Фармацевтическая композиция для стабилизации гомеостаза и купирования патологических процессов в организме и инъекционная лекарственная форма этой композиции
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности, к фармацевтической композиции для коррекции нарушения микроэлементного гомеостаза в организме. Фармацевтическая композиция в виде порошка, частицы которого имеют размер от 1 нм до 150 нм, содержит кальций, углерод, кислород, калий, натрий, магний, фосфор, серу и хлор, в указанных в формуле изобретения количествах. Также описана инъекционная лекарственная форма этой композиции. Фармацевтическая композиция по изобретению обеспечивает восполнение дисбаланса микроэлементов в организме и позволяет ускорить достижение терапевтического эффекта по купированию патологических процессов различного характера, в том числе, раковых опухолей. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр.
Изобретение касается фармацевтической композиции для стабилизации гомеостаза и купирования патологических процессов в организме и инъекционной лекарственной формы этой композиции, которая найдет использование в терапии и профилактике разного рода воспалительных процессов в организме и разного рода поражений клеточной системы организма.
Как известно, особую роль в поддержании высокого уровня жизнедеятельности людей, выполняют минеральные вещества, которые способствуют энергетическому метаболизму в организме человека, увеличивают его жизненную энергию и укрепляют иммунную систему. Постоянная поддержка защитных сил организма при помощи минеральных солей, макро- и микроэлементов делает организм более выносливым и особенно в условиях интенсивных физических и нервно-эмоциональных нагрузок, когда их расход существенно возрастает. При достаточном количестве минеральных солей, макро- и микроэлементов происходит более быстрое и полное восстановление организма, что, как следствие, приводит к хорошему самочувствию. Проблема минеральной недостаточности очень актуальна в настоящее время, так как повсеместно наблюдаемые ухудшения экологической обстановки приводят к обеднению организма указанными ценными, а порой и жизненно необходимыми веществами.
В связи с ростом числа онкологических, соматических, инфекционных и прочих заболеваний различной этиологии, углублением тяжести их течения и увеличением длительности лечения не меньшую актуальность в настоящее время для обеспечения жизнедеятельности человека имеет и проблема нормализации дисфункциональных нарушений иммунной системы путем повышения общей неспецифической резистентности организма к различным воздействиям, что позволит предупреждать и облегчать как сами заболевания, так и их осложнения, а также ускорять реабилитацию после критических состояний.
В настоящее время существует множество композиций с широким спектром физиологических эффектов, обеспечивающих сбалансированное поступление в организм минеральных веществ, и, как следствие, повышение устойчивости организма к воздействию неблагоприятных факторов за счет активации факторов общей неспецифической защиты организма и укрепления иммунной системы, проявляющего адаптогенный и цитопротективный эффекты, повышающего физическую и умственную работоспособность.
Известна фармацевтическая композиция для лечения и профилактики язв желудка, эзофагита, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, гастрита, язвы двенадцатиперстной кишки, дуоденита, энтерита, колита, синдрома раздраженной толстой кишки, проктита и острой диареи бактериальной или вирусной этиологии, как у взрослых, так и у детей, описанная в ЕР 0062578. Указанная композиция содержит, по меньшей мере, два минеральных вещества: тиксотропную и покрывающую суспензию, предпочтительно оксида титана, и нейтрализующий кислоту компонент, в частности, выбранный из группы, содержащей СаСO3, MgO, AlPO4, Al2O3, Al(OH)3, MgCO3 и BaCO3.
В патенте US 2006251738 описано порошкообразное фармацевтическое средство для внутреннего применения, способное эффективно атаковать раковые опухоли. Это средство на основе минеральных продуктов природного происхождения таких, как кварцевая мука, доломит, и порошка магния в основном включает кремний, кальций, магний, углерод и алюминий, а также железо, натрий. В предпочтительном варианте частицы указанных продуктов природного происхождения этого лекарственного средства имеют размер от приблизительно 1 нм до преимущественно приблизительно 20 нм. Препарат имеет минимум побочных эффектов и низкую стоимость.
Указанные известные композиции по составу содержащихся минералов эффективны в отношении конкретного патологического процесса в организме больного и не способны в полном объеме восполнить часто наблюдаемый дисбаланс микроэлементов, который часто и вызывает такие патологические процессы в организме человека. При этом желаемое лекарственное действие устойчиво достигается при возможности обеспечить синергетический и антагонистический аспект взаимовлияния присутствующих в лекарственном средстве веществ.
Однако, фармацевтическое средство по патенту US 2006251738 может содержать, помимо названных веществ, эффективных в отношении раковых опухолей, иные различные вещества, присутствующие в виде примесей в исходных природных продуктах, что исключает возможность обеспечить синергетический и антагонистический аспект взаимовлияния присутствующих элементов, что негативно влияет на эффективность этого средства. Кроме того, в этом фармацевтическом средстве частицы кварцевой муки, доломита, и порошка магния с размером преимущественно от 1 нм до 20 нм не способны стабильно прекращать те экзогенные и эндогенные интоксикации организма, что имеют место при онкологических заболеваниях.
