Средство, улучшающее микроваскуляризацию в ткани головного мозга



Средство, улучшающее микроваскуляризацию в ткани головного мозга
Средство, улучшающее микроваскуляризацию в ткани головного мозга

Владельцы патента RU 2644286:

Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Томский национальный исследовательский медицинский центр Российской академии наук" (Томский НИМЦ) (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, влияющему на микроваскуляризацию в ткани головного мозга. Применяется дигидрокверцетин в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга. Вышеописанное средство эффективно улучшает микроваскуляризацию в ткани головного мозга. 2 табл., 3 пр.

 

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средств, улучшающих микроваскуляризацию в ткани головного мозга.

Известны средства, улучшающие микроваскуляризацию в ткани головного мозга: увеличивающие средний диаметр капилляров (ноопепт) [1] и повышающие плотность капилляров (олмесартан, эналаприл) [1, 2].

Задачей изобретения является расширение арсенала средств, улучшающих микроваскуляризацию в ткани головного мозга.

Поставленная задача решается применением дигидрокверцетина в качестве средства улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга.

Дигидрокверцитин обладает антирадикальной, антиоксидантной, капилляропротекторной, противовоспалительной и противоаллергической активностью, а также гепатопротекторными, гастропротекторными, противоатеросклеротическими, радиозащитными и антитромбоцитарными свойствами [3].

Использование дигидрокверцитина в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга, в литературе не описано.

Принципиально новым в предлагаемом изобретении является то, что в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга, используют дигидрокверцитин. Данный вид активности дигидрокверцитина явным образом не вытекает для специалиста из уровня техники.

Дигидрокверцитин можно использовать в комплексной терапии патологий, сопровождающихся нарушением микроваскуляризации в ткани головного мозга при расстройствах мозгового кровообращения.

Таким образом, данное техническое решение соответствует критериям изобретения: "новизна", "изобретательский уровень", "промышленная применимость".

Новые свойства препарата были найдены экспериментальным путем. Изобретение будет понятно из следующего описания.

Изучение микроваскуляризации сосудов в ткани головного мозга проводили на крысах SHR в период развития у них артериальной гипертензии.

Эксперименты проведены на животных категории SPF: 10 нормотензивных крысах линии Wistar-Kyoto (WKY) и 20 спонтанно гипертензивных крысах линии SHR. Крысы SHR (n=20) были рандомизированы поровну на две группы - контрольную группу и опытную группу. Крысам SHR опытной группы вводили дигидрокверцетин в дозе 50 мг/кг внутрижелудочно в 1% крахмальной слизи ежедневно в течение 6 недель. Крысы SHR контрольной группы и крысы WKY получали эквиобъемное количество крахмальной слизи по той же схеме. Крыс включали в эксперимент после достижения возраста 6 недель от рождения.

После окончания эксперимента животных подвергали эвтаназии в СО2-камере. Микроциркуляторное русло коры головного мозга исследовали методом микроскопии. Для этого извлекали головной мозг и фиксировали в 10% нейтральном формалине. После фиксации выбирали участок в области затылочной коры больших полушарий, который затем обезвоживали в спиртах восходящей концентрации и заливали в парафин, и изготавливали фронтальные срезы толщиной 5 мкм. Депарафинированые срезы окрашивали гематоксилином и эозином. На микроскопе Axio lab.1 Carl Zeiss с помощью видеокамеры AxioCam ERc 5s на гистологическом препарате каждого животного фотографировали 25 последовательных полей зрения в зоне коры (увеличение 400х). В программе Image G измеряли диаметр всех капилляров, встречающихся на выполненных снимках, и определяли: плотность капиллярного русла (среднее число капилляров в расчете на 1 мм2), средний диаметр капилляров, а также структуру капиллярной сети. Для количественной оценки структуры капиллярной сети капилляры в соответствии с их диаметром распределяли на четыре интервальные группы в диапазонах: до 3, от 3 до 5, от 5 до 7 и от 7 до 9 мкм. Микрососуды диаметром, превышающим 10 мкм, рассматриваются как артериолы [4].

Статистическую обработку результатов проводили с использованием пакета статистических программ "Statistica 8.0". Данные представлены в виде М±m, где М - среднее значение, m - стандартная ошибка среднего значения. Для оценки достоверности межгрупповых различий использовали непараметрический критерий Mann-Whitney U test.

