Производные бензилбензола и способы их применения

Авторы патента:

СЮЙ Байхуа (CN)

ЧЭНЬ Юаньвэй (US)

У Юэлин (CN)

ФЭН Янь (US)

ВАН Цунна (CN)

СИД Брайан (US)

РОБЭРЖ Жак И. (CN)

ЧЭН Хуавэй (CN)

ХЭД Майкл Дж. (US)

A61P3/08 - для лечения глюкозного гомеостаза (панкреатические гормоны A61P 5/48)

A61K31/70 - углеводы; сахара; их производные (сорбит A61K 31/047)

Владельцы патента RU 2497526:

ТЕРАКОС, ИНК. (US)

Изобретение относится к соединению общей формулы IA:

или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим терапевтически эффективное количество указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы IA обладает ингибирующим влиянием на натрий-зависимый котранспортер глюкозы SGLT, благодаря чему оно может быть использовано для лечения и/или профилактики состояний и заболеваний, на которые влияет ингибирование активности SGLT. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 32 ил., 2 табл., 34 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение Формулы IA:

где R¹ представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома водорода и атома галогена;
V представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода и простой связи;
W представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из C₁-С₆алкилена, С₂-С₆алкенилена, С₂-С₆алкинилена, где алкиленовая группа при необходимости является моно- или дизамещенной C₁-С₃алкилом;
Х представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода и простой связи; и
Y представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома водорода, C₁-С₆алкила, C₁-С₆галогеналкила, C₁-С₆гидроксиалкила, С₂-С₆алкенила, С₂-С₆алкинила, С₃-С₁₀циклоалкила, С₅-С₁₀циклоалкенила, (С₃-С₁₀циклоалкил)С₁-С₄алкила, (C₁-С₄алкилокси)С₁-С₃алкила и (С₃-С₁₀циклоалкилокси)С₁-С₃алкила;
где циклоалкильная группа при необходимости является моно- или дизамещеннной C₁-С₃алкилом;
где в циклоалкильных группах или циклоалкильных фрагментах Y одна метиленовая группа при необходимости заменена на O, S или NR^b, и одна метиновая группа при необходимости заменена на N;
где R^b представляет собой член, независимо выбранный из группы, состоящей из Н и C₁-С₄алкила;
и где
1) когда W представляет собой C₁-С₆алкилен, тогда Х представляет собой атом кислорода и Y отличен от атома водорода или C₁-С₆алкила; и
2)
a) когда W представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из С₂-С₆алкенилена и С₂-С₆алкинилена, и V представляет собой простую связь, тогда Х представляет собой атом кислорода и Y отличен от атома водорода, C₁-С₆алкила или (С₃-С₁₀циклоалкил)С₁-С₄алкила; и
b) когда W представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из С₂-С₆алкенилена и С₂-С₆алкинилена, и V представляет собой атом кислорода,
i) тогда Y отличен от С₃-С₁₀циклоалкила или С₅-С₁₀циклоалкенила, и тогда Х представляет собой атом кислорода; или
ii) тогда Y представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из С₃-С₁₀циклоалкила и С₅-С₁₀циклоалкенила, и тогда Х представляет собой член, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода и простой связи;
или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где V представляет собой атома кислорода.

3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где W представляет собой C₁-С₆алкилен.

4. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где W выбран из группы, состоящей из C₁-С₆алкилена, С₂-С₆алкенилена и С₃-С₆алкинилена.

5. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где Y выбран из группы, состоящей из атома водорода, C₁-С₆алкила, C₁-С₆галогеналкила, С₂-С₆алкенила, С₂-С₆алкинила, С₃-С₁₀циклоалкила, С₅-С₁₀циклоалкенила, (С₃-С₁₀циклоалкил)С₁-С₄алкила и (C₁-С₄алкилокси)С₁-С₃алкила, где циклоалкильная группа является при необходимости моно- или дизамещенной C₁-С₃алкилом, и где в циклоалкильных группах или фрагментах одна метиленовая группа при необходимости заменена на О, S или NR^b, и одна метиновая группа при необходимости заменена на N.

