Способ активации когнитивных функций у лабораторных животных

Авторы патента:

A61P25/28 - для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

A61K31/495 - содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин (A61K 31/48 имеет преимущество)

Владельцы патента RU 2578446:

государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный медицинский университет имени академика Е.А. Вагнера" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к экспериментальной медицине, и может быть использовано для активации когнитивных функций у лабораторных животных. Для этого дают беспородным лабораторным мышам лекарственное средство «Полиоксидоний», которое добавляют в количестве 1 мг в день в течение 5 дней, смешивая его с едой. Использование данного способа позволяет активировать когнитивные функции у лабораторных животных с целью подбора адекватного контроля при исследовании мнемонических эффектов лекарственных препаратов. 3 пр.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для активации когнитивных функций у лабораторных животных, а именно мышей с целью подбора адекватного контроля при исследовании мнемонических эффектов лекарственных препаратов.

В доступной литературе представлены способы активации когнитивных функций у лабораторных животных с помощью использования ноотропов, обладающих антихолинэстеразным и ГАМК-ергическим действием (Борисова А.О. Изучение влияния ХТОС-404 на обучение животных в водном и радиальном лабиринтах. Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата биологических наук. - Купавна, 1996, 24 с.).

Недостатки данного метода: наличие побочных эффектов, связанных с периферическим действием лекарственных средств.

Технический результат: профилактика побочных действий при высокой эффективности способа.

Это достигается путем добавления в стандартный рацион лабораторных животных лекарственного средства «Полиоксидоний^®», который вводится в рацион в дозировке 1 мг в течение 5 дней.

Способ осуществляется следующим образом.

Лабораторным животным, а именно беспородным мышам, содержащимся на стандартном рационе вивария, добавляют в рацион лекарственное средство «Полиоксидоний^®» в количестве 1 мг в день в течение 5 дней, смешивая его с едой.

Для активации когнитивных функций у экспериментальных животных данное лекарственное средство ранее не использовалось.

Экспериментальные животные в течение трех дней подряд проходили обучение в Т-образном лабиринте. Обучение проводилось натощак с 9-00 до 10-00, с использованием протокола обучения с пищевым подкреплением и наказанием (Баталова Т.А. Психобиологические особенности при комплексной коррекции у крыс. Автореферат диссертации на соискание ученой степени доктора биологических наук. - Благовещенск, 2011, 39 с.; Deacon R.M.J., Rawlins J.N.P. T-maze alternation in the rodent // Nature Protocols. - 2006. Vol. 1, №1. - P. 7-12; Deacon R.M.J. Appetitive position discrimination in the T-maze // Nature Protocols. - 2006. Vol. 1, №1. - P. 13-15). Было изучено количество экспериментальных животных с выработанным рефлексом во время третьего тестирования.

«Полиоксидоний^®» (ООО «НПО Петровакс Фарм», Россия, Москва) - физиологически активное высокомолекулярное соединение, обладающее выраженной иммуномодулирующей активностью в отношении фагоцитирующих клеток, естественных киллеров, антителопродуцирующих клеток. Действующим началом является сополимер N-окиси-1,4-этиленпиперазина и (N-карбоксиэтил)-1,4-этиленпиперазиний бромида со средней молекулярной массой 100 кД. Кроме иммуномодулирующего, полиоксидоний обладает выраженным детоксицирующим, антиоксидантным и мембраностабилизирующим свойством (Петров Р.В., Хаитов P.M., Некрасов А.В., Атауллаханов Р.И., Пинегин Б.В., Пучкова Н.Г., Иванова А.С. Полиоксидоний - иммуномодулятор последнего поколения: итоги трехлетнего клинического применения. // Аллергия, астма и клиническая иммунология. - 1999. - №3. - с. 3-6; Некрасов А.В., Пучкова Н.Г., Иванова А.С. и др. Производное поли-1,4-этиленпиперазина, обладающее иммуномодулирующей, противовирусной и антибактериальной активностью. Патент РФ №2073031, 1997). Для активации когнитивных функций у экспериментальных животных, а именно белых беспородных мышей, данное лекарственное средство ранее не использовалось.

Примеры конкретного использования

Пример 1.