Результаты исследований представлены в примерах.

Пример 1. У нормотензивных крыс WKY средний диаметр и средняя плотность капилляров составила 4,8±0,1 капилляров/мм2 и 156±10 капилляров/мм2 соответственно. У крыс WKY количество капилляров диаметром 0-3 мкм составило 23±4 капилляров/мм2, диаметром 3-5 мкм - 103±9 капилляров/мм2, диаметром 5-7 мкм - 29±4 капилляров/мм2, диаметром 7-9 мкм - 2±1 капилляров/мм2.

Пример 2. У крыс SHR контрольной группы наблюдалось достоверное уменьшение среднего диаметра капилляров (на 27%), средней плотности капиллярного русла (на 26%), количества капилляров с диаметрами 3-5 мкм (на 38%), 5-7 мкм (на 66%) и 7-9 мкм (в 2 раза) по сравнению с WKY того же возраста, при этом доля капилляров с диаметром до 3 мкм (непроходимых для эритроцитов) была на 78% выше, чем у крыс WKY (табл. 1, 2).

Пример 3. У крыс SHR опытной группы, получавших дигидрокверцетин по сравнению с контрольными крысами SHR наблюдалось увеличение среднего диаметра капилляров (на 11%), плотности капиллярной сети (на 23%), доли проходимых для эритроцитов капилляров диаметром 3-9 мкм (на 42%) и уменьшение доли капилляров диаметром менее 3 мкм (на 13%) (табл. 1, 2).

Таким образом, дигидрокверцитин при курсовом введении улучшает микроваскуляризацию в ткани головного мозга.

Источники информации

1. Баласанян М.Г., Африкян Ш.Г., Топчян А.В. Влияние Ноопепта на морфофункциональное состояние капиллярной системы коры большого мозга крыс // Эксперим. и клин. фармакол. 2015. Т. 78, №5. С. 3-7.

2. Estato V., Obadia N., Carvalho-Tavares J., Freitas F.S. Blockade of the renin angiotensin system improves cerebral microcirculatory perfusion in diabetic hypertensive rats // Micro vase Res. 2013. Vol. 87. P. 41-49.

3. Плотников М.Б., Тюкавкина H.A., Плотникова T.M. Лекарственные препараты на основе диквертина. Томск: Изд-во Том. ун-та, 2005. 228 с.

4. Francois-Dainville Е., Buchweitz Е., Weiss H.R. Effect of hypoxia on percent of arteriolar and capillary beds perfused in the rat brain // J. Appl. Physiol. 1986. Vol. 60, N 1. P. 280-288.

