Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями



Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями
Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями
Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями
Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями

Владельцы патента RU 2678821:

Рыжкова Виктория Викторовна (RU)

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к стоматологии, и предназначено для профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта и слизистой оболочки ротовой полости. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями содержит димексин, антибактериальные вещества метронидазол, ампициллин и гентамицин, антигистаминное вещество димедрол, анестезирующее средство новокаин, противовоспалительное вещество преднизолон и воду. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения позволяет повысить эффективность профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта и слизистой оболочки ротовой полости за счет воздействия на весь спектр микроорганизмов ротовой полости. 2 табл., 2 пр.

 

Изобретение относится к ветеринарной фармакологии и может быть использовано для профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта и слизистой оболочки ротовой полости, предназначено для использования при лечении генерализованного гнойного пародонтита, каудального и язвенного стоматита, хейлита, эрозивно-язвенного поражения слизистой ротовой полости при комплексе эозинофильных гранулем у кошек и собак, доброкачественной гиперплазии слизистой ротовой полости, десен, языка и губ плотоядных.

Известна композиция, предназначенная для применения в полости рта, для лечения слизистой оболочки полости рта, которая находится в форме раствора и содержит по меньшей мере одно антисептическое средство, эфирное масло, фенольное антисептическое средство, выбранное из пара-хлорфенола, средство, обладающее противовоспалительными свойствам, выбранное из камфоры, корригент, растительный экстракт, подсластитель, фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, выбранное из глицерина, сорбита и гликолей.

(См. патент на изобретение РФ №2640301 по кл. МПК А61К 31/045, А61К 31/05, заявл. 07.02.2013 г., опубл. 13.03.2017 г. «Антисептическая композиция, предназначенная для применения в полости рта, для лечения мукозита слизистой оболочки полости рта»).

Однако известная композиция недостаточно эффективна для использования у плотоядных животных (кошек и собак), не позволяет воздействовать на патогенную микрофлору ротовой полости кошек и собак при одновременной сложности ее состава.

Наиболее близкой по технической сущности и достигаемому эффекту к заявляемой композиции и выбранной в качестве наиболее близкого аналога является фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями, содержащая димексид, антибактериальное вещество - метронидазол и воду.

(См. патент на изобретение РФ №2107489 по кл. МГЖ А61К 6/00, заявл. 18.10.1995 г., опубл. 27.03.1998 г.«Состав для лечения воспалительного процесса в пародонте»).

Недостатком известной композиции является ограниченная эффективность лечения заболеваний ротовой полости плотоядных т.к. концентрация метронидазола не дает достаточного лечебного эффекта.

Задачей предлагаемого изобретения является создание фармацевтической композиции, обладающей высокой активностью антибактериального, противовоспалительного и регенерационного действия при отсутствии токсичного, не вызывающей аллергии при одновременном снижении болевых ощущений.

Кроме того, задачей предлагаемого изобретения является расширение арсенала средств, обеспечивающих современное эффективное лечение заболеваний полости рта, следовательно, дополнительный технический результат заключается в реализации этого назначения.

Техническим результатом, позволяющим решить эту задачу, является способность заявляемой композиции воздействовать на весь спектр микроорганизмов ротовой полости кошек и собак.

Поставленная задача достигается тем, что в фармацевтической композиции для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями, содержащей димексид, антибактериальное вещество - метронидазол и воду, согласно изобретения, композиция дополнительно содержит антигистаминное вещество - димедрол, анестезирующее средство - новокаин, в качестве антибактериального вещества дополнительно включает ампициллин и гентамицин, противовоспалительное вещество преднизолон при следующем соотношении компонентов, масс. %:

Димексид 28,0-32,0
Преднизолон 1,9-2,1
Метронидазол 0,9-1,1
Гентамицин 0,4-0,6
Ампициллин 0,9-1,1
Новокаин 14,8-15,2
Димедрол 0,4-0,6
Вода дистиллированная остальное

Проведенные исследования по патентным и научно-техническим источникам информации свидетельствуют о том, что предлагаемая фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями не известна и не следует явным образом из изученного уровня техники, т.е. соответствует критерию «новизна» и «изобретательский уровень».

