Сироп из плодов жостера слабительного

Авторы патента:

Шмыгарева Анна Анатольевна (RU)

Саньков Анатолий Николаевич (RU)

Куркин Владимир Александрович (RU)

Рязанова Татьяна Константиновна (RU)

B01D11/02 - твердых веществ

A61P1/10 - Слабительные средства

A61K36/72 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

Владельцы патента RU 2582276:

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству фармацевтического препарата, обладающего слабительным действием. Сироп из плодов жостера слабительного, обладающий слабительным действием, который получают путем приготовления отвара из плодов жостера слабительного при определенных условиях, далее отвар смешивают с сахаром-рафинадом, нагревают смесь до полного растворения сахара, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю. Вышеописанный сироп обладает выраженным слабительным действием. 2 пр., 2 ил.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к производству фармацевтического препарата, обладающего слабительным действием, - сиропа, полученного с использованием водного извлечения из плодов жостера слабительного (Rhamnus cathartica L.) [1, 2, 3, 5].

В официнальной медицине в качестве источника слабительных средств применяются плоды жостера слабительного благодаря высокому содержанию в них антраценпроизводных. В Российской Федерации зарегистрированы следующие лекарственные препараты, получаемые из плодов жостера слабительного: «Отвар плодов жостера слабительного» и «Сбор слабительный №2», состоящий из 2 частей плодов жостера, 2 частей коры крушины, 3 частей листьев сенны, 1 части плодов аниса и 1 части солодкового корня [1, 3]. Известен также лекарственный препарат «Крушины сироп», получаемый из коры крушины ломкой - вида, наиболее близкого в систематическом отношении и с точки зрения химического состава [1].

«Крушины сироп» был выбран нами за прототип изобретения. Известно, что жидкие лекарственные формы обладают большей биодоступностью, так как действующие вещества уже находятся в растворенной форме. Однако прототип обладает некоторыми недостатками, так как в производстве 1 л прототипа используют водное извлечение из 830 г коры крушины, что приводит к малому выходу действующих соединений, низкой их концентрации в готовой лекарственной форме; увеличению разовой дозы лекарственной формы; нерациональному использованию сырья и неоправданным экономическим затратам [1].

Таким образом, целью изобретения является разработка состава сиропа из плодов жостера слабительного.

Техническим результатом является увеличение выхода действующих веществ, снижение разовой дозы при усилении фармакологического эффекта.

Цель достигается тем, что сироп получают из водного извлечения из плодов жостера слабительного при соотношении «сырье - вода очищенная» 1:3 кипячением в течение 15 мин или нагреванием на кипящей водяной бане в течение 30 мин, далее 36 г извлечения смешивают с 64 г сахара-рафинада, нагревают смесь до полного растворения сахара, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю.

С целью изучения УФ-спектров полученных сиропов в щелочно-аммиачной среде и количественного определения антраценпроизводных, точную навеску сиропа (2,0 г) помещали в мерную колбу вместимостью 25 мл, доводили водой до метки и перемешивали (исходный раствор). 2 мл полученного раствора помещали в мерную колбу вместимостью 25 мл и доводили до метки щелочно-аммиачным раствором (испытуемый раствор). Испытуемый раствор нагревали в течение 15 мин на кипящей водяной бане. После охлаждения снимали электронный спектр испытуемого раствора в диапазоне 190-700 нм. В качестве раствора сравнения раствор, полученный следующим образом: 1 мл исходного раствора (1:25) помещают в мерную колбу вместимостью 50 мл и доводят объем раствора водой до метки.

Содержание суммы антраценпроизводных (X) в пересчете на франгулин A в процентах вычисляют по формуле:

где D - оптическая плотность испытуемого раствора;

D₀ - оптическая плотность раствора РСО франгулина А;

m - масса навески сиропа, г;

m₀ - масса РСО франгулина А, г.

При отсутствии стандартного образца франгулина А целесообразно использовать теоретическое значение удельного показателя поглощения - 180 (3, 4):

где D - оптическая плотность испытуемого раствора;

180 - удельный показатель поглощения () щелочно-аммиачного раствора РСО франгулина А при 524 нм.

Для количественного определения антраценпроизводных в исследуемых исходных образцах плодов жостера использовали разработанную ранее методику (экстрагент - 40% этиловый спирт, соотношение «сырье - экстрагент» - 1:50, время экстракции - 60 мин) (4).

