Кристаллические противогрибковые соединения

Авторы патента:

ГРАУ Эллис Молинс (ES)

МЕЙЕР Кевин (US)

СЕРРА Анна Роиг (ES)

ЛОРИМЕР Кэйт (US)

ПАРЕДЕС Антонио Кановас (ES)

ОРПИ Джавиер Бартроли (ES)

C07D403/06 - связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

A61P31/00 - Противоинфекционные средства, т.е. антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства

A61K31/517 - орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Владельцы патента RU 2500679:

ПАЛАУ ФАРМА, С.А. (ES)

Описываются новые кристаллические формы (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3Н)-она: Форма I, Форма II, Форма III, Форма IV и Форма VI, каждая из которых охарактеризована данными рентгеновской порошковой дифракции (ХРПД) и данными инфракрасного спектра, и способ получения кристаллической Формы VI. Предпочтительной формой является Форма VI, которая, обладая противогрибковым и противомикробным действием, имеет наименьшее содержание примесей, наиболее единообразное качество продукта, наиболее единообразные физические характеристики, включая цвет, скорость растворения, легкость обращения и наибольшую долгосрочную устойчивость по сравнению с аморфной формой. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 22 пр., 25 табл., 23 ил.

Текст описания приведен в факсимильном виде

1. Кристаллическая форма I (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3Н)-она, где форма I имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4,11, 8,22, 9,39, 11,29, 12,41, 13,21, 13,62, 14,43, 14,93, 15,7, 16,74, 17,3, 17,57, 18,79, 20,88, 21,88, 22,62, 23,64, 23,82, 25,2, 26,77, 27,21, 28,57, 29,16, 29,97, 30,75, 31,35, 45,28, 48,87 и 55,02+/-0,2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4,11, 8,22, 9,39, 11,29, 12,41, 13,62, 16,74, 17,57, 18,79, 23,82 и 25,2+/-0,2; и
инфракрасный спектр, имеющий спектральные линии на 1673,3, 1600,0, 1557,5, 1501,2, 1462,7, 1403,9, 1319,4, 1273,9, 1254,6, 1139,0, 1101,8, 1061,8, 967,2, 902,7, 801,3, 783,6, 664,1, и 630,1 см^-1.

2. Кристаллическая форма I по п.1, где форма I имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4,11, 8,22, 9,39, 11,29, 12,41, 13,21, 13,62, 14,43, 14,93, 15,7, 16,74, 17,3, 17,57, 18,79, 20,88, 21,88, 22,62, 23,64, 23,82, 25,2, 26,77, 27,21, 28,51, 29,16, 29,97, 30,75, 31,35, 45,28, 48,87 и 55,02+/-0,2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4,11, 8,22, 9,39, 11,29, 12,41, 13,62, 16,74, 17,57, 18,79, 23,82 и 25,2+/-0,2.

3. Кристаллическая форма I по п.1, где форма I имеет инфракрасный спектр, имеющий спектральные линии на 1673,3, 1600,0, 1557,5, 1501,2, 1462,7, 1403,9, 1319,4, 1273,9, 1254,6, 1139,0, 1101,8, 1061,8, 967,2, 902,7, 801,3, 783,6, 664,1 и 630,1 см^-1.

4. Кристаллическая форма II (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-она, где форма II имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 2,72, 5,31, 6,35, 7,98, 8,37, 9,01, 11,4, 11,7, 12,6, 13,15, 14,42, 14,98, 15,93, 16,77, 17,56, 17,91, 18,86, 19,37, 21,08, 21,78, 22,31, 22,82, 23,84, 25,32, 26, 26,83, 27,35, 28,5, 28,96, 29,38, 30,14, 31,58, 32,41, 33,63, 34,94 и 46,1+/-0,2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую по меньшей мере одно 2-тета-положение приблизительно на 6,35, 7,98, 8,37, 11,4, 11,7, 12,6, 13,15, 14,42, 14,98, 16,77, 17,56, 18,86, 21,08, 23,84, 25,32, 26,83 и 27,35+/-0,2; и
инфракрасный спектр, имеющий спектральные линии на 1677,0, 1600,0, 1557,5, 1498,8, 1462,3, 1318,2, 1272,4, 1253,0, 1170,2, 1137,7, 1102,0, 1060,7, 967,0, 932,6, 902,0, 857,2, 801,3, 785,1, 693,5, 664,9 и 630,7 см^-1.

