Способ получения производных 8н-индологекса- гидро-

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

252342

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено ОЗХ!.1968 (№ 1245231/23-4) Кл. 12р, 2 с присоединением заявки №

ЧПК С 07d

УДК 547.712(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Приоритет

Опубликовано 22.1Х.1969. Бюллетень № 29

Дата опубликования описания 19.II.1970

Авторы изобретения

Заявитель

В. И. Шведов, Л. Б. Алтухова, М. Д. Машковский и А. Н. Гринев

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. Серго Орджоникидзе

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 8Н-ИНДОЛОГЕКСАГИДPO-(3,2,1-de)-ФЕНАЗИ HA

С 82,03; 81,94; Н 7,11; 6,80;

Изобретение касается способа получения новых производных 8Н-индоло-гексагидро-(3, 2,1-de) -феназина общей формулы где R — водород, алкил, алкоксигруппа или другие заместители.

Указанные соединения могут найти применение в качестве промежуточных продуктов для синтеза биологически активных веществ.

Пример 1. Получение 8Н-индологексагидро- (3,2,1-de) -феназина. В колбу, снабженную насадкой Дина — Старка, помещают 1,3 г (0,005 хчоль) 1,12-триметилен-3,4,5,6-тетрагпдрохиноксалино-(1,2-а)-индола, 2 лл суспензии скелетного никеля в воде, 40 мл бензола и реакционную смесь кипятят с отбором воды

2 час. Горячий раствор фильтруют, катализатор многократно промывают бензолом и раствор упаривают в вакууме. Получают 1,1 г (84,6%) 8Н-индологексагидро- (3,2,1-de) -феназина, т. пл. 134 — 135 С (из метанола).

Найдено, %:

N 11,02; 11,00.

С еН 8N .

Вычислено, %: С 82,31; Н 6,91; N 10,67.

5 Пример 2. Получение 8Н-индологексагидро-3-метил- (3,2,1-de) -феназина. Берут 2 г (0,007 моль) 1,12-триметилен-3,4,5,6-тетрагидро-10-метилхиноксалино- (1,2-а) -индола, 3 мл суспензии скелетного никеля в воде, 50 мл

10 ксилола. Реакцию и выделение вещества проводят в условиях примера 1, Выход 8Н-индологексагидро-3-метил- (3,2,14е) -феназина 1,8 г . (90% ); т. пл. 194 — 195 С (из ацетона) .

Найдено, %: С 82,66; 82,26; Н 7,18, 7,26;

15 N 10,40; 10,47.

С вне ко.

Вычислено, %: С 82,58; Н 7,29; N 10,14.

Предмет изобретения

Способ получения производных 8Н-индологексагидро- (3,2,1-de) -феназина общей формулы

252342

Составитель Э. Рамзова

Редактор Л. Г. Герасимова Техред А. А. Камышникова Корректор Г. С. Мухина

Заказ 281/4 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва 5К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 где R — водород, алкил, алкоксигруппа или другие заместители, отличающийся тем, что производные 1,12-триметилен-3,4,5,6-тетрагидрохиноксалино-(1,2-а)-индола кипятят в органическом растворителе, например бензоле, в присутствии катализатора, например скелетного никеля, с последующим выделением и очисткой целевых продуктов обычными способами.

Способ получения производных 8н-индологекса- гидро- Способ получения производных 8н-индологекса- гидро- 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным триазолопиримидина общей формулы (I), к способу их получения и к фармацевтическим композициям на их основе

Изобретение относится к соединениям, отвечающим следующей формуле I: где R1- представляет группу формул где n = 1 или 2, R3 представляет гидроксил, низшую алкоксигруппу, арил (низшую) алкоксигруппу, аминогруппу, низшую алкиламиногруппу или ди (низший алкил) аминогруппу, R4 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил , R5 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R6 представляет водород или низший алкил, при условии, что когда R6 представляет низший алкил, тогда R6 замещает один из метиленовых атомов водорода, R2 представляет группу формул где X представляет водород, галоген, низший алкил или низкую алкоксигруппу, R7 представляет низший алкил или арил (низший) алкил, R8 представляет водород или низший алкил, R9 представляет водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, арил (низший) алкил, формил, низший алкил-карбонил, арил (низший алкил) карбонил или низший алкоксикарбонил, R10 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R11 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил, и такие соединения применимы для облегчения различных расстройств памяти, характеризующихся холинэргическим дефицитом, таких как болезнь Алъцхаймера

Изобретение относится к фармацевтически активным бициклическим гетероциклическим аминам (XXX) и могут быть применимы в качестве фармацевтических средств, предназначенных для лечения ряда заболеваний и травм

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность, способу их получения и применения в качестве фармацевтических препаратов

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим правовращающий изомер зопиклона или одну из его солей, приемлемых в фармакологии, в чистом виде или в присутствии растворителя, или покрывающего агента

Изобретение относится к замещенным пиримидинам, которые могут использоваться для лечения гипертензии

Изобретение относится к новым производным 1-пиперазин-1,2-дигидроиндена и их кислотно-аддитивным солям, которые активны по отношению к рецепторам допамина в центральной нервной системе, в частности являются потенциальными антагонистами рецепторов допамина D, к медицинским средствам, содержащим указанные производные в качестве активных ингредиентов, и к использованию указанных производных при лечении заболеваний центральной нервной системы

Изобретение относится к новым производным пиразоло/4,3-d/пиримидин-7-она формулы I, где R1 - H, CH3, C2H5, R2 - CH3, CH2OH, CH2OCH3 или н - C3H7, R3 - C2H5, CH2 = CH - CH2, R4 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, составляет 4-(R5)-пиперидино- или 4-N (R6)-пиперазильную группу, R5 - H, N(CH3)2, CONH2, R6 - H, CH3, i - C3H7, CH2CH2OH, CSNH2, C(NH)NHCH3 или C(NH)S CH3, и их фармацевтически приемлемые соли фармацевтической композиции, проявляющей ингибирующую активность в отношении циклической гуанозин-31,51-монофосфатфосфодиэстеразы (ЦГМФ), которая содержит 1-400 мг на разовую дозу соединения формулы (I) в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем; способу лечения или профилактики состояний, обусловленных активностью ЦГМФ, сущность которого состоит в назначении человеку эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или вышеуказанной композиции

Изобретение относится к области химии биологически активных веществ, которые могут иметь применение в медицине
Наверх