Способ получения нанокапсул аекола

Авторы патента:

Кролевец Александр Александрович (RU)

A61K9/00 - Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами (препараты, содержащие радиоактивные вещества A61K 51/12)

A61K47/36 - полисахариды; их производные

A61K31/355 - токоферолы, например витамин E

A61K31/122 - имеющие атом кислорода, непосредственно связанный с кольцом, например хиноны, витамин К₁, антралин

A61K31/07 - Соединения ретинола, например витамин A (ретиноевые кислоты A61K 31/203)

Владельцы патента RU 2647436:

Кролевец Александр Александрович (RU)

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности, а именно к способу получения нанокапсул АЕКола, в которых в качестве оболочки нанокапсул используется агар-агар, а в качестве ядра используется АЕКол, при этом соотношение ядро/оболочка составляет 1:1, или 1:3, или 3:1, или 1:5. Согласно предложенному способу АЕКол прибавляют в суспензию агар-агара в изопропаноле в присутствии 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, затем перемешивают при 1300 об/мин, после приливают 10 мл 1,2-дихлорэтана, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул и уменьшение потерь при получении нанокапсул. 4 пр.

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, онкологии и пищевой промышленности.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140 МПК А61K 009/50, А61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662 МПК А61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул АЕКола, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется агар-агар, а в качестве ядра - АЕКол при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением 1,2-дихлорэтана в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием 1,2-дихлорэтана в качестве осадителя, а также использование агар-агара в качестве оболочки частиц и АЕКола - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул АЕКола.

АЕКол представляет собой смесь ацетата ретинола (витамина А), ацетата α-токоферола (витамина Е) и менадиона (2-метил-1,4-нафтохинона, витамина K) в рафинированном подсолнечном масле.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул АЕКола, соотношение ядро : оболочка 1:1

1 мл АЕКола добавляют в суспензию 1 г агар-агара в изопропаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл 1,2-дихлорэтана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 2 г порошка нанокапсул красноватого цвета. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул АЕКола, соотношение ядро : оболочка 3:1

3 мл АЕКола добавляют в суспензию 1 г агар-агара в изопропаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл 1,2-дихлорэтана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул красноватого цвета. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул АЕКола, соотношение ядро : оболочка 1:3

1 мл АЕКола добавляют в суспензию 3 г агар-агара в изопропаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл 1,2-дихлорэтана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 4 г порошка нанокапсул красноватого цвета. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 4 Получение нанокапсул АЕКола, соотношение ядро : оболочка 1:5

1 мл АЕКола добавляют в суспензию 5 г агар-агара в изопропаноле в присутствии 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 10 мл 1,2-дихлорэтана. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 6 г порошка нанокапсул. Выход составил 100%.

Способ получения нанокапсул АЕКола, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется агар-агар, а в качестве ядра используют АЕКол, при этом АЕКол прибавляют в суспензию агар-агара в изопропаноле в присутствии 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, затем перемешивают при 1300 об/мин, после приливают 10 мл 1,2-дихлорэтана, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро/оболочка составляет 1:1, или 1:3, или 3:1, или 1:5.

Настоящее изобретение относится к новому способу сухого гранулирования для получения композиций метформина в виде таблеток, а также к его комбинации с ингибиторами DPP-4.

Лекарственная форма для доставки лекарственного средства в толстую кишку // 2646825

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственную форму с отсроченным высвобождением лекарственного средства, включающая частицу с ядром и покрытием ядра, где ядро включает лекарственное средство, а покрытие включает смесь первого вещества, которое чувствительно к воздействию бактериями толстой кишки, и второго вещества, которым является пленкообразующее полимерное вещество, имеющее порог pH при pH 6,5 или выше, где первое вещество включает полисахарид, выбранный из группы, состоящей из амилопектина, хитозана, хондроитинсульфата, циклодекстрина, декстрана и каррагенана.

