Способ инкапсуляции алкалоидов



Владельцы патента RU 2552323:

Кролевец Александр Александрович (RU)

Изобретение относится к способу инкапсуляции алкалоидов. Способ инкапсуляции алкалоидов заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют альгинат натрия, при этом алкалоид растворяют в диоксане и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, которая содержит полимер в присутствии Е472с, затем перемешивают при определенных условиях, после приливают дистиллированной воды, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Вышеописанный способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при их получении, увеличение выхода по массе. 19 пр.

 

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности получения микрокапсул, содержащих алкалоиды.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МПК А61К 047/02, А61К 009/16, опубл. 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071, МПК А61К 35/10, Российская Федерация, опубл. 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК А61К 9/52, А61К 9/50, А61К 9/22, А61К 9/20, А61К 31/19, Российская Федерация, опубл. 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация, опубл. 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции алкалоидов, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием ацетона в качестве осадителя, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

В качестве алкалоидов использовались гигрин, атропин, гиосциамин, скополамин, кониин, пиперин, никотин, анабазин, кодеин, папаверин, хинин, иохимбин, резерпин, стрихнин, кофеин, эфедрин, норэфедрин, колхицин, капсаицин, которые широко применяются в фармацевтической промышленности и в сельском хозяйстве.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альгината натрия в качестве оболочки микрокапсул алкалоидов - в качестве их ядра, а также использование бутанола в качестве осадителя.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул алкалоидов в альгинате натрия при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул гигрина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг гигрина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,376 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 94%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул атропина с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг атропина растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,380 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 95%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул гиосциамина с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг гиосциамина растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,388 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 97%.

ПРИМЕР 4. Получение микрокапсул скополамина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг скополамина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,365 г белого порошка. Выход составил 91%.

ПРИМЕР 5. Получение микрокапсул кониина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг конина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензии альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,372 г белого порошка. Выход составил 93%.

ПРИМЕР 6. Получение микрокапсул пиперина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг пиперина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,378 г белого порошка. Выход составил 94,5%.

ПРИМЕР 7. Получение микрокапсул никотина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг никотина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,37 г белого порошка. Выход составил 92,5%.

ПРИМЕР 8. Получение микрокапсул анабазина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг анабазина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,38 г белого порошка. Выход составил 95%.

ПРИМЕР 9. Получение микрокапсул кодеина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг кодеина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,383 г белого порошка. Выход составил 95,8%.

ПРИМЕР 10. Получение микрокапсул папаверина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг папверина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,379 г белого порошка. Выход составил 94,8%.

ПРИМЕР 11. Получение микрокапсул хинина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг хинина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,39 г белого порошка. Выход составил 97,5%.

ПРИМЕР 12. Получение микрокапсул иохимбина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг иохимбина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,386 г белого порошка. Выход составил 96,5%.

ПРИМЕР 13. Получение микрокапсул резерпина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг резерпина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,392 г белого порошка. Выход составил 98%.

ПРИМЕР 14. Получение микрокапсул стрихнина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг стрихнина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,388 г белого порошка. Выход составил 97%.

ПРИМЕР 15. Получение микрокапсул кофеина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг кофеина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,394 г белого порошка. Выход составил 98,5%.

ПРИМЕР 16. Получение микрокапсул эфедрина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг эфедрина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,378 г белого порошка. Выход составил 94,5%.

ПРИМЕР 17. Получение микрокапсул норэфедрина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг норэфедрина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,386 г белого порошка. Выход составил 96,5%.

ПРИМЕР 18. Получение микрокапсул колхицина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг колхицина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,39 г белого порошка. Выход составил 97,5%.

ПРИМЕР 19. Получение микрокапсул капсаицина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3

100 мг капсаицина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г белого порошка. Выход составил 99%.

