Всьсгшзйая in патентно- техническая библиотеул10

 

О Il И С А Н И Е 25ОЗФФ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимсе от авт. свидетельства №

Кл. 12о, 11

Заявлено 01 IV.!968 (¹ 1229622/23-4) с присоединением заявки №

МПК С 07с

УДК 547.474.07(088.8) Приоритет

Опубликовано 26.VIII.1969. Бюллетень № 27

Дата опубликования описания 27.1.1970

Комитет по делам изобретений и открытиЯ при Совете Министров

СССР

ИСх.Ст Ж5И А Я

ПАТЕНТНОTF XHI1 IECI A Я

БИБЛИОТЕКА

Авторы изобретения

А. А. Ахназарян, Л. А. Хачатрян, М. А. Манукян и М. Т. Дангя

Ереванский государственный университет

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ у,Ь-СПИРОДИЛАКТОНОВ 2,7-ДИЗАМЕЩЕННЪ1Х 4-МЕТИЛ-5-0КСООКТАНДИКАРБОНОВЪ|Х-1,8 КИСЛОТ

Изобретение относится к области получения нового ряда дилактонов, имеющих общий атом углерода, в частности у,Ь-спиродилактонов 2,7дизамещенных 4-метил-5-оксооктандикарбоновых-1,8 кислот.

Предлагаемый способ заключается в том, что у,Ь-спиродилактоны 2,7-дизамещенных 4метил-5-оксооктандикар боновых-1,8 кислот получают при нагревании до 50 — 60 С в течение

6 час 2,7-дизамещенных 4-метил-5-хлороктен4-дикарбоновых-1,8 кислот с серной кислотой (уд. в. 1,73 и более). Интенсивное протекание реакции сернокислотного гидролиза наблюдается при нагревании до 50 — 60 С, а при нагреве до более высоких температур происходит значительное осмоление продуктов реакции. Гомогенизация реакционной смеси и интенсивное протекание реакции наблюдается при применении 80р/с-ной серной кислоты, а в случае использования более разбавленной кислоты проходит циклизация с образованием монолактона.

Наличие лактонных колец в спиродилактонах доказано титрованием 0,1 н, раствором щелочи при нагревании и на холоду иданными

ИК-спектров, в которых обнаружены интенсивные полосы поглощения при 1730 см и

1780 см 1 соответствующие колебаниям карбонила в Ь- и у-лактонных циклах.

Выходы спиродилактонов составляют 80—

95Р/с, теоретического количества.

Пример. В трехгорлую колбу с механической мешалкой, капельной воронкой и обратным воздушным холодильником помещают

12,5 г (0,037 моль) 2,7- диизобутил-4-метил-55 хлороктен-4-дикарбоновой-1,8 кислоты и приливается к ней 60 мл серной кислоты (уд. н.

1,73). Реакционную смесь нагревают на водяной бане при 50 — 60 С, .в течение б — 7 чпс.

Наблюдается обильное выделение газообраз10 ного хлористого водорода.

Затем смесь нейтрализуют при охлаждении раствором соды или поташа до слабокислой реакции и продукт несколько раз экстрагируют эфиром. После удаления растворителя

15 остаток фракционируют в вакууме, Быделяют 10 г у,Ь-спиродилактона 2,7-диизобутил-4-метил-5-оксооктандикарбоновой-1,8 кислоты (91,3 /в теоретического количества) с т, кип. 203 — 204 С при давлении 3 мм рт. ст.;

20 по 1,4800; d, 0 1,0528; МР о найдено 79,86 (С1тН2в04), вычислено 79,64.

Наидено,,%: С 69,31; Н 9,70.

С1т Н2з 04.

Вычислено, р/0. С 68,92; Н 9,45.

На 0,4332 г дилактона, растворенного в спирте, при комнатной температуре затрачено

2,9 мл 0,1 и. раствора щелочи, а прп нагревании 29,0 мл того же раствора. Найдена основность 0,2 и 1,98 (соответственно).

В ИК-спектре обнаружены интенсивные полосы поглощения при 1730 см и 1780 см

250899

Составигель T. Лавриненко

Техред Л. К. Малова

Редактор А. Петрова

Корректоры: М. Коробова и Ч. Корогод

Заказ 3780(9 Тира>к 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и оп рытий при Совете Министров СССР

Москва 5Ê-;й, Раушская наб, д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 которые соответствуют карбонйлу в о- и у-лактонных циклах.

Предмет изобретения

Способ получения у,б-спиродилактонов 2,7дизамещенных 4-метил-5-оксооктандикар боно4 вых-1,8 кислот, отличающийся тем, что 2,7-дизамещенные 4-метил-5-хлороктен-4-дикарбоновые-1,8 кислоты нагревают при температуре до

50 — 60 С в присутствии серной кислоты не менее 80 а/о-ной концентрации.

