Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана



Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана
Способ получения хелатного s,s-комплекса дихлорида димеди(i) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана

Владельцы патента RU 2653920:

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ НАУЧНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ УФИМСКИЙ ФЕДЕРАЛЬНЫЙ ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ЦЕНТР РОССИЙСКОЙ АКАДЕМИИ НАУК (УФИЦ РАН) (RU)

Способ получения хелатного S,S-комплекса дихлорида димеди(I) бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1):

Способ включает взаимодействие 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этана с дихлоридом димеди(I) в среде ацетонитрила при мольном соотношении бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан:дихлорид димеди(I), равном 1:0.5, при температуре 55-70°C и атмосферном давлении в течение 2-4 ч. Изобретение позволяет получить комплекс дихлорида димеди(I) бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана, который может применяться в качестве катализатора химических реакций. 1 ил., 1 табл., 1 пр.

 

Предлагаемое изобретение относится к области химии координационных соединений, в частности к способу получения хелатного S,S-комплекса дихлорида димеди(I) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана, общей формулы (1):

Подобные металлокомплексные соединения могут найти применение в качестве катализаторов химических реакций [В. Лангенбек. Органические катализаторы и их отношение к ферментам. М., Иностр. лит., 1961, 192 с.], фунгицидов [R. Katwal. Applications of copper - Schiff's base complexes, Sci. Revs. Chem. Commun. 3(1), 2013, 1-15], бактерицидов [K. Kiruthikajothi, G. Chandramohan, K. Muniyappan. Synthesis and antimicrobial evaluation of copper (II) complexes with some amino acids // Lett. Chem. Sci. Rev. 3(10), 2014, 247-251], противомалярийных агентов [N.H. Gokhale, S.B. Padhye, D.C. Billington, D.L. Rathbone, S.L. Croft, H.D. Kendrick, C.E. Anson, A.K. Powell. Synthesis and characterization of copper(II) complexes of pyridine-2-carboxamidrazones as potent antimalarial agents // Inorganica Chimica Acta, 349, 2003, p. 23-29] и противораковых препаратов [С. Marzano, М. Pellei, F. Tisato, С. Santini. Copper complexes as anticancer agents. Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry, 2009, 9, 185-211].

Известен способ [V.K. Chityala, K.S. Kumar, N.J.P. Subhashini, P. Raghavaiahx and shivaraj Synthesis, crystal structure, spectroscopic, and biological studies on Cu(II) complexes of N,O donor dimethyl isoxazole Schiff bases Synthesis, crystal structure, spectroscopic, and biological studies on Cu(II) complexes of N,O donor dimethyl isoxazole Schiff bases, J. Coordination Chem., V 66, 2, 2013, 274-286] получения бис-3,4-диметилизоксазолового комплекса с координацией атомов азота и кислорода к иону меди(II) (2) реакцией производных 2-((3,4-диметилизоксазол-5-илимино)метил)фенолов с Cu(СН3СОО)2 при мольном соотношении 2:1, соответственно, в среде метанола при 70°C в течение 2-3 ч по схеме:

Известным способом не может быть получен хелатный S,S-комплекс дихлорида димеди(I) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1).

Известен способ [S.B. Garud, L.P. Shinde. Synthesis, physico-chemical characterization of copper metal complexes with isoxazole derivatives. IJRPC 2014, 4(1), 46-50] получения производных бис-4,5-дигидроизоксазолового комплекса с координацией по атомам кислорода ионов меди(II) (3) реакцией дибром- и дийодпроизводных 5-фенил-4,5-дигидроизоксазола с CuCl2 при мольном соотношении 2:1, соответственно, в среде метанола при 70°C в течение 2-3 ч по схеме:

Известным способом не может быть получен хелатный S,S-комплекс дихлорида димеди(I) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1).

Известен способ [C.-F. Wang, Zh.-Y. Zhu, Zh.-X. Zhang, Zh.-X. Chen, X.-G. Zhou. Crystal engineering of zinc(II) and copper(II) complexes containing 3,5-dimethylisoxazole-4-carboxylate ligand via О-H…N, C-H…A (A=N, О and π) and bifurcated C-H…N/О interactions. Cryst. Eng. Comm., 2007, 9, 35-38] получения N,O-комплекса производных 3,5-диметилизоксазола (4) реакцией 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты, Cu(NO3)2⋅3H2O, пиридина (Ру) и 4,4'-бипиридина (4,4'-Bipy) в воде при 140°C в течение 7 дней по схеме:

Известным способом не может быть получен хелатный S,S-комплекс дихлорида димеди(I) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1).