Растворы на основе мелатонина и порошки для их получения // 2646802

Настоящее изобретение относится к порошку для растворения перед применением для препаратов для инъекций, содержащему мелатонин, по меньшей мере один водорастворимый эксципиент и по меньшей мере один водорастворимый сурфактант, для лечения неонатального церебрального инфаркта.

Твердые дисперсии нерастворимого лекарственного средства и способы их приготовления // 2646491

Настоящее изобретение относится к твердой фармацевтической дисперсии, содержащей 3-(4-бензилоксифенил)-изоксазол-5-илметиловый эфир карбаминовой кислоты в качестве активного ингредиента, растворимый в воде полимер, имеющий температуру перехода в стеклообразное состояние ниже точки плавления активного ингредиента, в качестве носителя и смягчитель.

Композиции для медицинского устройства, содержащие бактериальные штаммы, которые продуцируют экзополисахариды совместно с камедями и/или желатинами // 2646486

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой композицию, способную образовывать специфический мукоадгезивный гелеобразующий комплекс по всему желудочно-кишечному тракту, содержащую бактерии, способные продуцировать экзополисахарид in situ в желудочно-кишечном тракте и принадлежащие к по меньшей мере одному из следующих штаммов: Streptococcus thermophilus DSM 16590 (YO2), Streptococcus thermophilus DSM 16592 (YO4), Streptococcus thermophilus DSM 17843 (YO8), Streptococcus thermophilus DSM 25246 (ST10), Streptococcus thermophilus DSM 25247 (ST11), Streptococcus thermophilus DSM 25282 (ST12) совместно с камедью тары, для применения в качестве лекарственного средства для предотвращения и лечения всех патологий, связанных с дефицитом барьерного эффекта в желудочно-кишечной области вследствие низкой выработки слизи.

Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты // 2644723

Описан непрерывный способ получения таблеток. Согласно способу 3-(6-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамид)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту перемешивают с микрокристаллической целлюлозой и кроскармеллозы натриевой солью, готовят раствор для гранулирования из воды, поливинилпирролидона и натрия лаурилсульфата.

Ферментированный молочный продукт, содержащий микрокапсулы, и способ его приготовления // 2644331

Группа изобретений относится к молочной промышленности. Ферментированный молочный продукт содержит ферментированную молочную композицию и микрокапсулы окисляемого активного вещества, оболочка которых состоит из капсулирующей композиции, содержащей альгинат и аскорбил пальмитат.

Терапия болезни паркинсона с применением комбинации с фиксированными дозами // 2642962

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для применения для лечения болезни Паркинсона, содержащую фармацевтически приемлемый носитель и комбинацию прамипексола и разагилина с фиксированными дозами; и способ получения состава с пролонгированным высвобождением, содержащего комбинацию прамипексола и разагилина или их фармацевтически приемлемых солей с фиксированными их дозами, причем указанная комбинация с фиксированными дозами содержит от 0,05 до 1,0 мг прамипексола и от 0,055 до 1,0 мг разагилина.

Фармацевтическая композиция // 2642624

Изобретение описывает 2 варианта фармацевтической композиции сухого порошка для ингаляций. Композиция по 1 варианту содержит малеата индакатерол в количестве 20-1200 мкг в сочетании с фуроатом флутиказона в количестве 0,5-800 мкг или циклезонидом в количестве 20-800 мкг, лактозу и, необязательно, один или более фармацевтически приемлемых наполнителей.

Комплексы на основе хондроитина для чрескожного всасывания // 2642612

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для трансдермальной доставки, содержащую нековалентные комплексы между несульфатированным хондроитином, имеющим молекулярную массу от 5 до 100 кДа, определенную эксклюзионной хроматографией, и активными ингредиентами, выбранными из диклофенака или его солей и кеторолака или его солей.

Лекарственная форма для доставки лекарственного средства в толстую кишку // 2646825

Способ получения нанокапсул метронидазола в каррагинане // 2646482

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии и ветеринарной медицины и описывает способ получения нанокапсул метронидазола в оболочке из каррагинана.

