Способ получения нанокапсул стрептоцида в ксантановой камеди

Изобретение относится к способу получения нанокапсул стрептоцида в оболочке из ксантановой камеди. Способ получения нанокапсул стрептоцида характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется ксантановая камедь, при этом стрептоцид порциями добавляют в суспензию 0,5 г или 1,0 г ксантановой камеди в бутаноле, содержащую 0,01 г препарата Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества, при массовом соотношении ядро:оболочка 1:1 или 1:2, смесь перемешивают, затем добавляют 5 мл ацетонитрила, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат. Технический результат - обеспечение способа получения нанокапсул стрептоцида, характеризующегося высоким выходом нанкапсул при осуществлении способа в течение 15 мин. 3 пр.

 

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии и ветеринарии.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055, МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10, Российская Федерация, опубликован 10.11.1997, предложен способ получения твердых непористых микросфер включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от -15 до -50°С, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: сложность и длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2076765, МПК B01D 9/02, Российская Федерация, опубликован 10.04.1997, предложен способ получения дисперсных частиц растворимых соединений в микрокапсулах посредством кристаллизации из раствора, отличающийся тем, что раствор диспергируют в инертной матрице, охлаждают и, изменяя температуру, получают дисперсные частицы.

Недостатком данного способа является сложность исполнения: получение микрокапсул путем диспергирования с последующим изменением температур, что замедляет процесс.

В пат. 2159037, МПК A01N 25/28, A01N 25/30, Российская Федерация, опубликован 20.11.2000, предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащие твердый агрохимический материал 0,1-55 мас. %, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас. % неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т. XLV, №5-6, с. 125-135, описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°С), термическое разложение его в пиролизной печи (650°С при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°С, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ неприменимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

В пат. WO/2009/148058 JP, МПК B01J 13/04, A23L 1/00, A61K 35/20, A61K 45/00, A61K 47/08), A61K 47/26, A61K 47/32, A61K 47/34, A61K 47/36, A61K 9/50, B01J 2/04, B01J 2/06, опубликован 10.12.2009, описан процесс получения микрокапсул, применимый для промышленного производства, в которых высокое содержание гидрофильного биологически активного вещества, заключенного в оболочку. Предлагаемые микрокапсулы могут быть использованы в пищевой, фармацевтической и в других областях промышленности. В процесс производства применяются диспергирующие композиции, состоящие из гидрофильных биологически активных веществ и ПАВ в твердом жире. Температура не ниже, чем температура плавления твердого жира.

Недостатками данного способа являются сложность и длительность процесса получения микрокапсул.

В пат. WO/2010/076360 ES, МПК B01J 13/00; A61K 9/14; A61K 9/10; A61K 9/12, опубликован 08.07.2010, предложен новый способ получения твердых микро- и наночастиц с однородной структурой с размером частиц менее 10 мкм, где обработанные твердые соединения имеют естественное кристаллическое, аморфное, полиморфное и другие состояния, связанные с исходным соединением. Метод позволяет получить твердые микро- и наночастиц с существенно сфероидальной морфологи.

Недостатком предложенного способа является сложность процесса, а отсюда низкий выход конечного продукта.

В пат. WO/2011/003805 ЕР, МПК B01J 13/18; B65D 83/14; C08G 18/00, опубликован 13.01.2011, описан способ получения микрокапсул, которые подходят для использования в композициях образующих герметики, пены, покрытия или клеи.

Недостатком предложенного способа является применение центрифугирования для отделения от технологической жидкости, длительность процесса, а также применение данного способа не в фармацевтической промышленности.

В пат. 20110223314, МПК B05D 7/00 20060101 B05D 007/00, В05С 3/02 20060101 В05С 003/02; В05С 11/00 20060101 В05С 011/00; B05D 1/18 20060101 B05D 001/18; B05D 3/02 20060101 B05D 003/02; B05D 3/06 20060101 B05D 003/06, от 10.03.2011, US, описан способ получения микрокапсул методом суспензионной полимеризации, относящийся к группе химических методов с применением нового устройства и ультрафиолетового облучения.

Недостатком данного способа являются сложность и длительность процесса, применение специального оборудования, использование ультрафиолетового облучения.

