Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
Авторы патента:
A61K31/4365 - гетероциклическая система, содержащая серу в качестве гетероатома, например тиклопидин
Владельцы патента RU 2498988:
МЕТИЛДЖИН, ИНК. (CA)
ОДЗУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО. ЛТД. (JP)
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям следующих формул
Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинтирозинкиназы, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения офтальмологических заболеваний, нарушений и патологических состояний. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 табл., 223 пр.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение, выбранное из группы, включающей:
,
,
,
,
и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой
.
3. Соединение по п.1, которое представляет собой
.
4. Соединение по п.1, которое представляет собой
.
5. Соединение по п.1, которое представляет собой
.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении протеинтирозинкиназы, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Способ лечения офтальмологического заболевания, патологического состояния или нарушения, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту соединения по любому из пп.1-5 или содержащей его композиции в терапевтически эффективном количестве.
8. Способ по п.7, в котором соединением является
.
9. Способ по п.7, в котором соединением является
.
10. Способ по п.7, в котором соединением является
.
11. Способ по п.7, в котором соединением является
.
Похожие патенты:
Описываются новые соединения бензодиазепина общей формулы (1)
где R1, R2, R3 и R4 - каждый независимо водород или алкил, или R2 и R3 - вместе низший алкилен; А1 - низший алкилен, возможно замещенный гидрокси; и
R5 - фрагмент формулы
где R6 и R7 - каждый независимо водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пиразолил и т.д.; ХА и XB - каждый независимо связь, низший алкилен, -СО-, -SO2- и др., фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве или для получения фармацевтической композиции.
Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы // 2495044
Изобретение относится к соединению формулы (I):
и ее фармацевтически приемлемым солям, диастереоизомерам и энантиомерам, где D выбирают из группы, состоящей из:
, и , М является;
Z является -O-;
Ar является 6-членной ароматической кольцевой системой, которая замещена от 0 до 4 R2 группами; и
G является или
Значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, а также к их применению для ингибирования активности протеинтирозинкиназы.
Соединения тиенопиридазина, их получение, содержащие их фармацевтические композиции, и их применение // 2494103
Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I)
и к их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-4 алкил, R3 обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее N, S или О, или их оптические изомеры, R4 обозначает фенил, монозамещенный или дизамещенный галогеном.
Кристаллы гидробромата прасугреля // 2484094
Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C1-С6-алкилом; галоген-С 1-С6-алкилом; гидрокси-С1-С6 -алкилом; C1-С6-алкокси; С6-С 10-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С1-С 6-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С1-С6 -алкил-R1, (ii) -NR2R3, (iii) -O-R4, (iv) -S-R5, (v) -C (=O)-R6 , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R1, R2, R3 , R4, R5, R6 является таким, как определено в формуле изобретения.
Производные тиено[3,2-с]пиридина в качестве ингибиторов киназ для применения в лечении рака // 2480472
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям, представляющим собой N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(3-фторфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-[4-(дифторметокси)фенил]мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено[3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(3-метилфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)1Н-пиразол-4-ил]тиено [3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(4-метоксифенил)мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2,3-дигидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено [3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину или к их терапевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к N-ацилированным 3-амино-4,6-диметилтиено[2,3-b]пиридин-2-арбоксамидам, которые проявляют антидотную активность по отношению к 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоте на подсолнечнике.
Производное пиперидина // 2475485
Изобретение относится к соединениям, представленным Формулой (I) или Формулой (II), где А и В независимо представляют СН 2, СО; D представляет S; значения R1, R 2, R3, R4 обозначены в п.1 формулы изобретения, а также к их фармакологически допустимым солям или гидратам и способам их получения.
Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Одним из объектов является применение 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола (соединение А), его отдельных изомеров или смесей из этих изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратов для получения лекарственного средства для лечения последствия пересадки роговицы или рефрактивной операции на роговице.
Предложена фармацевтическая композиция в виде спрея для лечения поражений нелетальными раздражающими средствами (например, морфолида пеларгониевой кислоты), содержащая педифен, при соотношении ингредиентов, мас./об.%: педифен гидрохлорид 0,01-10,0; натрия хлорид 0,1-10,0; вода для инъекций до 100 мл.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения травматических и дистрофических повреждений роговицы глаза. Для этого в конъюнктивальную полость или эндоназальным путем вводят пептидные фрагменты белка S100b - SP2 и/или SP3 в концентрациях 10-6 М.
Изобретение относится к офтальмологии и может быть использовано для лечения дегенеративных и дистрофических заболеваний сетчатки. Для этого подкожно в объеме по 0,5 мл в область сосцевидных отростков вводят препарат «Коэнзим композитум», в область височной ямки - препарат «Лимфомиозот», парабульбарно - препарат «Плацента композитум».
Группа изобретений относится к фармацевтическим составам и способам их получения на основе липидов для офтальмологического применения, включающих фосфолипидную компоненту, состоящую из цвиттерионных фосфолипидов природного происхождения, и масляную компоненту, состоящую из масел природного происхождения, эмульгированные в воде.
Способ лечения ожогов глаза // 2495651
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для лечения ожогов глаз. Для этого проводят инстилляции в конъюнктивальную полость глазных капель 2% раствора Мексидола 2-4 раза в день сразу после ожога и в течение последующих двух недель.
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано для клеточной терапии при различной офтальмопатологии, сопровождающейся в т.ч.
Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы // 2495044
Изобретение относится к соединению формулы (I):
и ее фармацевтически приемлемым солям, диастереоизомерам и энантиомерам, где D выбирают из группы, состоящей из:
, и , М является;
Z является -O-;
Ar является 6-членной ароматической кольцевой системой, которая замещена от 0 до 4 R2 группами; и
G является или
Значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, а также к их применению для ингибирования активности протеинтирозинкиназы.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения люэтической оптической нейропатии. Для этого вводят цефазолин 0,3-0,5 мг под конъюнктиву.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения вирусных заболеваний глаз. Для этого выполняют исследование интерферонового (ИНФ) статуса, а именно определяют уровень продукции альфа-ИНФ, уровень продукции гамма-ИНФ, титра сывороточного ИНФ, уровень спонтанного ИНФ в реакции in vitro.
Настоящее изобретение относится к новым карбоксил- или гидроксилзамещенным бензимидазольным производным формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из
, и и R2 представляет собой водород; R3 представляет собой циклогексил или бицикло[2.2.1]гептил; R4 представляет собой фенил, который замещен в 4-положении галогеном или фторнизшим алкилом, или пиридил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена и низшей алкоксигруппы; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой водород или фтор; R7 и R9 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, низшей алкоксигруппы, фторнизшего алкила, фторнизшей алкоксигруппы и цианогруппы; R8 представляет собой -(CR12R13)n-СООН, где n обозначает 0, 1 или 2, и R12 и R13 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, или -O-(CR14R15)p-COOH, где р обозначает 1 или 2, и R14 и R15 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, или R14 и R15 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо, или R8 представляет собой тетразол; R10 представляет собой гидроксигруппу или -(СН2)р-СООН, где p обозначает 0 или 1; m обозначает 0 или 1; R11 представляет собой -СООН.