Самец белой беспородной мыши, содержавшийся на стандартном рационе вивария. Тестирование было остановлено в связи с тем, что на 9 предъявлении экспериментальное животное не покинуло стартовый отсек в течение 90 с, что свидетельствует об отсутствии выработки рефлекса.

Пример 2.

Самец белой беспородной мыши, содержавшийся на стандартном рационе вивария и получавший лекарственное средство «Полиоксидоний^®» в дозировке 1 мг в течение 5 дней. Тестирование было остановлено после 10 предъявлений в связи с тем, что экспериментальное животное совершило 8 пробежек из стартового рукава в рукав, содержащий кормушку, что свидетельствует о выработке рефлекса.

Пример 3.

Самец белой беспородной мыши, содержавшийся на стандартном рационе вивария и получавший лекарственное средство «Полиоксидоний^®» в дозировке 1 мг в течение 5 дней. Тестирование было остановлено на 12 предъявлении в связи с тем, что за последние 10 предъявлений экспериментальное животное совершило 8 пробежек из стартового рукава в рукав, содержащий кормушку, что свидетельствует о выработке рефлекса.

Всего исследование проведено на 18 самцах белых беспородных мышей в возрасте 15-16 недель. Животные были разделены на две группы: контрольная группа - животные, находящиеся на стандартном рационе вивария (n=9), экспериментальная группа - животные, находящиеся на стандартном рационе вивария (n=9), получавшие в дополнение к стандартной диете лабораторных животных «Полиоксидоний®» по 1 мг в день в течение 5 дней.

Статистическую обработку полученных результатов проводили с использованием точного теста Фишера.

В конце третьего дня тестирования количество животных, давших положительный результат в контрольной группе, составило 22,22%. На фоне использования «Полиоксидония®» количество животных в экспериментальной группе, давших положительный результат, составило 77,78%. При анализе полученных результатов была выявлена статистически значимая тенденция к увеличению количества животных, давших положительный результат на фоне приема «Полиоксидония®» (p=0,026).

Способ активации когнитивных функций у лабораторных животных с помощью лекарственного средства, отличающийся тем, что в качестве лекарственного средства используют «Полиоксидоний®», который дают беспородным лабораторным мышам в количестве 1 мг в день в течение 5 дней, смешивая его с едой.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их таутомерам или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов фермента миелопероксидазы (МПО) и являются особенно полезными в лечении или профилактике нейровоспалительных, сердечно-сосудистых и респираторных расстройств.

Способ получения капсул финголимода гидрохлорида // 2577230

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения фармацевтической композиции в форме капсул, заключающийся в том, что предварительно просеянные субстанции финголимода гидрохлорида, микрокристаллической целлюлозы, карбоксиметилкрахмала натрия и кальция стеарата или стеарата магния, смешивают при массовом соотношении 1:(210-215):(5-7):(1.5-2,5), соответственно, до гомогенного состояния и дозируют смесь в капсулы.

Лекарственное средство для лечения кинетозов и способ лечения кинетозов // 2577137

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения кинетозов. Для этого вводят активированную потенцированную форму антител к мозгоспецифическому белку S-100 в сочетании с активированной потенцированной формой антител к эндотелиальной NO-синтазе.

Лекарственное средство и способ лечения головокружений // 2577136

Группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается лечения головокружений различного генеза. Для этого вводят фармацевтическую композицию, содержащую активированную потенцированную форму антител к мозгоспецифическому белку S-100 и активированную потенцированную форму антител к эндотелиальной NO-синтазе.

Полиморфы 4-[2-диметиламино-1-(1-гидроксициклогексил)этил]фенил 4-метилбензоата гидрохлорида, способы их получения и использование // 2576665

Настоящее изобретение относится к новым полиморфам 4-[2-диметиламино-1-(1-гидроксициклогексил)этил]фенил 4-метилбензоата гидрохлорида - кристаллическим формам I, III, IV и V, а также к кристаллической форме II в виде гидрата.