На первоначальном этапе исследовали оптимальное соотношение «сырье - вода очищенная» (1:1; 1:3; 1:6), обеспечивающее наибольший выход суммы антраценпроизводных. Большинство водных извлечение готовили фармакопейным методом (6). С целью сравнения влияния жесткого нагрева на выход антраценпроизводных из сырья и на их стабильность, в одном примере водное извлечение (1:3) получили кипячением сырья в определенном объеме воды очищенной в течение 15 мин на плитке, охлаждении в течение 10-15 мин и фильтровании.

Водные извлечения из плодов жостера использовали вместо воды очищенной для получения сахарных сиропов фармакопейным способом (6). Для этого 36 г отвара смешивали с 64 г сахара-рафинада и нагревали смесь до полного растворения сахара, доводили до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся при этом пену. Сироп фильтровали через марлю в горячем виде и доводили до исходной массы водой очищенной.

Заявляемый состав реализуется следующими примерами.

Пример 1. Получали водное извлечение из плодов жостера слабительного в соотношении «сырье - вода очищенная» 1:3 фармакопейным методом: 20,0 г сырья заливали 60 мл воды очищенной комнатной температуры, нагревали 30 мин на кипящей водяной бане, 10 мин охлаждали, фильтровали и доводили при необходимости полученный объем до необходимого соотношения.

Водное извлечение из плодов жостера слабительного использовали вместо воды очищенной для получения сахарных сиропов фармакопейным способом. Содержание суммы антраценпроизводных в сиропе жостера слабительного в пересчете на франгулин А составило 0,22±0,02% (выход из сырья 46,3±0,4%).

Пример 2. Получали водное извлечение из плодов жостера слабительного в соотношении «сырье - вода очищенная» 1:3: 20,0 г сырья заливали 60 мл воды очищенной комнатной температуры, нагревали на плитке до кипения и кипятили в течение 15 мин, охлаждали в течение 15 мин, фильтровали и доводили при необходимости полученный объем до необходимого соотношения.

С целью сравнения также получали сиропы из плодов жостера слабительного следующих составов: сиропы, получаемые аналогично примерам, но с использованием водных извлечений с соотношением «сырье - вода очищенная» 1:1, 1:6, полученных при нагревании на водяной бане (30 мин на кипящей водяной бане, 10 мин охлаждения). В сиропе из водного извлечения (1:6) содержание суммы антраценпроизводных составило 0,12±0,01%; в сиропе из водного извлечения (1:1) - 0,25±0,02%. Сиропы, полученные из водных извлечений 1:1 и 1:6, уступали заявляемому составу по выходу суммы антраценпроизводных из сырья. В сиропе из водного извлечения 1:6 выход составляет 45,7±0,5%, что сопоставимо с предлагаемым составом, однако содержание суммы антраценпроизводных в 36 г (массе извлечения, используемой для получения 100 г сиропа) в два раза меньше, по сравнению с извлечениями, используемыми в примерах 1 и 2. В сиропе из водного извлечения 1:1 выход был наименьший из рассматриваемых примеров и составил 20,2±0,5%.

На фигуре 1 представлена сравнительная характеристика содержания суммы антраценроизводных в пересчете на франгулин А в различных образцах водных извлечений из плодов жостера слабительного, используемых для получениях сиропа, в зависимости от используемого соотношения «сырье - вода очищенная» и способа нагревании. Таким образом, наиболее эффективным оказалось соотношение 1:3, которое характеризуется более высоким выходом действующих соединений (в 2,5 раза больше по сравнению с водным извлечением, входящим в состав прототипа). При применении заявляемого нами состава сиропа такое же количество лекарственной формы получают из количества сырья, в три раза меньшего по сравнению с прототипом.

Проведена также сравнительная оценка слабительного эффекта предлагаемого нами состава сиропа из плодов жостера слабительного и сиропа крушины (прототип). Для этого белые беспородные крысы-альбиносы обоих полов массой 250 г, накормленные последний раз за 6 часов до эксперимента (стандартный рацион вивария), были помещены отдельно в клетки, застеленные чистой фильтровальной бумагой. Опытные и контрольные группы были составлены из 10 животных каждая. Исследуемые препараты вводили животным в опытных группах внутрижелудочно в объемах, эквивалентных дозировкам 5 мг/кг, 10 мг/кг, 25 мг/кг, 50 мг/кг и 100 мг/кг, в пересчете на антраценпроизводные (фиг. 2).

Определено, что для заявляемого нами состава сиропа максимальный слабительный эффект достигается в дозе 25 мг/кг, тогда в случае сиропа крушины (прототипа) сопоставимый слабительный эффект достигается в дозе 100 мг/кг (фиг. 2).