Проблемы дефицита, избытка или дисбаланса микроэлементов в организме человека, приводящие к развитию патологических процессов различного характера, были решены при создании фармацевтической композиции для стабилизации гомеостаза и купирования патологических процессов в организме, описанной в патенте RU 2274453, которая выбрана в качестве прототипа. Указанная композиция предназначена для терапии при сердечнососудистых заболеваниях, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сахарном диабете, при патологиях опорно-двигательного аппарата, при гинекологических заболеваниях, бронхиальной астме, астении и некоторых онкологических заболеваниях.
Названная фармацевтическая композиция для стабилизации гомеостаза и купирования патологических процессов имеет вид порошка с размером частиц от 250 до 400 мкм и содержит в первом базовом варианте, мас. %: углерод 10,01-53,02; кислород 30,10-53,10; калий 0,26-1,99; кальций 0,20-31,37, и во втором базовом варианте, мас. %: кальций 0,35-31,20, углерод 10,99-50,21, кислород 34,55-51,03, сера 0,73-14,81, фосфор 0,08-3,30. Терапевтическая доза указанной композиции для приема перорально составляет около 0,1 мг/день.
Однако, выполнение указанной композиции в порошкообразной лекарственной форме с размером частиц от 250 до 400 мкм, а также на основе указанного сочетания минеральных веществ не обеспечивает устойчивого эффективного лечебного действия в отношении разного рода поражений клеточной системы, при этом пероральный прием указанной порошковой фармацевтической композиции указанной дисперсности в указанном сочетании элементов обуславливает медленное развитие терапевтического эффекта, так как поступление действующего вещества к органам и тканям отсрочено по времени, помимо этого пероральный прием в некоторых случаях негативно влияет на состояние желудочно-кишечного тракта, а в определенных обстоятельствах- невозможен в принципе.
В основу заявляемого изобретения положена задача создать фармацевтическую композицию на основе таких минеральных веществ, имеющих взаимовлияние синергетического характера, и в такой лекарственной форме, которые способны стабилизировать микроэлементный гомеостаз в отношении разного рода поражений клеточной системы организма, а также ускорить достижение терапевтического эффекта по купированию патологических процессов различного характера, в том числе раковых опухолей.
Эта задача решена созданием фармацевтической композиции, содержащей кальций, углерод, кислород, калий и выполненной в виде порошка, которая, согласно изобретению, дополнительно содержит натрий, магний, фосфор, серу и хлор при следующем соотношении названных веществ, мас.%:
| Кальций | 24,40-36,40 |
| Углерод | 7,74-22,30 |
| Калий | 0,07-2,41 |
| Натрий | 0,21-0,45 |
| Магний | 0,61-2,36 |
| Фосфор | 3,80-4,72 |
| Сера | 0,21-0,51 |
| Хлор | 0,17-0,65 |
| Кислород | Остальное |
а частицы порошка имеют размер от 1 нм до 150 нм.
Технический результат, который достигнут при использовании предлагаемой фармацевтической композиции, заключается в возможности стабилизировать микроэлементный гомеостаз в отношении разного рода поражений клеточной системы организма, в более короткие сроки обеспечить эффективное лечебное действие как за счет указанного сочетания веществ, взятых в указанных соотношения, так и за счет более быстрого поступления к органам и тканям указанного сочетания веществ с размером наночастиц от 1 нм до 150 нм и купирования экзогенных и эндогенных интоксикаций организма, что имеют место при онкологических заболеваниях.
В соответствии с заявляемым изобретением, желательно, чтобы фармацевтическая композиция имела следующий состав, мас.%:
| Кальций | 35,31 |
| Углерод | 8,94 |
| Кислород | 49,81 |
| Калий | 0,09 |
| Натрий | 0,32 |
| Магний | 1,46 |
| Фосфор | 3,51 |
| Сера | 0,35 |
| Хлор | 0,22 |
Этот состав эффективно купирует такие патологические процессы в организме, как разного рода поражения клеточной системы организма с достижением позитивного результата в короткие сроки.
В соответствии с заявленным изобретением, желательно, чтобы фармацевтическая композиция дополнительно содержала серебро в количестве от 1,15 мас. % до 1,75 мас. %, благодаря чему будет быстрее инициирован процесс регенерации клеток организма, оптимизация обменных процессов организма, что благоприятно и эффективно при онкологических заболеваниях.
Для обеспечения возможности эффективно и в более короткие сроки бороться с раковыми опухолями фармацевтическая композиция, согласно изобретению, имеет следующий состав, мас.%:
| Кальций | 26,10 |
| Углерод | 20,88 |
| Кислород | 44,76 |
| Калий | 1,53 |
| Натрий | 0,34 |
| Магний | 1,14 |
| Фосфор | 3,14 |
| Сера | 0,40 |
| Хлор | 0,56 |
| Серебро | 1,15 |
или имеет следующий состав, мас.%:
| Кальций | 26,10 |
| Углерод | 20,68 |
| Кислород | 44,56 |
| Калий | 1,48 |
| Натрий | 0,34 |
| Магний | 1,14 |
| Фосфор | 3,04 |
| Сера | 0,40 |
| Хлор | 0,51 |
| Серебро | 1,75 |
Эта задача решена также созданием инъекционной лекарственной формы, включающей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество любой вышезаявленной фармацевтической композиции, а в качестве вспомогательного вещества дистиллированную воду или физиологический раствор.
