Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды



Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
Конденсированные 11-членные соединения и содержащие их сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды
C07C309/71 - с атомами серы этерифицированных сульфогрупп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец

Владельцы патента RU 2693458:

ЭсДиЭс БАЙОТЕК К. К. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы [1], в которой A является группой, выбранной из

; T обозначает либо CH, либо атом азота; R1 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; R2, R4 и R5 обозначают атом водорода; R3 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; R6 обозначает C1-C6 алкил;

n = 0-1; каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, нитро, формил, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C1-C6 гидроксиалкил, -S(O)2R25, -OS(O)2R25, C4-C8 циклоалкилкарбонилокси, C2-C6 алкоксикарбонилокси, C1-C6 алкилсульфониламино, -C(=NOR28)R29, C2-C6 цианоалкил или фенил, или X2 вместе с X3 образуют C2-C6 алкиленовую цепь, или они вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бензольное кольцо; R25 обозначает C1-C8 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкиламино или фенил; R28 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; R29 обозначает атом водорода; каждый из R7 и R8 независимо обозначает C1-C4 алкил или C1-C4 галогеналкил; E обозначает -CR32R33- или -NR34-; каждый из R9 и R10 независимо обозначает атом водорода, галоген или C1-C6 алкил; R11, R12, R32 и R33 обозначают атом водорода; R34 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; каждый из G1 и G2 независимо обозначает атом кислорода или атом серы; G3 обозначает атом кислорода;

каждый из R13, R16, R20 и R23 независимо обозначает галоген, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; R14, R15, R17, R21, R22 и R24 обозначают атом водорода; R18 обозначает атом водорода или C1-C6 алкил; R19 обозначает C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил, Z обозначает атом кислорода; G4 обозначает -OR40; R40 обозначает C1-C6 алкил. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и фунгицидной композиции на их основе. Технический результат – получены новые соединения и фунгицидная композиция на их основе, которые могут найти применение в сельском хозяйстве для борьбы с болезнью растений, вызываемой фитопатогенными микроорганизмами. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 193 табл.

 

ТЕХНИЧЕСКАЯ ОБЛАСТЬ

Настоящее изобретение относится к новому конденсированному 11-членному соединению или его соли, к фунгицидной композиции для сельскохозяйственного/садоводческого применения, содержащей указанную соль или соединение в качестве активного компонента и к способу их применения. Настоящее изобретение также относится к способу получения нового конденсированного 11-членного соединения и к новому соединению бензолдиметанола и его соли.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Было известно, что производные пиперидина, замещенные определенными гетероциклами, доступны для использования в качестве фунгицидной композиции для защиты сельскохозяйственных культур. Могут быть названы следующие патентные документы.

СПИСОК ЦИТАТ

ПАТЕНТНЫЕ ДОКУМЕНТЫ

Патентный документ 1: WO 2007/014290

Патентный документ 2: WO 2008/013622

Патентный документ 3: WO 2008/013925

Патентный документ 4: WO 2008/091580

Патентный документ 5: WO 2008/091594

Патентный документ 6: WO 2009/055514

Патентный документ 7: WO 2009/094407

Патентный документ 8: WO 2009/094445

Патентный документ 9: WO 2009/132785

Патентный документ 10: WO 2010/037479

Патентный документ 11: WO 2010/065579

Патентный документ 12: WO 2010/066353

Патентный документ 13: WO 2010/149275

Патентный документ 14: WO 2011/018401

Патентный документ 15: WO 2011/018415

Патентный документ 16: WO 2011/051244

Патентный документ 17: WO 2011/076510

Патентный документ 18: WO 2011/076699

Патентный документ 19: WO 2011/085170

Патентный документ 20: WO 2011/134969

Патентный документ 21: WO 2011/144586

Патентный документ 22: WO 2011/146182

Патентный документ 23: WO 2011/147765

Патентный документ 24: WO 2012/020060

Патентный документ 25: WO 2012/025557

Патентный документ 26: WO 2012/045798

Патентный документ 27: WO 2012/055837

Патентный документ 28: WO 2012/069633

Патентный документ 29: WO 2012/082580

Патентный документ 30: WO 2012/104273

Патентный документ 31: WO 2012/107475

Патентный документ 32: WO 2012/107477

Патентный документ 33: WO 2012/168188

Патентный документ 34: WO 2013/000941

Патентный документ 35: WO 2013/000943

Патентный документ 36: WO 2013/037768

Патентный документ 37: WO 2013/056911

Патентный документ 38: WO 2013/056915

Патентный документ 39: WO 2013/098229

Патентный документ 40: WO 2013/116251

Патентный документ 41: WO 2013/127704

Патентный документ 42: WO 2013/127784

Патентный документ 43: WO 2013/127789

Патентный документ 44: WO 2013/127808

Патентный документ 45: WO 2013/191866

Патентный документ 46: WO 2014/060176

Патентный документ 47: WO 2014/075873

Патентный документ 48: WO 2014/075874

Патентный документ 49: WO 2014/118142

Патентный документ 50: WO 2014/118143

Патентный документ 51: WO 2014/154530

Патентный документ 52: WO 2014/179144

Патентный документ 53: WO 2014/206896

Патентный документ 54: WO 2015/036379

Патентный документ 55: WO 2015/055574

Патентный документ 56: WO 2015/067802

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

ТЕХНИЧЕСКАЯ ЗАДАЧА

Для достижения высокой продуктивности в области сельского хозяйства/садоводства довольно важно эффективно бороться с возможными болезнями растений, и до сих пор использовались различные продукты. Однако существует непрерывный спрос на сельскохозяйственные/садоводческие фунгициды, которые могут адаптироваться к изменениям сортов культурных растений, изменениям во времемни культивирования, области и т.п. и изменениям в способах культивирования в области сельского хозяйства/садоводства. Кроме того, проблема резистентности к лекарственным средствам может также иметь место; таким образом, сохраняется потребность в разработке новых соединений.