Предлагаемая фармацевтическая композиция, может быть подготовлена на любом предприятии (и ветеринарной клинике), специализирующемся в данной отрасли т.к. для этого требуются известные материалы и стандартное оборудование широко выпускаемое отечественной и зарубежной промышленностью.

Таким образом, заявляемая фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями соответствует критерию «промышленная применимость».

Включение в состав композиции антигистаминного вещества в виде димедрола (блокатора гистаминовых H1-рецепторов) в количестве 04,-0,6 масс % при наружном применении позволяет снизить аллергическое действие других компонентов в составе композиции. При всасывании в глублежащие ткани обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие, оказывает умеренное противорвотное действие.

Включение в состав композиции анестезирующего вещества в виде новокаина в количестве 14,8-15,2, масс %, обеспечивает снижение болевой чувствительности тканей в области нанесения путем наложения аппликации или орошения. Терапевтический эффект наступает за счет блокирования натриевых каналов стенок периферических нервов, что препятствует генерации и проведению нервного импульса в чувствительных волокнах.

Введение дополнительных антибактериальных веществ в виде ампициллина (бета-лактама) в количестве 09,-1,1 масс % и гентамицина (аминогликозид) в количестве 0,4-0,6, масс. % позволяет добиться взаимоусиливающего эффекта друг друга т.к. они синергисты, что позволяет усилить противобактериальный эффект всей композиции, при этом они находятся в минимальных концентрациях.

Включение противовоспалительного вещества в виде преднизолона в количестве 1,9-2,1, масс % обеспечивает вазоконстрикторный эффект, уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина, уменьшает число циркулирующий лимфоцитов (Т- и В-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань, а так же ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления, влияет на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, препятствует распространению воспалительного процесса.

Включение синтетического препарата группы 5-нитроимидазола -метронидазола в состав фармацевтической композиции в количестве 09,9-1,1 масс. % позволяет добиться дополнительного антибактериального, противопротозойного и противомикробного действия, что в свою очередь делает раневую поверхность поврежденных слизистых и костной ткани -значительно чище. Препарат Метронидазол совместно с использованием амоксициллина проявляет активность относительно бактерии Helicobacter pylori, и кроме того, активизирует репаративные процессы.

Включение в состав композиции димексида в качестве диспергирующего агента и пенетранта в количестве 28,0-32,0 масс. % способствует проявлению наибольшей биоцидной активности метронидазола и обезболивающего действия новокаина.

Наличие указанных выше антибиотиков и остальных компонентов в одной композиции обеспечивает очень широкий спектр ее антимикробного действия, а так же исключает адаптацию к нему микроорганизмов.

Таким образом, совокупность существенных признаков предлагаемой фармацевтической композиции для лечения заболеваний полости рта, позволяет достичь заявленного технического результата, а именно способность заявляемой композиции воздействовать на весь спектр микроорганизмов ротовой полости кошек и собак.

В процессе приготовления фармацевтической композиции использовали жидкие лекарственные формы, содержащие известные фармакологические средства, соответствующие нормативной документации.

Метрогил. Регистрационный номер: П N011666/01-010411. Торговое название: Метрогил. МНН: Метронидазол. Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения. Цвет от бесцветного до светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противопротозойное средство. ФС 42-0257-07.

Гентамицин. Регистрационный номер: Р N 003962/01 - 221209. Торговое название: Гентамицин. МНН: Гентамицин. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Цвет: прозрачный, бесцветный. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, аминогликозид. ФС 42-2626-89.

Преднизолон. Регистрационный номер: П N013091/01-070907. Торговое название: Преднизол. МНН: Преднизолон. Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Цвет: прозрачный раствор, бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид. ФС 42-2780-91.

Новокаин. Регистрационный номер Р N000758/01. Торговое название: Новокаин. МНН: Прокаин. Лекарственная форма: Раствор для инъекций. Цвет: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: местноанестезирующее средство. ФС 42-3124-95.

Димедрол. Регистрационный номер: Р N003089/01. Торговое название: Димедрол. МНН: Дифенгидрамин. Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Цвет: прозрачный. Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор. ФС 42-0232-07.

Ампициллин Регистрационный номер Р №002585/02. Торговое название препарата: Ампициллин. МНН: Ампициллин. Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Цвет белый. Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-пенициллин полусинтетический. ФС 42-1553-95.