Благодаря заявляемой инъекционной лекарственной форме обеспечена возможность значительно ускорить по сравнению с порошковой формой фармацевтической композиции развитие терапевтического эффекта, а именно процесс коррекции нарушений микроэлементного гомеостаза с последующей регенерацией клеточной системы организма, и купировать такие патологические процессы в организме, как разного рода поражения клеточной системы организма, а также стабильно и еще быстрее прекращать экзогенные и эндогенные интоксикации организма, что имеют место при онкологических заболеваниях благодаря еще более быстрому поступлению к органам и тканям указанного сочетания веществ с размером наночастиц от 1 нм до 150 нм.
Другие цели и преимущества заявляемого изобретения станут ясны из последующего подробного описания фармацевтической композиции для стабилизации гемостаза и купирования патологических процессов в организме и примеров выполнения этой фармацевтической композиции.
Известно, что к биогенным химическим элементам, то есть к химическим элементам, постоянно входящим в состав организма и играющим определенную биологическую роль, относят кислород, углерод, водород, азот, кальций, фосфор, калий, серу, хлор, натрий, магний, железо, цинк, медь, йод, фтор, марганец, молибден, кобальт, ванадий и селен.
Кальций и фосфор являются основными остеотропными элементами.
Натрий. Симптомы гипонатриемии проявляются нарушениями со стороны центральной нервной системы - апатия, гиподинамия, гипотония, потеря аппетита, мышечная слабость, возможное развитие психозов. В результате снижения базального тонуса сосудов уменьшается артериальное давление и развивается тахикардия, возможно нарушение выделительной функции почек.
Алюминий способствует развитию и регенерации эпителиальной, соединительной и костной ткани; воздействует на активность пищеварительных желез и ферментов.
Магний. При гипомагниемии (при снижении концентрации магния ниже 1,4 мэкв/л) наблюдают появление судорог, которые протекают тяжелее, чем при гипокальциемии; при менее тяжелых случаях гипомагниемия ведет к двигательному возбуждению, атетоидным движениям, психозу; отмечают появление трофических язв на коже, ухудшение усвоения пищи, кроме того при гипомагниемии отмечают явления, сходные с аналогичными проявлениями гипокальциемии, но происходящие при нормальном содержании кальция в крови.
Определено, что ряд эссенциальных микроэлементов воздействуют на органы и функции, не связанные с местом их депонирования в организме. При дефиците, избытке или дисбалансе эссенциальных микроэлементов в организме человека нарушается микроэлементный гомеостаз и развиваются патологические процессы различного характера.
Так проведенные исследования показали, что повышенная кислотность желудка и застой желчи являются симптомом дефицита или повышенной потребности организма в магнии; поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта является симптомом дефицита или повышенной потребности организма в калии; запоры являются симптомом дефицита или повышенной потребности организма в магнии; при дисбактериозе обнаруживают дефицит или повышенную потребность организма в кальции; при дефиците или повышенной потребности организма в магнии и кальции наблюдают симптомы пищевой аллергии; при хронической усталости наблюдают дефицит или повышенную потребность организма в магнии; состояние общей слабости, как правило, сопровождается дефицитом или повышенной потребностью организма в калии, магнии; при расстройстве сна наблюдают дефицит или повышенную потребность организма в магнии; при нарушении сердечнососудистой деятельности наблюдают дефицит или повышенную потребность организма в калии, магнии; симптомами нехватки серебра могут быть слабость, плохое самочувствие, частые болезни, при этом серебро участвует в обменных процессах организма, увеличивает количество красных кровяных телец. Установлено, что под влиянием ионов серебра, клетки создают и синтезируют именно ту ткань, которая необходима организму в данный конкретный момент времени, то есть под действием серебра организм начинает заниматься саморегенерацией.
