Способ получения нанокапсул диакамфа в альгинате натрия

Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины, фармакологии. Способ получения нанокапсул диакамфа в альгинате натрия характеризуется тем, что в качестве ядра нанокапсул используется порошок диакамфа, в качестве оболочки нанокапсул - альгинат натрия, при этом диакамф порциями добавляют в суспензию альгината натрия в бутиловом спирте, содержащую препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, при массовом соотношении диакамф : альгинат натрия 1:1, или 1:3, или 1:2, смесь перемешивают, затем добавляют бутилхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат. 3 пр.

 

Изобретение относится к области нанотехнологии, фармакологии, фармацевтике и медицине.

Ранее были известны способы получения микрокапсул. Так, в пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2095055 МПК A61K 9/52, A61K 9/16, A61K 9/10 Российская Федерация опубликован 10.11.1997 предложен способ получения твердых непористых микросфер включает расплавление фармацевтически неактивного вещества-носителя, диспергирование фармацевтически активного вещества в расплаве в инертной атмосфере, распыление полученной дисперсии в виде тумана в замораживающей камере под давлением, в инертной атмосфере, при температуре от - 15 до - 50°С, и разделение полученных микросфер на фракции по размерам. Суспензия, предназначенная для введения путем парентеральной инъекции, содержит эффективное количество указанных микросфер, распределенных в фармацевтически приемлемом жидком векторе, причем фармацевтически активное вещество микросферы нерастворимо в указанной жидкой среде.

Недостатки предложенного способа: сложность и длительность процесса, применение специального оборудования.

В пат. 2159037 МПК A01N 25/28, A01N 25/30 Российская Федерация опубликован 20.11.2000 предложен способ получения микрокапсул реакцией полимеризации на границе раздела фаз, содержащие твердый агрохимический материал 0,1-55 мас. %, суспендированный в перемешивающейся с водой органической жидкости, 0,01-10 мас. % неионного диспергатора, активного на границе раздела фаз и не действующего как эмульгатор.

Недостатки предложенного метода: сложность, длительность, использование высокосдвигового смесителя.

В статье «Разраработка микрокапсулированных и гелеобразных продуктов и материалов для различных отраслей промышленности», Российский химический журнал, 2001, т. XLV, №5-6, с. 125-135 Описан способ получения микрокапсул лекарственных препаратов методом газофазной полимеризации, так как авторы статьи считают непригодным метод химической коацервации из водных сред для микрокапсулирования лекарственных препаратов вследствие того, что большинство из них являются водорастворимыми. Процесс микрокапсулирования по методу газофазной полимеризации с использованием n-ксилилена включает следующие основные стадии: испарение димера n-ксилилена (170°С), термическое разложение его в пиролизной печи (650°С при остаточном давлении 0,5 мм рт.ст.), перенос продуктов реакции в «холодную» камеру полимеризации (20°С, остаточное давление 0,1 мм рт.ст.), осаждение и полимеризация на поверхности защищаемого объекта. Камера полимеризации выполнена в виде вращающегося барабана, оптимальная скорость для покрытия порошка 30 об/мин. Толщина оболочки регулируется временем нанесения покрытия. Этот метод пригоден для капсулирования любых твердых веществ (за исключением склонных к интенсивной сублимации). Получаемый поли-n-ксилилен высококристаллический полимер, отличающийся высокой ориентацией и плотной упаковкой, обеспечивает конформное покрытие.

Недостатками предложенного способа являются сложность и длительность процесса, использование метода газофазной полимеризации, что делает способ неприменимым для получения микрокапсул лекарственных препаратов в полимерах белковой природы вследствие денатурации белков при высоких температурах.

В статье «Разработка микро- и наносистем доставки лекарственных средств», Российский химический журнал, 2008, T. LII, №1, с. 48-57 представлен метод получения микрокапсул с включенными белками, который существенно не снижает их биологической активности, осуществляемый процессом межфазного сшивания растворимого крахмала или гидроксиэтилкрахмала и бычьего сывороточного альбумина (БСА) с помощью терефталоил хлорида. Ингибитор протеиназ - апротинин, либо нативный, либо с защищенным активным центром был микрокапсулирован при его введении в состав водной фазы. Сплющенная форма лиофилизованных частиц свидетельствует о получении микрокапсул или частиц резервуарного типа. Приготовленные таким образом микрокапсулы не повреждались после лиофилизации и легко восстанавливали свою сферическую форму после регидратации в буферной среде. Величина рН водной фазы являлась определяющим при получении прочных микрокапсул с высоким выходом.