Конденсированные гетероциклические производные в качестве модуляторов s1p // 2576660

Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому производному формулы (I), выбранной из структур А, В, С, D и Е, где R1 выбран из (1-4С)алкила; (3-6С)циклоалкила; инданила, необязательно замещенного галогеном; фенила, необязательно замещенного одним - тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, (1-4С)алкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора, (1-4С)алкокси, необязательно замещенного одним или несколькими атомами фтора; пиридила, необязательно замещенного одним атомом галогена; Z представляет собой линкерную группу -W-(Cn-алкилен)-Т-, где W связан с R1 и выбран из связи, -О-, -S-, -SO2-, -NH-, -СН=СН-, -С≡С- и транс-циклопропилена; n представляет собой целое число от 0 до 2; Т связан с фрагментом фенилена и выбран из связи, -О-, -S-, -SO2-, -NH-, -СО-, -С=С-, -С≡С- и транс-циклопропилена; R2 представляет собой Н или один или два заместителя, независимо выбранных из галогена, (1-4С)алкила, необязательно замещенного одним - тремя атомами галогена, или (1-4С)алкокси; X выбран из С или N; если X представляет собой С, R3 выбран из Н и (1-4С)алкила, в ином случае R3 отсутствует; Y выбран из NH, О и S; R4 представляет собой (1-4С)алкилен-R5, где один или несколько атомов углерода в алкиленовой группе может быть независимо замещен одним или двумя атомами галогена или (СН2)2, образуя циклопропильную часть, R5 представляет собой -СООН.

Соединения, композиции и способы защиты здоровья головного мозга при нейродегенеративных расстройствах // 2576032

Настоящее изобретение раскрывает способ лечения или предотвращения заболевания или болезненного состояния, выбранного из группы, состоящей из когнитивных расстройств, нейродегенеративных расстройств, связанных с амилоидозом состояний и болезни Альцгеймера, включающий этап введения нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из Пуникалина (Punicalin) и Пуникалагина (Punicalagin).

Композиция, содержащая экстракт растений, для предотвращения или лечения нейродегенеративных нарушений // 2575832

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для предотвращения или лечения нейродегенеративных нарушений. Фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения нейродегенеративных нарушений, содержащая в качестве активного ингредиента смешанные растительные экстракты корневища Dioscorea batatas Decaisne, Dioscorea japonica Thunberg, или Dioscorea opposita Thunberg, и корневища Dioscorea nipponica, в определенном массовом отношении, и фармацевтически приемлемый носитель.

Фармацевтическая композиция биофлавоноидов гесперидина и пиностробина, обладающая эндотелиопротекторным, антикоагулянтным и актопротекторным действием // 2575790

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей эндотелиопротекторным, антиагрегационным, повышающим работоспособность действием, улучшающей психоэмоциональный и когнитивно-мнестический статус организма.

Арил-замещенные карбоксамидные производные в качестве блокаторов кальциевых или натриевых каналов // 2575168

Изобретение относится к арил-замещенным карбоксамидным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой водород; R1 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -On-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (5) -On-гетероциклической группы, выбранной из пиперидинила, пирролидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и оксетанила; n имеет значение 0 или 1, когда n имеет значение 0, вместо On присутствует химическая связь; р имеет значение 1 или 2; когда р имеет значение два, R1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой C1-6 алкил, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7; или R2 вместе с R1 образует С3-С6 циклоалкил; X представляет собой 1,2-С3 циклоалкилен; W, Y и Z независимо выбраны из атома азота и атома углерода; по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой азот и W, Y и Z, в одно и то же время, не являются углеродом; R3, R4, R5 и R6 являются такими, как указано в формуле изобретения; Ar означает арил, который представляет собой моно- или би-карбоциклическое или моно- или би-гетероциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, включая фенил, фурил, оксазолил, тиазолил, имидозолил, пиридил, пиперидинил, пиримидинил, изооксазолил, триазолил, тетрагидронафтил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, бензоимидазолил, хинолил, изохинолил, хиноксалинил, пиразоло [1,5-а] пиридил, тиено [3,2-b] пирролил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения.

Вещество, обладающее сочетанной антиагрегантной, антикоагулянтной и вазодилаторной активностью, и способ получения n, n'-замещенных пиперазинов // 2577039

Изобретение относится к N,N′-замещенным пиперазинам формулы I и способу получения соединений формулы II. Указанные соединения влияют на систему гемостаза и проявляют антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства.

Новые производные циклопентана // 2572555

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериального заболевания или диабетической нефропатии.