Предлагаемая фармацевтическая композиция, согласно заявляемому изобретению, имеет вид порошка с размером частиц от 1 нм до 150 нм, то есть имеет вид порошка из наночастиц. Известно, что наночастицы имеют размеры, сравнимые с размерами молекулы глюкозы, и тем самым являются в тысячи раз более мелкими, чем человеческая клетка средней величины. Поэтому наночастицы могут участвовать в химических реакциях и биологических процессах путем, сравнимым с поведением молекул, причем их свойства зависят от свойств материала, из которого они произведены. Когда гетерокристаллический минерал разрушается с образованием наночастиц, полученные наночастицы включают фрагменты кристаллической решетки с ненасыщенными связями, тем самым создавая частицы с повышенной химической активностью, так как активные группы, способные инициировать ковалентные и ионные связи, в особенности, формируются по местам разрыва межмолекулярных взаимодействий. Техническая область заявляемого изобретения основывается на дальнейшем понимании, что практически все токсины, а также индукторы или медиаторы патологических процессов в организме относятся к агрессивным химическим соединениям, имеющим повышенную реакционную способность для участия в химических реакциях разнообразных типов. Энергетическая нейтрализация свободных химических связей таких токсичных материалов путем их насыщения с помощью комплементарных наночастиц может прекратить практически все экзогенные и эндогенные интоксикации. В случае, когда наночастицы сами по себе не проявляют какого-либо токсического действия и могут быть легко выведены из организма, такой класс материалов является в особенности преимущественным для применения в качестве средств обезвреживания ядовитых веществ. Поэтому наночастицы, как таковые, могут быть использованы как лекарственные средства. Наночастицы, согласно изобретению, могут быть, в частности, применены в одной или более из следующих областей: лечение инфекционных заболеваний, в особенности бактериальной и/или вирусной инфекции; лечение рака; заживление ран; лечение анемии; детоксификации.
В результате многолетних исследований и экспериментов автором разработана фармацевтическая композиция на основе минеральных веществ природного происхождения, содержащая кальций, углерод, кислород и калий, натрий, магний, фосфор, серу и хлор. Указанное сочетание выбранных микроэлементов позволяет скорректировать дисбаланс ряда эссенциальных микроэлементов в организме человека, стабилизировать микроэлементный гомеостаз в отношении разного рода поражений клеточной системы организма, а выполнение в виде наночастиц с размером от 1 нм до 150 нм обеспечивает ускорение достигаемого эффекта.
В соответствии с заявляемым изобретением, фармацевтическая композиция с указанным размером наночастиц в своем базовом варианте содержит указанные выше элементы при их следующим соотношении, мас.%:
| Кальций | 24,40-36,40 |
| Углерод | 7,74-22,30 |
| Калий | 0,07-2,41 |
| Натрий | 0,21-0,45 |
| Магний | 0,61-2,36 |
| Фосфор | 3,80-4,72 |
| Сера | 0,21-0,51 |
| Хлор | 0,17-0,65 |
| Кислород | Остальное |
За счет указанного сочетания веществ, взятых в указанных соотношениях, достигнута возможности в более короткие сроки обеспечить эффективное лечебное действие путем стабилизации микроэлементного гомеостаза в отношении разного рода поражений клеточной системы организма, а также иных патологических процессов, в том числе, воспалительных процессов, раздражения кожных покровов, расстройств сна, общей слабости, нарушения кроветворения, повышенного содержании сахара в крови.
Для обеспечения возможности купировать патологические процессы различного характера, в том числе, воспалительные процессы, раздражения кожных покровов, расстройства сна, общую слабость, нарушения кроветворения, повышенное содержание сахара в крови, а также для активизации иммунной системы организма, фармацевтическая композиция, состоящая из частиц размером в диапазоне от 1 нм до 150 нм, имеет следующий состав, мас. %:
| Кальций | 35,31 |
| Углерод | 8,94 |
| Кислород | 49,80 |
| Калий | 0,09 |
| Натрий | 0,32 |
| Магний | 1,46 |
| Фосфор | 3,51 |
| Сера | 0,35 |
| Хлор | 0,22 |
В соответствии с заявленным изобретением, для того, чтобы создать условия для более успешного инициирования процесса регенерации клеток организма и оптимизации обменных процессов организма в случае онкологических заболеваний целесообразно, чтобы помимо вышеуказанных веществ фармацевтическая композиция дополнительно содержала серебро в количестве от 1,15 мас. % до 1,75 мас. %.
Для обеспечения возможности эффективно и в более короткие сроки стабилизировать микроэлементный гомеостаз и успешно бороться преимущественно с раковыми опухолями за счет инициирования процесса регенерации клеток организма и оптимизации обменных процессов организма заявляемая фармацевтическая композиция, состоящая из частиц размером в диапазоне от 1 нм до 150 нм, имеет следующий состав, мас.%:
| Кальций | 26,10 |
| Углерод | 20,88 |
| Кислород | 44,76 |
| Калий | 1,53 |
| Натрий | 0,34 |
| Магний | 1,14 |
| Фосфор | 3,14 |
| Сера | 0,40 |
| Хлор | 0,56 |
| Серебро | 1,15 |
Также, с учетом общего состояния организма, для эффективного и в более короткие сроки стабилизации микроэлементного гомеостаза и лечения преимущественно раковых опухолей за счет инициирования процесса регенерации клеток организма и оптимизации обменных процессов организма заявляемая фармацевтическая композиция, состоящая из частиц размером в диапазоне от 1 нм до 150 нм, имеет следующий состав, мас.%:
| Кальций | 26,10 |
| Углерод | 20,68 |
| Кислород | 44,56 |
| Калий | 1,48 |
| Натрий | 0,34 |
| Магний | 1,14 |
| Фосфор | 3,04 |
| Сера | 0,40 |
| Хлор | 0,51 |
| Серебро | 1,75 |
При разработке заявляемой фармацевтической композиции автором учитывалось, что микроэлементы являются важнейшими катализаторами различных биохимических процессов и обмена веществ, они играют значительную роль в адаптации организма человека в норме и патологии, при этом микроэлементы обладают широким спектром синергетических и антагонистических взаимоотношений, а именно между 15 известными жизненно необходимыми элементами существует 105 двусторонних и 455 трехсторонних взаимодействий. Если микроэлементы поступают в организм в количествах, превышающих биотические, то есть физиологически необходимые для организма, они могут воздействовать не на те системы и функции, на которые они влияют в естественных условиях.