Недостатком предложенного способа получения микрокапсул является сложность процесса, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выхода конечных капсул.

В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. WO/ 2010/076360 ES МПК B01J 13/00; A61K 9/14; A61K 9/10; A61K 9/12 опубликован 08.07.2010 предложен новый способ получения твердых микро- и наночастиц с однородной структурой с размером частиц менее 10 мкм, где обработанные твердые соединения имеют естественное кристаллическое, аморфное, полиморфное и другие состояния, связанные с исходным соединением. Метод позволяет получить твердые микро- и наночастиц с существенно сфероидальной морфологи.

Недостатком предложенного способа является сложность процесса, а отсюда низкий выход конечного продукта.

В пат. WO/ 2011/003805 ЕР МПК B01J 13/18; B65D 83/14; C08G 18/00 опубликован 13.01.2011 описан способ получения микрокапсул, которые подходят для использования в композициях образующих герметики, пены, покрытия или клеи.

Недостатком предложенного способа является применение центрифугирования для отделения от технологической жидкости, длительность процесса, а также применение данного способа не в фармацевтической промышленности.

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул водораствормых аминогликозидных антибиотиков в альгинате натрия, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул диакамфа, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а также получение нанокапсул физико-химическим способом осаждения нерастворителем с использованием осадителя - бутилхлорида, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул диакамфа в альгинате натрия в течение 15 минут. Выход нанокапсул составляет 100%.

ПРИМЕР 1 Получение нанокапсул диакамфа в соотношение ядро : облолочка 1:3

К 3,0 г альгината натрия в бутаноле добавляют 0,01 г препарата Е472 с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 1,0 г порошка диакамфа небольшими порциями добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле. После образования самостоятельной твердой фазы медленно добавляют 5 мл бутилхлорида. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают на фильтре и сушат.

Получено 3 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2 Получение нанокапсул диакамфа в соотношение ядро : облолочка 1:1

К 1,0 г альгината натрия в бутаноле добавляют 0,01 г препарата Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 1,0 г порошка диакамфа небольшими порциями добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле. После образования самостоятельной твердой фазы медленно добавляют 5 мл бутилхлорида. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.

Получено 2 г белого порошка. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3 Получение нанокапсул диакамфа в соотношении ядро : оболочка 1:2

К 2,0 г альгината натрия в бутаноле добавляют 0,01 г препарата Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. 1,0 г порошка диакамфа небольшими порциями добавляют к суспензии альгината натрия в бутаноле. После образования самостоятельной твердой фазы медленно добавляют 5 мл бутилхлорида. Полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.

Получено 1 г белого порошка. Выход составил 100%.

Способ получения нанокапсул диакамфа в альгинате натрия, характеризующийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется порошок диакамфа, в качестве оболочки нанокапсул - альгинат натрия, при этом диакамф порциями добавляют в суспензию альгината натрия в бутиловом спирте, содержащую препарат Е472с в качестве поверхностно-активного вещества, при массовом соотношении диакамф : альгинат натрия 1:1, или 1:3, или 1:2, смесь перемешивают, затем добавляют бутилхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта чистотела характеризуется тем, что сухой экстракт чистотела добавляют в суспензию гуаровой камеди в бутаноле в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают 5 мл ацетона, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро : оболочка составляет 1:1, 1:2 или 1:3.
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта эхинацеи характеризуется тем, что сухой экстракт эхинацеи добавляют в суспензию гуаровой камеди в петролейном эфире в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают толуол, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:1, 1:2 или 1:3.
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта лопуха, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - сухой экстракт лопуха, при этом сухой экстракт лопуха добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают метиленхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:1, 1:2 или 1:3.

Изобретение может быть использовано в космической технике, в строительной индустрии, а также в химической, пищевой, легкой отраслях промышленности для термостатирования устройств или технологических объектов.