РЕШЕНИЕ ЗАДАЧИ

Авторы настоящего изобретения провели обширные исследования для решения вышеупомянутой задачи и обнаружили, что новое соединение, которое является конденсированным 11-членным соединением, показывает значительную сельскохозяйственную/садоводческую фунгицидную активность, и осуществили изобретение на основании этого знания.

Настоящее изобретение охватывает раскрытие следующих соединений.

[1] Соединение или его соль согласно формуле [1]:

[Формула 1]

в которой A обозначает группу, выбранную из

[Формула 2]

;

T обозначает CH или атом азота;

R1 обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, галогеном, циано или гидрокси;

каждый из R2, R3, R4 и R5 независимо обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C3-C6 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, галоген, циано или гидроксил, или R2 вместе с R3 и R4 вместе с R5 независимо вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбонильную группу (C=O);

R6 обозначает оксо, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, галоген, циано или гидрокси;

n=0-2;

каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, нитро, формил, меркапто, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 галогеналкенил, C2-C6 галогеналкинил, C1-C6 алкокси, C2-C6 алкенилокси, C2-C6 алкинилокси, C1-C6 галогеналкокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C2-C6 галогеналкинилокси, карбокси, карбамоил, C3-C6 циклоалкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C3-C6 циклоалкокси, C3-C8 галогенциклоалкокси, C3-C6 алкинилалкокси, C3-C6 галогеналкинилалкокси, C2-C6 алкоксиалкил, C4-C10 циклоалкоксиалкил, C2-C6 галогеналкоксиалкил, C4-C10 галогенциклоалкоксиалкил, C3-C8 алкоксиалкоксиалкил, C2-C6 алкоксиалкокси, C4-C10 циклоалкилалкокси, C1-C6 гидроксиалкил, C4-C10 циклоалкилалкил, C4-C10 алкилциклоалкил, C6-C14 циклоалкилциклоалкил, C4-C10 галогенциклоалкилалкил, C6-C14 галогенциклоалкилциклоалкил, C4-C10 галогеналкилциклоалкил, C5-C10 алкилциклоалкилалкил, C3-C8 циклоалкенил, C3-C8 галогенциклоалкенил, -SR25, -S(O)R25, -S(O)2R25, -OS(O)2R25, -(C1-C6 алкил)S(O)2R25, C2-C6 алкилтиоалкил, C2-C6 алкилсульфинилалкил, C2-C6 алкилсульфонилалкил, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 галогеналкилкарбонил, C4-C8 циклоалкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C2-C6 галогеналкоксикарбонил, C4-C8 циклоалкоксикарбонил, C5-C10 циклоалкилалкоксикарбонил, C2-C6 алкилкарбонилокси, C2-C6 галогеналкилкарбонилокси, C4-C8 циклоалкилкарбонилокси, C2-C6 алкоксикарбонилокси, C2-C6 галогеналкоксикарбонилокси, C4-C8 циклоалкоксикарбонилокси, C3-C6 алкилкарбонилалкокси, -NR26R27, C2-C6 алкиламиноалкил, C3-C8(диалкиламино)алкил, C2-C6 галогеналкиламиноалкил, C4-C10 циклоалкиламиноалкил, C1-C6 алкилсульфониламино, C1-C6 галогеналкилсульфониламино, C2-C6 алкиламинокарбонил, C3-C10(диалкиламино)карбонил, C4-C8 циклоалкиламинокарбонил, C2-C8 диалкилгидроксиамино, C2-C8(диалкиламино)гидрокси, C3-C10 триалкилгидразинил, C3-C10 триалкилсилил, C4-C10 триалкилсилилалкил, C5-C10 триалкилсилилалкинил, C3-C10 триалкилсилилокси, C4-C12 триалкилсилилалкилокси, C5-C12 триалкилсилилалкоксиалкил, C5-C12 триалкилсилилалкинилокси, C2-C6 алкилсульфонилоксиалкил, C2-C6 галогеналкилсульфонилоксиалкил, C(=NOR28)R29, -C(=NR30)R29, C2-C6 цианоалкил, фенил, фенокси или бензил, или X1 вместе с X2, X2 вместе с X3 и X3 вместе с X4 образуют C2-C6 алкиленовую цепь, которая может включать атом кислорода, атом серы, атом азота, или они вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют тиофеновое кольцо, пиридиновое кольцо, пиррольное кольцо, имидазольное кольцо, бензольное кольцо, нафталиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, фурановое кольцо, пиразиновое кольцо, пиразольное кольцо или оксазольное кольцо;

R25 обозначает C1-C8 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C1-C6 алкиламино, фенил или бензил, и фенил или бензил могут быть замещены по меньшей мере одним R31,