Согласно заявляемому изобретению в предлагаемой фармацевтической композиции учтен как синергетический, так и антагонистический аспект взаимовлияния присутствующих элементов и разработан оптимальный состав, в котором специально подобранная дозировка взаимодополняющих действующих компонентов обеспечивает повышение эффективности действия композиции.
Согласно заявляемому изобретению в предлагаемой фармацевтической композиции содержание составляющих веществ находится в пропорциях и дозах, соответствующих потребностям организма человека и обеспечивающих их хорошую переносимость. Исследования подтвердили, что благодаря изобретению стало возможно стабилизировать микроэлементный гомеостаз и, соответственно, купировать патологические процессы, относящиеся к разного рода поражениям клеточной системы организма, также купировать патологические процессы следующего характера: например, воспалительные процессы, раздражения кожных покровов, расстройства сна, общую слабость, нарушения кроветворения, повышенное содержание сахара в крови, при этом положительную динамику стабилизационных процессов в организме отмечают за период в два-три раза более короткий, чем при применении известной фармацевтической композиции. Исследования подтвердили, что заявляемое изобретение благоприятно для активизации иммунной системы организма.
Таким образом поставленная задача решена первым объектом заявляемого изобретения.
Заявляемая фармацевтическая композиция была изучена в эксперименте на животных, были проведены клинические испытания.
Для экспериментального подтверждения положительного влияния заявляемой фармацевтической композиции на обменные процессы были проведены испытания на белых беспородных крысах (самцах) массой 150-200 граммов с признаками нарушения минерального обмена, разделенных на две группы.
Первая группа белых крыс в течение 150 дней получала заявляемую фармацевтическую композицию в дозах 0,00125 мг/кг массы тела. Вторая группа служила контролем и не получала заявляемую фармацевтическую композицию. До эксперимента и через каждые 30 дней животных подвергали полному клиническому исследованию. В крови и сыворотке определяли количество эритроцитов, лейкоцитов, гемоглобина, скорость оседания эритроцитов, содержание общего белка, гексоз, оксипролина, ионизированного и общего кальция, неорганического фосфора, магния, калия, натрия, цинка, меди, железа, никеля, глюкозы и активность щелочной фосфатазы. Результаты опыта свидетельствуют о положительном влиянии фармацевтической композиции на общее состояние подопытных животных. Клиническими исследованиями, проведенными через 60 дней после начала эксперимента, с группой, сформированной из животных с клиническими признаками нарушений минерального обмена, не удалось выявить каких-либо признаков минеральной недостаточности. У животных контрольной группы отмечали признаки, характерные для минеральной недостаточности.
Морфологический анализ крови подопытных животных свидетельствует о положительном влиянии фармакологической композиции на гемопоэз. Так количество эритроцитов и лейкоцитов увеличилось. Биохимический анализ крови указывал на снижение концентрации гексоз и оксипролина, что является результатом нормализации нарушенного минерального обмена. На нормализацию обменных процессов в организме также указывает повышение активности ионизированного кальция в 2 раза; неорганического фосфора в 1,5 раза; калия в 1,5 раза по сравнению с первоначальными данными. У животных контрольной группы все названные показатели не претерпели изменений.
Клиническое изучение заявляемой фармакологической композиции проведено с привлечением волонтеров.
Оценку общего состояния здоровья волонтеров, их сосудов и органов проводили по методу Фолля в условных единицах (норма - 50 условных единиц).
Общее состояние здоровья волонтера без использования заявляемой композиции - 37.
Общее состояние здоровья волонтера при использовании заявляемой композиции в виде инъекционной формы в дозе 10 мл, вводимой внутримышечно - 49. Регистрируемый результат:
Состояние сосудов головного мозга волонтера без использования заявляемой композиции - 32.
Состояние сосудов головного мозга волонтера при использовании заявляемой композиции - 42.
Состояние глаз волонтера без использования заявляемой композиции - 28. Состояние глаз волонтера при использовании заявляемой композиции - 42. Состояние молочной железы волонтера без использования заявляемой композиции - 30.
Состояние молочной железы волонтера при использовании заявляемой композиции - 45.
Состояние сосудов сердца без использования заявляемой композиции - 36.
Состояние сосудов сердца при использовании заявляемой композиции - 45.
Фармацевтические композиции, согласно настоящему изобретению, могут назначаться парентерально. Известно, что намного более эффективными являются инъекционные методики. При этом вводимый состав может сразу попасть в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень. Такое введение фармацевтической композиции обеспечивает немедленное поступление действующего состава к органам и тканям, поэтому терапевтическое действие начинается моментально, что особо ценно при поражениях клеточных систем организма.