Применение дигидрокверцетина в качестве средства, улучшающего микроваскуляризацию в ткани головного мозга.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к новым твердым формам ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), а именно к кристаллическим соединениям, состоящим из тадалафила формулы Т и коформера Y, в котором Y выбран из 3-гидроксибензойной кислоты, 2,3-дигидроксибензойной кислоты, 2,5-дигидроксибензойной кислоты, 3,4,5-тригидроксибензойной кислоты, D-яблочной кислоты и L-винной кислоты, особенно к комплексным сокристаллам и к их сольватам, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные выше соединения в качестве полезного активного ингредиента.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ лечения сердечно-сосудистого заболевания или состояния у пациента, включающий введение указанному пациенту, перорально или парентерально, фармацевтической композиции, которая самостоятельно образует мицеллы при контакте с водной средой с образованием сферических мицелл, которые имеют средний диаметр от 1 мкм до 10 мкм и обеспечивают абсорбцию сложных эфиров омега-3 жирных кислот практически независимо от любого влияния пищи, или стабильных мицелл, предварительно сформировавшихся из указанной композиции, в количестве, терапевтически эффективном для обеспечения снижения одного или более симптомов указанного сердечно-сосудистого заболевания или состояния, при этом указанная фармацевтическая композиция содержит: (a) от 60% (вес/вес) до 85% (вес/вес) по меньшей мере одного сложного эфира омега-3 жирной кислоты, выбранного из группы, состоящей из сложного эфира (все-Z омега-3)-5,8,11,14,17-эйкозапентаеновых кислот (ЕРА), сложного эфира (все-Z омега-3)-4,7,10,13,16,19-докозагексаеновых кислот (DHA), гексадекатриеновой кислоты ("НТА" или 16:3 (n-3) или все-Z-7,10,13-гексадекатриеновой кислоты), α-линоленовой кислоты ("ALA" или 18:3 (n-3) или все-Z-9,12,15-октадекатриеновой кислоты), стеаридоновой кислоты ("SDA" или 18:4 (n-3) или все-Z-6,9,12,15-октадекатетраеновой кислоты), эйкозатриеновой кислоты ("ЕТЕ" или 20:3 (n-3) или все-Z-11,14,17-эйкозатриеновой кислоты), эйкозатетраеновой кислоты ("ЕТА" или 20:4 (n-3)), генэйкозапентаеновой кислоты ("НРА" или 21:5 (n-3) или все-Z-6,9,12,15,18-генэйкозапентаеновой кислоты), докозапентаеновой кислоты ("DPA", или клупанодоновой кислоты или 22:5 (n-3), или все-Z-7,10,13,16,19-докозапентеновой кислоты); тетракозапентаеновой кислоты (24:5 (n-3) или все-Z-9,12,15,18,21-тетракозапентаеновой кислоты) и тетракозагексаеновой кислоты (низиновой кислоты или 24:6 (n-3) или все-Z-6,9,12,15,18,21-тетракозагексаеновой кислоты); и (b) поверхностно-активное вещество, которое содержит, в комбинации, по меньшей мере один неионный алкиловый эфир полиоксиэтиленгликоля и сорбитана (полисорбат), выбранный из группы, состоящей из полиоксиэтилен(20)сорбитанмонолаурата (полисорбат 20), полиоксиэтилен(20)сорбитанмонопальмитата (полисорбат 40), полиоксиэтилен(20)сорбитанмоностеарата (полисорбат 60) и полиоксиэтилен(20)сорбитанмоноолеата (полисорбат 80); и блок-сополимер полиэтиленгликоля и полипропиленгликоля, имеющий формулу [(НО(C2H4O)64(C3H6O)37(C2H4O)64Н] (Poloxamer 237); где указанный полисорбат присутствует в количестве от 15% (вес/вес) до 31% (вес/вес) от указанной композиции; и где указанный Poloxamer 237 присутствует в количестве от 0,5% (вес/вес) до 5% (вес/вес) от указанной композиции; при этом указанная комбинация поверхностно-активных веществ является эффективной для образования указанных стабильных мицелл при контакте с указанной водной средой, и где указанная композиция для перорального или парентерального введения, которая самостоятельно образует мицеллы, при введении человеку в равной дозировке обеспечивает по существу одинаковую биодоступность при введении с пищей или без пищи указанному человеку, нуждающемуся в таком введении; при этом указанная композиция, которая самостоятельно образует мицеллы, самостоятельно образует мицеллы в водной среде, таким образом формируя сферические мицеллы, имеющие средний диаметр от 1 мкм до 10 мкм, которые обеспечивают абсорбцию указанных сложных эфиров омега-3 жирных кислот практически независимо от любого влияния пищи; и где указанную фармацевтическую композицию вводят перорально или парентерально в количестве, терапевтически эффективном для обеспечения снижения одного или более симптомов указанного сердечно-сосудистого заболевания или состояния.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой лечебный крем, обладающий противовоспалительным и венотонизирующим действием, содержащий терапевтически эффективное количество сухого экстракта красных листьев винограда, воск эмульсионный, пропиленгликоль, масло вазелиновое, масло персиковое, глицерин, нипагин, триэтаноламин и воду очищенную, причем компоненты в креме находятся в определенном соотношении, в мас.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения острого геморроя. Применяют препарат Детралекс по 2-3 таблетки 2 раза в день; местно применяют на пораженные участки мазей Гепатромбин Г и Левомеколь 2-3 раза в день до исчезновения симптомов воспаления и мазь Гепатромбин Г 1 раз в день в течение недели после их исчезновения.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой средство для лечения телеангиоэктазий, включающее фермент класса гидролаз субтилизин, троксерутин, стабилизатор динатрия эдетат, троламин, карбомер и воду, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении, в мас.