6. Соединение по п.5, или его фармацевтически приемлемая соль, где Y выбран из группы, состоящей из C₁-С₆галогеналкила, С₂-С₆алкинила и С₃-С₁₀циклоалкила.

7. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где V представляет собой атома кислорода, W представляет собой С₁-С₆алкилен, и Y представляет собой С₃-С₁₀циклоалкил.

8. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2-метоксиэтокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-(4-(2-(аллилокси)этокси)бензил)-4-хлорфенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(проп-2-инилокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(1-(проп-2-инилокси)пропан-2-илокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(4-гидроксибут-2-инилокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(4-метоксибут-2-инилокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(циклопентилокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(3-циклопропилпроп-2-инилокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(дифторметокси)этил)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-циклопропоксиэтокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2,2,2-трифторэтокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(циклогекс-2-енилокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-((E)-3-циклопропилаллилокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2-фторэтокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2,2-дифторэтокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-((R)-тетрагидрофуран-3-илокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-циклобутоксиэтокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-(1-метилциклопропокси)этокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-циклопропоксиэтил)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(циклопропоксиметил)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(2-циклопропоксипропокси)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола; и

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-(3-циклопропоксипропил)бензил)фенил)-6-(гидроксиметил)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола;
или его фармацевтически приемлемой соли.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из: сахарного диабета 1 типа, сахарного диабета 2 типа, гипергликемии, осложнения диабета, резистентности к инсулину, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, эдемы, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности, и атеросклероза, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента.

11. Фармацевтическая композиция по п.10, где указанное заболевание является сахарным диабетом 1 типа.

12. Фармацевтическая композиция по п.10, где указанное заболевание является сахарным диабетом 2 типа.

13. Фармацевтическая композиция по п.10, где указанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации со вторым терапевтическим средством.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, где указанное второе терапевтическое средство выбрано из противодиабетических средств, средств, снижающих/модулирующих уровень липидов, средств для лечения осложнений диабета, средств от ожирения, антигипертензивных средств, противогиперурикемических средств и средств для лечения хронической сердечной недостаточности и атеросклероза.

15. Соединение формулы:
.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по п.15.

17. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, состоящей из: сахарного диабета 1 типа, сахарного диабета 2 типа, гипергликемии, осложнения диабета, резистентности к инсулину, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, эдемы, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности, и атеросклероза, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.15 в качестве активного ингредиента.

18. Фармацевтическая композиция по п.17, где указанное заболевание является сахарным диабетом 1 типа.

19. Фармацевтическая композиция по п.17, где указанное заболевание является сахарным диабетом 2 типа.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для снижения триглицеридов у индивидуума, нуждающегося в этом, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере 95% ЕРА по массе от всех жирных кислот, присутствующих в композиции, и ингибитор редуктазы HMG-CoA.

Новый состав // 2483716

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается фармацевтического состава, включающего ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPP-IV), предпочтительно вилдаглиптин от 1,5 до 20% и метформин от 80 до 98,5%.

Производные пиперидина/пиперазина // 2470017

Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет.

Способ модификации полифенолсодержащих растительных материалов и применения в медицине модифицированных полифенолсодержащих растительных материалов // 2463067

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к продукту, снижающему инсулиновый ответ. .

Мочевинные активаторы глюкокиназы // 2443691

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемым солям. .

