Способ получения нанокапсул албендазола

Изобретение относится в области нанотехнологии и медицины и описывает способ получения нанокапсул албендазола методом осаждения нерастворителем, в котором албендазол небольшими порциями добавляют в суспензию каррагинана, использующегося в качестве оболочки нанокапсул, в бутаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с и при перемешивании 1000 об/сек, далее добавляют осадитель - бутилхлорид, отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и увеличение выхода по массе. 3 пр.

 

Изобретение относится к области нанотехнологии и ветеринарии, в частности получения нанокапсул албендазола.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в патенте РФ 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубл. 10.10.1997, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В патенте РФ 2091071, МПК A61K 35/10, опубл. 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В патенте РФ 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, опубл. 10.01.1998 предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В патенте РФ 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, опубл. 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В патенте РФ 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в патенте РФ 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 г. Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул албендазола, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каррагенан при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - бутилхлорида, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование каррагенана в качестве оболочки нанокапсул, албендазола - в качестве их ядра, а также использование осадителя - бутилхлорида.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул албендазола в каррагенане при 25°C в течение 20 минут. Выход нанокапсул составляет более 90%.

ПРИМЕР 1

Получение нанокапсул албендазола, соотношение ядро/полимер 1:3

1 г албендазола небольшими порциями добавляют в суспензию каррагенана в бутаноле, содержащую 3 г каррагенана в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами, свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием), при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 6 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2

Получение нанокапсул албендазола, соотношение ядро/полимер 3:1

3 г албендазола небольшими порциями добавляют в суспензию каррагенана в бутаноле, содержащую 1 г каррагенана в присутствии 0,01 г препарата Е472с, при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 10 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3

Получение нанокапсул албендазола, соотношение ядро/полимер 20:1

10 г албендазола небольшими порциями добавляют в суспензию каррагенана в бутаноле, содержащую 0,5 г каррагенана в присутствии 0,01 г препарата Е472с, при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 25 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 10,5 г белого порошка. Выход составил 100%.

Получены нанокапсулы албендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - бутилхлорида, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс нанокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.

Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения нанокапсул.

Способ получения нанокапсул албендазола методом осаждения нерастворителем, характеризующийся тем, что албендазол небольшими порциями добавляют в суспензию каррагинана, использующегося в качестве оболочки нанокапсул, в бутаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с и при перемешивании 1000 об/сек, далее добавляют осадитель - бутилхлорид, отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к технологии получения нанокристаллического карбида кремния. Способ включает плазмодинамический синтез карбида кремния в гиперскоростной струе электроразрядной плазмы, содержащей кремний и углерод в соотношении 3,0:1, которую генерируют коаксиальным магнитоплазменным ускорителем с графитовыми электродами и направляют в замкнутый объем, заполненный газообразным аргоном при нормальном давлении и температуре 20°C, при этом температуру газообразного аргона в замкнутом объеме изменяют в диапазоне от -20°C до 19°C и от 21°C до 60°C.
Изобретение относится к порошковой металлургии, в частности к синтезу диборида титана, и может быть использовано для производства керамической брони, изготовления нагревателей высокотемпературных электропечей сопротивления, ванн и тиглей - испарителей металлов, деталей металлопроводов и электромагнитных насосов для перекачивания расплавленных металлов, узлов химической аппаратуры.

Группа изобретений относится к области бионики и касается создания бионической конечности. Предложенная конечность включает искусственный скелет, представляющий собой изделия в форме костей, соединенные между собой шарнирно, а также прикрепленными к ним исполнительными органами.

Изобретение относится к области исследований слоистых наноструктур, в частности методике диагностики структуры наносистем. Способ определения пространственного распределения плотности атомов в нанослое состоит в том, что измеряют интенсивности отражения и пропускания через структуру нейтронов и интенсивности вторичных излучений, вызванных поглощением нейтронов в нанослое, при этом последовательно во времени формируют три разного типа зависимости плотности поляризованных нейтронов от координаты в глубь исследуемого слоя и от волнового вектора нейтронов, для этого используют трехслойную структуру, размещенную на подложке, в которой средний слой является исследуемым, следующий за исследуемым слой имеет потенциал взаимодействия нейтронов с веществом, превышающий потенциал исследуемого слоя, слой, покрывающий исследуемый слой, является магнитным с потенциалом взаимодействия для поляризованных нейтронов в направлении вектора магнитной индукции больше, а для нейтронов, поляризованных противоположно - меньше потенциала взаимодействия исследуемого слоя.