Изобретение относится к N-(4-хлор-3-метил-1,2-оксазол-5-ил)-2-[2-(6-метил-1,3-дигидро-2-бензофуран-5-ил)ацетил]тиофен-3-сульфонамиду или его фармакологически приемлемой соли. Соединение по изобретению предназначено в качестве антагониста рецептора эндотелина или терапевтического или профилактического средства для лечения легочной артериальной гипертензии.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к ангиологии, и касается возбуждения вазодилатации периферических кровеносных сосудов. Для этого вводят композицию, включающую эффективное количество полифенолов, охарактеризованных общей формулой I.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения венозной недостаточности. Фармацевтическая композиция в форме пероральной суспензии для лечения венозной недостаточности, которая содержит в качестве активного компонента очищенную и тонкоизмельченную фракцию флавоноида, содержащую диосмин, гесперидин, изороифолин, линарин и диосметин, в определенном количестве, и в качестве наполнителя - ксантановую камедь.

Изобретение относится к медицине, а именно к лечению хронической венозной недостаточности при варикозной болезни нижних конечностей в санаторно-курортных условиях.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для предотвращения и лечения воспаления ректальной слизистой оболочки. Комбинация экстракта кладодиев Opuntia ficus indica и экстракта листьев Olea europaea для одновременного или раздельного применения для предотвращения и лечения воспаления ректальной слизистой оболочки.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения тромботического нарушения, а именно венозного тромбоза. Для этого нуждающемуся в этом субъекту вводят эффективное количество композиции, которая включает изокверцетин, витамин В3 и витамин С.

Изобретение относится в области нанотехнологии. Описан способ получения нанокапсул кверцетина или дигидрокверцетина в оболочке из каррагинана.

Изобретение относится к ингибитору фактора ингибирования миграции макрофагов, содержащих производное бензопирана, представленное общей формулой [1], или его соль, где R1 является C1-6 алкильной группой; один из R2 и R3 является атомом водорода и другой из R2 и R3 является атомом водорода, аминогруппой, ациламиногруппой, карбамоильной группой или арильной группой, а также к лекарственному средству от невропатической боли, исключая симптомы аллодинии при невропатической боли, на основе соединений формулы I.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, положительными в отношении NDM-1, продуцирующими карбапенемазу.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения и/или предотвращения рака, зависимого от природного лиганда AHR. Для этого вводят терапевтически эффективное количество ингибитора арилгидрокарбонового рецептора (AHR).

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают гемнезависимой активирующей функцией в отношении растворимой гуанилатциклазы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, медицине, ветеринарии, фармакологии и представляет собой средство для лечения ран и ожогов, обладающее антиоксидантной, противовоспалительной, противомикробной и ранозаживляющей активностями, выполненное в мягкой лекарственной форме для наружного применения топического действия в виде гидрофобных мазей, содержащее в качестве действующего фармакологически активного вещества дигидрокверцетин или металлокомплексное соединение дигидрокверцетина с цинком общей формулы ML2(H2O)2, где М - ион цинка, a L - лиганд, представляющий собой депротонированный дигидрокверцетин, в котором количественное содержание ионов цинка составляет 8,8-9,2%, и дополнительно включающее гидрофобную основу с лиственничным воском, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении, в мас.

Группа изобретений относится к медицине. Описаны композиции для личной гигиены для применения в абсорбирующем изделии, содержащие сложный изосорбидный диэфир.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, опосредованных циклооксигеназой-2.

Группа изобретений относится к медицине. Описаны композиции интенсивного проникновения (КИП) исходного соединения, способные пересекать биологические барьеры с высокой эффективностью проникновения.
Описаны способ и составы для лечения рака с применением по меньшей мере двух эпигенетических модификаторов. Предложены: способ лечения пациента с раковым заболеванием, включающий совместное введение терапевтически эффективного количества кверцетина и фенилбутирата натрия (ФБН), причем каждый из кверцетина и фенилбутирата натрия вводят внутривенно, и доза кверцетина составляет от 0,5 до 1,5 г, и доза фенилбутирата натрия составляет от 1 до 10 г; фармацевтическая комбинация указанных соединений для лечения пациента с раковым заболеванием и для применения в лечении ракового заболевания и набор для лечения пациента с раковым заболеванием. Технический результат состоит в синергизме действия соединений, в значительном улучшении в качестве жизни и в ответе на химиотерапию. В различных вариантах реализации также применяют гипербарическую кислородную терапию и терапию с применением ингибиторов гликолиза. 4 н и 39 з.п. ф-лы, 2 пр.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2017-02-07 2018-02-12T08:17:22
Наверх