R31 обозначает C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C3-C8 циклоалкокси, C3-C8 галогенциклоалкил, C1-C6 алкилтио, C1-C6 алкилсульфинил, C1-C6 алкилсульфонил, C1-C6 галогеналкилтио, C1-C6 галогеналкилсульфинил, C1-C6 галогеналкилсульфонил, галоген, циано или гидрокси;

каждый из R26 и R27 независимо обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C1-C6 алкокси, C2-C8 диалкиламино, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 галогеналкилкарбонил, C4-C8 циклоалкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C2-C6 галогеналкоксикарбонил или C3-C10 (диалкиламино)карбонил;

R28 обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил или бензил;

R29 обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C4-C10 циклоалкилалкил, фенил или бензил;

R30 обозначает C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C3-C8 галогенциклоалкил, фенил или бензил;

каждый из R7 и R8 независимо обозначает C1-C4 алкил, C3-C6 циклоалкил или C1-C4 галогеналкил;

E обозначает -CR32R33- или -NR34-;

каждый из R9, R10, R11, R12, R32 и R33 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 галогеналкенил, C2-C6 галогеналкинил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C3-C6 циклоалкил, C1-C6 алкилтио, C1-C6 алкилсульфинил, C1-C6 алкилсульфонил, C1-C6 галогеналкилтио, C1-C6 галогеналкилсульфинил или C1-C6 галогеналкилсульфонил;

R34 обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 галогеналкенил, C2-C6 галогеналкинил, C2-C6 алкоксиалкил, C3-C6 циклоалкил, C3-C6 галогенциклоалкил, C2-C6 алкилтиоалкил, C2-C6 алкилсульфинилалкил, C2-C6 алкилсульфонилалкил, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 галогеналкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C3-C6 алкоксикарбонилалкил, C2-C6 алкиламинокарбонил, C3-C6 (диалкиламино)карбонил, C1-C6 алкилсульфонил или C1-C6 галогеналкилсульфонил;

G1, G2 и G3 являются атомом кислорода или атомом серы;

каждый из R13, R14, R15, R16, R17, R20, R21, R22, R23 и R24 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, амино, нитро, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 галогеналкенил, C2-C6 галогеналкинил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C3-C6 циклоалкил, C3-C6 галогенциклоалкил, C4-C10 циклоалкилалкил, C4-C10 алкилциклоалкил, C5-C10 алкилциклоалкилалкил, C2-C6 алкоксиалкил, C1-C6 гидроксиалкил, C1-C6 алкилтио, C1-C6 галогеналкилтио, C1-C6 алкилсульфинил, C1-C6 галогеналкилсульфинил, C1-C6 алкилсульфонил, C1-C6 галогеналкилсульфонил, C1-C6 алкиламино, C2-C8 диалкиламино, C3-C6 циклоалкиламино, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 галогеналкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C2-C6 галогеналкоксикарбонил, C2-C6 алкилкарбонилокси, C2-C6 алкилкарбонилтио, C2-C6 алкиламинокарбонил, C2-C8 (диалкиламино)карбонил или C3-C6 триалкилсилил;

R18 обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C1-C3 алкилтио, галоген, циано или гидрокси;

R19 обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, формил, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 галогеналкенил, C2-C6 галогеналкинил, C1-C6 алкокси, C2-C6 алкенилокси, C2-C6 алкинилокси, C1-C6 галогеналкокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C2-C6 галогеналкинилокси, карбокси, карбамоил, C3-C6 циклоалкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C3-C6 циклоалкокси, C3-C8 галогенциклоалкокси, C2-C6 алкоксиалкил, C4-C6 циклоалкилалкил, C4-C6 алкилциклоалкил, C4-C6 галогенциклоалкилалкил, C3-C8 циклоалкенил, C3-C8 галогенциклоалкенил, C1-C6 алкилтио, C1-C6 галогеналкилтио, C3-C6 циклоалкилтио, C2-C6 алкилтиоалкил, C2-C6 алкилсульфинилалкил, C2-C6 алкилсульфонилалкил, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 галогеналкилкарбонил, C4-C8 циклоалкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C2-C6 галогеналкоксикарбонил, C4-C6 циклоалкоксикарбонил, C5-C10 циклоалкилалкоксикарбонил, C2-C6 алкилкарбонилокси, C2-C6 галогеналкилкарбонилокси, C1-C6 алкиламино, C1-C6 диалкиламино, C1-C6 галогеналкиламино, C1-C6 галогендиалкиламино, C3-C6 циклоалкиламино, C2-C6 алкиламиноалкил, C3-C6 (диалкиламино)алкил, C2-C6 галогеналкиламиноалкил, C1-C6 алкилсульфониламино, C1-C6 галогеналкилсульфониламино, C2-C6 алкилкарбониламино, C2-C6 галогеналкилкарбониламино, C2-C6 алкиламинокарбонил или C3-C10 (диалкиламино)карбонил; или