Наиболее близким прототипом является способ [A. la Cour, М. Findeisen, A. Hazell, R. Hazell, G. Zdobinsky. Metal(II) N2S2 Schiff-base complexes incorporating pyrazole or isoxazole (M=Ni, Cu or Zn). Spin states, racemization kinetics and electrochemistry. J. Chem. Soc., Dalton Trans., 1997, P. 121-128] получения N,N-бис(3-фенил-5-сульфанилизоксазол-4-ил)бутан метилен-1,4-диаминато] меди(II) (5) реакцией бидентантного реагента бис-5-фенилизоксазол-5-тиола с Cu(СН3СОО)2⋅2H2O в абсолютизированном этаноле при кипячении с обратным холодильником в течение 20 мин по схеме:

Известным способом не может быть получен хелатный S,S-комплекс дихлорида димеди(I) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана (1), сведения о котором в литературе отсутствуют.

Предлагается новый селективный способ получения комплекса меди(I) общей формулы (1).

Сущность способа заключается во взаимодействии 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этана с хлоридом меди(I) в среде ацетонитрила при мольном соотношении 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан:хлорид меди(I), равном 1:0.5, при температуре 55-70°C, предпочтительно 60°C, и атмосферном давлении в течение 2-4 ч, предпочтительно 3 ч. 1,2-Бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан синтезирован по методике [В.Р. Ахметова, Н.С. Ахмадиев, Е.С. Мещерякова, Л.М. Халилов, А.Г. Ибрагимов. Многокомпонентный синтез и биологическая активность (сульфанилалкил)-замещенных азагетероциклов. ХГС, 2014, №5, 806-815]. Повышение температуры реакции выше 60°C (например, 80°C) увеличивают энергозатраты и не приводят к существенному увеличению выхода хелатного S,S-комплекса дихлорида димеди(I) бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана (1). Понижение температуры ниже 55°C (например, 10°C) снижают выход целевого продукта (1).

Выход хелатного S,S-комплекса дихлорида димеди(I) 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этана 51-65%. Реакция протекает по схеме

Хелатный S,S-комплекс дихлорида димеди(I) бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1) образуется только с участием 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этана и дихлорид димеди(I), взятыми в мольном соотношении 1:0.5.

Существенные отличия предлагаемого способа:

В предлагаемом способе в качестве исходных реагентов применяются 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан и хлорид меди(I). Способ позволяет получать хелатный S,S-комплекс дихлорида димеди(I) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1). В известном способе (близкий прототип) в качестве исходных реагентов применяются бис-5-фенилизоксазол-5тиол и ацетат меди(II). Известным способом не может быть получен хелатный S,S-комплекс дихлорида димеди(I) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1).

Способ поясняется следующими примерами:

Пример 1. В стеклянную колбу, снабженную термометром, в атмосфере аргона загружали 0.03 г (0.14 ммоль) Cu2Cl2, добавляли частями 0.09 г (0.28 ммоль) 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этана*, 4 мл CH3CN и перемешивали в течение 10 мин. Затем реакционную смесь перемешивали при температуре 60°C в течение 3 ч. По истечении времени охладили до комнатной температуры, отфильтровали образовавшийся осадок. Получили комплекс (1) в виде белого порошка с выходом 60%.

Все опыты проводили при мольном соотношении 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан:дихлорид димеди(I), равном 1:0.5.

Другие примеры 2-5, подтверждающие способ, приведены в таблице.

*Синтез 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этана проводили последовательным смешением 20 ммоль 37% водного раствора формальдегида, 10 ммоль 1,2-этандитиола и 20 ммоль ацетилацетона в присутствии 5 мол. % NiCl2⋅6Н2О в среде метанола при комнатной температуре в течение 6 ч. Далее к полученной реакционной смеси добавляли 25 ммоль гидроксиламина и смесь перемешивали при 60°C в течение 1 ч. Образующийся осадок промывали водой и сушили на воздухе

Спектральные характеристики соединения (1).