Димексид. Регистрационный номер: ЛП 001717-020712,2012. Торговое название: Димексид. МНН: Диметилсульфоксид. Лекарственная форма: Жидкий концентрат для приготовления раствора для наружного применения. Цвет желтый, опалесцирующий. Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительное средство для местного применения. ТУ 2635-114-44493179-08. ЛП 001717-020712,2012.

Вода для инъекций дистиллированная. Бесцветная прозрачная жидкость без запаха. Фармакологическая группа: вспомогательные вещества, реактивы и полупродукты. ФС.2.2.0019.15

Все препараты смешивались по заданной схеме перед использованием.

Заявляемую композицию приготавливают следующим образом: В стерильную посуду последовательно вносят

Rp.: 0,5% раствора Новокаина - 45-62 мл
раствор Димексида - 28-32 мл
раствор Преднизолона 30 мг/мл - 1,9-2,1 мл
раствор Димедрола 1% - 1,5-2,5 мл
раствор Метронидазола 0,5% - 4-8 мл
Ампициллин 0,9-1,1
раствор гентамицина 4% - 1,5-2,5 мл
Дистиллированная вода остальное

Использование композиции иллюстрируют конкретными примерами:

Пример №1: Препарат применяли старым кошкам 9-17 лет (58 гол) с некрозами тканей, абсцессами щек и периапикальными абсцессами зубов, которые приводили к остеолизису костей челюстей. Препарат применяли ежедневно инсталлируя в рану в объеме 0,5 мл в течение 14 дней.

Полученные данные (см. таблицу №1) свидетельствуют о положительном влиянии разработанного средства при стоматите зубных рядов и периапикальном пародонтите, превышающем аналогичный эффект. У всех животных положительный результат был получен в среднем на 80,5% быстрее, чем у других подобных лечебных средств, применявшихся ранее в клинике.

Как показали результаты клинического исследования, разработанное средство отличается от аналогов противовоспалительным, антибактериальным, ранозаживляющим, кровоостанавливающим, противоотечным, местнообезболивающим, разжижающими слюну свойствами, позволяющими эффективно использовать его в случаях сочетанной патологии тканей пародонта и слизистой оболочки полости рта в виде стоматита зубных рядов и пародонтита, при этом установлено, что подобранное сочетание компонентов композиции обеспечивает взаимное положительное воздействие каждого входящего в ее состав компонента на проблемное место, усиливает эффект каждого из них.

Для этой цели в данном примере была использована фармацевтическая композиция в следующем соотношении компонентов, масс. %:

Димексид 30,0
Преднизолон 2,0
Метронидазол 1,0
Гентамицин 0,5
Ампициллин 1,0
Новокаин 15,0
Димедрол 0,5
Вода дистиллированная остальное

Пример 2.

Определение острой пероральной токсичности «Фармацевтической композиции для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями» проводили на молодых, половозрелых не линейных беспородных самках белых мышей, не беременных и не рожавших. Все животные были в возрасте 10-12 недель с живой массой 18,0-22,0 грамм. Животные были сформированы по четырем группам по 3 головы в каждой. Все мыши, клинически здоровые, прошедшие карантин, и ранее не использованные в экспериментах. Максимальный объем вводимого лекарственного средства перорально для мыши составил 1,0 см. Исследуемое вещество вводили одной дозой через зонд (полая трубка, подходящего размера).

Для этой цели в этом примере была использована фармацевтическая композиция в следующем соотношении компонентов, масс. %:

Димексид 32,0
Преднизолон 2,1
Метронидазол 1,1
Гентамицин 0,6
Ампициллин 1,1
Новокаин 15,2
Димедрол 0,6
Вода дистиллированная остальное

П - присутствует, О - отсутствует, N - норма

В течение 14-ти суток наблюдения симптомы острого отравления мышей не выявлены, подопытные животные всех групп показали естественную реакцию на внешние раздражители. (см. таблицу №2)

Все эксперименты и наблюдения подтвердили достижение намеченного технического результата - способность заявляемой композиции воздействовать на весь спектр микроорганизмов ротовой полости кошек и собак.

Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями, содержащая димексин, антибактериальное вещество метронидазол и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит антигистаминное вещество димедрол, анестезирующее средство новокаин, в качестве антибактериального вещества дополнительно включает ампициллин и гентамицин, противовоспалительное вещество преднизолон при следующем соотношении компонентов, масс. %:

Димексин 28,0-32,0
Преднизолон 1,9-2,1
Метронидазол 0,9-1,1
Гентамицин 0,4-0,6
Ампициллин 0,9-1,1
Новокаин 14,8-15,2
Димедрол 0,4-0,6
Вода дистиллированная остальное



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к ветеринарной медицине и предназначено для лечения дизентерии свиней. Используют комбинацию антибактериальных препаратов в форме эмульсии на масляном растворе элеовита при следующем соотношении компонентов, масс.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения урогенитальных заболеваний организма человека, вызванных микроорганизмами вида Ureaplasma urealyticum.

Изобретение относится к области медицины, в частности к средствам, обладающим противомикробным и антимикотическим действием. Средство содержит компоненты, извлеченные перколяцией из воздушно-высушенных плодов шиповника и черной смородины 1:1, при следующем соотношении извлеченных компонентов (масс.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и касается комбинированной противохламидийной вакцины. Вакцина состоит из рекомбинантного аденовирусного вектора на основе аденовируса человека пятого серотипа, экспрессирующего ген полноразмерного структурного белка CdsF системы секреции III типа хламидий, и эмульсии, содержащей рекомбинантный структурный белок rCdsF системы секреции III типа хламидий и комбинированный адъювант.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает активностью индукторов интерферона альфа (IFN-α) и может найти применение для лечения или предупреждения аллергического заболевания, воспалительного состояния, инфекционного заболевания или рака.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к клинической фармакологии и инфектологии, и предназначена для лечения бактериальной инфекции у индивидуума.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к микробиологии, и может быть использована для подавления роста микроорганизмов в водной среде. Для этого используют синергетическую микробиоцидную композицию, содержащую два компонента.

Изобретение относится к области медицины, а именно к ветеринарии, и предназначено для лечения заболеваний смешанной бактериальной и гельминтозной этиологии у сельскохозяйственных животных и птиц.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации для лечения и/или профилактики бактериальных инфекций. Предложены комбинация для лечения и/или профилактики бактериальных инфекций, включающая по меньшей мере одно гибридное соединение оксазолидинон-хинолона или его фармакологически приемлемую соль, сольват или гидрат и по меньшей мере одно дополнительное антибактериальное соединение, выбранное из следующих соединений: цефтриаксон, ампициллин, фосфомицин, полипептиды, линезолид и моксифлоксацин; фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики бактериальных инфекций; набор компонентов для лечения и/или профилактики бактериальных инфекций; способ лечения субъекта, страдающего от бактериальной инфекции или подверженного бактериальной инфекции.

Изобретение относится к соединению формулы (I) , где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R(FA) имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или его фармацевтически приемлемой соли.

Настоящее изобретение относится к новому семейству ингибиторов протеинкиназ. В частности, настоящее изобретение относится к ингибиторам представителей семейств протеинкиназ Тес и Src общей формулы 1 и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к применению физиологически активных водорастворимых производных тирозина общей формулы (I) для приготовления лекарственного средства, обладающего анальгетическим, противовоспалительным и противоотечным действием.

Группа изобретений касается фармакологии и медицины. Предложены: способ лечения или предупреждения по меньшей мере одного воспалительного состояния у пациента, включающий введение пациенту от 0,3 до 8 мг/сутки тазаротена, где указанное количество введенного тазаротена ингибирует активацию NKT-клеток I типа пациента, где воспалительное состояние выбрано из группы, состоящей из жировой болезни печени, индуцированного алкоголем гепатита, неалкогольного стеатозного гепатита, цирроза, острого цирроза, идиопатического гепатита, вирусного гепатита (А, В, С и других), воспалительного гепатита, ассоциированного с гепатобилиарной карциномой, индуцированного алкоголем поражения печени, связанного с алкоголем заболевания печени, стеатоза печени и алкогольного цирроза и способ ингибирования активации NKT-клеток I типа.