Средства, индуцирующие апоптоз, для лечения рака, иммунных и аутоиммунных заболеваний // 2568611

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, указанной ниже. Соединения содержат как минимум 5 колец, включая фрагмент с мостиковой структурой, при углеродной стороне центральной группы С(O)-NH-SO2, пиперидинил, или пиперазинил, или фенил; фенил, присоединенный к каждому атому углерода и серы группы С(O)-NH-SO2, где фенил со стороны атома серы замещен нитрогруппой и NH-CH2(тетрагидро-2Н-пиран-4-ильной или циклогексильной) группой.

Способ коррекции эндотелиальной дисфункции комбинацией розувастатина и тиоктовой кислоты при гипоэстроген-l-name-индуцированном дефиците оксида азота // 2568365

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции эндотелиальной дисфункции при гипоэстрогенемии.

Способ выявления противосудорожного действия цитиколина на модели пентилентетразолового киндлинга у мышей самцов линии c57b1/6 // 2567275

Изобретение относится к медицине, в частности к нейрохимии, патофизиологии, неврологии и психиатрии, и касается выявления противосудорожного действия цитиколина.

Терапевтическое применение 1-[2-(2,4-диметилфенилсульфанил)фенил]пиперазина // 2564666

Группа изобретений относится к медицине, и может быть использована для долгосрочного лечения депрессии или тревоги в течение периода свыше 12 недель у пациента, который ранее получал медикаментозное лечение.

Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации // 2560683

Предложена группа изобретений, включающая противоопухолевое средство для комбинированного применения соединения, представляющего собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбо-нил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид или его фармацевтически приемлемой соли формулы (I), и соединения 4-[3-хлор-4-(циклопропиламино-карбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкар-боксамид или его фармацевтически приемлемой соли формулы (II),(варианты), противоопухолевая фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) и соединение формулы (II), и способ лечения опухоли.

Способ лечения и профилактики нейросенсорной тугоухости и шумовых эффектов внутреннего уха, связанных с воздействием производственного шума // 2554813

Изобретение относится к медицине, а именно к медицине труда, и может быть использовано для лечения и профилактики нейросенсорной тугоухости и шумовых эффектов внутреннего уха, связанных с воздействием производственного шума.

Пролекарства метилгидрофумарата, фармацевтические композиции с ними и способы применения // 2554347

Изобретение относится к соединению формулы (I), являющемуся пролекарством метилгидрофумарата (МHF). В формулы (I) радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Способ повышения двигательной активности на стационарном этапе реабилитации гериатрических больных с инфарктом миокарда, не подвергавшихся коронарной реперфузии и реваскуляризации // 2546410

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии. Непосредственно после установления диагноза инфаркт миокарда больному назначают прием кардиоцитопротектора триметазидина модифицированного высвобождения - триметазидина MB по 35 мг 2 раза в сутки, на фоне приема которого проводят ступенчатое расширение двигательной активности: при Ia ступени активности - повороты на бок; Iб ступени активности - присаживания на 5-10 мин 2-3 раза в сутки; IIa ступени активности - присаживания на 20 мин, принятие пищи сидя, пересаживания на стул; IIб ступени активности - ходьба по палате; IIIa ступени активности - выход в коридор, пребывание сидя без ограничений; IIIб ступени активности - ходьба по коридору без ограничений, подъем на 1 этаж лестницы; IVa ступени активности - выход пациента на прогулку; IVб ступени активности - прогулка на дистанцию 1,0-1,5 км.

Способ лечения хронических заболеваний на базе модуляции противовирусного иммунитета // 2582295

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использовано для лечения хронических заболеваний, отягощенных герпетической вирусной латентной инфекцией. Для этого способ включает введение в организм химиопрепаратов, препаратов из лекарственных растений и физиотерапевтическое воздействие, стимулирующие интерстициальный гуморальный транспорт и функции лимфатической системы. При этом введение препаратов и физиотерапевтическое воздействие сочетают с гепатотропными средствами, нормализующими деятельность желудка и кишечника, энтеросорбентами, витаминами и микроэлементами. Дополнительно проводят эпицентральную противовирусную лимфотропную терапию в точки Юрьина иммуномодулирующими препаратами полиоксидоний и циклоферон. Использование данного способа позволяет повысить эффективность лечения хронических заболеваний, отягощенных герпетической инфекцией путем лимфотропного введения иммуномодулятора. 2 табл.