ИК-спектр, ν/см-1: 294 (Cu-N), 320 (Cu-S), 734 (C-S) 886 (C-N), 1197 (C-O), 1702 (C=C). Спектр ЯМР 1H (500 МГц, ДМСО-D6), δ, м.д. (J, Гц): 2.13 (6Н, с, СН3); 2.26 (6Н, с, СН3); 2.67 (4Н, м, ); 3.58 (4Н, с, СН2). Спектр ЯМР 13С (125 МГц, ДМСО-D6), δ, м.д. (J, Гц): 10.18 ; 11.02 ; 23.38 (С-7,12); 31.43 ; 110.87 (С-4,18); 166.59 (С-5,22); 166.70 (С-3,19). t. пл. 221-223°C. Найдено, %: С 32.44; Н 3.82; Cl 13.41; N 5.43; S 12.85. Вычислено, %: С 32.68; Н 4.70; Cl 13.78; N 5.44; S 12.46.

Термические свойства хелатного S,S-комплекса дихлорида димеди(I) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1) исследованы с помощью термогравиметрического анализа (ТГА) (Рис. 1). Проведенные исследования показывают, что хелатный S,S-комплекс дихлорида димеди(I) 1,2-бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана (1) обладает сравнительно высокой термической устойчивостью. Температура начала разложения продукта составляет более 200°C.

Способ получения хелатного S,S-комплекса дихлорида димеди(I) бис[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)метилсульфанил]этана общей формулы (1):

взаимодействием бидентатного реагента с солью меди(I) в среде растворителя, отличающийся тем, что в качестве бидентантного реагента используют 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан, реакцию проводят с дихлоридом димеди(I) в среде ацетонитрила при мольном соотношении бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан:дихлорид димеди(I), равном 1:0.5, при температуре 55-70°C и атмосферном давлении в течение 2-4 ч.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к синтезу никотинатов металлов, которые могут применяться в качестве биологически активных добавок в сельском хозяйстве. Проводят электролиз насыщенного раствора никотиновой кислоты с медными электродами при постоянном токе, отделяют полученный осадок, промывают и сушат его.

Изобретение относится к получению замещенных фталоцианинов, которые могут быть использованы в качестве люминесцентных материалов и красителей для полимерных материалов, в частности полистирола и вискозы.

Изобретение относится к металлокомплексам окта-4,5-(4-сульфофенилсульфанил)фталоцианина с медью, цинком и кобальтом общей формулы Указанные металлокомплексы обладают красящей способностью по отношению к шерстяным и шелковым волокнам.

Изобретение относится к композиции, ингибирующей теломеразу. Указанная композиция включает блок-сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена, а также координационное соединение производного имидизол-4-она, ингибирующее теломеразу, общей формулы При этом координационное соединение производного имидазол-4-она содержится в количестве от 5 до 60 мас.%, блок-сополимер – остальное.
Изобретение относится к химии комплексов тетрагидроборатов щелочных металлов с органическими соединениями, а именно к способу получения комплексных растворов ацетиленидов меди формулы R-C≡C-Cu⋅3Z, где R = алкил, арил, Z=МВН4, где M=Li, Na, K, в биполярном апротонном растворителе (N,N-диметилформамид, N,N-диметилацетамид) в обычных условиях в течение 25-30 мин.
Изобретение относится к химии комплексных соединений солей циркония с органическими соединениями, а именно к способу получения комплексных растворов ацетиленидов меди формулы R-C≡C-Cu⋅3Z, где R - алкил, арил, Z - ZrOCl2⋅8H2O, в биполярном апротонном растворителе (N,N-диметилформамид, N,N-диметилацетамид) в обычных условиях в течение 25-30 минут.
Изобретение может быть использовано при получении биологически активных и кормовых добавок. Способ получения аланината меди(II) включает нагревание тонкоизмельченного порошка аланина и порошкообразной меди в диметилформамиде при постоянном перемешивании реакционной смеси.

Настоящее изобретение относится к борированным производным фторированных бактериохлоринов и их металлокомплексов. Соединения имеют общую формулу I в которой М=2Н, X=Cs (Ia), M=Cu, X=Cs (Iб), М=Zn, X=Cs (Iв), М=Ni, X=Cs (Iг), M=Pd, X=Cs (Iд), M=2H, X=Na (Ie), M=Cu, X=Na (Iж), М=Zn, X=Na (Iз), М=Ni, X=Na (Iи), М=Pd, X=Na (Iк).

Изобретение относится к способу получения металлоорганических каркасных соединений с октакарбоксифталоцианинатом металла в качестве основной структурной единицы.

Изобретение относится к биядерному координационному соединению [N,N′-бис(салицилиден)иминодиацетатодигидразинато(-4)]бис(пиридин)димедь(+2) формулы: Предлагаемое соединение может быть использовано для конструирования магнитных материалов, а также при синтезе комплексных соединений более высокой ядерности.