R18 и R19 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное кольцо, содержащее члены, выбранные из атома углерода и самое большее 4 гетероатомов, независимо выбранных из самое большее 2 атомов кислорода, самое большее 2 атомов серы, самое большее 2 атомов азота и самое большее 2 атомов кремния, причем самое большее 3 члена, представляющих собой атомы углерода, могут быть замещены оксо или тиоксо, член, представляющий собой атом серы, независимо выбран из S(=O)p(=NR35)q, член, представляющий собой атом кремния, независимо выбран из SiR36R37, и кольцо может быть в случае необходимости замещено самое большее 4 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-C2 алкила, C1-C2 галогеналкила, C1-C2 алкокси или C1-C2 галогеналкокси на члене, представляющем собой атом углерода, и циано, C1-C2 алкила или C1-C2 алкокси на члене, представляющем собой атом азота;

R35 независимо выбран из атома водорода, циано, C1-C6 алкила, C1-C6 галогеналкила, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C3-C8 циклоалкила, C3-C8 галогенциклоалкила, C1-C6 алкиламино, C2-C6 диалкиламино, C1-C6 галогеналкиламино или фенила;

каждый из p и q независимо означает 0, 1 или 2, причем сумма p и q=0, 1 или 2;

каждый из R36 и R37 независимо обозначает C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C3-C6 циклоалкил, C3-C6 галогенциклоалкил, C4-C10 циклоалкилалкил, C4-C7 алкилциклоалкил или C5-C7 алкилциклоалкилалкил;

Z обозначает атом кислорода, атомом серы, -N(R38)-, -C(R39)2-, -OC(R39)2-, -SC(R39)2- или N(R38)C(R39)2-, в которых левая связь является связью с атомом азота A-3, и правая связь является связью с атомом углерода A-3;

R38 обозначает атом водорода, циано, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C2-C4 алкоксиалкил, C2-C4 алкилтиоалкил, C2-C4 алкилкарбонил, C2-C4 галогеналкилкарбонил, C2-C4 алкоксикарбонил, C2-C4 алкиламинокарбонил, C3-C5 (диалкиламино)карбонил, C1-C4 алкилсульфонил или C1-C4 галогеналкилсульфонил;

R18 и R38 вместе с атомом углерода и атомом азота, к которым они присоединены, образуют 5-7 членное частично ненасыщенное кольцо, содержащее члены в дополнение к связывающим атомам, выбранные из атома углерода и самое большее 5 гетероатомов, независимо выбранных из самое большее 1 атома кислорода, самое большее 1 атома серы, самое большее 3 атомов азота, и кольцо может быть в случае необходимости замещено самое большее 3 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, нитро, C1-C2 алкила, C1-C2 галогеналкила, C1-C2 алкокси или C1-C2 галогеналкокси на члене, представляющем собой атом углерода, и циано, C1-C2 алкила или C1-C2 алкокси на члене, представляющем собой атом азота;

R39 независимо обозначает атом водорода, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил,

G4 обозначает -OR40, -SR41, -NR42R43 или R44;

каждый из R40 и R41 независимо обозначает C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 галогеналкенил, C2-C6 галогеналкинил, C2-C6 алкоксиалкил, C4-C8 циклоалкоксиалкил, C3-C6 алкоксиалкоксиалкил, C3-C6 циклоалкил, C3-C6 галогенциклоалкил, C2-C6 алкиламиноалкил, C3-C6 (диалкиламино)алкил, C2-C6 галогеналкиламиноалкил, C4-C8 циклоалкиламиноалкил, C4-C8 циклоалкилалкил, C4-C8 алкилциклоалкил, C4-C8 галогенциклоалкилалкил, C5-C8 алкилциклоалкилалкил, C2-C6 алкилтиоалкил, C2-C6 алкилсульфинилалкил, C2-C6 алкилсульфонилалкил, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 галогеналкилкарбонил, C4-C8 циклоалкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C2-C6 алкиламинокарбонил, C3-C6 (диалкиламино)карбонил или C4-C8 циклоалкиламинокарбонил;

R42 обозначает атом водорода, циано, амино, гидрокси, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 галогеналкенил, C2-C6 галогеналкинил, C3-C6 циклоалкил, C3-C6 галогенциклоалкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C2-C6 алкоксиалкил, C1-C6 алкиламино, C2-C8 диалкиламино, C1-C6 галогеналкиламино, C2-C8 галогендиалкиламино, C4-C8 циклоалкилалкил, C1-C6 алкилсульфонил, C1-C6 галогеналкилсульфонил, C2-C6 алкилкарбонил или C2-C6 галогеналкилкарбонил;

R43 обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил или C3-C6 циклоалкил;

R42 и R43 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать пирролидиновое кольцо, пиперидиновое кольцо или морфолиновое кольцо;

R44 обозначает атом водорода, циано, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C2-C4 алкоксиалкил, C2-C4 алкилкарбонил, C2-C4 алкоксикарбонил, C2-C3 алкиламинокарбонил, C3-C6 (диалкиламино)карбонил, C1-C6 галогеналкиламино или C2-C8 галогендиалкиламино}.