Изобретение относится к получению нанодисперсного тугоплавкого карбида тантала, используемого в качестве наполнителя композиционных материалов, керамического теплозащитного покрытия, химически стойкого материала, материала для высокотемпературных керамоматричных композитов, и может быть использовано в области химической промышленности, авиационной и космической техники.

Изобретение относится к области энергетики, а именно к области использования солнечной энергии, и может быть применено при генерировании электрического тока с использованием энергии солнечного излучения в качестве источника теплового излучения.

Изобретение относится к катализатору ароматизации синтетических нормальных жидких парафиновых углеводородов. Данный катализатор содержит носитель из пористого цеолита и связующего и каталитически активное вещество - платину.

Изобретение может быть использовано при получении тераностических композиций для гипертермического лечения и/или диагностики опухолей с помощью магнитно-резонансной томографии.
Изобретение относится к медицине, проктологии. Определяют направление свищевого хода и местонахождение наружных и внутренних отверстий.

Изобретение относится к катализатору получения ацетальдегида и водорода из этанола. Данный катализатор представляет собой мезопористый силикагель (Sуд.
Изобретение относится к области биоинкапсуляции и представляет собой способ получения микрокапсул методом осаждения нерастворителем, заключающийся в том, что к водному раствору интерферона человеческого лейкоцитарного в α- или β-форме, используемого в качестве оболочки микрокапсул, добавляют водорастворимый лекарственный препарат группы цефалоспоринов, используемый в качестве ядра микрокапсул, и Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, смесь перемешивают, после растворения компонентов добавляют карбинол в качестве первого осадителя, затем добавляют ацетон в качестве второго осадителя, при этом отношение карбинола к ацетону составляет 1:5, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают и сушат при 25°С.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности растениеводства, и касается способа получения нанокапсул 6-аминобензилпурина. Способ характеризуется тем, что в качестве ядра нанокапсул используется 6-аминобензилпурин и альгинат натрия в качестве оболочки нанокапсул, получаемых путем добавления Е472с в качестве поверхностно-активного вещества к альгинату натрия в бутаноле, порционного добавления 6-аминобензилпурина в суспензию альгината натрия в бутаноле и последующего покапельного медленного введения осадителя - петролейного эфира после образования самостоятельной твердой фазы в суспензии.

Изобретение относится к области медицины и описывает способ получения нанокапсул Сел-Плекса, обладающих супрамолекулярными свойствами, методом осаждения нерастворителем, характеризующийся тем, что Сел-Плекс растворяют в диметилсульфоксиде и диспергируют полученную смесь в раствор ксантановой камеди, использующейся в качестве оболочки нанокапсул, в бутаноле, в присутствии препарата E472с при перемешивании при 1000 об/с, далее приливают осадитель - бензол, отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Изобретение относится к медицине и описывает способ получения нанокапсул сульфата хондроитина методом осаждения нерастворителем, характеризующийся тем, что сульфат хондроитина небольшими порциями добавляют в суспензию ксантановой камеди, использующейся в качестве оболочки нанокапсул, в бутиловом спирте, содержащем 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, полученную смесь перемешивают и добавляют 6 мл осадителя - гексана, отфильтровывают, промывают гексаном и сушат.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются витамины, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую осаждают из суспензии в изопропаноле путем добавления в качестве нерастворителя 1,2-дихлорэтана, с последующей сушкой при комнатной температуре.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, в котором согласно изобретению в качестве ядер нанокапсул используются витамины, в качестве оболочки - натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из суспензии в изопропиловом спирте путем добавления хлороформа в качестве нерастворителя с последующей сушкой при комнатной температуре.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется сульфат хондроитина, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую осаждают из суспензии в бутиловом спирте путем добавления гексана в качестве нерастворителя при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется албендазол, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из суспензии в бутаноле путем добавления хлороформа в качестве нерастворителя при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется сульфат хондроитина, в качестве оболочки - каррагинан, который осаждают из суспензии в бутиловом спирте путем добавления гексана в качестве нерастворителя при 25°С.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки - натрийкарбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в толуоле путем добавления в качестве нерастворителя карбинола и воды при 25°С.

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул аспирина в оболочке из каррагинана. Согласно способу по изобретению получают суспензию аспирина в бензоле.
Наверх