Способ получения микрокапсул антиоксидантов, обладающих супрамолекулярными свойствами

Авторы патента:

Кролевец Александр Александрович (RU)

A61K9/50 - микрокапсулы (A61K 9/52 имеет преимущество)

A61K47/36 - полисахариды; их производные

A61K36/185 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

A61J3/07 - в капсулах и подобных сосудах малого объема для приема лекарств перорально

Владельцы патента RU 2566710:

Кролевец Александр Александрович (RU)
Тырсин Юрий Александрович (RU)
Воронцова Марина Леонидовна (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения микрокапсул антиоксидантов: витаминов С, Е, элеутерококка или экстракта женьшеня. Способ получения микрокапсул антиоксидантов: витаминов С, Е, элеутерококка или экстракта женьшеня, в котором в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, при этом витамин С, Е, элеутерококк или экстракт женьшеня растворяют в диметилсульфоксиде и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, затем перемешивают, после приливают этанол и воду, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при определенных условиях. Способ позволяет просто и быстро получить микрокапсулы с увеличением выхода по массе. 4 пр.

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул антиоксидантов, обладающих супрамолекулярными свойствами, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - антиоксидант при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением бутанола и этанола в качестве осадителей, процесс получения микрокапсул осуществляется без специального оборудования.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение микрокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бутанола и этанола в качестве осадителей, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и антиоксиданта - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул антиоксидантов: витаминов C, E и элеутерококка, экстракта женьшеня.

ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул витамина С в альгинате натрия

100 мг витамина С растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г Е472 с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,396 г порошка микрокапсул. Выход составил 99%.

ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул витамина Е в альгинате натрия

100 мг витамина Е растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул элеутерококка в альгинате натрия

100 мг элеутерококка растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4. Получение микрокапсул экстракта женьшеня в альгинате натрия

100 мг экстракта женьшеня растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг указанного полимера в присутствии 0,01 г Е472 с при перемешивании 1300 об/с. Далее приливают 2 мл этанола и 1 мл воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

Способ получения микрокапсул антиоксидантов: витаминов С, Е, элеутерококка или экстракта женьшеня, характеризующийся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия, при этом 100 мг витамина С, Е, элеутерококка или экстракта женьшеня растворяют в 1 мл диметилсульфоксида и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 300 мг альгината натрия в присутствии 0,01 г Е472 с, затем перемешивают при 1300 об/с, после приливают 2 мл этанола и 1 мл воды, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Способ получения микрокапсул аминокислот в оболочке из альгината натрия может быть использован в фармакологии, фармацевтике, медицине. Согласно способу по изобретению аминокислоту растворяют в диметилсульфоксиде и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии препарата E472c при перемешивании 1000 об/сек.

Способ получения нанокапсул аспирина в альгинате натрия // 2565396

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется аспирин, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из суспензии в бутаноле путем добавления в качестве нерастворителя четыреххлористого углерода и воды, с последующей сушкой при комнатной температуре.

Способ получения микрокапсул розмарина // 2565393

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к инкапсуляции. Способ получения микрокапсул розмарина, при этом суспензию розмарина в изопропаноле диспергируют в суспензию каррагинана в изопропаноле, затем перемешивают при 1300 об/с, после приливают ацетонитрил и воду; после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат, при определенных условиях.

Способ инкапсуляции танина // 2564896

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности к способу получения микрокапсул танина в оболочке из альгината натрия. Согласно способу по изобретению танин суспензируют в бензоле и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле в присутствии препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек.

Способ получения нанокапсул гиббереллиновой кислоты // 2564893

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется гиббереллиновая кислота, в качестве оболочки - каррагинан, который осаждают из суспензии в бензоле путем добавления четыреххлористого углерода в качестве нерастворителя, с последующей сушкой при комнатной температуре.

Способ получения нанокапсул 2-цис-4-транс-абсцизовой кислоты // 2564892

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используется абсцизовая кислота, в качестве оболочки - каррагинан, который осаждают из суспензии в бензоле или гексане путем добавления четыреххлористого углерода в качестве нерастворителя, с последующей сушкой при комнатной температуре.