Изобретение относится к аналогам кортистатина. Соединения по настоящему изобретению представляют собой пептидные лиганды с потенциалом применения в диагностике, предупреждении или лечении таких патологий, при которых экспрессируются рецепторы, способные к связыванию с кортистатином, специфичные в отношении других молекул или общие для них, таких как соматостатин и/или грелин (GHSR), дополнительно являющиеся более стабильными в сыворотке, чем кортистатин.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой группу r равен 0; каждый из R1a, R1b, R1c, R1d и R1e независимо представляет собой водород; R3 представляет собой -О-; R4 представляет собой непосредственную связь; R7 представляет собой водород; R9 отсутствует; каждый из R10 и R11 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из NO2, ОН, OCH3 и хлора; R16 представляет собой циано; R17 независимо выбран из группы, состоящей из фенила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из NO2, С(O)ОН и S(O2)CH3, и пиридила, замещенного С(O)ОН, и C(O)R10, NR10R11; w представляет собой 1.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции, обладающей обезболивающей и противовоспалительной активностью. Композиция, обладающая обезболивающей и противовоспалительной активностью, состоящая из куркумина в комплексе с фосфолипидами и экстракта из корней и корневищ Echinacea angustifolia, экстрагированного CO2, стандартизированного до 25% изобутиламидов, смешанных с приемлемыми эксципиентами, где композиция предназначена для перорального введения, и куркумин в комплексе с фосфолипидами присутствует в количестве 600 мг, и экстракт Echinacea angustifolia присутствует в количестве 5 мг на пероральную стандартную дозу, или где композиция предназначена для местного введения, и куркумин в комплексе с фосфолипидами присутствует в количестве 200 мг, и экстракт Echinacea angustifolia присутствует в количестве 200 мг.

Изобретение относится к соединениям формулы I, или его стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, где кольцо В и фрагмент NH-C(=X)-NH находятся в транс-конфигурации, и R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Кольцо В и Кольцо С определены в формуле изобретения.

Изобретение относится к медицине, в частности к быстрораспадающейся пероральной композиции кеторолака и способу лечения боли быстрораспадающейся композицией. Быстрораспадающаяся композиция содержит эффективное количество кеторолака, водонерастворимый полимер и сахарный спирт в количестве от 20% до 50% от веса композиции.
Группа изобретений относится к фармации и медицине. Предложено: таблетка для перорального введения для лечения аллергического или воспалительного состояния, содержащая, в мг на таблетку общей массой 206 мг: Монтелукаст натрия 10,4; Левоцетиризина дигидрохлорид 5,0 и вспомогательные ингредиенты; причём таблетка получена по способу, включающему стадии: a) смешивания монтелукаста натрия, моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, безводного двухосновного фосфата кальция и кроскармеллозы натрия; b) растворения гидроксипропилцеллюлозы в растворителе с образованием связующего раствора; c) гранулирования смеси со стадии а) с применением связующего раствора со стадии b); d) смешивания гранул со стадии с) с левоцетиризина дигидрохлоридом, кроскармеллозой натрия и микрокристаллической целлюлозой; e) введения смазывающего вещества, представляющего собой стеарат магния, в смесь со стадии d); f) прессования продукта со стадии е) с получением таблетки и способ её получения.
Группа изобретений относится к фармацевтике. Первое изобретение представляет собой Фармацевтическую композицию для лечения состояния сильной боли, содержащую: а) от 20 до 30 масс.% ибупрофена или напроксена; b) фармацевтически приемлемый глицеролипид, включающий смесь насыщенных C10-C18 триглицеридов, имеющих температуру плавления между 41°С и 45°С в количестве от 30 до 50 масс.%, и глицерилмонолинолеат в количестве от 20 до 40 масс.%; с) фармацевтически приемлемый жидкий полиэтиленгликоль в количестве меньше 15 масс.%; композиция не содержит ПАВ; композиция составлена таким образом, чтобы являться твердым веществом при 15°С или ниже, и имеет точку плавления 30°С или выше.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической стоматологии, и может быть использовано для лечения глубокого кариеса зубов и острого очагового пульпита.

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к стоматологии, и предназначено для профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта и слизистой оболочки ротовой полости. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний полости рта с противовоспалительным и антибактериальным действиями содержит димексин, антибактериальные вещества метронидазол, ампициллин и гентамицин, антигистаминное вещество димедрол, анестезирующее средство новокаин, противовоспалительное вещество преднизолон и воду. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения позволяет повысить эффективность профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта и слизистой оболочки ротовой полости за счет воздействия на весь спектр микроорганизмов ротовой полости. 2 табл., 2 пр.

Наверх