В пат. WO/2011/150138 US, МПК C11D 3/37; B01J 13/08; C11D 17/00, опубликован 01.12.2011, описан способ получения микрокапсул твердых растворимых в воде агентов методом полимеризации.

Недостатками данного способа являются сложность исполнения и длительность процесса.

В пат. WO/2012/007438 ЕР, МПК A61K 8/11; A61Q 13/00; B01J 13/16; B01J 13/18, опубликован 19.01.2012, описан способ получения частиц со средним диаметром менее 50 микрон, состоящих по крайней мере из одной оболочки, методом ступенчатой полимеризации с участием мономера изоцианата. По крайней мере одна оболочка образована цепной реакцией полимеризации роста (желательно свободно-радикальной полимеризации), которая не связана с изоцианатом. Изобретение также относится к способу получения таких частиц в которых оболочка формируется до цепного роста полимеризации при температуре, при которой цепная реакция роста подавляется. Изобретение также обеспечивает полностью сформулированные продукты, предпочтительно жидкости и гели, которые содержат указанные частицы.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, получение микрокапсул химическим методом ступенчатой полимеризации. Получаемые данным способом частицы имеют достаточно большой размер - 50 мкм.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул стрептоцида в ксантановой камеди, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул стрептоцида, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется ксантановая камедь, а также получение нанокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - ацетонитрила.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул стрептоцида в ксантановой камеди в течение 15 минут. Выход нанокапсул составляет 100%.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул стрептоцида в соотношение ядро:облолочка 1:3

К 1,5 г ксантановой камеди в бутаноле добавляют 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,5 г порошка стрептоцида небольшими порциями добавляют в суспензию ксантановой камеди в бутаноле. После образования самостоятельной твердой фазы медленно добавляют 5 мл ацетонитрила. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре и сушат.

Получено 2 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул стрептоцида в соотношение ядро:облолочка 1:1

К 0,5 г ксантановой камеди в бутаноле добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,5 г порошка стрептоцида небольшими порциями добавляют в суспензию ксантановой камеди в бутаноле. После образования самостоятельной твердой фазы медленно добавляют 5 мл ацетонитрила. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.

Получено 1 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Получение нанокапсул стрептоцида в соотношении ядро:облолочка 1:2

К 1,0 г ксантановой камеди в бутаноле добавляют 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 0,5 г порошка стрептоцида небольшими порциями добавляют к суспензии ксантановой камеди в бутаноле. После образования самостоятельной твердой фазы медленно добавляют 5 мл ацетонитрила. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.

Получено 3 г белого порошка. Выход составил 100%.

Способ получения нанокапсул стрептоцида в оболочке из ксантановой камеди, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется ксантановая камедь, при этом стрептоцид порциями добавляют в суспензию 0,5 г или 1,0 г ксантановой камеди в бутаноле, содержащую 0,01 г препарата Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, при массовом соотношении ядро:оболочка 1:1 или 1:2, смесь перемешивают, затем добавляют 5 мл ацетонитрила, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.



 

Похожие патенты:

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтические суспензии в качестве инъекционных препаратов для долгосрочно поддерживающей терапии ВИЧ-инфекции, включающие композиции, содержащие в качестве активного вещества соединение общей формулы где R представляет собой C2H5CON-Na+, NH2, или соединение формулы 1b Данную композицию можно получать в форме лиофилизата с размером частиц от 200 нм до 900 нм.

Изобретение относится к области медицины, а именно к гепатотропному магнитно-резонансному контрастному средству, представляющему собой микросферы, оболочка которых сформирована из биоразлагаемого полимера – полилактида, а внутренний объем заполнен гельобразующим полисахаридом – крахмалом, и содержит водорастворимый хелатный комплекс на основе гадолиния Gd3 – динатриевую соль гадопентетовой кислоты, при этом массовое соотношение компонентов биоразлагаемый полимер:гельобразующий полисахарид:хелатный комплекс гадолиния составляет 32,3%:4,8%:62,9% соответственно.
Изобретение может быть использовано при изготовлении наноструктурированных композиционных материалов. Одностенные, двустенные или многостенные углеродные нанотрубки смешивают с органическим растворителем в высокооборотной мешалке при скорости 1000-4000 об/мин и постоянном охлаждении.

