Лекарственное средство "поликатан"

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и стимулирующим регенеративные процессы в слизистых оболочках действием, содержащее стандартизованный по удельной плотности 1,27±0,01 г/мл рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, сластилин, ментол, тимол и стабилизатор, отличающееся тем, что оно содержит рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, очищенный от техногенных примесей, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в г. Изобретение обеспечивает уменьшение острой суточной токсичности при приеме внутрь в 1,7-1,9 раза. 1 табл.

 

Изобретение относится к области медицины, к новым лекарственным средствам, проявляющим противовоспалительное, антимикробное, ранозаживляющее и стимулирующее фагоцитоз действие.

Широко известно и применяется в клинической практике лекарственное средство «Поликатан», представляющее собой стандартизованный по удельной плотности 1,27±0,01 г/мл рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, дополнительно содержащий корректор вкуса сластилин, антисептики ментол и тимол, стабилизатор твин-80 или желатозу [Патент РФ №2053774 (1996). Спасов А.А., Темкин Э.С., Островский О.В., Скороходова Е.Н., Вдовина Г.П., Перевозчикова Г.Г., Герчиков Л.Н., Боровский Е.В., Ермаков В.А. // Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и стимулирующим регенеративные процессы в слизистых оболочках действием (А61К 33/00) / Бюл. изобр. - 1996. - №4]. Показана высокая эффективность применения «Поликатана» в стоматологической практике, дерматологии, при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, сенсоневральной тугоухости, гипертонической болезни и ряде других заболеваний [Спасов А.А. Магний в медицинской практике. - Волгоград: Изд. ООО «Отрок», 2000. - 272 с].

Минерал бишофит представляет собой гексагидрат магния хлорида формулы MgCl2×6H2O, его месторождения обнаружены на обширных площадях Прикаспийской впадины и Приволжской моноклинали на глубинах 1000-2000 м. Промышленная добыча бишофита производится методом подземного высаливания, что позволяет извлекать 75-85%-ный рассол бишофита. Полученный рассол разбавляют водой до необходимой концентрации и стандартизируют по плотности. Однако наличие ряда естественных и техногенных примесей в растворе бишофита существенно ограничивает его медицинской применение. Разработанные лекарственные и бальнеологические средства на основе бишофита, в том числе «Поликатан», применяются только наружно в виде полосканий, ванн, компрессов, растворов для электрофореза, мазей, лениментов, паст или пластырей. Примеси, входящие в состав бишофита, включают соли сопутствующих щелочноземельных металлов (бериллий, кальций, барий), железа и тяжелых металлов [Спасов А.А., Оробинская Т.А., Смирнова Л.А. // Успехи физиол. наук. - 1997. - Т. 28. - Вып.2. - С.79-93]. Кроме того, железо является наиболее значительной техногенной примесью как продукт коррозии стальной арматуры скважин. Особенно большое влияние на качество бишофита оказывают примеси нефтепродуктов, которые являются обязательным вспомогательным компонентом при добыче бишофита и закачиваются в скважину. В этой связи применение бишофита как основы для получения лекарственных средств, применяемых внутрь, без дополнительной глубокой очистки представляется невозможным.

Разработанный нами ранее способ очистки бишофита [Патент РФ №2442593 (2012). Петров В.И., Спасов А.А., Озеров А.А., Сысуев Б.Б. // Способ очистки бишофита (А61К 33/14, С01F 5/00, С22В 1/00) / Бюл. изобр. - 2012. - №5] обеспечивает значительное уменьшение содержания в нем железа и других примесей. Это позволяет создать на основе очищенного бишофита новые лекарственные и бальнеологические средства, в том числе для энтерального применения.

Целью предполагаемого изобретения является разработка лекарственного средства «Поликатан», обладающего меньшей токсичностью и пригодного для приема внутрь.

Сущность изобретения заключается в использовании рассола хлоридмагниевого минерала бишофит, очищенного от техногенных примесей, для получения лекарственного средства «Поликатан».