[2] Соединение или его соль согласно [1], в котором

R1, R2 и R4 обозначают атомы водорода;

каждый из R3 и R5 независимо обозначает атом водорода или метил;

n=0;

каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, нитро, формил, меркапто, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C3-C6 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 гидроксиалкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, карбокси, C3-C6 алкинилалкокси, C2-C6 алкоксиалкил, -SR25, -S(O)R25, -S(O)2R25, -OS(O)2R25, C2-C6 алкилтиоалкил, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C2-C6 алкилкарбонилокси, C2-C6 алкоксикарбонилокси, -NR26R27, C1-C6 алкилсульфониламино, C2-C6 алкиламиноалкил, -C(=NOR28)R29, C2-C6 цианоалкил, фенил, фенокси или бензил, или X1 вместе с X2, X2 вместе с X3 и X3 вместе с X4 образуют C2-C6 алкиленовую цепь, которая может содержать атом кислорода, или они вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бензольное кольцо;

R25 обозначает C1-C8 алкил, C3-C6 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкиламино;

каждый из R26 и R27 независимо обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C2-C6 алкилкарбонил или C2-C6 алкоксикарбонил;

каждый из R28 и R29 независимо обозначает атом водорода или C1-C6 алкил;

каждый из R7 и R8 независимо обозначает C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил;

E обозначает -CR32R33-;

R9, R10, R11, R12, R32 и R33 обозначают атомы водорода;

каждый из R13, R16, R20 и R23 независимо обозначает атом водорода, галоген, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил;

R14, R15, R17, R21, R22 и R24 обозначают атомы водорода;

каждый из R18 и R19 независимо обозначает атом водорода, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил;

Z обозначает атом кислорода;

G4 обозначает -OR40;

R40 обозначает C1-C6 алкил.

[3] Соединение или его соль согласно [1] или [2], в котором

T обозначает CH;

R3 и R5 обозначают атомы водорода;

каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, нитро, формил, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C1-C4 гидроксиалкил, C1-C4 алкокси, C1-C4 галогеналкокси, -SR25, -S(O)2R25, -OS(O)2R25, C2-C4 алкилкарбонилокси, C2-C4 алкоксикарбонилокси или -C(=NOR28)R29;

R25 обозначает C1-C4 алкил, циклопропил или C1-C4 галогеналкил;

каждый из R28 и R29 независимо обозначает атом водорода или метил;

каждый из R7 и R8 независимо обозначает C1-C4 алкил или C1-C4 галогеналкил;

G1, G2 и G3 обозначают атомы кислорода;

каждый из R13, R16, R20 и R23 независимо обозначает атом водорода, атомом хлора, метил или трифторметил;

каждый из R18 и R19 независимо обозначает атом водорода, C1-C4 алкил или C1-C4 галогеналкил;

R40 обозначает метил.

[4] Соединение или его соль согласно любому из [1] - [3], в котором

каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, нитро, атом фтора, метил, трифторметил, метокси, дифторметокси, трифторметокси или -OS(O)2R25;

R25 обозначает метил;

R7 обозначает трифторметил или дифторметил;

R8 обозначает метил, трифторметил или дифторметил;

каждый из R13, R16, R20 и R23 независимо обозначает атом водорода или метил;

каждый из R18 и R19 независимо обозначает атом водорода, метил или трифторметил.

[5] Соединение или его соль согласно любому из [1] - [4], в котором по меньшей мере один из X1, X2, X3, X4 обозначает -OS(O)2R25.

[6] Соединение или его соль согласно [1] - [5], в котором X1 обозначает -OS(O)2R25.

[7] Соединение или его соль согласно любому из [1] - [6], в котором X2 и X3 обозначают атомы водорода.

[8] Соединение или его соль согласно любому из [1] - [7], в котором A представляет собой A-1.

[9] Соединение или его соль согласно любому из [1] - [8], выбранное из следующих соединений:

4-[4-(1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,9-дифтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7,8-диметил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7,8-дихлор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-этилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1,5-дигидро-3H-2,4-нафтодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-циклопропилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[7-(трифторметил)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,7,8,9-тетрафтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1-метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метил-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бутилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-пропилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-октилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-изопропилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-этилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(1,1,1-трифторпропан-3-ил)сульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1,5,7,8,9-пентагидро-3H-2,4-инденодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-гидрокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-циклопропилкарбонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(трифторметил)сульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метоксикарбонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфенил)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-хлор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфониламино-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метил-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фенилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,9-дифтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,9-дифтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-гидроксиметил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-изопропилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бутилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,7,8,9-тетрафтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фенил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-октилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[7-(трифторметил)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1,5,7,8,9-пентагидро-3H-2,4-инденодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(метоксиимино)метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,9-дифтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[N-(2,5-диметилфенил)карбамоил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[(пропан-2-илиденамино)окси]ацетил]пиперидин, и

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[(Z)-[(2,5-диметилфенил)имино](метокси)метил]пиперидин.

[10] Соединение или его соль согласно любому из [1] - [9], выбранное из следующих соединений:

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-этилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-циклопропилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метил-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бутилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-пропилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-октилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-изопропилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-этилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(1,1,1-трифторпропан-3-ил)сульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(трифторметил)сульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метил-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фенилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-изопропилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бутилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-октилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[N-(2,5-диметилфенил)карбамоил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[[2-(пропан-2-илиденамино)окси]ацетил]пиперидин, и

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[(Z)-[(2,5-диметилфенил) имино](метокси)метил]пиперидин.

