Способ получения нанокапсул бетулина

Авторы патента:

Кролевец Александр Александрович (RU)

Владельцы патента RU 2614713:

Кролевец Александр Александрович (RU)

Изобретение относится к области нанотехнологии, сельского хозяйства и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул бетулина, при этом 100 мг порошка бетулина диспергируют в суспензию 300 мг конжаковой камеди в этаноле, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают 3 мл бутилхлорид, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Вышеописанный способ позволяет упростить и ускорить процесс получения нанокапсул, увеличить выход по массе. 3 пр.

Изобретение относится к области нанотехнологии, сельского хозяйства и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК А61К 009/50, А61К 009/127 Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662 МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул бетулина, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется конжаковая камедь, а в качестве ядра - бетулин при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением бутилхлорида в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием бутилхлорида в качестве осадителя, а также использование конжаковой камеди в качестве оболочки частиц и бетулин - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул бетулина в конжаковой камеди.

Экстракт бересты содержит бетулин, который является сырьем для производства биологически активных добавок к пище. Он обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием, подавляя воспаление различного генеза.

Бетаин обладает высокой антимутагенной активностью, понижает количество мутаций в хромосомах и генах, частоту возникновения наследственных изменений; индуцирует продукцию интерферонов, которые позитивно влияют на процессы репарации ДНК. Антиоксидантная активность бетаина связана с непосредственным влиянием на ферменты антиоксидантной защиты, основная функциональная роль которых состоит в разрушении органических перекисей, прежде всего - перекисей липидов, играющих первостепенную роль в нарушении нормального строения биологических мембран.

Бетулин, являясь антигипоксантом, корригирующим метаболизм клеток, способствует уменьшению гипоксии и повышению устойчивости организма к кислородной недостаточности. Это соединение обладает гепатопротекторной и детоксицирующей активностью, индуцирует ферменты обезвреживающей системы печени, нормализует желчеотделение, снижает уровень триглицеридов в крови (гиполипидемические свойства).

Иммуномодуляторная активность бетулина проявляется в способности индуцировать выработку эндогенного интерферона в организме, а также повышать клеточный и общий иммунитет, усиливая активность некоторых иммунокомпетентных клеток, в частности активизируя все показатели фагоцитоза, способность фагоцитов разрушать вирусы и бактериальные клетки, а также увеличивая количество фагоцитов.

ПРИМЕР 1 Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядроюболочка 1:3

100 мг порошка бетулина диспергируют в суспензию указанного 300 мг конжаковой камеди в этаноле, содержащей 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 3 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2 Получение нанокапсул бетулина, соотношение ядро : оболочка 1:1

100 мг порошка бетулина диспергируют в суспензию 100 мг конжаковой камеди в изопропаноле, содержащей 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 3 мл бутилхлорида. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,2 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном bASTM Е2834.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length : Auto, Min Expected Size : Auto. длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Способ получения нанокапсул бетулина, характеризующийся тем, что 100 мг порошка бетулина диспергируют в суспензию 300 мг конжаковой камеди в этаноле, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают 3 мл бутилхлорид, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии и может быть использовано для терапии опухолей. Животному с опухолью внутривенно вводят раствор золотых наностержней, покрытых полиэтиленгликолем.

Способ получения гибридных плазмонно-люминесцентных маркеров // 2614245

Изобретение относится к способам синтеза гибридных наноструктурированных материалов, а именно к способу получения гибридных плазмонно-люминесцентных маркеров. Способ заключается в формировании металлических плазмонных наночастиц на поверхности неорганических люминесцентных наночастиц, предварительно активированных ионами редкоземельных металлов.

Применение штамма anabaena sp. pcc 7120 для получения наночастиц серебра // 2614118

Изобретение относится к применению штамма цианобактерий Anabaena sp. РСС 7120 для получения наночастиц серебра.

Способ получения нанокапсул сухого экстракта шиповника // 2613881

Изобретение относится в области нанотехнологии, ветеринарной и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта шиповника, при этом в качестве оболочки нанокапсул используется конжаковая камедь, сухой экстракт шиповника диспергируют в суспензию конжаковой камеди в бутаноле в присутствии 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, затем приливают 5 мл хлороформа, после чего выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение сухого экстракта шиповника к конжаковой камеди составляет 1:1, 1:3 или 5:1.

Способ изготовления газового сенсора на основе термовольтаического эффекта в оксиде цинка // 2613488

Изобретение относится к нанотехнологии и может быть использовано при изготовлении газовых сенсоров. Предложен способ изготовления газовых сенсоров, содержащих корпус, установленную в нем на основании двухслойную наноструктуру ZnO-ZnO:Cu, точечные контакты, соединенные с выводами корпуса, помещенными в изолятор и штуцер, обеспечивающий контакт детектируемого газа с чувствительным элементом.

Композиционная сварочная проволока для дуговой сварки легированных сталей высокой прочности // 2613243

Изобретение может быть использовано при дуговой сварке и наплавке металлических деталей из легированных сталей высокой прочности в среде защитного газа и под флюсом.

Смесь для жаростойкого пенобетона на основе наноструктурированного композиционного гипсового вяжущего, способ изготовления изделий // 2613209

Изобретение относится к промышленности строительных материалов и может быть использовано для получения теплоизоляционных и теплоизоляционно-конструкционных материалов при изготовлении элементов зданий и сооружений в промышленном и гражданском строительстве.