Для проведения токсикологических исследований были изготовлены в соответствии с [Патент РФ №2053774 (1996). Спасов А.А., Темкин Э.С., Островский О.В., Скороходова Е.Н., Вдовина Г.П., Перевозчикова Г.Г., Герчиков Л.Н., Боровский Е.В., Ермаков В.А. // Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и стимулирующим регенеративные процессы в слизистых оболочках действием (А61К 33/00) / Бюл. изобр. - 1996. - №4] образцы лекарственного средства «Поликатан» на основе очищенного и неочищенного бишофита, имеющие идентичный количественный состав:

Рассол минерала бишофит (плотность 1,27±0,01 г/мл) - 100
Сластилин (аспартам, Е 951) - 0,01
Ментол - 0,005
Тимол - 0,005
Стабилизатор (твин 80) - 0,0002

Определение острой суточной токсичности предлагаемого лекарственного средства «Поликатан» на основе очищенного рассола минерала бишофит, и известного средства «Поликатан», произведенного из неочищенного рассола минерала бишофит, проводили в лаборатории лекарственной безопасности НИИ фармакологии Волгоградского государственного медицинского университета. Эксперименты были выполнены на крысах обоего пола, которым исследуемые препараты вводили внутрижелудочно в различных дозах в соответствии с [Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ» / Под ред. Р.У.Хабриева. - Изд. 2. - М.: ОАО «Издательство «Медицина», 2005. - 832 с]. Установлено, что гибель животных фиксировалась после введения им «Поликатана» на основе очищенного бишофита в диапазоне доз от 4,0 до 9,5 мл/кг, а при введении «Поликатана» на основе неочищенного бишофита - в диапазоне доз 2,0 до 6,0 мл/кг в расчете на одно животное. Величины ЛД50 при этом незначительно отличались для крыс-самок и крыс-самцов (табл.1).

Таблица 1.
Острая суточная токсичность лекарственного средства «Поликатан» при внутрижелудочном введении
№ п/п Лекарственное средство Острая токсичность, ЛД50, мл/кг
Крысы-самки Крысы-самцы
1 «Поликатан» на основе очищенного бишофита 6,30(4,95-8,65) 7,20(5,86-9,05)
2 «Поликатан» на основе неочищенного бишофита 3,79(2,85-4,95) 3,72(3,05-4,59)

Для клиники проявления токсических эффектов было характерным: наличие седации, угнетение подвижности, дыхания, мышечная релаксация, снижение температуры тела, реакций на болевые и звуковые раздражители. Указанные признаки возникали у животных в основном после введения «Поликатана» через 10-15 мин в токсических дозах. Гибели животных предшествовали тонические подергивания конечностей, боковое положение, резкое угнетение дыхания. Гибель животных отмечалась в первые сутки в течение первых 4-х часов наблюдений. Восстановление физической и поведенческой активности у животных, оставшихся в живых, наблюдалось по окончании вторых суток наблюдений. В последующие сроки наблюдений гибели животных не отмечалось. По результатам регистрации динамики массы тела крыс зафиксировано снижение прироста массы у опытных животных (в среднем на 10% в сравнении с контролем) в первую неделю и постепенное ее восстановление к окончанию 2-недельного периода наблюдений.

Таким образом, использование рассола хлоридмагниевого минерала бишофит, очищенного от техногенных примесей, для получения лекарственного средства «Поликатан», позволяет в 1,7-1,9 раза понизить острую токсичность препарата по сравнению с «Поликатаном», получаемым на основе неочищенного бишофита.

Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным и стимулирующим регенеративные процессы в слизистых оболочках действием, содержащее стандартизованный по удельной плотности 1,27±0,01 г/мл рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, сластилин, ментол, тимол и стабилизатор, отличающееся тем, что оно содержит рассол хлоридмагниевого минерала бишофит, очищенный от техногенных примесей, при следующем соотношении компонентов, г:

рассол хлоридмагниевого минерала бишофит 100
сластилин 0,01
ментол 0,005
тимол 0,005
стабилизатор 0,0002



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для эмпирического лечения женщин с воспалительными заболеваниями органов малого таза.

Изобретение относится к комбинации, предназначенной для применения в способе лечения или ингибирования бактериальной инфекции у субъекта, которым является животное или человек.

Изобретение относится к новому производному β-лактамного антибиотика цефтриаксона, представленному общей формулой (I), содержащему группу R1=3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2,5-дигидро-1,2,4-триазин-3-ил)сульфанил]метил] (а), где R2=натрий, R3=2-амино-3-меркаптопропионат ион -HOOC-CH(NH2)-CH2-S-.