Гемостатическое, ранозаживляющее и остеопластическое средство // 2645072

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и раскрывает гемостатическое, ранозаживляющее и остеопластическое средство. Указанное средство характеризуется тем, что содержит не более трех волокнистых резорбируемых полимеров природного и/или синтетического происхождения, гетерофазные фосфаты кальция, представляющие собой соединения с молярным соотношением Са : PO4 от 1,0 до 2,0, а также лекарственные вещества в объеме не более 4% весовых единиц в суммарном исчислении, выбираемые из группы: антибиотики, антисептики, иммуномодуляторы, стимуляторы репаративных процессов, причем массовое соотношение волокнистых полимеров к гетерофазным фосфатам кальция составляет (1-10):(1-99).

Способ получения нанокапсул антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция // 2644727

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул антисептика-стимулятора Дорогова 2 фракция (АСД) в оболочке из альгината натрия.

Способ получения нанокапсул антисептика-стимулятора дорогова (асд) 2 фракция в хитозане // 2644726

Способ получения нанокапсул аекола // 2644725

Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины, пищевой промышленности, а именно к способу получения нанокапсул, где оболочка нанокапсул представляет собой каррагинан, а ядро нанокапсул представляет собой смесь витамина А, витамина Е и витамина К, характеризующемуся тем, что смесь указанных витаминов прибавляют в суспензию каррагинана в толуоле в присутствии 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, затем перемешивают при 1300 об/мин, после приливают 10 мл хлороформа, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро/оболочка составляет 1:1, или 1:3, или 3:1, или 1:5.

Комплексы на основе хондроитина для чрескожного всасывания // 2642612

Способ получения нанокапсул l-аргинина // 2642233

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул L-аргинина в натрий карбоксиметилцеллюлозе. Способ характеризуется тем, что L-аргинин медленно добавляют в суспензию натрий карбоксиметилцеллюлозы в метаноле в присутствии 0,01 препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, затем приливают 10 мл петролейного эфира, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро/оболочка составляет 1:1 или 1:3 или 5:1.

Способ получения нанокапсул аекола // 2642232

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул АЕКола в оболочке из ксантановой камеди. Способ характеризуется тем, что АЕКол прибавляют в суспензию ксантановой камеди в бензоле в присутствии 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, затем перемешивают при 1300 об/мин, после приливают 10 мл четыреххлористого углерода, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом соотношение ядро/оболочка составляет 1:1, или 1:3, или 3:1, или 1:5.

Комбинация компонентов для профилактики и лечения немощности // 2646830

Группа изобретений относится к медицине и лечебному питанию. Предложено применение композиции, содержащей (i) нуклеозидный аналог, выбранный из группы уридина, дезоксиуридина, фосфатов уридина (UMP, dUMP, UDP, UTP), урацила и ацилированных производных уридина, (ii) ω-3 полиненасыщенную жирную кислоту, выбранную из группы DHA, DPA и EPA, (iii) витамин B, выбранный из группы витамина B6, витамина B12 и витамина B9, (iv) фосфатидилхолин, (v) антиоксидант, выбранный из группы витамина С, витамина Е и селена, и (vi) холин, при условии, что массовое отношение фосфатидилхолина к холину составляет более 0,1, для профилактики или лечения немощности у пациента с одновременным увеличением или поддержанием индекса массы тела у пациента без необходимости увеличения потребления калорий, при этом данная композиция предназначена для введения человеку, страдающему расстройством, выбранным из группы: деменции и болезни Альцгеймера, при этом такой человек имеет индекс массы тела (BMI) ниже 26, и где немощность определяется по соответствию по меньшей мере двум критериям, выбранным из группы: мышечной слабости, чувства чрезмерного переутомления или усталости, ненормально низкой физической активности, медленной или неустойчивой походки, потери массы и неврологической дисфункции; применение указанной композиции для вышеперечисленных назначений (3 варианта); питательная композиция для применения по вышеуказанному назначению.