Способ получения нанокапсул рузовостатина в альгинате натрия
Владельцы патента RU 2566712:
Богачев Илья Александрович (RU)
Покровская Татьяна Григорьевна (RU)
Ремизов Павел Павлович (RU)
Покровский Михаил Владимирович (RU)
Гудырев Олег Сергеевич (RU)
Соболев Михаил Сергеевич (RU)
Кролевец Александр Александрович (RU)
Кочкаров Владимир Исхакиевич (RU)
Корокин Михаил Викторович (RU)
Изобретение относится в области нанотехнологии и медицины. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул и увеличение выхода по массе. Отличительной особенностью предлагаемого способа является использование в качестве оболочки нанокапсул альгината натрия и использование осадителя - четыреххлористого углерода при получении нанокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем. 2 пр.
Изобретение относится к области нанотехнологии и медицины.
Ранее были известны способы получения микрокапсул.
В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация, опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.
Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения
В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009 Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.
Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).
Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.
Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.
Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).
Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул рузовостатина, отличающийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - рузовостатин при получении инкапсулируемых частиц методом осаждения нерастворителем с применением четыреххлористого углерода в качестве осадителя, процесс получения нанокапсул осуществляется без специального оборудования.
Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя, а также использование альгината натрия в качестве оболочки частиц и рузовостатина - в качестве ядра.
Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул рузовостатина.
ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул рузовостатина в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 3:1
Суспензию 0,3 г рузовостатина медленно добавляют в суспензию альгината натрия в гексане, содержащую указанного 0,9 г полимера в присутствии 0,005 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 3 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 1,2 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.
ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул рузовостатина в альгинате натрия, соотношение оболочка:ядро 1:5
Суспензию 0,5 г рузовостатина медленно добавляют в суспензию альгината натрия в гексане, содержащую указанного 0,1 г полимера в присутствии 0,005 г препарата E472c при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 3 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 0,6 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.
Таким образом, получены микрокапсулы рузовостатина с высоким выходом без специального оборудования в течение 10 мин.
Способ получения нанокапсул рузовостатина, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, который осаждают из суспензии в гексане в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты путем добавления четыреххлористого углерода в качестве осадителя, при этом сушку частиц проводят при комнатной температуре.