Таким образом, предлагаемый состав сиропа из плодов жостера слабительного (соотношение «сырье - вода очищенная» 1:3, кипячение в течение 15 мин или нагревание на водяной бане в течение 30 мин) обеспечивает экономию сырья в три раза, более высокий выход действующих соединений (в 2,5 раза превышает прототип). При этом тот же фармакологический (слабительный) эффект достигается в дозах, в 4 раза меньших по сравнению с прототипом.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Государственный реестр лекарственных средств. - Т. 1. Официальное издание. М., 2008. - 1398 с.

2. Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник для студентов фармацевтических вузов. - Изд. 2-е, перераб. и доп. - Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ», 2007. - 1239 с.

3. Куркин В.А. Основы фитотерапии: Учебное пособие для студентов фармацевтических вузов. - Самара: ООО «Офорт», ГОУ ВПО «СамГМУ Росздрава», 2009. 963 с.

4. Куркин, В.А. Разработка новых подходов к стандартизации плодов жостера слабительного / В.А. Куркин, А.А. Шмыгарева // Фармация. - 2012. - Т. 60, №6. - С. 10-14.

5. Муравьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. Фармакогнозия: Учебник. - М.: Медицина, 2002. - 656 с.

6. Чуешов В.И., Чернов М.Ю., Хохлова Л.М. и др. Промышленная технология лекарств: Учебник для студентов высших учебных заведений. В 2-х т. - Т. 2 - Харьков: НФАУ МТК - Книга, 1999. - 704 с.

Сироп из плодов жостера слабительного, обладающий слабительным действием, отличающийся тем, что его получают путем приготовления отвара из плодов жостера слабительного при соотношении сырье-вода очищенная 1:3 кипячением сырья с водой в течение 15 минут или нагреванием на кипящей водяной бане в течение 30 минут, далее 36 г отвара смешивают с 64 г сахара-рафинада, нагревают смесь до полного растворения сахара, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения экстракта из костей оленя. Способ получения экстракта из костей оленя, заключающийся в том, что проводят экстракцию горячей водой отмытых от крови костей оленя при нормальном давлении, с получением экстракта, кости оленя, полученные после экстракции при нормальном давлении, подвергают экстракции под давлением, с получением экстракта, экстракты, полученные после предыдущих операций, выдерживают и затем отделяют от них масло для удаления липидного слоя, отделенный от масла раствор фильтруют, фильтрат концентрируют при определенных условиях.

Противовирусное средство на основе суммы флавоноидов из alchemilla vulgaris l. // 2580304

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению суммы флавоноидов из корней или надземной части Alchemilla vulgaris L. в качестве противовирусного средства в отношении РНК-содержащего вируса гриппа А и ДНК-содержащих ортопоксвирусов и вируса простого герпеса 2-го типа.

Противовирусное средство на основе сухого экстракта плодового тела ксилотрофного базидиомицета bjerkandera adusta // 2580296

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовирусному средству на основе экстракта ксилотрофного базидиомицета Bjerkandera adusta (Willd.) P. Karst, представляющему собой сухой экстракт гриба, приготовленный методом высушивания водного извлечения биологически активных веществ из измельченного и гомогенизированного сырья, при определенном содержании компонентов в сухом экстракте.

Средство для лечения опухолевой кахексии // 2578440

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для профилактики и лечения опухолевой кахексии. Средство для лечения опухолевой кахексии, представляющее собой сухой экстракт листьев и цветков аврана лекарственного, полученный путем измельчения их, экстракции спиртом 96% на водяной бане до кипения и выпаривания, разведения выпаренного остатка сначала дистиллированной водой, затем добавления хлороформа, охлаждения до комнатной температуры и центрифугирования, с последующим отделением водной фракции и высушиванием ее, при определенных условиях.

Способ получения меланоидного антиоксиданта из лузги подсолнечника // 2578037

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения меланоидного антиоксиданта. Способ получения меланоидного антиоксиданта из лузги подсолнечника включает промывание водой неизмельченной лузги подсолнечника, сушку, экстракцию раствором гидроксида натрия, фильтрацию, обработку полученного фильтрата катионитом КУ-2, его отделение, обработку пищевым адсорбентом КСМ №6С и упаривание до желеобразного состояния при определенных условиях.

Новый низкополярный экстракт камеде-смолы boswellia и его синергетические композиции // 2578025

Группа изобретений относится к средству, обладающему противовоспалительным действием или ингибирующей 5-липоксигеназу активностью. Экстракт камеде-смолы Boswellia, обладающий противовоспалительным действием или ингибирующей 5-липоксигеназу активностью, полученный из камеде-смолы, по меньшей мере, одного растения вида Boswellia.