5. Кристаллическая форма II по п.4, где форма II имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 2,72, 5,31, 6,35, 7,98, 8,37, 9,01, 11,4, 11,7, 12,6, 13,15, 14,42, 14,98, 15,93, 16,77, 17,56, 17,91, 18,86, 19,37, 21,08, 21,78, 22,31, 22,82, 23,84, 25,32, 26, 26,83, 27,35, 28,5, 28,96, 29,38, 30,14, 31,58, 32,41, 33,63, 34,94 и 46,1+/-0,2; и
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую по меньшей мере одно 2-тета-положение, выбираемое из группы, состоящей из таких положений приблизительно на 6,35, 7,98, 8,37, 11,4, 11,7, 12,6, 13,15, 14,42, 14,98, 16,77, 17,56, 18,86, 21,08, 23,84, 25,32, 26,83 и 27,35+/-0,2.

6. Кристаллическая форма II по п.4, где форма II имеет инфракрасный спектр, имеющий спектральные линии на 1677,0, 1600,0, 1557,5, 1498,8, 1462,3, 1318,2, 1272,4, 1253,0, 1170,2, 1137,7, 1102,0, 1060,7, 967,0, 932,6, 902,0, 857,2, 801,3, 785,1, 693,5, 664,9 и 630,7 см^-1.

7. Кристаллическая форма III (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-она, где форма III имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4.08, 5.73, 6.22, 7.77, 8.15, 8.80, 11.25, 11.47, 12.44, 13.09, 14.33, 14.68, 14.89, 15.57, 16.35, 16.68, 17.27, 17.63, 18.66, 19.32, 20.85, 22.12, 22.49, 23.58, 24.63, 25.02, 26.65, 27.12, 28.74, 29.11, 29.81, 31.35 и 33.48+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4.08, 5.73, 6.22, 7.77, 8.15, 8.80, 11.25, 11.47, 12.44, 13.09, 15.57, 17.63, 18.66, 20.85, 26.65 и 27.12+/-0.2;
инфракрасный спектр, имеющий спектральные линии на 1677.0, 1600.0, 1557.5, 1498.3, 1462.6, 1403.0, 1318.4, 1272.5, 1254.1, 1170.0, 1138.7, 1101.6, 1060.2, 1016.4, 966.7, 932.7, 902.4, 855.5, 801.5, 785.8, 694.0, 677.9, 665.4, 631.7, 532.7 и 411.6 см^-1.

8. Кристаллическая форма III по п.7, где где форма III имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4.08, 5.73, 6.22, 7.77, 8.15, 8.80, 11.25, 11.47, 12.44, 13.09, 14.33, 14.68, 14.89, 15.57, 16.35, 16.68, 17.27, 17.63, 18.66, 19.32, 20.85, 22.12, 22.49, 23.58, 24.63, 25.02, 26.65, 27.12, 28.74, 29.11, 29.81, 31.35 и 33.48+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4.08, 5.73, 6.22, 7.77, 8.15, 8.80, 11.25, 11.47, 12.44, 13.09, 15.57, 17.63, 18.66, 20.85, 26.65 и 27.12+/-0.2.

9. Кристаллическая форма III по п.7, где форма III имеет инфракрасный спектр, имеющий спектральные линии на 1677.0, 1600.0, 1557.5, 1498.3, 1462.6, 1403.0, 1318.4, 1272.5, 1254.1, 1170.0, 1138.7, 1101.6, 1060.2, 1016.4, 966.7, 932.7, 902.4, 855.5, 801.5, 785.8, 694.0, 677.9, 665.4, 631.7, 532.7 и 411.6 см^-1.

10. Кристаллическая форма IV (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-она, где форма IV имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 3.74, 4.15, 7.5, 8.33, 9.61, 11.16, 11.61, 12.49, 13.29, 13.64, 14.41, 15.43, 15.74, 16.90, 17.71, 18.25, 18.74, 19.30, 20.43, 21.78, 23.20, 24.26, 24.78, 25.11, 26.03, 26.86, 27.25, 28.00, 29.05, 30.07, 30.91 и 32.05+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4.15, 7.5, 8.33, 9.61, 11.16, 12.49, 13.29, 13.64, 14.41, 16.90, 18.74, 24.78 и 25.11+/-0.2; и
инфракрасный спектр, имеющий спектральные линии на 1671.0, 1601.0, 1557.5, 1503.3, 1462.7, 1404.1, 1319.8, 1274.4, 1254.9, 1210.2, 1139.1, 1102.1, 1062.2, 967.4, 933.5, 902.8, 845.0, 801.4, 782.9, 693.8, 677.7, 663.6 и 630.2 см^-1.

11. Кристаллическая форма IV по п.10, где форма IV имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 3.74, 4.15, 7.5, 8.33, 9.61, 11.16, 11.61, 12.49, 13.29, 13.64, 14.41, 15.43, 15.74, 16.90, 17.71, 18.25, 18.74, 19.30, 20.43, 21.78, 23.20, 24.26, 24.78, 25.11, 26.03, 26.86, 27.25, 28.00, 29.05, 30.07, 30.91 и 32.05+/-0.2; и
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 4.15, 7.5, 8.33, 9.61, 11.16, 12.49, 13.29, 13.64, 14.41, 16.90, 18.74, 24.78 и 25.11+/-0.2.

12. Кристаллическая форма IV по п.10, где форма IV имеет инфракрасный спектр, имеющий спектральные линии на 1671.0, 1601.0, 1557.5, 1503.3, 1462.7, 1404.1, 1319.8, 1274.4, 1254.9, 1210.2, 1139.1, 1102.1, 1062.2, 967.4, 933.5, 902.8, 845.0, 801.4, 782.9, 693.8, 677.7, 663.6 и 630.2 см^-1.

13. Кристаллическая форма VI (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-она, где форма VI имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 10.1, 12.1, 13.3, 14.5, 15.0, 16.0, 16.6, 17.0, 17.4, 18.8, 19.2, 19.7, 21.1, 22.3, 23.9, 24.2, 24.8, 25.7, 26.7, 27.6, 28.6, 28.9, 29.3, 29.7, 30.0, 30.5, 30.8, 31.3, 33.3, 33.7, 34.3, 35.0, 35.5, 36.5, 36.7, 37.4 и 39.5+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 10.1, 14.5, 16.0, 21.1, 24.8 и 25.7+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 14.5, 16.0, 21.1, 24.8 и 25.7+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 21.1, 24.8 и 25.7+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положение, приблизительно на 10,1+/-0.2; и
инфракрасный спектр, имеющий характерные положения спектральных инфракрасных пиков на 1607, 1555, 1468, 1400, 1361, 1316, 1280, 1218, 1165, 1102, 1014, 976, 938, 760 и 698 см^-1.

14. Кристаллическая форма VI по п.13, где форма VI имеет по крайней мере одно свойство, выбранное из группы, включающей:
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 10.1, 12.1, 13.3, 14.5, 15.0, 16.0, 16.6, 17.0, 17.4, 18.8, 19.2, 19.7, 21.1, 22.3, 23.9, 24.2, 24.8, 25.7, 26.7, 27.6, 28.6, 28.9, 29.3, 29.7, 30.0, 30.5, 30.8, 31.3, 33.3, 33.7, 34.3, 35.0, 35.5, 36.5, 36.7, 37.4 и 39.5+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 10.1, 14.5, 16.0, 21.1,24.8 и 25.7+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 14.5, 16.0, 21.1, 24.8 и 25.7+/-0.2;
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положения, приблизительно на 21.1, 24.8 и 25.7+/-0.2; и
характерную рентгеновскую порошковую дифракцию (ХРПД), содержащую 2-тета-положение, приблизительно на 10,1+/-0.2.

15. Кристаллическая форма VI по п.14, где форма VI имеет инфракрасный спектр, имеющий характерные положения спектральных инфракрасных пиков на 1607, 1555, 1468, 1400, 1361, 1316, 1280, 1218, 1165, 1102, 1014, 976, 938, 760 и 698 см^-1.

16. Способ получения кристаллической формы VI (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-она, содержащий:
образование раствора или суспензии (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-она в водном растворителе и органическом растворителе, выбираемом из группы, состоящей из этанола, метанола, изопропанола, п-пропанола и ацетона;
кристаллизацию формы VI (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-она из упомянутого раствора или суспензии; и
отделение упомянутой кристаллической формы VI (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-она;
при этом раствор или суспензию формируют при температуре от 25°C до 65°, причем раствор или суспензию смешивают в течение времени, выбранного из группы, содержащей от 3 до 7 ч, от 7 до 18 ч, от 18 до 24 ч.

17. Способ по п.16, отличающийся тем, что упомянутым органическим растворителем является этанол.

18. Способ по п.16, отличающийся тем, что упомянутым органическим растворителем является этанол, и он присутствует с водой в отношении этанол : вода от 1:1 до 1:20 по объему.

19. Способ по п.16, отличающийся тем, что (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-он, используемый для образования раствора или суспензии, находится в аморфной форме, форме III или форме IV (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3H)-она или их сочетаниях.

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa): или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R13, Ra, Rb, Rc, Rd, Rf, Rq, n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53.

Производные имидазолонов, способ получения и биологические применения // 2491283

Пергидрохиноксалиновые производные // 2482113

Средство для инактивации днк-вирусов // 2480478

Изобретение относится к химии и биомедицине. .

Производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона // 2479575

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих: или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4-С 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил.

Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе // 2477723

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе.

Замещенные n-фенилпирролидинилметилпирролидинамиды и их терапевтическое применение в качестве модуляторов рецептора н3 гистамина // 2477721

Изобретение относится к замещенным N-фенил-пирролидинилметилпирролидинамидам формулы (I): где R, R1, R2 и R3 являются одинаковыми или различными и, независимо друг от друга, означают Н, (С1-С4)алкил, CF3; R4 означает фенил, циклогексил, пиридинил, фуранил, изоксазолил, хинолинил, нафтиридинил, индолил, бензоимидазолил, бензофуранил, хроманил, 4-оксо-4Н-хроменил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил и 2,5-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[е]][1,4]диазепинил; где указанный R4 необязательно один или более раз замещен заместителем, выбираемым из галогена, гидрокси, (C 1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, CF3, гидроксиметила, 2-гидроксиэтиламино, метоксиэтиламида, бензилоксиметила, пиперидинила, N-ацетилпиперидинила, пирролила, имидазолила, 5-оксо-4,5-дигидропиразолила или его фармацевтически приемлемой соли, энантиомеру, диастереомеру.

Симметричные цианиновые красители с терминальными азотсодержащими группами в n-заместителях гетероциклических остатков в качестве люминофоров и способ их получения // 2472822

Изобретение относится к новым цианиновым красителям, которые могут быть использованы в качестве люминофоров в люминесцентных сенсорах, для люминесцентного маркирования биомолекул и в других отраслях промышленности.

Новое производное фенилпиррола // 2470917

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I) где A означает =NOR4, O; R4 означает H, C1-C6 алкил; R1 означает C1-C6 алкил, C 1-C6 алкокси, галоген-C1-C6 алкил, галоген-C1-C6 алкокси, NH2 , моно-C1-C6 алкиламино, галоген-моно-C 1-C6 алкиламино, ди(C1-C6 алкил)амино, галоген-ди-(C1-C6 алкил)амино; или A и R1 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 5-, 6-членную гетероциклическую ароматическую группу или гетероциклическую группу с частично или полностью восстановленной насыщенностью, которая может быть бензокондесированной, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, O, S, которая может быть замещенной и содержать от 1 или 2 заместителя ; R2 означает фенил, который может быть замещен 1 или 2 заместителями , или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, которая может быть замещенной 1 или 2 заместителями ; R3 означает OH, C1-C6 алкокси; значения приведены в п.1 формулы, или его фармацевтически приемлемая соль.

Производные дигидроиндолона // 2468022

Изобретение относится к новым производным дигидроиндолона формулы I или его фармацевтически приемлемым солям: где значения R1-R9 , R16, R17, n1, n2, n3, m приведены в п.1 формулы.

Средство для ингибирования фермента поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека // 2500675

Изобретение относится к средству для ингибирования фермента поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека, представляющее собой 6-ацетил-7,9-дигидрокси-8,9b-диметил-2-етилид-2,11-ен-1,9b,2,3-тетрагидро-11-N-карбоксифенилметиламино-1,3-диоксодибензофуран общей формулы (I): Данное средство оказывает специфическое ингибирующее действие на фермент поли(АДФ-рибозо)полимераза-1 человека (ПАРП-1) и, являясь дешевым и доступным, расширяет арсенал специфических ингибиторов данного фермента и может быть использовано для разработки лекарственных препаратов, применимых в клинической медицине.

