Производное циклобутилпурина, агент, активирующий ангиогенез, агент, активирующий образование просвета, агент, активирующий рост нейронов, и лекарственное средство

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), возможно в виде транс-изомеров, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов. Соединение может найти применение в качестве активного агента для лекарственного средства для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос. В общей формуле (1)

X₁ представляет собой галоген, C₁-C₄алкилтиогруппу или аминогруппу; Х₂ представляет собой галоген, аминогруппу, C₁-C₄алкоксигруппу или оксогруппу; X₃ представляет собой атом водорода, галоген или C₁-C₄алкоксигруппу; R₁ и R₂ являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, гидроксиметильную группу или C₁-C₄ацилоксиалкильную группу; когда X₁ представляет собой аминогруппу, X₂ и X₃, оба являются атомами галогена, X₂ и X₃, оба являются алкоксигруппами, или X₂ представляет собой оксогруппу, X₃ представляет собой галоген или водород, и R₁ и R₂, оба являются C₁-C₄ацилоксиалкильными группами. 3 н. и 6 з. п. ф-лы, 18 ил., 5 табл., 26 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производное циклобутилпурина, представленное следующей общей формулой (1), трансизомер, или его фармацевтически приемлемая соль

где X₁ представляет собой галоген, C₁-C₄алкилтиогруппу или аминогруппу;
X₂ представляет собой галоген, аминогруппу, C₁-C₄алкоксигруппу или оксогруппу;
X₃ представляет собой атом водорода, галоген или C₁-C₄алкоксигруппу;
R₁ и R₂ являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, гидроксиметильную группу или C₁-C₄ацилоксиалкильную группу;
когда X₁ представляет собой аминогруппу,
X₂ и X₃ оба являются атомами галогена,
X₂ и X₃ оба являются алкоксигруппами, или
Х₂ представляет собой оксогруппу, X₃ представляет собой галоген или водород, и R₁ и R₂ оба являются C₁-C₄ацилоксиалкильными группами.

2. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, где в общей формуле (1) X₁ представляет собой хлор или метилтиогруппу.

3. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, где в общей формуле (1) Х₂ представляет собой аминогруппу.

4. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, где в общей формуле (1) R₁ и R₂ представляют собой гидроксиметильные группы.

5. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, где в общей формуле (1) X₁ представляет собой хлор или метилтиогруппу, X₂ представляет собой аминогруппу, и R₁ и R₂ представляют собой гидроксиметильные группы.

6. Производное циклобутилпурина, его трансизомер или его соль по п.1, которое представляет собой 6-амино-2-хлор-9-[транс-транс-2,3-бис(гидроксиметил)циклобутил]пурин или 6-амино-2-метилтио-9-[транс-транс-2,3-бис(гидроксиметил)циклобутил]пурин, его трансизомер, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Активирующий агент, обладающий активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов, представляющий собой производное циклобутилпурина, его трансизомер или его фармацевтически приемлемую соль по п.1.

8. Лекарственное средство, обладающее свойствами активации ангиогенеза, активации образования просвета и активации роста нейронов, содержащее по меньшей мере одно производное циклобутилпурина, его трансизомер, или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 в эффективном количестве.

9. Лекарственное средство по п.8 для использования в качестве агента для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос.