Сироп крушины ломкой

Авторы патента:

Рязанова Татьяна Константиновна (RU)

A61K36/72 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

Владельцы патента RU 2557929:

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к сиропу, обладающему слабительным действием. Сироп из коры крушины ломкой, обладающий слабительным действием, отличающийся тем, что его получают путем приготовления отвара из коры крушины ломкой кипячением сырья с водой очищенной, далее отвар смешивают с сахаром-рафинадом, нагревают смесь до полного растворения сахара, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю, при определенных условиях. Вышеописанный сироп характеризуется высоким содержанием антраценпроизводных и обладает выраженным слабительным действием. 2 ил., 1 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству фармацевтического препарата, обладающего слабительным действием, - сиропа, полученного на основании водного извлечения из коры крушины ломкой (Frangula alnus Mill.) (1).

В официальной медицине в качестве источника слабительных средств широко применяется кора крушины ломкой благодаря высокому содержанию в ней антраценпризводных. В Российской Федерации зарегистрированы следующие лекарственные препараты, получаемые из коры крушины: «Крушины экстракта таблетки, покрытые оболочкой 0,2 г» и «Крушины сироп» (2).

«Крушины сироп» был выбран нами за прототип изобретения. Известно, что жидкие лекарственные формы обладают большей биодоступностью, так как действующие вещества уже находятся в растворенной форме. Однако в производстве 1 л прототипа используют водное извлечение из 830 г коры крушины, что вызывает вопросы относительно полноты экстракции действующих соединений из лекарственного растительного сырья. Малый выход действующих соединений приводит к нерациональному использованию сырья и нерациональным экономическим затратам (2).

Таким образом, целью изобретения является разработка состава и более рациональной технологии получения сиропа.

Техническим результатом предлагаемого способа является получение сиропа из коры крушины ломкой с использованием более рациональной технологии, обеспечивающей экономию сырья в три раза.

Цель достигается тем, что вначале получают отвар из коры крушины в соотношении 1:3 кипячением в течение 15 мин и использованием полученного извлечения в производстве сиропа следующего состава:

Отвар из коры крушины ломкой (1:3)	36,0
Сахар-рафинад	64,0

С целью изучения УФ-спектров полученных сиропов в щелочно-аммиачной среде и количественного определения антраценпроизводных, точную навеску сиропа (2,0 г) помещали в мерную колбу вместимостью 25 мл, доводили водой до метки и перемешивали (исходный раствор). 2 мл полученного раствора помещали в мерную колбу вместимостью 25 мл и доводили до метки щелочно-аммиачным раствором (испытуемый раствор). Испытуемый раствор нагревали в течение 15 мин на кипящей водяной бане.

После охлаждения снимали электронный спектр испытуемого раствора в диапазоне 190-700 нм. В качестве раствора сравнения использовали использовали воду очищенную.

Содержание суммы антраценпроизводных (X) в пересчете на франгулин А в процентах вычисляют по формуле:

где D - оптическая плотность испытуемого раствора;

D₀ - оптическая плотность раствора РСО франгулина А;

m - масса навески сиропа, г;

m₀ - масса РСО франгулина А, г.

При отсутствии стандартного образца франгулина А целесообразно использовать теоретическое значение удельного показателя поглощения - 180 (3,4):

где D - оптическая плотность испытуемого раствора;

180 - удельный показатель поглощения щелочно-аммиачного раствора РСО франгулина А при 524 нм.

Для количественного определения антраценпроизводных в исследуемых исходных образцах коры крушины использовали разработанную ранее методику (экстрагент - 40% этиловый спирт, соотношение сырье:экстрагент 1:50, время экстракции - 90 мин) (3, 4).

Заявляемый способ реализуется следующим примером.

Пример 1. 12,0 г коры крушины сырья заливали 62 мл (с учетом коэффициента водопоглощения) воды очищенной комнатной температуры, нагревали на плитке до кипения, кипятили содержимое колбы в течение 15 мин, охлаждали в течение 15 мин, фильтровали и доводили при необходимости полученный объем до необходимого соотношения сырье:отвар 1:3.

Водное извлечение из коры крушины (отвар) использовали вместо воды очищенной для получения сахарных сиропов фармакопейным способом. Для этого 36 г отвара смешивали с 64 г сахара-рафинада и нагревали смесь до полного растворения сахара, доводили до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся при этом пену. Сироп фильтровали через марлю в горячем виде и доводили до исходной массы водой очищенной.

Содержание суммы антраценпроизводных в готовом продукте в пересчете на франгулин А составило 0,37±0,02% (выход из сырья 47,7±0,4%).

С целью сравнения получали сиропы из крушины ломкой следующих составов: сиропы, получаемые аналогично заявляемому способу, но с использованием отвара 1:1 (прототип), 1:6, 1:3 при нагревании на водяной бане. Полученные сиропы отличались меньшим содержанием суммы антраценпроизводных (в сиропе из отвара 1:6 содержание составило 0,15%±0,01%; в сиропе из отвара 1:3 (нагревание на водяной бане) - 0,30±0,02%), за исключением сиропа, соответствующего прототипу, в котором содержание не отличалось статистически значимо от предлагаемого состава и составило 0,39±0,02%. Однако все сиропы уступали предлагаемому составу по выходу суммы антраценпроизводных из сырья: в сиропе из отвара 1:6 выход составляет 38,6±0,5%, в сиропе из отвара 1:3 (нагревание на водяной бане) - 31,6±0,4%; в сиропе-прототипе выход был наименьший из рассматриваемых примеров и составил 18,1±0,5% (рис. 1).

Сравнительная характеристика рассматриваемых способов и способа прототипа приведена на рис. 1. На основании полученных данных можно сделать вывод, что заявляемый способ характеризуется более высоким выходом действующих соединений и не уступает способу прототипа по количественному содержанию антраценпроизводных. Технология также является более рациональной, так как такое же количество сиропа получают из количества сырья, в три раза меньшего по сравнению с прототипом.

Проведена также сравнительная оценка слабительного эффекта сиропа крушины, полученного заявляемым способом, и сиропа крушины (прототип). Для этого белые беспородные крысы-альбиносы обоих полов массой 250 г, накормленные последний раз за 6 часов до эксперимента (стандартный рацион вивария), были помещены отдельно в клетки, застеленные чистой фильтровальной бумагой. Опытные и контрольные группы были составлены из 10 животных каждая. Исследуемые препараты вводили животным в опытных группах внутрижелудочно в объемах, эквивалентных дозировкам 5 мг/кг, 10 мг/кг, 25 мг/кг, 50 мг/кг и 100 мг/кг в пересчете на антраценпроизводные (рис. 2). В случае большого объема вводимых препаратов (более 8 мл) отвар, в том числе для приготовления сиропов, упаривали. Через 18 часов после введения изучаемых образцов подсчитывалось общее количества фекалий от каждого животного всех анализируемых групп. Процент увеличения кала и доли влажных фекалий от их общего количества считался слабительным эффектом.

Определено, что в случае сиропа крушины, полученного заявляемым способом, максимальный слабительный эффект достигается в дозе 50 мг/кг, тогда как в случае прототипа сопоставительный слабительный эффект достигается в дозе 100 мг/кг (рис. 2). Следовательно, сироп крушины, полученный заявляемым способом, в 2 раза активнее сиропа крушины, полученного по способу прототипа.

Источники информации

1. Куркин В.А. Основы фитотерапии: Учебное пособие для студентов фармацевтических вузов. - Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ Росздрава», 2009. - 963 с.

2. Государственный реестр лекарственных средств // Министерство здравоохранения Российской Федерации. URL: http://grls.rosminzdrav.ru/default.aspx (дата обращения: 02.02.2014 г. ).

3. Куркин В.А., Шмыгарева А.А. Определение антраценпроизводных в коре крушины ломкой // Фармация. - 2010. - Т. 58. - №8. - С. 9-12.

4. Куркин В.А., Шмыгарева А.А. Фитохимическое исследование коры крушины ломкой // Медицинский альманах. - 2012. - №1 (20). - С. 218-220.

5. Чуешов В.И., Чернов М.Ю., Хохлова Л.М. и др. Промышленная технология лекарств: Учебник для студентов высших учебных заведений. В 2-х т.- Т. 2 - Харьков: НФАУ МТК. - Книга, 1999. - 704 с.

Сироп из коры крушины ломкой, обладающий слабительным действием, отличающийся тем, что его получают путем приготовления отвара из коры крушины ломкой при соотношении сырье:отвар 1:3 кипячением сырья с водой очищенной в течение 15 мин, далее 36 г отвара смешивают с 64 г сахара-рафинада, нагревают смесь до полного растворения сахара, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.

Сухая композиция для смешивания с водой, унифицированная доза, способ получения очистительного раствора для толстой кишки, водный раствор для очистки для толстой кишки и набор для очистки для толстой кишки (варианты) // 2519562

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, содержащую на литр водного раствора от 30 до 150 г полиэтиленгликоля, от 3 до 20 г компонента аскорбиновой кислоты, выбранного из группы, состоящей из аскорбиновой кислоты, соли аскорбиновой кислоты или их смеси, сульфата щелочного металла или щелочноземельного металла и, по меньшей мере, одного электролита, выбранного из хлорида натрия, хлорида калия и гидрокарбоната натрия, а также предпочтительно содержащую вкусовые добавки, эффективную при очищении кишки для подготовки к эндоскопии, в особенности колоноскопии.

Гранулы оксида магния // 2519222

Изобретение относится к гранулам в качестве слабительного средства, содержащим частицы оксида магния формулы (1) со средним диаметром вторичных частиц 0,1-25 мкм и кажущимся удельным объемом 3-20 мл/г.

Способ лечения больных желчекаменной болезнью первой стадии // 2519198

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения больных желчекаменной болезнью первой стадии. Для этого вводят препарат Мукофальк по 1 пакетику 3 раза в день, длительность приема - 22-24 недели.

Способ модификации методики подготовки кишечника к медицинскому вмешательству с медицинским препаратом фортранс (макрогол 4000 на основе макромолекулярного соединения полиэтиленгликоль) // 2509563

Изобретение относится к области медицины, в частности к способам подготовки пациента к диагностическим и лечебным медицинским вмешательствам, требующим «чистого кишечника».

Антацидная и слабительная таблетка // 2501561

Изобретение относится к антацидной и слабительной таблетке, которая содержит частицы оксида магния с диаметром от 0,5 до 10 мкм в качестве основного компонента в количестве от 85 до 96% масс.

Фармацевтическая комбинация опиоида и простагландинового соединения // 2488398

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической комбинации для лечения состояния, при котором показано применение опиоида, содержащей оксикодон и простагландиновое соединение формулы (11), фармацевтической композиции на ее основе, комплекта для продажи и применения указанной фармацевтической комбинации для для производства лекарственного средства для лечения состояния, при котором показано применение опиоида.

Применение ингибитора ibat для лечения или профилактики запора // 2482850

Фармацевтическая композиция для приготовления инфузионных растворов антимикробных препаратов, способ ее получения (варианты) // 2476206

Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, предназначенным для приготовления растворов инъекционных форм антимикробных лекарственных средств, к технологиям их приготовления, может использоваться в медицине и ветеринарии при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний различной этиологии, а также в фармацевтической промышленности для производства субстанций и готовых лекарственных форм.

Способ изготовления фармацевтического продукта, содержащего лимонную кислоту, оксид магния, бикарбонат калия и пикосульфат натрия, фармацевтические композиции, содержащие гранулы, полученные таким способом, и промежуточное соединение // 2473332

Изобретение относится к способу изготовления композиции, содержащей бикарбонат калия и пикосульфат натрия, который включает стадию нанесения путем распыления раствора пикосульфата натрия на бикарбонат калия и сушку указанных солей с образованием гранул, содержащих слой пикосульфата натрия на ядре бикарбоната калия.

Косметическое средство для быстрого восстановления кожи // 2557894

Изобретение относится к медицине и к косметологии, а именно к косметическим препаратам глубокого действия, и может быть использовано для нормализации физиологических функций кожи и устранения дефектов, имеющих эндогенную или экзогенную природу.

Средство, обладающее противовоспалительным действием // 2557885

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему противовоспалительным действием. Применение полифенольного комплекса, полученного путем экстракции измельченных плодов рябины обыкновенной 40% спиртом этиловым с последующим сгущением полученного водно-спиртового экстракта, добавлением 95% спирта этилового, центрифугированием осадка, фильтрованием и сгущением надосадочной жидкости при определенных условиях, в качестве средства, обладающего противовоспалительным действием.

Тканевый нозод, препарат для лечения мастита крупного рогатого скота и способ его применения // 2557531

Группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для лечения мастита крупного рогатого скота. Заявлен нозод для приготовления препарата для лечения мастита крупного рогатого скота.

Фармацевтическая композиция, содержащая индольное соединение // 2557243

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (1) или (2), для предотвращения или лечения заболеваний, связанных с окислительным стрессом, выбранных из группы, состоящей из MELAS (митохондриальная миопатия, энцефалопатия, лактацидоз и инсультоподобные эпизоды), синдрома MERRF (миоклоническая эпилепсия с рваными мышечными волокнами) или синдрома Кирнса-Сейра, аритмии, кардиоплегии или инфаркта миокарда.

Способ лечения глубокого кариеса // 2556971

Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической стоматологии, и касается лечения глубокого кариеса. Для этого производят раскрытие кариозной полости, удаление нависающих краев эмали по всей окружности, проводят некрэктомию и медикаментозную обработку 0,06%-ным раствором хлоргекседина.

Способ лечения хронического описторхоза у больных с розацеа // 2556962

Способ относится к медицине, к дерматовенерологии и может быть использован для лечения хронического описторхоза у больных с розацеа. Вводят средство для дегельминтизации в период стационарной стадии процесса, причем перед дегельминтизацией вводят хофитол по 200 мг 3 раза в день до еды в течение 14 дней, а дегельминтизацию проводят биологически активной добавкой к пище "Осинол" по 2 таблетки 3 раза в день во время еды в течение 14 дней, после чего принимают хофитол по 200 мг 3 раза в день до еды в течение 14 дней, далее через 7 дней назначают повторный курс дегельминтизации биологически активной добавкой к пище "Осинол" по 2 таблетки 3 раза в день во время еды в течение 14 дней, при этом в течение всего курса лечения для умывания используют пенку «Сетафилдермоконтроль» 2 раза в день с последующим нанесением на кожу лица средства SPF30 1 раз после утреннего умывания.

Композиционные частицы, композиции и способы // 2556961

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой композицию для нанесения на кератиновые поверхности, содержащую композиционные частицы в форме сплавленных агломератов, имеющих долю, содержащую по меньшей мере один краситель, и долю, содержащую по меньшей мере один прозрачный или просвечивающий термопластичный материал, где композиционные частицы содержат, по массе всего композиционного порошкообразного материала, от около 10 до 90 частей доли красителя и от около 90 до 10 частей доли прозрачного или просвечивающего термопластичного материала, и способ получения композиционного порошкообразного материала.

Инкапсулированная в желатин композиция для ухода за полостью рта, содержащая активные вещества для дентальной окклюзии, гидрофобный модификатор вязкости и масляный носитель // 2556857

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для ухода за полостью рта. Композиции содержат: a) активное вещество на основе гуанидина, b) пленкообразующий полимер, c) гидрофобный модификатор вязкости в количестве, достаточном для обеспечения композиции для ухода за полостью рта со временем оседания частиц более 20 минут, и d) масляный носитель.

Способ обработки волокон и/или текстильных материалов // 2556670

Изобретение относится к инкапсулированию активных ингредиентов и к обработке текстильных материалов. Заявлены способ обработки текстильных материалов, содержащих микрокапсулы активных ингредиентов, волокна и/или текстильные материалы, полученные из этого способа, и их косметическое или фармацевтическое применение и/или их применение в качестве репеллента.

Нефропротекторная композиция // 2556201

Изобретение относится к применению композиции, содержащей горца птичьего траву 20-25 мас.%, брусники листья 13-17 мас.%, калины Саржента плоды 5-9 мас.%, шиповника разных дальневосточных видов плоды 20-25 мас.%, лимонника китайского семена 13-17 мас.%, земляники восточной листья 5-9 мас.% и кукурузные рыльца 5-9 мас.%, в качестве средства с нефропротекторной активностью при лечении гломерулонефритов.

Способ лечения урогенитального микоплазмоза собак // 2557955

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения урогенитальных микоплазмозов собак. Способ включает подкожное введение антибактериального препарата энроксил 5% в дозе 0,1 мл/кг ежедневно 1 раз в день в течение 7 дней и внутримышечное введение гомеопатического препарата оваринин в дозе 1 мл/кг 1 раз в 4 дня, 4-кратно. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения, сократить сроки лечения и восстановить репродуктивную функцию собак. 2 табл., 1 пр.