[11] Соединение или его соль согласно любому из [1] - [8], выбранное из следующих соединений:

4-[4-(6,7-диметил-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-изопропилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бутилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(хлорметил)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-формил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(2,2-диметилгидразоно)метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(цианометил)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фенил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1-метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1,5-дигидро-3H-2,4-нафтодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-трет-бутил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-трет-бутил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[7-(трифторметил)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,7,8,9-тетрафтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(трифторметокси)-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1-метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(1,5-дигидро-3H-2,4-нафтодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(диметиламиносульфонилокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-трет-бутил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(дифторметокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(гидроксиимино)метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(дифторметил)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-бром-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-бром-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,9-дибром-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-йод-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6,9-бис(метилсульфонилокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-циано-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]тиоацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]тиоацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-хлор-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(3,5-дихлор-1H-пиразол-1-ил)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дихлорметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,7-диметил-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,7-диметил-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперазин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-йод-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-йод-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(дифторметокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(дифторметокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(дифторметокси)-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-ацетокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(гидроксиимино)метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6,9-бис(метилсульфонилокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6,9-бис(метилсульфонилокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-циано-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(гидроксиимино)метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-циано-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперазин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]пропаноил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3-метил-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3-метил-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2,2-дифтор-2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]пропаноил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-3-метил-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]тиоацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-2-метил-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]пропаноил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-гидрокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,9-дифтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бутилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(1-метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[N-(2,5-диметилфенил)карбамоил]пиперидин,

4-[4-(6,9-дифтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[N-(2,5-диметилфенил)карбамоил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,7,8,9-тетрафтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,7,8,9-тетрафтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[2,5-бис(трифторметил)фенил]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,7-диметил-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,7-диметил-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-бром-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-9-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-нитро-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-йод-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-хлор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-фтор-6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-йод-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метил-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(дифторметокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-[6-(дифторметокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(7-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-дихлорфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-[6,9-бис(метилсульфонилокси)-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил]-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфен)ацетил]пиперазин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[N-(2,5-диметилфенил)-N-метилкарбамоил]пиперидин,

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[N-(2,5-диметилфенил)-N-метилкарбамоил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-(2,5-диметилфенил) тиоацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[(1,1,1-трифторэтан-2-илиденамино)окси]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-фтор-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[(1,1,1-трифторэтан-2-илиденамино)окси]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6,9-дифтор-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[(1,1,1-трифторэтан-2-илиденамино)окси]ацетил]пиперидин,

4-[4-(6-метокси-9-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[(1,1,1-трифторэтан-2-илиденамино)окси]ацетил]пиперидин, и

4-[4-(6-метилсульфонилокси-1,5-дигидро-3H-2,4-бензодиоксепин-3-ил)-2-тиазолил]-1-[2-[(1,1,1-трифторэтан-2-илиденамино)окси]ацетил]пиперидин.

[12] Фунгицидная композиция, содержащая соединение или его соль согласно любому из [1] - [11].

[13] Способ борьбы с болезнью растений, генерируемой фитопатогенным микроорганизмом, включающий стадии нанесения фунгицидной композиции [12] на все растение или его часть, или семена растения.

[14] Способ получения соединения формулы [1a], включающий стадию реакции производного тиазола формулы [2] и производного бензола формулы [3] в присутствии кислоты или кислоты Льюиса и растворителя:

[Формула 3]

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, G1, X1, X2, X3, X4, T и n имеют значения, определенные в [1].

[15] Способ получения соединения формулы [1b], включающий стадию реакции производного тиазола формулы [4] и производного бензола формулы [3] в присутствии кислоты или кислоты Льюиса и растворителя:

[Формула 4]

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R13, R14, R15, R16, R17, E, G2, X1, X2, X3, X4, T и n имеют значения, определенные в [1].

[16] Способ получения соединения формулы [1c], включающий стадию реакции производного тиазола формулы [5] и производного бензола формулы [3] в присутствии кислоты или кислоты Льюиса и растворителя:

[Формула 5]

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R18, R19, G3, X1, X2, X3, X4, Z, T и n имеют значения, определенные в [1].

[17] Способ получения соединения формулы [1d], включающий стадию реакции производного тиазола формулы [6] и производного бензола формулы [3] в присутствии кислоты или кислоты Льюиса и растворителя:

[Формула 6]

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R20, R21, R22, R23, R24, G4, X1, X2, X3, X4, T и n имеют значения, определенные в [1].

[18] Способ получения соединения формулы [1a], включающий стадию реакции производного пиперидина формулы [7] и производного карбоновой кислоты формулы [8] в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента и растворителя (стадия 1) или стадию реакции производного пиперидина формулы [7] и производного карбоновой кислоты формулы [9] в присутствии основания и растворителя (стадия 2):

[Формула 7]

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, G1, X1, X2, X3, X4, T и n имеют значения, определенные в [1], и L1 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома.

[19] Способ получения соединения формулы [1b], включающий стадию реакции производного пиперидина формулы [7] и производного карбоновой кислоты формулы [10] в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента и растворителя (стадия 1) или стадию реакции производного пиперидина формулы [7] и производного карбоновой кислоты формулы [11] в присутствии основания и растворителя (стадия 2):

[Формула 8]

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R13, R14, R15, R16, R17, E, G2, X1, X2, X3, X4, T и n имеют значения, определенные в [1], и L2 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома.