Способ получения нанокапсул цитокининов // 2564891

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются сельскохозяйственные препараты группы цитокининов, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из суспензии в изопропаноле путем добавления четыреххлористого углерода в качестве нерастворителя, с последующей сушкой при комнатной температуре.

Способ получения нанокапсул антибиотиков в конжаковой камеди // 2564890

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядер нанокапсул используются антибиотики, в качестве оболочки - конжаковая камедь, которую осаждают из суспензии в гексане путем добавления 1,2-дихлорэтана в качестве нерастворителя при температуре 25°С.

Микрокапсулы фексофенадина и содержащие их композиции // 2563623

Данное изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую суспендирующийся в воде совместный гранулят микрокапсул немедленного высвобождения и неактивных ингредиентов, где указанные микрокапсулы являются микрокапсулами с замаскированным вкусом и представляют собой фексофенадин, покрытый нерастворимым в воде полимерным покрытием; а также способ получения данной композиции и способ лечения состояния, связанного с воспалением, включающий введение пациенту данной композиции.

Способ получения микрокапсул биопага-д в пектине // 2563618

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения микрокапсул ветеринарного препарата биопага-Д. Способ получения микрокапсул ветеринарного препарата биопага-Д заключается в том, что в качестве оболочки микрокапсул используют низкоэтерифицированный или высокоэтерифицированный яблочный или цитрусовый пектин, при этом к определенному количеству суспензии низкоэтерифицированного или высокоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина в этаноле прибавляют Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, затем полученную смесь перемешивают на магнитной мешалке, после чего добавляют суспензию биопага-Д в диметилсульфоксиде, затем добавляют определенное количество толуола и воды, далее полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают, промывают толуолом и сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.

Быстрорастворимая фармацевтическая композиция // 2566270

Группа изобретений относится к фармацевтической области и касается быстрорастворимой пероральной фармацевтической композиции, содержащей открытую матричную сеть, несущую фармацевтически активный ингредиент, где открытая матричная сеть содержит инулин и маннит, а также способа получения описанных композиций.

Быстрорастворимая фармацевтическая композиция // 2566269

Группа изобретений относится к фармацевтической области и касается быстрорастворимой фармацевтической композиции, содержащей открытую матричную сеть, несущую фармацевтически активный ингредиент, где открытая матричная сеть содержит леван, а также способа получения описанных композиций.

Способ получения микрокапсул аминокислот в альгинате натрия // 2565408

Способ получения микрокапсул розмарина // 2565393

Способ получения нанокапсул витаминов в ксантановой камеди // 2565392

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул витамина А, С, D, Е или Q10, заключающийся в том, что витамин А, С, D, Е или Q10 добавляют в суспензию ксантановой камеди в бутаноле, при перемешивании 1300 об/с, после чего приливают ацетонитрил, отфильтровывают полученную суспензию и сушат, при определенных условиях.

Способ получения нанокапсул антибиотиков // 2564898

Изобретение относится к способу получения нанокапсул антибиотиков. В качестве оболочки нанокапсул используется ксантановая камедь, в качестве ядра - антибиотик.

Способ инкапсуляции танина // 2564896

Способ получения микрокапсул биопага-д в пектине // 2563618

Способ получения нанокапсул аминогликозидных антибиотиков в альгинате натрия // 2563118

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности нанокапсулирования при получении нанокапсул аминогликозидных антибиотиков в оболочке из альгината натрия.

Способ получения нанокапсул витаминов в каррагинане // 2562561

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения нанокапсул витаминов А, С, D, Е или Q10. Способ получения нанокапсул витаминов А, С, D, Е или Q10 заключается в том, что определенное количество витамина А, С, D, Е или Q10 добавляют в суспензию каррагинана в бутаноле, содержащую каррагинан в присутствии Е472с, при перемешивании, после чего приливают гексан, отфильтровывают полученную суспензию и сушат.

Способ комплексного лечения синдрома поликистозных яичников и ожирения // 2566291

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии и эндокринологии, и может быть использовано для комплексного лечения синдрома поликистозных яичников и ожирения.