Изобретение относится к ряду бициклических нитроимидазол-замещенных фенилоксазолидинонов структурной формулы (I): содержащее нитроимидазольное кольцо, или к его фармацевтически приемлемой соли; где R1 представляет собой водород, (С1-С6)алкил или арил; n равно 0, 1 или 2; X1 и X2 независимо представляют собой Н, СF3, Сl, ОСF3 или F; G представляет собой -ОН, триазол или -NHCOR2; R2 представляет собой (С1-С6)алкил, циклоалкил или арил; и L представляет собой связь или линкерную группу, выбранную из одной или любой комбинации 2-3 из следующих групп: 1) (С1-С6)алкилен, 2) (С3-С8циклоалкилен, 3) арилен, арилен, замещенный CN, или арилен, замещенный F, 4) группу, выбранную из группы, состоящей из где R10 представляет собой Н, СF3, гидроксил, амино, алкил, алкиламино, алкокси или арил и R13 представляет собой Н, гидроксил, амино, алкил, алкиламино, алкокси или арил, или R13 в связи с нитроимидазольным кольцом может образовывать спироциклическую структуру, 5) -С(=O)-, 6) -O-, 7) -S(O)n-, в котором n равно 0, 1 или 2, 8) -N(R3)-, 9) -C(R4)=C(R5)-, R3 представляет собой водород, (C1-C6) алкил или арил, и R4 и R5 представляют собой водород, (C1-С6) алкил или арил, или R4 и R5 можно объединить вместе для того, чтобы они образовали связь.

Изобретение относится к водорастворимому производному амида салициловой кислоты, а именно к натриевой соли этилового эфира N-салицилоилглицина (2-[(2-этокси-2-оксоэтил)карбомоил]феноляту натрия), и может быть использовано в химико-фармацевтической промышленности.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и медицины, в частности предназначено для лечения и ухода за полостью рта, содержащей количество антиоксиданта, представляющее собой отношение веса экстракта к весу антиоксиданта в диапазоне 1:1 до 5:1, и экстракта магнолии.

Изобретение относится к медицине, а именно к челюстно-лицевой хирургии и травматологии, и может быть использовано для формирования антимикробного покрытия при изготовлении внутритканевых эндопротезов на титановой основе.

Изобретение относится к фармацевтическим композициям для лечения микробного нарушения у субъекта. Фармацевтические композиции (составы) содержат в качестве активного начала антимикробный полипептид (AMP), содержащий IL-22 с установленной аминокислотной последовательностью и нуклеотидной последовательностью, кодирующей AMP, или его модулятор, выбранный из группы, состоящей из IL-6, IL-18, IL-23, REG Iα, REG Iβ, HIР/РАР, REG III, REG IV, RS и лимфотоксина (LF), или агонист IL-22 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и интенсивной терапии, и может быть использовано при лечении пациентов с развившимся сепсисом на фоне заболеваний органов брюшной полости и забрюшинного пространства.
Группа изобретений относится к области медицины. Противомикробная композиция содержит хлоргексидин и пентан-1,5-диол, где количество хлоргексидина составляет от 0,000001 до 5% масс.

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения.
Изобретение относится к медицине, а именно к общей хирургии, и может быть использовано при профилактике гнойно-воспалительных осложнений ран передней брюшной стенки при ущемленных вентральных грыжах.
Изобретение относится к области медицины, а именно к гнойной хирургии, и может быть использовано при лечении гнойных ран. Для этого проводят хирургическую обработку гнойных очагов с иссечением некротизированных тканей.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему противомикробным действием. Средство, обладающее противомикробным действием, представляющее собой эфирное масло из семян робинии псевдоакации (Robinia pseudaacacia L.), полученное путем сбора семян в октябре месяце, их трехкратной экстракции петролейным эфиром при определенных условиях.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Одним из объектов является применение 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола (соединение А), его отдельных изомеров или смесей из этих изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратов для получения лекарственного средства для лечения последствия пересадки роговицы или рефрактивной операции на роговице.
Изобретение относится к области медицины и может применяться при лечении гнойных ран и ожогов. .

Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов на примере риванола, который может быть использован в качестве противомикробного, противогрибкового препарата наружного применения.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для профилактики нагноения послеоперационных ран. .

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для лечения абцессов, нагноившихся остаточных полостей и кистозных образований. .

Изобретение относится к новым производным аминопиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении JNK киназы. В формуле (I) каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или C1-6алкил; или R1 и R2 вместе образуют С3-6циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или несколькими R2'; R2' представляет собой C1-6алкил, гидроксигруппу, галоген, аминогруппу, C1-6алкоксигруппу, C1-6гидроксиалкил или C1-6галогеналкил; R3 представляет собой Н или N(R4)(R5); R4 представляет собой Н, C1-6алкил или C(=O)OR4'; R4' и R5 представляют собой Н или C1-6алкил; или R2 и R3 вместе образуют 5-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N в качестве гетероатома, необязательно замещенный одним или несколькими R2'; Q представляет собой СН или N; Z1 представляет собой (CH2)u; u и v обозначают 1; Z2 представляет собой (СН2)v; m, n, p, r, q обозначают 0; Y1 представляет собой CH(Y1'); Y1' представляет собой Н или C1-6алкил; Y2 представляет собой Н или Y2'; Y2' представляет собой С1-6алкил.
Наверх