[20] Способ получения соединения формулы [1c], включающий стадию реакции производного пиперидина формулы [7] и производного карбоновой кислоты формулы [12] в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента и растворителя (стадия 1) или стадию реакции производного пиперидина формулы [7] и производного карбоновой кислоты формулы [13] в присутствии основания и растворителя (стадия 2):

[Формула 9]

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R18, R19, G3, X1, X2, X3, X4, Z, T и n имеют значения, определенные в [1], и L3 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома.

[21] Способ получения соединения формулы [1d], включающий стадию реакции замещенного 11-членного соединения формулы [14] и формулы [15] в присутствии основания и растворителя:

[Формула 10]

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R20, R21, R22, R23, R24, G4, X1, X2, X3, X4, T и n имеют значения, определенные в [1].

[22] Способ получения соединения формулы [1d], включающий стадию реакции замещенного 11-членного соединения формулы [16] и формулы [17] или формулы [18] в присутствии основания и растворителя:

[Формула 11]

в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R20, R21, R22, R23, R24, R40, R41, G4, X1, X2, X3, X4, T и n имеют значения, определенные в 1, и G5 обозначает атом кислорода или атом серы, и L3 является уходящей группой.

[23] Соединение или его соль согласно формуле [3]:

[Формула 12]

в которой каждый из R2, R3, R4 и R5 независимо обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C3-C6 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, галоген, циано или гидроксил, или R2 вместе с R3 и R4 вместе с R5 независимо вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют карбонильную группу (C=O);

каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, нитро, формил, меркапто, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, C2-C6 галогеналкенил, C2-C6 галогеналкинил, C1-C6 алкокси, C2-C6 алкенилокси, C2-C6 алкинилокси, C1-C6 галогеналкокси, C2-C6 галогеналкенилокси, C2-C6 галогеналкинилокси, карбокси, карбамоил, C3-C6 циклоалкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C3-C6 циклоалкокси, C3-C8 галогенциклоалкокси, C3-C6 алкинилалкокси, C3-C6 галогеналкинилалкокси, C2-C6 алкоксиалкил, C4-C10 циклоалкоксиалкил, C2-C6 галогеналкоксиалкил, C4-C10 галогенциклоалкоксиалкил, C3-C8 алкоксиалкоксиалкил, C2-C6 алкоксиалкокси, C4-C10 циклоалкилалкокси, C1-C6 гидроксиалкил, C4-C10 циклоалкилалкил, C4-C10 алкилциклоалкил, C6-C14 циклоалкилциклоалкил, C4-C10 галогенциклоалкилалкил, C6-C14 галогенциклоалкилциклоалкил, C4-C10 галогеналкилциклоалкил, C5-C10 алкилциклоалкилалкил, C3-C8 циклоалкенил, C3-C8 галогенциклоалкенил, -SR25, -S(O)R25, -S(O)2R25, -OS(O)2R25, -(C1-C6 алкил)S(O)2R25, C2-C6 алкилтиоалкил, C2-C6 алкилсульфинилалкил, C2-C6 алкилсульфонилалкил, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 галогеналкилкарбонил, C4-C8 циклоалкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C2-C6 галогеналкоксикарбонил, C4-C8 циклоалкоксикарбонил, C5-C10 циклоалкилалкоксикарбонил, C2-C6 алкилкарбонилокси, C2-C6 галогеналкилкарбонилокси, C4-C8 циклоалкилкарбонилокси, C2-C6 алкоксикарбонилокси, C2-C6 галогеналкоксикарбонилокси, C4-C8 циклоалкоксикарбонилокси, C3-C6 алкилкарбонилалкокси, -NR26R27, C2-C6 алкиламиноалкил, C3-C8(диалкиламино)алкил, C2-C6 галогеналкиламиноалкил, C4-C10 циклоалкиламиноалкил, C1-C6 алкилсульфониламино, C1-C6 галогеналкилсульфониламино, C2-C6 алкиламинокарбонил, C3-C10(диалкиламино)карбонил, C4-C8 циклоалкиламинокарбонил, C2-C8 диалкилгидроксиамино, C2-C8(диалкиламино)гидрокси, C3-C10 триалкилгидразинил, C3-C10 триалкилсилил, C4-C10 триалкилсилилалкил, C5-C10 триалкилсилилалкинил, C3-C10 триалкилсилилокси, C4-C12 триалкилсилилалкилокси, C5-C12 триалкилсилилалкоксиалкил, C5-C12 триалкилсилилалкинилокси, C2-C6 алкилсульфонилоксиалкил, C2-C6 галогеналкилсульфонилоксиалкил, -C(=NOR28)R29, -C(=NR30)R29, C2-C6 цианоалкил, фенил, фенокси или бензил или X1 вместе с X2, X2 вместе с X3 и X3 вместе с X4 образуют C2-C6 алкиленовую цепь, которая может включать атом кислорода, атом серы, атом азота, или они вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют тиофеновое кольцо, пиридиновое кольцо, пиррольное кольцо, имидазольное кольцо, бензольное кольцо, нафталиновое ядро, пиримидиновое кольцо, фурановое кольцо, пиразиновое кольцо, пиразольное кольцо или оксазольное кольцо;

R25 обозначает C1-C8 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C1-C6 алкиламино, фенил или бензил, и фенил или бензил могут быть замещены по меньшей мере одним R31,