С учетом вышесказанного поставленная задача решена созданием инъекционной лекарственной формы, включающей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество вышеописанной фармацевтической композиции. В качестве вспомогательного вещества инъекционная лекарственная форма содержит дистиллированную воду или физиологический солевой раствор, или также возможно жидкость, содержащую белок, например, альбумин.
Автором было проведено исследование токсичности заявляемой инъекционной лекарственной формы в виде водного раствора фармацевтической композиции, согласно изобретению, с применением клеточного тест-объекта. В качестве тест-объекта использована кратковременная суспензионная культура подвижных клеток - сперма крупного рогатого скота, замороженная в парах жидкого азота. При проведении исследования фиксировали изменения зависимости двигательной активности сперматозоидов от времени воздействия веществ, содержащихся в водных растворах.
Показатель подвижности сперматозоидов - m=f(t) определен как:
,
где d - постоянный коэффициент,
Сn - концентрация подвижных клеток,
- средний модуль скорости клеток. Оценка показателя подвижности осуществлялась путем подсчета изменений интенсивности светового потока при движении сперматозоидов через оптический зонд.
Контрольной пробой служила глюкозо-цитратная среда (состав среды: глюкоза - 4 г, цитрат натрия - 0,58 г, вода дистиллированная до 100 мл).
Главным критерием оценки функционального состояния сперматозоидов принималась длительность их движения. Оценка подвижности производилась микроскопированием капли спермы из опытных и контрольных проб каждые 10-15 минут. Время подвижности сперматозоидов определялось как среднее между двумя последними измерениями, из которых первое определение регистрирует наличие хотя бы одной - двух поступательно-подвижных клеток, а второе - полное прекращение поступательного движения.
Степень токсичности испытуемого раствора определялась отношением величин средневзвешенного времени подвижности (Тср) сперматозоидов или суммарной двигательной активности (Scp) сперматозоидов в опыте и контроле:
I = опыт/контроль × 100, где:
I - индекс токсичности;
опыт - время подвижности или суммарная двигательная активность сперматозоидов в испытуемом растворе;
контроль - время подвижности или суммарная двигательная активность сперматозоидов в контрольном растворе.
Результаты опытов обрабатывались статистическим методом парных сравнений по Стьюденту.
Оценку токсичности исследуемых образцов инъекционной лекарственной форме заявляемой фармацевтической композиции проводили с использованием Анализатора изображений АТ-05 по изменению двигательной активности сперматозоидов быка, которая зависит от нарушения клеточных структур и функций. Оценку показателя подвижности осуществляли путем подсчета изменений интенсивности светового потока при движении сперматозоидов через оптический зонд.
Известно, что главным источником энергии для поступательного движения сперматозоидов является аденозинтрифостфат (АТФ), синтез которых осуществляют митохондрии. Двигательная функция сперматозоидов сохраняется до тех пор, пока в клетке митохондрии синтезируют АТФ (С.А. Бурнашева, 1960; Н.П. Шергин, 1967; И.И. Соколовская, Р. Ойвадис и др., 1981).
Таким образом, можно предположить, что при нарушении проницаемости мембран митохондрий происходит прекращение их работы, и, тем самым, изменяется энергетический обмен клетки, что приводит к изменению двигательной активности сперматозоидов.
Результаты проведенных токсикологических исследований представлены в Таблице 1, Таблице 2, Таблице 3, Таблице 4.
Результаты, приведенные в таблицах, свидетельствуют, что индекс токсичности попадает в интервал 70-130%, то есть сверхнасыщенный раствор фармацевтической композиции, согласно изобретению, не вызывает гибель живых клеток (сперматозоидов).
Для подтверждения положительного влияния заявляемой фармацевтической композиции были проведены экспериментальные исследования при использовании лейкозных мышей линии F1(CBAXC57B1), которым заявляемую инъекционную лекарственную форму (пример 4) давали в качестве питья в количестве 0,2 мл на 1 животное в день в течение всего срока эксперимента. Животные этой же линии контрольной группы получали по 0,2 мл физиологического раствора. Животных содержали на стандартной диете.
Результаты исследования показали: все животные контрольной группы пали к 20-ому дню от начала эксперимента. Из 30 животных опытной группы, принимавших заявляемую инъекционную лекарственную форму, на 20-ый день были живы 25 мышей; на 40-ой - 19, на 60-ый - 16 и на 80-ый - 15.
Полученные результаты свидетельствуют о выраженном торможении заболевания при использовании в качестве препарата заявляемой инъекционной лекарственной формы.
Благоприятное влияние заявляемой композиции объясняется ее высокими сорбирующими свойствами, способствующими обеззараживанию в желудочно-кишечном тракте различных токсинов, нормализации обменных процессов и улучшению пищеварения. В результате повышается сопротивляемость организма к различным заболеваниям.