Получены микрокапсулы алкалоидов физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием бутанола в качестве осадителя, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической и ветеринарной промышленности, а также в агрохимии вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Способ инкапсуляции алкалоидов, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используют альгинат натрия, при этом 100 мг алкалоида растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг альгината натрия в присутствии препарата 0.01 г Е472с, затем перемешивают при 1000 об/с, после приливают 1 мл дистиллированной воды, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используются пестициды триазинового ряда, в качестве оболочки - поливиниловый спирт, который осаждают из водного раствора путем добавления в качестве нерастворителя вначале первого осадителя - 5% раствора уксусной кислоты в ацетоне, а затем ацетона в качестве второго осадителя при 25°С.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано для получения пролонгированной лекарственной формы алпразолама. Композиция содержит микрокапсулы, состоящие из алпразолама, подходящего фармацевтического носителя и полимерной матрицы.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способам получения микрокапсул. Способ получения частиц инкапсулированного антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция, где в качестве оболочки микрокапсул используется каппа-каррагинан, характеризуется тем, что 100 мг АСД 2 фракция диспергируют в растворе каппа-каррагинана в бензоле, содержащем 100-300 мг каппа-карагинана в присутствии 0,01 г препарата Е 472с при перемешивании 1300 об/сек, далее приливают 5 мл гексана и 1 мл воды, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Изобретение относится к области нанотехнологий и ветеринарной медицине, а именно представляет собой способ инкапсуляции. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование биопага-Д и оболочки микрокапсул натрий карбоксиметилцеллюлозы, а также использование осадителя - 1,2-дихлорэтана при получении нанокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул розмарина. Указанный способ характеризуется тем, что смесь розмарина и диметилсульфоксида диспергируют в суспензию каррагинана в этаноле в присутствии препарата Е472с, затем приливают толуол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношении ядро/оболочка в микрокапсулах составляет 1:1 или 1:3.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве препарата используется сульфат железа или сульфат цинка, предварительно растворенный в воде, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя этанола с последующей сушкой при комнатной температуре.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется тривитамин, предварительно растворенный в диметилсульфоксиде, в качестве оболочки - ксантановая камедь, которую осаждают из раствора в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя толуола и воды с последующей сушкой при комнатной температуре.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки микрокапсул используется натрийкарбоксиметилцеллюлоза, при этом 100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диметилсульфоксида, или диоксана, или диметилформамида, полученную смесь диспергируют в растворе натрийкарбоксиметилцеллюлозы в изопропаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г поверхностно-активной добавки Ε472с при перемешивании 1000 об/сек, далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат при 25 °С.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения микрокапсул лекарственного препарата, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используется порошок ягод унаби, предварительно растворенный в бутаноле, в качестве оболочки - каррагинан, который осаждают из раствора в ацетоне путем добавления в качестве нерастворителя этанола и воды, с последующей сушкой при комнатной температуре.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой cпособ получения микрокапсул, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется ароматизатор «яблоко», предварительно растворенный в бутаноле, в качестве оболочки - каррагинан, который осаждают из раствора в изопропаноле путем добавления в качестве нерастворителя бутанола и воды, с последующей сушкой при комнатной температуре.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул розмарина. Указанный способ характеризуется тем, что смесь розмарина и диметилсульфоксида диспергируют в суспензию каррагинана в этаноле в присутствии препарата Е472с, затем приливают толуол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношении ядро/оболочка в микрокапсулах составляет 1:1 или 1:3.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности способу получения микрокапсул смеси препаратов Ветома 1.1 и Сел-Плекса в оболочке из каррагинана. Согласно способу по изобретению препараты Ветом 1.1 и Сел-Плекс, взятые в массовом соотношении 60:40, растворяют в диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, диспергируют полученную смесь в раствор каррагинана в бензоле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с.