Всьсгшзйая in патентно- техническая библиотеул10 Всьсгшзйая in патентно- техническая библиотеул10 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому терапевтическому лекарству для лечения диабета и включает соединение формулы I: R1-С(O)-C(R2')(R2)-Х-С(O)-R3, где Х представляет группу формулы -С(R4)(R5)-, -N(R6)-, -О-; где R4 - атом водорода, С1-С5алкил, карбокси, фенил, C2-C5ацил, C2-C5алкоксикарбонил, R5 - атом водорода, C1-C5алкил; R6 - водород; R1 - фенил, необязательно замещен C1-C5алкилом, гидрокси, гидроксиалкилом, C2-C6алкенилом, ацилом, карбокси, тиенилом, C3-C7циклоалкилом; бифенил, необязательно замещенный C1-C5алкилом или гидрокси; нафтил; терфенил; C3-C7циклоалкил, необязательно замещенный C1-C5алкилом или фенилом; необязательно замещенный C1-C5алкил; пиридил; бензотиенил; адамантил; инданил; флуоренил или группа ; R2 - водород, C1-C5алкил, необязательно замещенный карбокси; R2' - водород; R3 - C1-C5алкил, необязательно замещенный фенилом или C1-C4алкокси; C1-C4алкокси; гидрокси; фенил; C3-C7циклоалкил, необязательно замещенный C1-C5алкилом; R2 и R7, взятые вместе, образуют группу -(CH2)2-; R2 и R5, взятые вместе, образуют простую связь или -СН2-, - (СН2)3-, -(СН2)4-; R2, R2', R4 и R5, взятые вместе, образуют =CН-СН=СН-СН=; R2' и R3, взятые вместе, образуют -CH(R8)-О, -CH(R8)-CH(R9)-, -CH(R8)NH; R8 и R9 - водород, и его фармацевтически приемлемые соли

Изобретение относится к новым ароматическим дикетопроизводным и их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, простым эфирам, а также к стереоизомерным и таутомерным формам и их смесям в любом соотношении, которые являются ингибиторами глюкозо-6-фосфаттранслоказы; к соединению формулы I где R4, R5, R6 и R 7 независимо представляют собой Н, ОН, Х-алкил, где Х представляет собой О; K представляет собой группу формулы II или III, которые представлены ниже: L представляет собой группу формулы IV, которая представлена ниже: или К и L вместе с соответствующими атомами углерода, к которым присоединены, образуют группу формулы VI, которая представлена ниже: где R1 и R3 независимо представляют собой Н, алкил; R2 представляет собой Н, алкил; Х 1, Х2, Х3, Х4, Х5 , Х6 и Х7 независимо представляют собой О, NH и кольцо “cyclus” вместе с атомами углерода, обозначенными буквами “с” и “d”, представляет собой антрахинон, гидрохинон или фенил, необязательно замещенные одной или несколькими гидрокси, алкокси или алкильными группами

Изобретение относится к новым производным фенилглицина формулы I, а также к их гидратам или сольватам и/или физиологически приемлемым солям, и/или физиологически приемлемым сложным эфирам, обладающим действием ингибитора амидолитической активности комплекса фактора VIIa/тканевый фактор, которые могут найти применение для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, таких как тромбоз

Изобретение относится к новым средствам защиты растений

Изобретение относится к новым ди- и тривалентным небольшим ингибиторам селектина формулы II, где X выбран из группы, включающей -CN, -(CH2)nCO2H, -(CH2)nCONHOH, -O(CH2)m-CO2H, -(CH2)nCOZ, -(CH2)nZ, -CH(CO2H), (CH2)mCO2H, -OH; Y = -(CH2)f; R1, R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, низший алкил, галоген, -OZ, -NO2, -NH2; R3 выбирают из группы, включающей водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, амино-низший алкил, низший алкил-карбоновую кислоту; f = 1 - 6; n = 0 - 2; b = 0 - 2; m = 1 - 3; Z представляет низший алкил, фенил, или к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, амидам

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям где кольцо А представляет собой (1) бензольное кольцо, (2) пяти- или шестичленное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1, 2 или 4 гетероатома, выбранных из N и S, за исключением тетразолов, или (3) ненасыщенный девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, представляющий собой О; кольцо В представляет собой (1) ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (2) насыщенный или ненасыщенный пяти- или шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, (3) ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, или (4) бензольное кольцо; Х представляет собой связь или низший алкилен; где значения кольца А, кольца В и Х соотносятся таким образом, что (1) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо, кольцо В не является бензольным кольцом, или (2) когда кольцо А представляет собой бензольное кольцо и кольцо В представляет собой ненасыщенный восьми-девятичленный бициклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и О, включающий бензольное кольцо, или ненасыщенный девятичленный бициклический карбоцикл, включающий бензольное кольцо, Х присоединен к кольцу В в части, отличной от бензольного кольца, включенного в кольцо В; R1-R4, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, -С(=O)-низший алкил или -низший алкилен-арил; и R5-R 11, каждый отдельно, представляет собой атом водорода, низший алкил, галоген, -ОН,=О, -NH2, галоген-замещенный низший алкил-сульфонил-, фенил, насыщенный шестичленный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О, -низший алкилен -ОН, -низший алкил, -СООН, -CN, -С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкил, -О-циклоалкил, -О-низший алкилен-ОН, -О-низший алкилен-О-низший алкил, -О-низший алкилен-СООН, -О-низший алкилен-С(=О)-О-низший алкил, -О-низший алкилен-С(=О)-NH 2, -O-низший алкилен-С(=O)-N(низший алкил) 2, -O-низший алкилен-СН(ОН)-СН2(ОН), -O-низший алкилен-NH2, -O-низший алкилен-NH-низший алкил, -O-низший алкилен-N(низший алкил)2 , -O-низший алкилен-NH-С(=O)-низший алкил, -NH-низший алкил, -N(низший алкил)2, -NH-низший алкилен-ОН или -NH-С(=O)-низший алкил

Изобретение относится к новому соединению С-фенилглицитолу, которое может служить профилактическим или терапевтическим средством при сахарном диабете, ингибируя как активность SGLT1, так и активность SGLT2; демонстрируя угнетающее воздействие на абсорбцию глюкозы, а также воздействует на выделение глюкозы с мочой

Всьсгшзйая in патентно- техническая библиотеул10

Наверх