Re представляет собой атом водорода), кольцо В представляет собой С6-14 арильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или 5-10-членную гетероциклическую группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , значения радикалов X, Y, Z, R1 и R2 , R3, R4, R5 и R6 представлены в п.1 формулы изобретения, которое обладает эффектом ингибирования продукции белка А или эффектом ингибирования ВАСЕ1 и применимо в качестве профилактического или терапевтического средства от нейродегенеративного заболевания, вызываемого А .
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 3,3'-(1,2-фенилен)-бис-1,5,3-дитиазепинана и 3,3'-[метилен-бис-(1,4-фенилен)]-бис-1,5,3-дитиазепинана общей формулы (1) который заключается в том, что , -диамины (1,2-фенилендиамин или 4,4'-диаминодифенилметан) подвергают взаимодействию с 1,3,6-оксадитиапинаном в присутствии катализатора Sm(NO3)3·6Н2 O в мольном соотношении , -диамин:1,3,6-оксадитиапинан:Sm(NO3)3 ·6Н2O=10:20:(0.3-0.7) в хлороформе и атмосфере аргона в течение 2.5-3.5 ч.
Изобретение относится к новым производным циклопропиламина формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где один из R1 и R2 означает группу формулы -L2-R6a-L3-R6b ; другой из R1 и R2 означает Н, С1-10 алкил, С1-10алкокси, галогена, CN; R3, R3a, R3b каждый независимо означает Н, С1-6алкил, трифторметил, С1-10алкокси, CN; R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл формулы R7, R8, R 9 и R10 каждый Н, С1-10алкил; R 6a означает цианофенил, фенил, пиразолил, пиридазинил, пиридинил, пиримидинил, [1,2,3]триазолил, [1,2,4]триазолил, азепанил, азетидинил, азетидин-2-онил, пиридазин-3(2Н)-онил, пиридин-2(1Н)-онил, пиримидин-2(1Н)-онил, пирролидин-2-онил, бензотиазолил, где пиридинильная и пиримидинильная группы необязательно содержат 1-3 заместителей, выбранных из группы, состоящей из С1-10алкила и С 1-10алкокси; R6b означает Н; L означает - [C(R 16)(R17)]k; L2 означает связь, С 2-10алкилен, -О-, -С(=O)-, -NH-, -N(R16)C(=O)-, -C(=O)N(R16) и -N(С1-6алкил)-; L3 означает связь; R15 означает Н, С1-6алкил, С1-6алкоксикарбонил, амидо и формил; R16 , R17 в каждом случае означает Н, C1-6алкил; Rx и Ry в каждом случае независимо означает Н, С1-6алкил, С1-6алкокси, C1-6 алкиламино, фтор, диС1-6алкиламино; k равно 1, 2 или 3; m равно 2.
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом или C1 -C8-алкоксигруппой; R2 представляет собой C1-С3-алкил или галоген; один из R 3 и R4 представляет собой R6, а другой представляет собой R7; R5 представляет собой водород или галоген; R6 представляет собой водород, гидроксигруппу, аминогруппу, -SO2R8, -SO 2NH2, -SO2NR9R10 , -COR8, -CONHR8, -NHSO2R 8, нитрил, карбокси, -OR8 или C1-C 8-галогеналкил; R7 представляет собой водород, -OR11, галоген, карбокси, -SO2R8 , цианогруппу или С1-С8-галогеналкил, или когда R4 представляет собой R7, то R 7 также может представлять собой -NR12R 13; R8 и R11 независимо представляют собой C1-C8-алкил или С3-С 8-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, С1-С8-алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C8-алкиламиногруппой или ди(С1-С8-алкил)аминогруппой; любой R9 представляет собой C1-C8-алкил или С3-С8-циклоалкил, которые необязательно могут быть замещены гидроксигруппой, C1-C8 -алкоксигруппой, нитрилом, аминогруппой, C1-C 8-алкиламиногруппой, ди(С1-С8-алкил)аминогруппой или 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим один или два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода и азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом, и R10 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R 9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-С 8-алкилом; любой R12 представляет собой C 1-C8-алкил или С3-С8-циклоалкил, которые могут быть необязательно замещены ди(С1-С 8-алкил)аминогруппой, и R13 представляет собой водород или C1-C8-алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6- членное гетероциклическое кольцо, которое содержит один или два дополнительных гетероатома азота, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8 -алкилом.
Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, применяемые в качестве антибиотика.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где Ra, Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси.
Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I): к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ).
Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I; R5 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами С, или циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами С; R6 обозначает водород; R7 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, W обозначает CrH 2r или CsH2s-2; причем одна или несколько СН2-групп в CrH2r и Cs H2s-2 могут быть замещены NR17, кислородом или S; R17 обозначает водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами С; r обозначает 1, 2, 3, 4, 5 или 6; s обозначает 2, 3 или 4; X обозначает -С(O)- или -S(O)2-; Z обозначает -С(O)- или связь; а также к их фармацевтически приемлемым солям и трифторацетатам.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе.
Изобретение относится к органическим электролюминесцентным устройствам на основе соединений формулы (1) где Y, Z выбраны из N, P, P=O, C=O, O, S, S=O и SO2; Ar1, Ar2, Ar 3 выбраны из бензола, нафталина, антрацена, фенантрена, пиридина, пирена или тиофена, необязательно замещенных R 1; Ar4, Ar5, Ar6, Ar 7 выбраны из бензола, нафталина, антрацена, фенантрена, пиридина, пирена, тиофена, трифениламина, дифенил-1-нафтиламина, дифенил-2-нафтиламина, фенилди(1-нафтил)амина, фенилди(2-нафтил)амина или спиробифлуорена, необязательно замещенных R1; Е - одинарная связь, N(R1), О, S или C(R1 )2; R1 представляет собой Н, F, CN, алкил, где СН2 группы могут быть заменены на -R2 C=CR2-, -C C-, -О- или -S-, и Н может быть заменен на F, необязательно замещенные арил или гетероарил, где R1 могут образовывать кольцо друг с другом; R2 - Н, алифатический или ароматический углеводород; X1, X4, X2, X 3 - выбраны из C(R1)2, C=O, C=NR 1, О, S, S=O, SO2, N(R1), P(R 1), P(=O)R1, C(R1)2-C(R 1)2, C(R1)2-C(R1 )2-C(R1)2, C(R1) 2-O и C(R1)2-O-C(R1) 2; n, о, p, q, r и t равны 0 или 1; s=1.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой R1 обозначает алкил или циклоалкил; R2 обозначает фенил-С1-С7-алкил, ди-(фенил)-С 1-С7-алкил, нафтил-С1-С7 -алкил, фенил, нафтил, пиридил-С1-С7-алкил, индолил-С1-С7-алкил, 1Н-индазолил-С 1-С7-алкил, хинолил-С1-С7 -алкил, изохинолил-С1-С7-алкил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил-С 1-С7-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил-С 1-С7-алкил, 9-ксантенил-С1-С 7-алкил, 1-бензотиофенил-С1-С7-алкил, пиридил, индолил, 1Н-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазонил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 9-ксантенил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил, где каждый фенил, нафтил, пиридил, индолил, 1Н-индазолил, хинолил, изохинолил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил, 1-бензотиофенил, 4Н-бензо[1,4]тиазин-3-онил, 3,4-днгидро-1H-хинолин-2-онил или 3Н-бензоксазол-2-онил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей С1-С 7-алкил, гидрокси-С1-С7-алкил, С 1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С1-С7 -алкокси-С1-С7-алкил, С1-С 7-алканоилокси-С1-С7-алкил, амино-С 1-С7-алкил, С1-С7-алкокси-С 1-С7-алкиламино-С1-С7-алкил, С1-С7-алканоиламино-С1-С 7-алкил, С1-С7-алкилсульфониламино-С 1-С7-алкил, карбокси-С1-С7 -алкил, С1-С7-алкоксикарбонил-С1 -С7-алкил, галоген, гидроксигруппу, С1-С 7-алкоксигруппу, С1-С7-алкокси-С 1-С7-алкоксигруппу, амино-С1-С 7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алканоиламино-С 1-С7-алкоксигруппу, карбамоил-С1-С 7-алкоксигруппу, N-С1-С7-алкилкарбамоил-С 1-С7-алкоксигруппу, С1-С7 -алканоил, C1-С7-алкилокси-С1 -С7-алканоил, С1-С7-алкокси-С 1-С7-алканоил, карбоксил, карбамоил и N-С 1-С7-алкокси-С1-С7-алкилкарбамоил; W обозначает фрагмент, выбранный из числа остатков формул IA, IB и IC, где звездочка (*) указывает положение, в котором фрагмент W присоединен к атому углерода в положении 4 пиперидинового кольца в формуле I, и где Х1, Х 2, Х3, Х4 и Х5 независимо выбраны из группы, включающей углерод и азот, где Х4 в формуле IB и X1 в формуле IC могут обладать одним из этих значений или дополнительно выбраны из группы, включающей S и О, где кольцевые атомы углерода и азота могут содержать количество атомов водорода или заместителей R3 или - если содержится с учетом приведенных ниже ограничений - R4, необходимое для доведения количества связей кольцевого атома углерода до 4, кольцевого атома азота до 3; при условии, что в формуле IA по меньшей мере 2, предпочтительно по меньшей мере 3 из атомов Х1 -Х5 обозначают углерод и в формулах IB и IC по меньшей мере 1 из Х1-Х4 обозначает углерод, предпочтительно 2 из атомов Х1-Х4 обозначают углерод; y равно 0 или 1; z равно 0 или 1; R3, который может быть связан с любым атомом из Х1, X2, Х3 и Х4, обозначает водород или С1-С 7-алкилокси-С1-С7-алкилоксигруппу, фенилокси-С1-С7-алкил, фенил, пиридил, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, фенилоксигруппу, фенилокси-С1-С7-алкоксигруппу, пиридил-С 1-С7-алкоксигруппу, тетрагидропиранилоксигруппу, 2Н,3Н-1,4-бензодиоксинил-С1-С7-алкоксигруппу, фениламинокарбонил или фенилкарбониламиногруппу, где каждый фенил или пиридил является незамещенным или содержит один или несколько, вплоть до 3 заместителей, предпочтительно 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей С1-С 7-алкил, гидроксигруппу, С1-С7-алкоксигруппу, фенил-С1-С7-алкоксигруппу, где фенил является незамещенным или замещен С1-С7-алкоксигруппой и/или галогеном; карбокси-С1-С7-алкилоксигруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)аминокарбонил-С 1-С7-алкилоксигруппу, галоген, аминогруппу, N-моно- или N,N-ди-(С1-С7-алкил)аминогруппу, С1-С7-алканоиламиногруппу, морфолино-С 1-С7-алкоксигруппу, тиоморфолино-С1 -С7-алкоксигруппу, пиридил-С1-С7 -алкоксигруппу, пиразолил, 4-С1-С7-алкилпиперидин-1-ил, тетразолил, карбоксил, N-моно- или N,N-ди-(С1-С 7-алкиламино)карбонил и цианогруппу; или обозначает 2-оксо-3-фенилтетрагидропиразолидин-1-ил, оксетидин-3-ил-С1-С7-алкилоксигруппу, 3-С 1-С7-алкилоксетидин-3-ил-С1-С 7-алкилоксигруппу или 2-оксотетрагидрофуран-4-ил-С 1-С7-алкилоксигруппу; при условии, что если R3 обозначает водород, то y и z равны 0; R4 - если он содержится, обозначает гидроксигруппу, галоген или С1-С7 -алкоксигруппу; Т обозначает карбонил; и R11 обозначает водород, или к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. .
Изобретение относится к получению гидропероксидов алкилароматических углеводородов, которые могут служить источником получения кислородсодержащих органических соединений (фенола, метилфенолов, ацетона, циклогексанона и др.) и в качестве инициатора эмульсионной полимеризации непредельных углеводородов.