Оксадиазолидиндионовое соединение // 2440994

Изобретение относится к оксадиазолидиндионовым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, (символы в представленной формуле представляют следующие значения, R1: -Н, R0 : низший алкил, Rz: одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, L: *-СН 2-O- или *-CH2-NH-, где знак * в L означает связывание с кольцом А и положение замещения группы L в кольце В представляет собой 4-положение, кольцо А: бензол, кольцо В: бензол или пиридин, R2: соответственно одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой -галоген или -R0, n: 0 или 1, R3: фенил, который может быть замещен группой, выбранной из группы G3 , группа G3: галоген, -R0, галогено-низший алкил, -ORz, -CON(Rz)2, -CON(R z)-гетерокольцевая группа, -O-S(O)2-R0 , -О-низший алкилен-ORz, -О-низший алкилен-O-COR z, -О-низший алкилен-N(Rz)2, -О-низший алкилен-N(Rz)CO-Rz, -О-низший алкилен-CO 2Rz, -О-низший алкилен-CON(Rz) z, -О-низший алкилен-CON(Rz)-(низший алкил замещен группой -ORz), -О-низший алкилен-SR0, -О-низший алкилен-циклоалкил, -О-низший алкилен-CON(Rz)-циклоалкил, -О-низший алкилен-гетерокольцевая группа и -О-низший алкилен-CON(R z)-гетерокольцевая группа, где низший алкилен в группе G3 может быть замещен галогеном или -ORz , и циклоалкил и гетерокольцевая группа в группе G3 могут быть замещены группой, выбранной из группы G1 , группа G1: галоген, циано, -R0, -OR z, -N(Rz)2, -S-R0, -SO 2-R0, -SO2N(Rz)2 , -CO-Rz, -CON(Rz)2, -CON(R z)-низший алкилен-ORz, -N(Rz)CO-R z, оксо, -(низший алкилен, который может быть замещен группой -ORz)-арил, гетерокольцевая группа и низший алкилен-гетерокольцевая группа, где арил и гетерокольцевая группа в группе G1 могут быть замещены группой, выбранной из следующей группы G 2, группа G2: галоген, циано, где "гетерокольцевая группа" означает группу, содержащую кольцо, выбранное из i) моноциклического 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного гетерокольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, ii) бициклического гетерокольца, в котором гетерокольца, указанные в представленном выше i), являются конденсированными по кольцу, где конденсированные кольца могут быть одинаковые или отличные друг от друга, и iii) бициклического гетерокольца, в котором гетерокольцо, указанное в представленном выше i), является конденсированным с бензольным кольцом или 5-7-членным циклоалканом, R4: -Н.

Применение ингибитора dpp-iv для снижения приступов гликемии // 2440143

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для снижения приступов гипогликемии или тяжелых приступов гипогликемии у пациентов с диабетом II после лечения инсулином.

Производные гетероарилзамещенного пиперидина в качестве ингибиторов печеночной карнитин пальмитоилтрансферазы (l-cpt1) // 2396269

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Х обозначает C(R8R9 ), NR10, О, S; R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN; R2 обозначает водород или низший алкил; R 3 и R4 обозначают водород; R5 и R 6 обозначают водород; R7 обозначает оксадиазолил или триазолил, при этом оксадиазолил или триазолил замещены R 11; R8 и R9 обозначают водород; R 10 обозначает водород, низший алкил, низший алкил-карбонил или низший алкил-сульфонил; R11 обозначает арил или гетероарил, выбранные из группы, включающей пиридинил, пиразинил, пиримидинил, пиридинил-2-он, оксадиазолил, индазолил, 1,3-дигидробензимидазол-2-он, 1,3-дигидроиндол-2-он, бензтриазолил, имидазопиридинил, триазолпиридинил, тетразолпиридинил, бензимидазолил, 2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, пиримидин-4-он, фуранил, тиадиазолил, пиразолил, изоксазолил, пиримидин-2,4-дион, бензоксазин-3-он, 1,4-дигидробензоксазин-2-он, индолил, тиофенил, оксазолил, бензооксазин-2-он, 3,4-дигидрохиназолин-2-он, пиридазинил, хиноксалинил, бензотиазолил, бензотиадиазолил, нафтиридинил, циннолинил, 1,4-дигидрохиноксалин-2,3-дион и 1,2-дигидроиндазол-3-он, где арил или гетероарил необязательно замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей низший алкил, гидроксигруппу, В(ОН)2, карбокси-низшую алкоксигруппу, карбамоил-низшую алкоксигруппу, цианогруппу, гидрокси-низший алкил, фтор-низший алкил, низшую алкоксигруппу, галоген, S(O2)R13 , C(O)R14, NO2, NR15R16 , фенил-низшую алкоксигруппу, [1,3,4]оксадиазол-2-он, оксадиазолил, триазолил и изоксазолил, имидазолил, пиразолил, тетразолил, пирролил, где имидазолил необязательно замещен низшим алкилом, и где изоксазолил замещен низшим алкилом; R12 обозначает водород или низший алкил; R13 обозначает низший алкил, NR 17R18 или фтор-низший алкил; R14 обозначает NR19R20, низшую алкоксигруппу, низший алкенил-оксигруппу или низший алкил; R15 и R16 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низший алкил-карбонил, низший алкил-SO2, низший алкенил-оксикарбонил и низший алкил-NH-карбонил; или NR15 R16 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, тиоморфолинил, 1,1-диоксотиоморфолинил, пиперидинил, пиперидин-2-он, пиперазин-2-он, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперазинил, пирролидинил, 1,1-диоксоизотиазолидинил, пирролидин-2-он, имидазолидин-2,4-дион, 2,4-дигидро[1,2,4]триазол-3-он, пирролидин-2,5-дион, азетидин-2-он и 1,3-дигидроимидазол-2-он, где гетероциклил необязательно замещен гидрокси-низшим алкилом или низшим алкил-карбонилом; R17 и R18 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил; или NR17R18 обозначает морфолинил; R19 и R20 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, циклоалкил, гидрокси-низший алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил или циано-низший алкил; или NR 19R20 обозначает гетероциклил, выбранный из группы, включающей морфолинил, пирролидинил, 8-окса-3-аза-бицикло[3.2.1]октил, пиперидинил, пиперазинил, пиперазин-2-он, тиазолидинил, тиоморфолинил, 1,3,8-триаза-спиро[4,5]декан-2,4-дион и спиро(1-фталан)пиперидин-4-ил, где гетероциклил необязательно замещен гидроксигруппой, низшим алкил-(SO2), низшим алкилом, низшим алкил-карбонилом или низшей алкоксигруппой, карбоксильной группой, карбамоилом, цианогруппой и фенилом; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Композиция и способ для повышения уровня глюкозы в крови // 2389493

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается композиции для доставки через слизистую оболочку рта глюкозы для повышения уровня глюкозы (сахара) в крови индивидуума.

Соединения аминохиназолинов // 2382034

Состав для топического применения, содержащий микросферы адапалена и клиндамицин // 2497515

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтического состава, в том числе в форме геля, для топического применения, содержащего эффективные количества (а) полимерных микросфер, содержащих адапален со средним размером 1-100 мкм, и (б) клиндамицин, а также способа лечения угревой болезни, при этом указанные составы стабильны при хранении при температуре примерно 40°С и относительной влажности воздуха примерно 75% в течение по меньшей мере 3 месяцев.

Композиция для процесса заживления при лечении гипертрофических рубцов и для улучшения биомеханических свойств кожи // 2497510

Изобретение относится к области фармакологии и дерматологии и представляет собой композицию для применения при профилактике и лечении гипертрофических рубцов и/или келоидов, для ингибирования любых фибросклеротических процессов с целью улучшения биомеханических свойств кожи и ограничения стягивания при рубцевании; характеризующуюся тем, что содержит в качестве активного ингредиента по крайней мере два активных компонента, выбранных из фукозы, диметилсульфона и ацетилглюкозамина.

Пробиотики для увеличения секреции iga у младенцев, рожденных посредством кесарева сечения // 2496505

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применение пробиотических бифидобактерий при производстве питательной композиции для увеличения в течение первых четырех месяцев жизни секреции IgA у младенцев, рожденных кесаревым сечением.

Способы профилактики и лечения нейродегенеративных заболеваний // 2496502

Изобретение относится к медицине, неврологии, способам профилактики, лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как таупатии, болезни Альцгеймера, Гентингтона, Паркинсона.