Смесь для жаростойкого пенобетона на основе наноструктурированного композиционного гипсового вяжущего, способ изготовления изделий // 2613208

Способ получения лекарственного препарата и лекарственный препарат // 2613106

Изобретение относится к медицине и фармацевтической химии, в частности оно касается лекарственного препарата на основе наночастиц фталоцианина, который может быть использован при лечении злокачественных новообразований методом импульсной лазерной абляции наночастиц.

Способ получения волокон из углеродных нанотрубок // 2612716

Изобретение относится к химической технологии волокнистых материалов и касается способа получения волокон из углеродных нанотрубок, которые могут быть использованы для получения высокопрочных, высокомодульных, электропроводящих композиционных материалов специального назначения.

Способ плазмонно-резонансной фототермической терапии опухолей в эксперименте // 2614507

Способ получения нанокапсул розмарина в альгинате натрия // 2613883

Изобретение относится к способу получения нанокапсул розмарина в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют альгинат натрия, при этом порошок розмарина медленно добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, затем перемешивают при 1000 об/мин, после приливают этилацетат, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка в нанокапсулах составляет 1:1 или 1:3.

Способ получения нанокапсул сухого экстракта шиповника // 2613881

Способ получения нанокапсул вакцины "кс" от чумы свиней в альгинате натрия // 2613795

Изобретение относится к способу получения нанокапсул вакцины «КС» от чумы свиней в альгинате натрия. Указанный способ характеризуется тем, что 55 мг вакцины «КС» растворяют в 3 мл петролейного эфира и диспергируют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире, содержащую 550 мг указанного полимера, в присутствии 60 мг препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают 5 мл этилацетата, выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием // 2613761

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения нанокапсул лекарственных растений, обладающих седативным действием, характеризующийся тем, что настойки валерьяны, пустырника или пиона уклоняющегося добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в ацетоне в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании при 1300 об/мин, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, причем соотношение ядро:оболочка в случае получения нанокапсул настойки пустырника составляет 1:3, 1:1, 5:1 или 1:5, в случае получения нанокапсул настойки валерьяны 1:3, 1:1, 5:1, 1:5, в случае получения нанокапсул настойки пиона уклоняющегося 1:3, 1:5.

Способ получения нанокапсул метронидазола в конжаковой камеди // 2613108

Изобретение относится к способу получения нанокапсул метронидазола в конжаковой камеди. Указанный способ характеризуется тем, что в суспензию конжаковой камеди в бутаноле и 0,01 г препарата Е472с, используемого в качестве поверхностно-активного вещества, добавляют порошок метронидазола, затем добавляют 10 мл четыреххлористого углерода, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат, при этом массовое соотношение ядро:оболочка в нанокапсулах составляет 1:3, 1:1, 1:5 или 5:1.

Способ получения нанокапсул гидрокарбоната натрия // 2612348

Изобретение относится к области нанотехнологии, фармацевтики и пищевой промышленности и раскрывает способ получения нанокапсул гидрокарбоната натрия в альгинате натрия.

Способ получения нанокапсул антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция в конжаковой камеди // 2612347

Изобретение относится в области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул АСД в конжаковой камеди. Способ получения нанокапсул антисептика-стимулятора Дорогова (АСД) 2 фракция в конжаковой камеди характеризуется тем, что АСД 2 фракция диспергируют в суспензию конжаковой камеди в бензоле в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают 5 мл хлористого метилена, выпавший осадок отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро : оболочка составляет 1:1 или 1:3.

Способ получения нанокапсул солей металлов в агар-агаре // 2612346

Изобретение относится к области нанотехнологии, ветеринарии и растениеводства. Способ получения нанокапсул солей металлов в агар-агаре характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется агар-агар, а в качестве ядра - соль металла при массовом соотношении ядро : оболочка 1:3, при этом соль металла добавляют в суспензию агар-агара в метаноле, содержащую 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1200 об/мин, далее приливают 10 мл гексана, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Способ получения нанокапсул солей металлов в агар-агаре // 2612025

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к фармацевтике, и раскрывает способ получения нанокапсул солей металлов в агар-агаре. Способ характеризуется тем, что 100 мг соли металла (иодид калия, карбонат магния, цинка или кальция, хлорид кальция) диспергируют в суспензию 100 или 300 мг агар-агара в бензоле в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1200 об/мин, далее приливают 5 мл хлороформа, при этом мольное соотношение ядро:оболочка составляет 1:1 или 1:3, затем полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Средство для лечения остеомиелита // 2604124

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения остеомиелита. В качестве средства для лечения остеомиелита предлагается использовать β-аланиламид бетулоновой кислоты формулы (I): Предлагаемое средство эффективно предотвращает генерализацию воспалительного процесса, формирование обширных зон некроза и инфильтрации, остеокластическую резорбцию кости и формирование секвестров, что, в свою очередь, предотвращает хронизацию воспалительного процесса и способствует его разрешению; способствует более раннему и более выраженному образованию рыхлой волокнистой соединительной и грубоволокнистой костной тканей по сравнению с группами без применения бетамида, что свидетельствует о позитивном влиянии препарата на репаративные процессы в кости; вызывает более быстрое наступление фазы функциональной адаптации, способствуя более быстрому завершению репаративного эндохондрального остеогистогенеза с образованием зрелой костной ткани.