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул препарата Ветом 1.1 в оболочке из каррагинана. Согласно способу по изобретению Ветом 1.1 растворяют в диметилсульфоксиде, или диметилформамиде, или бутаноле, диспергируют полученную смесь в раствор каррагинана в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с.
Изобретение относится к химии и представляет собой продукт слияния, который включает полисахариды Т1 и Т2, при этом моносахариды, из которых образованы полисахариды Т1 и Т2, соединены друг с другом альфа-1,4-гликозидными связями.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение, представленное формулой (I), где R1 представляет собой атом водорода, C1-6 алкильную группу или C3-8 циклоалкильную группу; а R2 представляет собой атом водорода или метоксильную группу, или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват; и карбонат щелочноземельного металла, где содержание соединения, представленного формулой (I), или его соли, или сольвата составляет от 0,25 до 50 масс.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности, и описывает твердую лекарственную форму гиполипидемического действия, содержащую розувастатин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 3 до 15%, технологические добавки и фармацевтически приемлемый наполнитель, включающий целлюлозу микрокристаллическую, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон и кроскармеллозу натрия.
Изобретение относится к способу получения микрокапсул масла ши. Указанный способ характеризуется тем, что масло ши растворяют в диметилсульфоксиде, полученную смесь диспергируют в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии препарата Е472с, приливают изопропанол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат, при этом соотношение ядро/полимер в микрокапсулах составляет 1:1 или 1:3.

Изобретение относится к способу получения микрокапсул лекарственных препаратов группы пенициллинов. Указанный способ характеризуется тем, что к альгинату натрия в бутаноле добавляют препарат Е472с, к полученной суспензии прибавляют лекарственный препарат группы пенициллинов, растворенный в этаноле, после образования твердой фазы приливают метанол и дистиллированную воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают ацетоном и сушат в эксикаторе.

Изобретение относится к способу биоинкапсуляции бетаина. Указанный способ характеризуется тем, что бетаин растворяют в диметилсульфоксиде, затем диспергируют в смесь альгината натрия и бутанола в присутствии препарата Е472с, приливают этанол и воду, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой стабильную композиция для лечения поражений, связанных с герпес-вирусными инфекциями, в форме, выбранной из кремов и гелей, содержащих трихлоруксусную кислоту в низкой концентрации, при этом количество трихлоруксусной кислоты составляет менее чем 6% (мас./мас.) массы крема или геля.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям формулы (1) и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где А1 представляет СН; А4 и А5 независимо представляют собой СR2 или N; А2 и А3 совместно с кольцом В представляют собой 5-членный гетероарил или гетероцикл, причем указанный 5-членный гетероарил или гетероцикл выбран из где t представляет собой 1 или 2; и R3 независимо выбран из Н, С1-С6 алкила, С6-арила, С3-С6-членного циклоалкила, C(O)NRcRd, -ORb, гетероарила, представляющего собой пиридин, и гетероцикла, представляющего собой пиперидин и тетрагидропиран; и каждый из вышеуказанных алкила, арила, циклоалкила, гетероарила и гетероцикла может быть замещен одной группой, независимо выбранной из С1-С6 алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -CONMe2, С3-членного циклоалкила, -CN, -ОМе, -пиридина, тетрагидропирана, -СО-морфолина, -СО-пирролидина, (3-метил)оксетана; -ОН; -C(O)Ra; -CN; -C(O)NRcRd; -NRcRd; -ORb; -S(O)nRe; галогена; и замещенного одной группой -СОМе гетероцикла, представляющего собой пиперидин; при условии, что когда А4 представляет собой CR2, А2 и А3 совместно с кольцом В выбраны из структуры (3), (5) или (6); представляет собой одинарную связь или двойную связь; R1 представляет собой гетероарил, представляющий собой 6-членное или 9-10-членное ароматическое моно- или бициклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из С1алкила, С2алкинила, -NRcRd, -NRcS(O)nRe, -ORb, галогена, галогеналкила; R2 независимо выбран из Н; каждый Ra, Rb, Rc, Rd, и Re независимо выбран из Н; С1-С4алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -ОН, -ОМе, -CN, -NH2, -NMe2, С3-циклоалкила; С2-С3алкенила; С3алкинила; С6арила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из фтора или метильной группы; С3-членного циклоалкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -ОН и -CN; галогеналкила; гетероарила, представляющего собой пиридин; и замещенного одной метильной группой гетероцикла, представляющего собой пиперидин, или Rc и Rd совместно с атомом (атомами), к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, представляющее собой пирролидин или морфолин; и в каждом случае n независимо равен 2.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2015-06-10 2015-06-10T01:33:47
Наверх