Изобретение относится к области химии координационных соединений, в частности к способу получения хелатных цис-S,S-комплексов диацетат(дибромид)[ди-1,6-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-2,5-дитиагексан]палладия(II) общей формулы (1) Способ включает взаимодействие бидентатного реагента - 1,2-бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этана с диацетатом (дибромидом) палладия(II) в среде ацетонитрила при мольном соотношении бис[сульфанилметил(3,5-диметилизоксазол-4-ил)]этан : диацетат (дибромид) палладия(II), равном 1:1, при температуре 15-25°C и атмосферном давлении в течение 3-5 ч.

Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, набора или лекарственного средства.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А представляет собой возможно замещенную фенильную группу, где возможный заместитель представляет собой фтор или метокси; кольцо В представляет собой возможно замещенную фенильную группу, где возможный заместитель выбран из метокси, 1 или 2 атомов фтора, -CH2CN, -О-СН2-С3циклоалкила, изопропокси; изоксазола (который может быть замещен 1 или 2 метильными группами), -О-CH2-CN и -O-СН2-С(O)ОН; X представляет собой связь или -СН2О-; Y представляет собой -CH2O-; Z представляет собой связь или -(CR5R6)-; L представляет собой -СО2Н; R1 представляет собой OR7; R2 представляет собой кольцо, выбранное из группы, состоящей из С3-С12 циклоалкила, С6арилконденсированногоС3-С6 циклоалкила, и возможно замещенного С6 арила, причем каждый возможный заместитель выбран из метила, фтора, метокси, циано и метансульфонила; каждый R3, R4, R5 и R6 независимо выбран из группы, состоящей из Н, CN, ОН, CONH2, С1-С12 алкила, С2-С12 алкинила, С6 арила и возможно замещенного C1-C18 гетероарила, выбранного из изоксазола, причем изоксазол может быть замещен 1 или 2 метильными группами, или любые два из R3, R4, R5 и R6 совместно с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать возможно замещенный С3-циклоалкил или двойную связь между атомами, к которым они присоединены; R7 выбран из группы, состоящей из Н, возможно замещенного С1-С12 алкила, причем возможные заместители выбраны из 3 атомов фтора или -N(СН3)2 или фенила, С2-С12 алкенила, С3-С12 циклоалкила и С6 арила; r равен 1; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов.

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где группировка Het представляет собой пиридинил или тиазолил; каждый из R1 и R2 представляет собой Н; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н, -С1-8алкил или R3 и R4, взятые вместе, образуют С3-6циклоакил; W представляет собой -Н, -РО(ОН)2 или -СН2ОРО(ОН)2; каждый из X и Y представляет собой хлор или каждый из X и Y представляет собой фтор, и Z представляет собой Н.

Изобретение относится к замещенному производному азола, представленному следующей формулой (I), 3-(4-бензилокси-3,5-диметил-фенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты, 3-(4-проп-2-инил-оксифенил)-изоксазол-5-илметиловому эфиру карбаминовой кислоты или 2-{[3-(4-бензилокси-фенил)-изоксазол-5-илметил]-амино}-пропионамиду или его фармацевтически приемлемой соли, где R выбран из группы, состоящей из С4-С15 арилакила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, трифторметила, трифторалкокси, -NO2, С(=O)ОСН3, линейного или разветвленного С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси, -С(=O)Н, -ОН и -C=N-OH; С4-С15 гетероарилалкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, С(=O)ОСН3, линейного или разветвленного С1-С6 алкила, C1-С6 алкокси, фенила, фенилокси, бензилокси; линейного, разветвленного или циклического C1-С10 алкила, замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-С3-алкилокси, C1-С3 алкилтио, карбамата, трет-бутил-ОС(=O)NH-, -NH3 +, -NH2, -ОН, -С(=O)ОСН2СН3, -NHC(=O)NH2, трифторметилсульфанила, трифторметила и -CN; где когда R представляет собой С4-C15-гетероарилалкил, гетероарильная группа выбрана из группы, состоящей из имидазола, хлортиофена, бензотиазола, пиридина, хинолина, бензотриазола, изоксазола, фурана, N-оксопиридина, N-метилпиридина и бензо[1,3]диоксола, и когда R обозначает С4-С15 арилалкил, где арил выбран из группы, состоящей из фенила, фенилокси, бензилокси и нафталинила, Y выбран из группы, состоящей из О и N - R1, R1 обозначает заместитель, выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C1-С3 алкила; R2 выбран из группы, состоящей из Н и галогена; А выбран из группы, состоящей из О и S; В представляет собой С; Z выбран из группы, состоящей из имидазола, пирролидина и тетразола, незамещенных или замещенных по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ОН, карбамата, линейного или разветвленного C1-С4 алкила, галогена, NO2, CF3, CN и фенила; -OC(=O)NR3R4; NC(=NH)NH2 и -NC(=O)NH2; каждый из R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н; C1-С5 алкила, незамещенного или замещенного по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из NH2 и NR7R8; пиперидина, пиперазина и диазепана, незамещенных или замещенных C1-С3 алкилом, или R3 и R4 вместе могут образовать пиперидин, пиперазин, имидазол, пирролидин, триазол, тетразол, диазепан или морфолин, незамещенные или замещенные C1-С3 алкилом; каждый из R7 и R8 обозначает по меньшей мере один заместитель, независимо выбранный из группы, состоящей из Н и линейного или разветвленного C1-С3 алкила; каждый m и n независимо обозначает 0 или 1.