Состав со стабилизированным окислительно-восстановительным потенциалом // 2499600

Заявленное изобретение относится к составу со стабилизированным окислительно-восстановительным потенциалом, который обладает противомикробной, противогрибковой, ранозаживляющей, вирулицидной и противовирусной активностью.

Способ профилактики сердечно-сосудистых осложнений у больных с синдромом эндогенной интоксикации на фоне острого гнойного пиелонефрита в периоперационном периоде // 2499568

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, реаниматологии и урологии, и может быть использовано для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у больных с синдромом эндогенной интоксикации на фоне острого гнойного пиелонефрита в периоперационном периоде.

Бис-met-гистоны // 2498997

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к бис-Met-гистонам, и может быть использовано в медицине. Молекула нуклеиновой кислоты кодирует полипептид, состоящий из двух остатков метионина в качестве первого и второго N-концевых аминокислотных остатков, соединенных через пептидную связь со зрелым эукариотическим гистоном.

Фармацевтическая композиция на основе лигандов паттерн-распознающих рецепторов, способ ее использования в качестве иммуностимулятора для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, способ ее использования в качестве адъюванта в составе вакцин // 2497541

Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и касается иммуностимулирующей композиции и способов ее применения для усиления иммунного ответа, в частности для лечения инфекций, вызванных бактериальными и вирусными патогенами, к адъювантным композициям и способам усиления иммуногенности антигена при использовании в качестве адъюванта в составе вакцин.

Композиции, включающие антибиотик и кортикостероид // 2496501

Предложены: фармацевтическая композиция для лечения инфекции, включающая мометазона фуроат или его сольват, орбифлоксацин, жирную кислоту, содержащую от 3 до 18 атомов углерода и имеющую температуру плавления не более примерно 60°С; способ лечения инфекции у животного, включающий ее введение, применение указанной композиции для получения лекарственного средства для лечения инфекции у животного и терапевтический набор для лечения инфекции, включающий эту композицию.

Бисфосфорилированные производные 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенола, обладающие бактерицидной, фунгицидной и антиоксидантной активностью // 2495879

Изобретение относится к бисфосфорилированным производным 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенола (1-3) общей формулы I, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии Предложены новые соединения, обладающие одновременно бактерицидной, фунгицидной и антиоксидантной активностью при низких концентрациях, термостойкостью и стойкостью к воздействию ПАВ.

Способ лечения подострых и хронических неспецифических цервицитов нерожавшим женщинам, включающий курс лазерного фотофореза с применением бальнеологического средства "эльтон"-гель // 2495689

Изобретение относится к медицине, гинекологии, и касается лечения неспецифических цервицитов нерожавших женщин. Проводят этиотропную терапию согласно результатам микроскопии и бактериоскопии и 10-дневный курс лазерного фотофореза, ежедневно, начиная в первую фазу менструального цикла, в течение двух менструальных циклов.

Способ стимуляции роста и повышения резистентности сельскохозяйственных животных // 2495565

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для стимуляции роста и повышения резистентности организма сельскохозяйственных животных. Для этого животному вводят средство, состоящее из лизата лейкоцитов периферической крови и стволовых и/или прогениторных клеток животных, а также кондиционированной среды, полученной путем совместного их культивирования.

Пиридопиразиновые производные, фармацевтическая композиция и набор на их основе, вышеназванные производные и фармацевтическая композиция в качестве лекарственного средства и средства способа лечения заболеваний и их профилактики // 2495038

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к новым конкретным пиридо[2,3-b]пиразиновым производным, указанным в п.1, фармацевтической композиции на основе соединения по п.1, применению соединения по п.1 и к набору для лечения или профилактики указанных патологических состояний на основе соединения по п.1.

Противоопухолевые комбинации из 4-анилино-3-цианохинолинов и капецитабина // 2498804

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения нератиниба и капецитабина в комбинации для лечения новообразования (рака молочной железы); где нератиниб вводят в количестве примерно 240 мг в сутки, а капецитабин вводят в количестве примерно 1500 мг в сутки.