Производные аминотриазола в качестве агонистов alх

Авторы патента:

БУР Даниель (CH)

КРЕН Сильвен (CH)

ЛЕРОЙ Ксавье (FR)

РИШАР-БИЛЬДШТАЙН Сильвья (FR)

КОРМЕНБЁФ Оливье (CH)

ГРИСОСТОМИ Коринна (CH)

C07D417/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D417/06 - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

C07D413/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D413/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D405/06 - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

C07D401/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D401/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы

C07D249/04 - 1,2,3-триазолы; гидрированные 1,2,3-триазолы

A61P29 - Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

A61K31/4192 - 1,2,3-триазолы

Владельцы патента RU 2492167:

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I),

где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С_1-4алкил-O-, -СН=СН-

или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R¹; Q - О или S; R³ - водород, С_1-4алкил, циклопропил, С_1-4алкокси-С_1-4алкил, бензил или -СН₂СН₂С(O)O-трет-Bu; R¹ - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4алкокси, С_1-4фторалкилом, С_1-4фторалкокси, ди-(С_1-3алкил)амино или С_1-4алкокси-С_1-2алкилом; и R² - -СО-С_1-3алкил, -CF₂-С_1-3алкил или -SO₂-C_1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

где А представляет собой фенильную или гетероциклильную группу, где два заместителя находятся в 1,3-положении; или А представляет собой пропан-1,3-диил;
Е представляет собой *-С_1-4алкил-О-, -СН=СН- или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R¹;
Q представляет собой О или S;
R³ представляет собой водород, С_1-4алкил, циклопропил, С_1-4алкокси-C_1-4алкил, бензил или -СН₂СН₂С(O)O-трет-Bu;
R¹ представляет собой пиридильную или фенильную группу, которая является незамещенной, моно-, ди- или тризамещенной, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С_1-4алкил, C_1-4алкоксигруппу, С_1-4фторалкил, С_1-4фторалкоксигруппу, ди-(С_1-3алкил)аминогруппу и С_1-4алкокси-С_1-2алкил; и
R² представляет собой -CO-C_1-3алкил, -CF₂-С_1-3алкил или -SO₂-С_1-3алкил; где термин гетероциклил означает 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;
где термин "1,3-положение" означает, что два атома фенильной или гетероциклильной группы, которая присоединена к триазолметильному фрагменту и к остатку R² соответственно, изолированы друг от друга одним атомом;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где
А представляет собой фенил-1,3-диил, фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил, оксазол-2,5-диил, тиофен-2,4-диил, тиофен-2,5-диил, тиазол-2,4-диил, тиазол-2,5-диил, пиридин-2,4-диил, пиридин-2,6-диил или пропан-1,3-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где
А представляет собой фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил с R², присоединенным во 2-положении, оксазол-2,4-диил с R², присоединенным в 4-положении, оксазол-2,5-диил с R², присоединенным во 2-положении, тиофен-2,5-диил или тиазол-2,4-диил с R², присоединенным в 4-положении; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой фуран-2,5-диил или тиофен-2,5-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

5. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой пропан-1,3-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

6. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где
Е представляет собой *-(С₁-С₄)алкил-O- или -СН=СН-,
где звездочка указывает на связь, через которую происходит соединение с R¹;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

7. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где Е представляет собой

где звездочка указывает на связь, через которую происходит соединение с R¹;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

8. Соединение формулы (I) по п.7, где R³ представляет собой водород или метил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

9. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где
R¹ представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

10. Соединение формулы (I) по п.8, где
R¹ представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

11. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где R² представляет собой -CO-C_1-3алкил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

12. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты; и
2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

13. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
[2-(5-оксогексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-хлорфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-о-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-хлор-4-фторфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-м-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-п-толилакриламид;
(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-метоксифенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3,5-диметилфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метокси-4-метилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-о-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-этил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-циклопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5,5-дифторгексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-метансульфонилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-метоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(6-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилтиазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-3-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты; и
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

14. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
[2-(3-ацетилизоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-изопропоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-изопропоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
(Е)-N-[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;
[2-(4-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(4-ацетилоксазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метоксиметил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-(2-метоксиэтил)-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бутил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-изопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бензил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
трет-бутиловый эфир 3-{4-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-илкарбамоил]-5-фенилоксазол-2-ил}пропионовой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфеиил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилоксазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты; и
[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(6-трифторметилпиридин-2-ил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

15. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении ALX рецептора, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.

17. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения воспалительного заболевания.

18. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения воспалительного заболевания.

19. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения болезни Альцгеймера.

20. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения болезни Альцгеймера.

Изобретение относится к соединению формулы I: или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy1; Cy2; L1; L 2, R; R1; Rx и Ry и R 2 представлены в п.1 формулы изобретения.

Полиморфная форма соединения 2-аминотиазола в качестве ингибитора киназы и способ ее получения // 2491286

Изобретение относится к полиморфной форме соединения (IX), характеризующейся картиной дифракции рентгеновских лучей, включающей характеристические пики приблизительно 7.269, 9.120, 11.038, 13.704, 14.481, 15.483, 15.870, 16.718, 17.087, 17.473, 18.224, 19.248, 19.441, 19.940, 20.441, 21.469, 21.750, 22.111, 23.319, 23.763, 24.120, 24.681, 25.754, 26.777, 28.975, 29.609, 30.073 градусов 2 .

Органические соединения // 2491285

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R5 )C(O)-, -S(O)t- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH3); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С3-7циклоалкилС 1-6алкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, С6арС 1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилС1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоС1-6алкил и C1-6 алкил-O-С(O)-; R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С 3-7циклоалкилС1-6алкил, фенил, который необязательно замещен галогруппой, галоС1-6алкил, С6арС 1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоС 1-6алкилом или галоС1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС1-6алкил и гетероарилС1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоС1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой; R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил; две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; R5 обозначает водород; или его фармацевтически приемлемая соль.

Соединение 2н-хромена и его производное // 2490266

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P 1. .

Производные аминопиразола // 2489426

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Ингибитор ммр-2 и/или ммр-9 // 2487131

Производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами // 2487130

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов.

Хиральные цис-имидазолины // 2487127

Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства // 2487124

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R 1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R5a, R5b и R5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R 4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль.

Дипептидные пролекарства и их применение // 2486183

Производные аминопиразола // 2489426

Амидное соединение // 2479576

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. .

Способ получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)алканов // 2478634

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-алканов общей формулы (1): , который заключается в том, что , -алкандиамины общей формулы H2N-CH2 -(CH2)n-NH2, где n=1-8, подвергают взаимодействию с трет-N-бутил-1,5,3-дитиазепинаном в хлороформе в присутствии катализатора SmCl3·6H2 O при мольном соотношении , -алкандиамин: трет-N-бутил-1,5,3-дитиазепинан: SmCl 3·6H2O=10:20:(0.3-0.7) при комнатной (~20°С) температуре в течение 2,5-3,5 ч.

Соединения 3-аза-бицикло[3.3.0]октана // 2471796

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С 1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой или ;R4 представляет собой С 1-4алкил или -NR6R7 ; R6 представляет собой водород или С1-4 алкил; R7 представляет собой водород или С1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

Новое производное фенилпиррола // 2470917

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I) где A означает =NOR4, O; R4 означает H, C1-C6 алкил; R1 означает C1-C6 алкил, C 1-C6 алкокси, галоген-C1-C6 алкил, галоген-C1-C6 алкокси, NH2 , моно-C1-C6 алкиламино, галоген-моно-C 1-C6 алкиламино, ди(C1-C6 алкил)амино, галоген-ди-(C1-C6 алкил)амино; или A и R1 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 5-, 6-членную гетероциклическую ароматическую группу или гетероциклическую группу с частично или полностью восстановленной насыщенностью, которая может быть бензокондесированной, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, O, S, которая может быть замещенной и содержать от 1 или 2 заместителя ; R2 означает фенил, который может быть замещен 1 или 2 заместителями , или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, которая может быть замещенной 1 или 2 заместителями ; R3 означает OH, C1-C6 алкокси; значения приведены в п.1 формулы, или его фармацевтически приемлемая соль.

Способ получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)алканов // 2466999

Изобретение относится к способу получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)алканов, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти).

Синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения // 2462463

Изобретение относится к соединению формулы или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 означает водород или С1-6лкил; R2 означает изооксазолильная группа, замещенная С 1-6алкилом; RB означает -CF3, -CHF 2, -CH2F, или C1-6алкил.

Замещенные гетероарильные производные // 2459806

Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения // 2453543

5-(гидроксиметилен- и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич // 2452737

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. .

Соединения, подходящие для применения в качестве ингибиторов киназы raf // 2492166