Высокотекучая и неслеживающаяся порошковая композиция кристаллического мальтита // 2496340

Данное изобретение касается порошковой композиции кристаллического мальтита, отличающейся тем, что имеет среднеобъемный диаметр частиц по результатам лазерной дифракции от 10 до 150 мкм; имеет содержание мальтита от 80 до 99,9 вес.%; по меньшей мере, 50 вес.% ее частиц проходит через сито, имеющее порог задержания 2000 мкм согласно тесту А1; по меньшей мере, 35 вес.% ее частиц проходит через сито, имеющее порог задержания 2000 мкм согласно тесту А2; и включает от 0,1 до 20 вес.%, по меньшей мере, одного нерастворимого в воде средства против слеживания, причем указанное средство против слеживания обладает гигроскопичностью, определенной согласно тесту В, от 2,5 до 25% и указанное средство против слеживания выбирают из группы, включающей пирогенный диоксид кремния, алюмосиликат натрия, безводный трикальция фосфат и обезвоженный картофельный крахмал (особенно обезвоженный картофельный крахмал, имеющий менее 12% остаточной воды, предпочтительно имеющий менее 10% остаточной воды, предпочтительно имеющий менее 8% остаточной воды, предпочтительно имеющий 6% остаточной воды) и их смеси.

Синбиотическая смесь // 2495927

Изобретение относится к синбиотическому препарату, содержащему N-ацетил-лактозамин и/или олигосахарид, включающий N-ацетил-лактозамин, и пробиотический штамм Lactobacillus sp.Олигосахарид, содержащий N-ацетил-лактозамин, представляет собой лакто-N-тетраозу или лакто-N-неотетраозу.

Применение последовательности, кодирующей с-концевой домен тяжелой цепи токсина столбняка, в качестве лекарственного средства // 2495676

Группа изобретений относится к медицине и касается применения полинуклеотида, который содержит последовательность, кодирующую C-концевой домен тяжелой субъединицы токсина столбняка (HcTeTx), для лечения бокового амиотрофического склероза (ALS), а также применения полипептида, который содержит C-конец тяжелой субъединицы токсина столбняка (HcTeTx), для лечения указанного заболевания.

Сиаловая кислота для поддержки слюноотделения // 2495668

Изобретение относится к области медицины и связано с нарушением слюноотделения. Композиция, содержащая сиаловую кислоту для лечения или профилактики заболеваний, связанных с нарушенным слюноотделением, содержит белковую фракцию, которая содержит от около 7 до 25 масс.% N-ацетилнейраминовой кислоты и треонин в количестве, составляющем от около 8 до 22% от общего числа аминокислот, где N-ацетилнейраминовая кислота связана с пептидно-белковым каркасом, обогащенным треонином.

Антимикробные композиции с контролируемым высвобождением для лечения ушных заболеваний // 2495662

Изобретение относится к области медицины, в частности к лечению болезней уха. Интратимпанальная композиция для применения при лечении ушной болезни содержит: (а) антимикробный агент, состоящий из множества частиц; и (b) сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена; композиция (i) является жидкостью при комнатной температуре; (ii) имеет температуру гелеобразования между 19°С и 42°С; (iii) имеет вязкость геля от 15000 сП до 1000000 cП; (iv) имеет осмолярность менее 1000 мОсм/л; и интратимпанальная композиция высвобождает антимикробный агент в ухо в течение по меньшей мере 5 дней и вводится при комнатной температуре.

Фармацевтическая композиция для лечения расстройств, включающих раздражение желудочно-кишечного тракта // 2497527

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе такого активного начала, как сукральфат, для лечения расстройств, включающих раздражение желудочно-кишечного тракта, например язв желудка, язв двенадцатиперстной кишки, острого гастрита, симптоматического хронического гастрита, гастропатии в связи с приемом противовоспалительных средств, рефлюкс-эзофагита, характеризующейся тем, что она содержит один или более фосфолипидов. Настоящее изобретение относится к применению фосфолипидов в сочетании с указанным активным началом при пероральном введении для улучшения вкусовых качеств препарата и к применению фосфолипидов в сочетании с указанным активным началом при пероральном введении с целью лечения расстройств, включающих раздражение желудочно-кишечного тракта, для синергического усиления противоязвенного эффекта. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 15 пр.