Изобретение относится к медицине. Описан биомиметический коллаген-гидроксиапатитный композитный материал, включающий частично волоконный коллагеновый каркас, включающий зрелые природные коллагеновые волокна, которые характеризуются тройной спиральностью по данным спектроскопии кругового дихроизма, причем эти зрелые природные волокна коллагена по крайней мере частично покрыты эпитаксиально выращенными кристаллами нанокристаллического гидроксиапатита и при этом эпитаксиально выращенные нанокристаллы характеризуются морфологией и размерами, аналогичными костному минералу человека, то есть длина составляет от 30 до 50 нм, а ширина от 14 до 25 нм.

Изобретение относится к средствам вычислительной техники. Оптический наносумматор по модулю два содержит два входных оптических нановолокна, две телескопические нанотрубки - внутреннюю и внешнюю, оптический нановолоконный Y-разветвитель и оптический нановолоконный объединитель.

Использование: для создания тензорезисторных датчиков деформации и давления. Сущность изобретения заключается в том, что биполярный датчик содержит тонкую пленку толщиной 0,05-0,5 мкм из композиционного наноматериала в составе бычьего сывороточного альбумина или микрокристаллической целлюлозы и многостенных углеродных нанотрубок.

Использование: для применения в 3D-принтере. Сущность изобретения заключается в том, что материал содержит множество металлических микрочастиц, имеющих среднюю поперечную длину, от примерно 1 мкм до 250 мкм, при этом металлические микрочастицы содержат: множество металлических наночастиц, имеющих среднюю поперечную длину, меньшую или равную примерно 50 нм, и стабилизирующий материал на внешних поверхностях указанных наночастиц, при этом стабилизирующий материал содержит органический амин, карбоновую кислоту, тиол и его производные, ксантогеновую кислоту, полиэтиленгликоли, поливинилпиридин, поливинилпирролидон или их комбинацию.

Изобретение относится к новому кумуленовому веществу, содержащему цепочку кумулированных двойных углерод-углеродных связей и аминогруппы в качестве «концевых групп», а также возможно гидроксильные группы, полученному новым способом, указанным ниже.

Изобретение относится к преобразователям невидимых электромагнитных излучений (инфракрасного, рентгеновского, ультрафиолетового, гамма-излучения) в видимое и может быть использовано в устройствах визуализации, работающих на аналоговых и цифровых принципах.

Группа изобретений относится к области технологий материалов, материаловедческих и аналитических исследований. Планарный оптический ГКР-сенсор для детектирования белковых соединений включает последовательно расположенные на подложке на основе диэлектрического химически инертного материала наноструктурированное покрытие на основе наночастиц благородных металлов и прозрачный микропористый слой полиэлектролита, характеризующийся способностью/возможностью образовывать полиэлектролитный комплекс с белковыми соединениями, при этом наночастицы благородных металлов имеют размеры 20-90 нм, наноструктурированное покрытие из них выполнено толщиной 1-10 мкм, а слой полиэлектролита выполнен толщиной 50-100 мкм.

Изобретение относится к получению биоразлагаемых микрочастиц, образованных из полилактидно-полигликолидных сополимеров (PLGA), и к обеспечению сигмоидального высвобождения рисперидона из этих микрочастиц.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул спирулина в оболочке из конжаковой камеди.
Изобретение относится к области нанотехнологии и ветеринарной медицины, в частности к способу получения нанокапсул ветеринарного препарата биопага-Д в оболочке из каррагинана.
Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Описан способ получения нанокапсул витаминов А, С, Е, D или Q10 в оболочке из низкоэтерифицированного или высокоэтерифицированного яблочного или цитрусового пектина.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул спирулина в оболочке из альгината натрия.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул АЕКола в оболочке из конжаковой камеди.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сульфата глюкозамина в оболочке из альгината натрия.

Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения нанокапсул витаминов группы В в каррагинане. Способ получения нанокапсул характеризуется тем, что в качестве оболочки используется каррагинан, а в качестве ядра - витамины группы В при массовом соотношении ядро:оболочка 1:3 или 1:1.
Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения нанокапсул иодида калия. Способ получения характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется каррагинан.

Настоящая группа изобретений относится к области медицины, в частности фармакологии, и раскрывает систему для стерильного получения наночастиц липидов и нуклеиновых кислот и способ стерильного получения наночастиц липидов и нуклеиновых кислот.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул биопага-Д в оболочке из конжаковой камеди.
Наверх