Таким образом решена задача по созданию фармацевтической композиции и в инъекционной лекарственной форме, в которой в качестве действующего вещества содержится терапевтически эффективное количество фармацевтической композиции на основе кальция, углерода, кислорода, калия, натрия, магния, фосфора, серы и хлора, взятых в заявленных соотношениях, которые имеют взаимовлияние синергетического характера и способны стабилизировать микроэлементный гомеостаз в отношении разного рода поражений клеточной системы организма. Помимо сказанного, благодаря попаданию инъекционной лекарственной формы в системный кровоток, минуя притоки воротной вены и печень, достигнуто значительное ускорение достижения терапевтического эффекта, при этом терапевтический эффект по купированию патологических процессов различного характера, в том числе раковых опухолей, обеспечен вышеописанной фармацевтической композицией, состоящей из частиц размером в диапазоне от 1 нм до 150 нм, которые инициируют процесс регенерации клеток организма и оптимизации обменных процессов организма.
Исследованиями было установлено, что заявляемая фармацевтическая композиция на основе кальция, углерода, кислорода, калия, натрия, магния, фосфора, серы и хлора, взятых в заявленных соотношениях, которые имеют взаимовлияние синергетического характера и способны стабилизировать микроэлементный гемостаз в отношении разного рода поражений клеточной системы организма, обеспечивает устойчивый профилактический и лечебный эффект, а также ускорение достижения терапевтического эффекта при ежедневном приеме заявляемой порошковой формы фармацевтической композиции в количестве от 0,1 грамм до 2 грамм в течение не менее шести месяцев.
Заявляемая фармацевтическая композиция рекомендована для приема утром натощак в сочетании с 10 граммами сливочного масла и 200 граммами коровьего топленого молока.
При парентеральном применении заявляемой инъекционной лекарственной формы используют внутримышечные и внутривенные инъекции. В этом случае внутривенно заявляемую лекарственную форму рекомендовано вводить струйно в дозе 5 мл или 10 мл или 20 мл, или капельно в дозе 30 мл или 50 мл. В случае внутримышечного введения рекомендована доза 5 мл или 10 мл. При приеме заявляемой инъекционной лекарственной формы перорально может быть рекомендована доза от 50 до 100 мл/прием.
Повышение терапевтического эффекта при пероральном введении достигается при сочетании заявляемой фармацевтической композиции с диетой, направленной на очищение организма и создание условий для усвоения ингредиентов композиции стенками желудка.
Заявляемая композиция позволяет снизить количество применяемых больными лекарственных препаратов при онкологических заболеваниях. В отдельных случаях больные полностью отказываются от применения синтезированных лекарственных препаратов.
Заявляемая фармацевтическая композиция позволяет компенсировать дисбаланс ряда эссенциальных микроэлементов в организме человека и первоначально оказывает профилактический эффект - позволяет снизить заболеваемость гриппом, ОРВИ, бронхитом, пневмонией, а также бактериальными инфекциями желудочно-кишечного тракта и другими инфекциями; последовательный долгосрочный прием заявляемой фармацевтической композиции обеспечивает комплексное воздействие на организм, проявляющееся, в частности, в коррекции нарушений микроэлементного гомеостаза, в стабилизации работы эндокринной системы, в регенерации клеточной системы организма.
Нижеследующие примеры приведены для иллюстрации заявляемого изобретения и ни в коей мере не ограничивают как объем защиты фармацевтической композиции, так и спектр эффективности каждого конкретного ее варианта.
Пример 1
Фармацевтическая композиция имеет вид порошка с размером частиц в диапазоне от 1 нм до 150 нм, содержит кальций в количестве 24,4 мас. %, углерод в количестве 22,30 мас. %, кислород в количестве 42,68 мас. %, калий в количестве 2,41 мас. %, натрий в количестве 0,45 мас. %, магний в количестве 2,36 мас. %, фосфор в количестве 4,72 мас. %, сера в количестве 0,51 мас. %, хлор в количестве 0,17 мас. %
В качестве растворителя используют дистиллированную воду или физиологический раствор. Полученный раствор представляет собой прозрачную жидкость, не содержит механических или иных примесей, стабилен.
Указанная фармацевтическая композиция может быть рекомендована для стабилизации гомеостаза и купирования патологических процессов в организме, таких как нарушение кроветворения, повышенное содержание сахара в крови.
Пример 2
Фармацевтическая композиция имеет вид порошка с размером частиц от 1 нм до 150 нм, содержит кальций в количестве 36,4 мас. %, углерод в количестве 7,74 мас. %, кислород в количестве 50,31 мас. %, калий в количестве 0,07 мас. %, натрий в количестве 0,21 мас. %, магний в количестве 0,61 мас. %, фосфор в количестве 3,80 мас. %, сера в количестве 0,21 мас. %, хлор в количестве 0,65 мас. %.
В качестве растворителя используют дистиллированную воду или физиологический раствор. Полученный раствор представляет собой прозрачную жидкость, не содержит механических или иных примесей, стабилен.
Указанная фармацевтическая композиция может быть рекомендована для лечения заболеваний кожи.