Способ экстрагирования из древесины // 2574401

Изобретение относится к способу экстрагирования из древесины. Способ включает следующие стадии: подготовка частиц древесины по меньшей мере первого класса и второго класса, укладывание тонкого слоя, состоящего из частиц древесины первого класса, поверх следующего слоя, состоящего из частиц древесины второго класса, и экстрагирование частиц древесины жидким экстрагирующим средством, при этом экстрагирующее средство течет сверху вниз сначала через тонкий слой, а затем через следующий слой.

Способ получения антибактериального препарата из листьев эвкалипта прутовидного // 2572231

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения антибактериального препарата. Способ получения антибактериального препарата путем экстракции листьев эвкалипта прутовидного петролейным эфиром с температурой кипения 40-70°C, объединяют экстракты, упаривают, высушивают и сухой остаток растворяют в 95% этиловом спирте, при определенных условиях.

Способ получения активированного порошка чаги // 2569751

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения активированного порошка чаги. Способ получения активированного порошка чаги, по которому проводят последовательно предварительное измельчение плодового тела чаги, затем активирование водой, отделение полученного осадка, его промывку, сушку при определенных условиях, затем проводят повторное измельчение.

Способ извлечения водорастворимых компонентов растений // 2569728

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу извлечения водорастворимых компонентов растений. Способ включает промывку измельченного сырья дистиллированной водой, насыщенной озоном, порционную загрузку смеси сырья, воды и чешуйчатого льда в гомогенизатор роторно-пульсационного типа, фильтрацию, извлечение биологически активных компонентов из растительного сырья и фасовку.

Способ лечения синдрома запора у детей // 2582227

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения запоров у детей. Проводят комплексную терапию с назначением препарата мотилак.

Сироп крушины ломкой // 2557929

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к сиропу, обладающему слабительным действием. Сироп из коры крушины ломкой, обладающий слабительным действием, отличающийся тем, что его получают путем приготовления отвара из коры крушины ломкой кипячением сырья с водой очищенной, далее отвар смешивают с сахаром-рафинадом, нагревают смесь до полного растворения сахара, доводят до кипения дважды, каждый раз снимая образующуюся пену, полученный сироп фильтруют через марлю, при определенных условиях.

Замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике // 2522586

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4-C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19)-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n-, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения.

Сухая композиция для смешивания с водой, унифицированная доза, способ получения очистительного раствора для толстой кишки, водный раствор для очистки для толстой кишки и набор для очистки для толстой кишки (варианты) // 2519562

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, содержащую на литр водного раствора от 30 до 150 г полиэтиленгликоля, от 3 до 20 г компонента аскорбиновой кислоты, выбранного из группы, состоящей из аскорбиновой кислоты, соли аскорбиновой кислоты или их смеси, сульфата щелочного металла или щелочноземельного металла и, по меньшей мере, одного электролита, выбранного из хлорида натрия, хлорида калия и гидрокарбоната натрия, а также предпочтительно содержащую вкусовые добавки, эффективную при очищении кишки для подготовки к эндоскопии, в особенности колоноскопии.

Гранулы оксида магния // 2519222

Изобретение относится к гранулам в качестве слабительного средства, содержащим частицы оксида магния формулы (1) со средним диаметром вторичных частиц 0,1-25 мкм и кажущимся удельным объемом 3-20 мл/г.

Способ лечения больных желчекаменной болезнью первой стадии // 2519198

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения больных желчекаменной болезнью первой стадии. Для этого вводят препарат Мукофальк по 1 пакетику 3 раза в день, длительность приема - 22-24 недели.

Способ модификации методики подготовки кишечника к медицинскому вмешательству с медицинским препаратом фортранс (макрогол 4000 на основе макромолекулярного соединения полиэтиленгликоль) // 2509563

Изобретение относится к области медицины, в частности к способам подготовки пациента к диагностическим и лечебным медицинским вмешательствам, требующим «чистого кишечника».

Антацидная и слабительная таблетка // 2501561

Изобретение относится к антацидной и слабительной таблетке, которая содержит частицы оксида магния с диаметром от 0,5 до 10 мкм в качестве основного компонента в количестве от 85 до 96% масс.

Фармацевтическая комбинация опиоида и простагландинового соединения // 2488398

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической комбинации для лечения состояния, при котором показано применение опиоида, содержащей оксикодон и простагландиновое соединение формулы (11), фармацевтической композиции на ее основе, комплекта для продажи и применения указанной фармацевтической комбинации для для производства лекарственного средства для лечения состояния, при котором показано применение опиоида.

Применение ингибитора ibat для лечения или профилактики запора // 2482850

Способ лечения мастита у крупного рогатого скота // 2582269

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения маститов крупного рогатого скота. Способ включает внутрицистернальное введение лекарственного средства.