Использование: для изготовления газовых сенсоров хеморезистивного типа. Сущность изобретения заключается в том, что способ изготовления хеморезистора на основе наноструктур оксида марганца в рамках электрохимического метода включает емкость, оборудованную электродом сравнения и вспомогательным электродом, заполненную электролитом, содержащим нитрат-анионы и катионы марганца, наноструктуры оксида марганца осаждают на диэлектрическую подложку, оборудованную полосковыми электродами, выполняющими роль рабочего электрода, путем приложения к рабочему электроду постоянного электрического потенциала от -0,5 В до -1,1 В относительно электрода сравнения в течение 5-20 минут и при температуре электролита в диапазоне 20-40°С, после чего подложку с осажденным слоем наноструктур оксида марганца промывают дистиллированной водой и высушивают при комнатной температуре.
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта хвоща характеризуется тем, что сухой экстракт хвоща добавляют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают 1,2-дихлорэтан, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:1, 1:2 или 1:3.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой суспензию магнитно-полимерных долговременно стабильных микро- и субмикрочастиц для мечения клеток системы мононуклеарных фагоцитов, состоящую из ядер оксигидроксидов железа, полимера на основе декстрана и кремний содержащей оболочки, такой как диоксид кремния, в которой: полимер одновременно соединяет несколько магнитных ядер в составе частицы и выходит на поверхность частицы, а сплошная кремнийсодержащая оболочка формируется вокруг магнитных ядер и закрепляет в своей структуре полимер.
Изобретение относится к области нанотехнологии и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул спирулина в каппа-каррагинане характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют каппа-каррагинан, а в качестве ядра - спирулину, при этом порошок спирулины медленно добавляют в суспензию каппа-каррагинана в изопропаноле в присутствии 0,01 г Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества, затем перемешивают при 1000 об/мин, после приливают диэтиловый эфир, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:1, или 1:3, или 1:2.

Изобретение относится к медицинской технике, натотехнологиям, биомедицинским, биомеханическим протезам, может быть применено в робототехнике и актюаторах (приводах).
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта эхинацеи характеризуется тем, что сухой экстракт эхинацеи добавляют в суспензию альгината натрия в сухом этаноле в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают бензол, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро : оболочка составляет 1:1, 1:2 или 1:3.
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта чистотела характеризуется тем, что сухой экстракт чистотела добавляют в суспензию гуаровой камеди в бутаноле в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают 5 мл ацетона, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро : оболочка составляет 1:1, 1:2 или 1:3.
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта эхинацеи характеризуется тем, что сухой экстракт эхинацеи добавляют в суспензию гуаровой камеди в петролейном эфире в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают толуол, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:1, 1:2 или 1:3.
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта лопуха, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, в качестве ядра - сухой экстракт лопуха, при этом сухой экстракт лопуха добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии 0,01 г Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают метиленхлорид, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:1, 1:2 или 1:3.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул танина в оболочке из гуаровой камеди.

Группа изобретений относится к фармацевтике и медицине и раскрывает полимерный комплекс для молекулярно-прицельной терапии и способ получения указанного комплекса.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта дикого ямса в оболочке из гуаровой камеди.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта копеечника в оболочке из альгината натрия.
Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта крапивы в оболочке из альгината натрия.
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул сухого экстракта хвоща характеризуется тем, что сухой экстракт хвоща добавляют в суспензию альгината натрия в бензоле в присутствии 0,01 г сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1000 об/мин, далее приливают 1,2-дихлорэтан, полученную суспензию нанокапсул отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:1, 1:2 или 1:3.
Изобретение относится к области нанотехнологии и пищевой промышленности. Способ получения нанокапсул спирулина в каппа-каррагинане характеризуется тем, что в качестве оболочки нанокапсул используют каппа-каррагинан, а в качестве ядра - спирулину, при этом порошок спирулины медленно добавляют в суспензию каппа-каррагинана в изопропаноле в присутствии 0,01 г Е472 с в качестве поверхностно-активного вещества, затем перемешивают при 1000 об/мин, после приливают диэтиловый эфир, после чего полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре, при этом массовое соотношение ядро:оболочка составляет 1:1, или 1:3, или 1:2.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IA1a или его фармацевтически приемлемой соли, где n равно 2-8; p равно 1; q равно 0; R1 обозначает водород, и R2 обозначает водород; R4 обозначает водород; и R5 выбран из группы, состоящей из галогена; алкокси, имеющего от 1 до 10 атомов углерода, незамещенного или замещенного фенилом; или где n равно 0; p равно 0; q равно 1; R1 обозначает водород, и R2 обозначает водород; R4 обозначает водород или галоген; и R5 обозначает алкокси, имеющий от 1 до 10 атомов углерода, фенокси или алкокси, имеющий от 1 до 10 атомов углерода, замещенный фенилом.
Наверх