Изобретение относится к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются и каждый из них представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С1-6алкоксигруппу (С1-6алкильная группа, С1-6алкоксигруппа и С3-8циклоалкильная группа могут быть замещены 1-3 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из "атома галогена, С1-6алкоксигруппы"); R3 представляет собой атом водорода или С1-6алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода, С1-6алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу(которые могут быть замещены заместителями, которые указаны в формуле изобретения), гетероциклическую группу, выбранную из пиридина; А1 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, тиофенила, или С3-8циклоалкиленовую группу (двухвалентная арильная группа может быть замещена 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из следующей группы заместителей Ra, которые указаны в формуле изобретения); L представляет собой -С≡С-, -С≡С-С≡С-, -С≡С-(CH2)m-O-, СН=СН-, -СН=CH-С≡C-, -С≡С-СН=СН-, -O-, -(СН2)m-O-, -O-(CH2)m-, C1-4алкиленовую группу или связь; m обозначает 1, 2 или 3; А2 представляет собой двухвалентную арильную группу, двухвалентную гетероциклическую группу (приведенную в формуле изобретения), С3-8циклоалкиленовую группу, С3-8циклоалкениленовую группу, С1-4алкиленовую группу или С2-4алкениленовую группу (которые могут быть замещены 1-4 заместителями, которые являются одинаковыми или отличаются и выбраны из группы заместителей Rb, которая приведена в формуле изобретения); W представляет собой R6-X1-, R6-X2-Y1-X1-, R6-X4-Y1-X2-Y3-X3-, Q-X1-Y2-X3- или Q-X1-Y1-X2-Y3-X3-; Y2, Y1, Y3, n, X1, X3, X2, X4, Q, R6, R7, R8 и R9 приведены в формуле изобретения.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериального заболевания или диабетической нефропатии.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Е) где X, Y и L независимо ненаправленно выбраны из -C(R1)(R2)-, -C(R3)=, -N(R4)-, -N= и -O-; M и Z независимо ненаправленно выбраны из ; ---- означает необязательную двойную связь; R1, R2, R3, R4 и R6 независимо выбраны из водорода; C1-4 алкила; группы -C1-4 алкилен-галоген; группы -C1-4 алкилен-OH; Hal выбран из F, Cl, Br и I; RE1 и RE2 присоединены к соседним атомам углерода, и RE1 и RE2 вместе ненаправленно образуют структуру -T-(CRE7RE8)n-V-, где T выбран из CRE9RE10 и O или NH и V выбран из CRE9RE10 и O или NH, а также соответствующие структуры, в которых присутствует двойная связь, причем по меньшей мере один из T или V представляет собой O или N; RE7 и RE8 представляют собой H или F; RE9 и RE10 представляют собой H; n принимает значения от 1 до 2; RE3 представляет собой C1-6 алкильную группу; m принимает значения 0 или 1; RE4 представляет собой атом галогена; p принимает значения 0 или 1; а также к фармацевтическим и диагностическим композициям указанного соединения.

Изобретение относится к области гетерогенно-каталитических превращений органических соединений, а именно к каталитическому превращению возобновляемого сырья - растительных масел в алкан-ароматическую фракцию углеводородов С3-С11+, которая может быть использована для получения компонентов моторных топлив.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2016-04-26 2018-05-25T11:45:46
Наверх