Пример 3
Фармацевтическая композиция имеет вид порошка с размером частиц от 1 нм до 150 нм, содержит кальций в количестве 35,31 мас. %, углерод в количестве 8,94 мас. %, кислород в количестве 49,80 мас. %, калий в количестве 0,09 мас. %, натрий в количестве 0,32 мас. %, магний в количестве 1,46 мас. %, фосфор в количестве 3,51 мас. %, сера в количестве 0,35 мас. %, хлор в количестве 0,22 мас. %.
Указанная фармацевтическая композиция может быть рекомендована для лечения костной системы организма.
Пример 4
Фармацевтическая композиция имеет вид порошка с размером частиц от 1 нм до 150 нм, содержит кальций в количестве 26,1 мас. %, углерод в количестве 20,88 мас. %, кислород в количестве 44,76 мас. %, калий в количестве 1,53 мас. %, натрий в количестве 0,34 мас. %, магний в количестве 1,14 мас. %, фосфор в количестве 3,14 мас. %, сера в количестве 0,40 мас. %, хлор в количестве 0,56 мас. %, серебро в количестве 1,15 мас. %.
В качестве растворителя используют дистиллированную воду или физиологический раствор. Полученный раствор представляет собой прозрачную жидкость, не содержит механических или иных примесей, стабилен.
Указанная фармацевтическая композиция может быть рекомендована для лечения раковых заболеваний, в том числе, на последних стадиях течения болезни.
Пример 5
Фармацевтическая композиция имеет вид порошка с размером частиц от 1 нм до 150 нм, содержит кальций в количестве 26,1 мас. %, углерод в количестве 20,68 мас. %, кислород в количестве 44,56 мас. %, калий в количестве 1,48 мас. %, натрий в количестве 0,34 мас. %, магний в количестве 1,14 мас. %, фосфор в количестве 3,04 мас. %, сера в количестве 0,40 мас. %, хлор в количестве 0,51 мас. %, серебро в количестве 1,75 мас. %.
Указанная фармацевтическая композиция может быть рекомендована для лечения раковых заболеваний, в том числе, на последних стадиях течения болезни.
Таким образом при использовании предлагаемой фармацевтической композиции достигнута возможность стабилизировать микроэлементный гомеостаз в отношении разного рода поражений клеточной системы организма и в более короткие сроки обеспечить эффективное лечебное действие как за счет указанного сочетания веществ, взятых в указанных соотношения, так и за счет более быстрого поступления к органам и тканям указанного сочетания веществ с размером наночастиц от 1 нм до 150 нм и купирования экзогенных и эндогенных интоксикаций организма, что имеют место при онкологических заболеваниях. Заявляемая фармацевтическая композиция позволяет купировать патологические процессы различного характера, в том числе, воспалительные процессы, раздражения кожных покровов, расстройства сна, общую слабость, нарушения кроветворения, повышенное содержание сахара в крови, а также способствует укреплению иммунной системы организма.
1. Фармацевтическая композиция для коррекции нарушения микроэлементного гомеостаза в организме в виде порошка с размером частиц от 1 нм до 150 нм, выполненного из природных минеральных веществ, обеспечивающих содержание кальция, углерода, кислорода, калия, натрия, магния, фосфора, серы и хлора в следующем соотношении, мас.%:
| Кальций | 24,40-36,40 |
| Углерод | 7,74-22,30 |
| Калий | 0,07-2,41 |
| Натрий | 0,21-0,45 |
| Магний | 0,61-2,36 |
| Фосфор | 3,80-4,72 |
| Сера | 0,21-0,51 |
| Хлор | 0,17-0,65 |
| Кислород | Остальное |
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что имеет следующий состав, мас.%:
| Кальций | 35,31 |
| Углерод | 8,94 |
| Кислород | 49,80 |
| Калий | 0,09 |
| Натрий | 0,32 |
| Магний | 1,46 |
| Фосфор | 3,51 |
| Сера | 0,35 |
| Хлор | 0,22 |
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что дополнительно содержит серебро в количестве от 1,15 мас.% до 1,75 мас.%.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что имеет следующий состав, мас.%:
| Кальций | 26,10 |
| Углерод | 20,88 |
| Кислород | 44,76 |
| Калий | 1,53 |
| Натрий | 0,34 |
| Магний | 1,14 |
| Фосфор | 3,14 |
| Сера | 0,40 |
| Хлор | 0,56 |
| Серебро | 1,15 |
5. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что имеет следующий состав, мас.%:
| Кальций | 26,10 |
| Углерод | 20,68 |
| Кислород | 44,56 |
| Калий | 1,48; |
| Натрий | 0,34 |
| Магний | 1,14 |
| Фосфор | 3,04 |
| Сера | 0,40 |
| Хлор | 0,51 |
| Серебро | 1,75 |
6. Инъекционная лекарственная форма, которая в качестве действующего вещества содержит терапевтически эффективное количество фармацевтической композиции по любому из пп. 1-5, а в качестве вспомогательного вещества содержит дистиллированную воду или физиологический раствор.