R31 обозначает C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, C3-C8 циклоалкокси, C3-C8 галогенциклоалкил, C1-C6 алкилтио, C1-C6 алкилсульфинил, C1-C6 алкилсульфонил, C1-C6 галогеналкилтио, C1-C6 галогеналкилсульфинил, C1-C6 галогеналкилсульфонил, галоген, циано или гидрокси;

каждый из R26 и R27 независимо обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C1-C6 алкокси, C2-C8 диалкиламино, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 галогеналкилкарбонил, C4-C8 циклоалкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C2-C6 галогеналкоксикарбонил или C3-C10 (диалкиламино)карбонил;

R28 обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил или бензил;

R29 обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C4-C10 циклоалкилалкил, фенил или бензил;

R30 обозначает C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C3-C8 галогенциклоалкил, C2-C8 диалкиламино, фенил или бензил;

[24] Соединение или его соль согласно [23], в котором

R2 и R4 обозначают атомы водорода;

каждый из R3 и R5 независимо обозначает атом водорода или метил;

каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, нитро, формил, меркапто, C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, C3-C6 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 гидроксиалкил, C1-C6 алкокси, C1-C6 галогеналкокси, карбокси, C3-C6 алкинилалкокси, C2-C6 алкоксиалкил, -SR25, -S(O)R25, -S(O)2R25, -OS(O)2R25, C2-C6 алкилтиоалкил, C2-C6 алкилкарбонил, C2-C6 алкоксикарбонил, C2-C6 алкилкарбонилокси, C2-C6 алкоксикарбонилокси, -NR26R27, C1-C6 алкилсульфониламино, C2-C6 алкиламиноалкил, -C(=NOR28)R29, C2-C6 цианоалкил, фенил, фенокси или бензил, или X1 вместе с X2, X2 вместе с X3 и X3 вместе с X4 образуют C2-C6 алкиленовую цепь, которая может содержать атом кислорода, или они вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют бензольное кольцо;

R25 обозначает C1-C8 алкил, C3-C6 циклоалкил, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкиламино;

каждый из R26 и R27 независимо обозначает атом водорода, C1-C6 алкил, C2-C6 алкилкарбонил или C2-C6 алкоксикарбонил;

каждый из R28 и R29 независимо обозначает атом водорода или C1-C6 алкил.

[25] Соединение или его соль согласно [23] или [24], в котором

R3 и R5 обозначают атомы водорода;

каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, нитро, формил, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C1-C4 гидроксиалкил, C1-C4 алкокси, C1-C4 галогеналкокси, -SR25, -S(O)2R25, -OS(O)2R25, C2-C4 алкилкарбонилокси, C2-C4 алкоксикарбонилокси, фенил или -C(=NOR28)R29;

R25 обозначает C1-C4 алкил, циклопропил или C1-C4 галогеналкил;

каждый из R28 и R29 независимо обозначает атом водорода или метил.

[26] Соединение или его соль согласно любому из [23] - [25], в котором

каждый из X1, X2, X3 и X4 независимо обозначает атом водорода, нитро, галоген, метил, трифторметил, метокси, дифторметокси, трифторметокси, метилсульфонил, фенил или -OS(O)2R25;

[27] Соединение или его соль согласно любому из [23] - [26], в котором по меньшей мере один из X1, X2, X3, X4 обозначает -OS(O)2R25.

[28] Соединение или его соль согласно любому из [23] - [27], в котором X1 обозначает метокси, дифторметокси или -OS(O)2R25;

X2 обозначает атом водорода или - OS (O) 2R25;

X3 обозначает атом водорода или метилом; и

X4 обозначает атом водорода, нитро, галоген, метил, метокси, дифторметокси, трифторметокси, метилсульфонилокси.

[29] Соединение или его соль согласно любому из [23] - [28], выбранное из следующих соединений:

3-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-этилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-фтор-6-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

4-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-циклопропилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-метил-6-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-бутилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-пропилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-метокси-6-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-изопропилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

4-этилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-(1,1,1-трифторпропан-3-ил)сульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-метилсульфонилокси-6-нитро-1,2-бензолдиметанол,

4-фтор-3-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-метилсульфонил-1,2-бензолдиметанол,

3-фенил-1,2-бензолдиметанол,

3,4-диметил-6-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-хлор-6-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-бром-6-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3-трифторметокси-6-метокси-1,2-бензолдиметанол,

3-дифторметокси-1,2-бензолдиметанол,

4-бром-1,2-бензолдиметанол,

3-йод-6-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол,

3,6-бис(метилсульфонилокси) - 1,2-бензолдиметанол,

3-фтор-6-метокси-1,2-бензолдиметанол,

3-метокси-6-метил-1,2-бензолдиметанол, и

3-дифторметокси-6-метилсульфонилокси-1,2-бензолдиметанол.

ОПИСАНИЕ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Настоящее изобретение подробно описано ниже.

Вышеописанное конденсированное 11-членное соединение согласно настоящему изобретению охватывает не только конденсированное 11-членное соединение формулы [1], но также и соль, гидрат, сольват, вещество полиморфных кристаллических форм и N-оксид конденсированного 11-членного соединения формулы [1]. Соль особенно не ограничена, и примеры соли включают соли, которые приемлемы в сельскохозяйственном химическом производстве, в частности, соль натрия, соль калия, соль магния, соль кальция, соль алюминия и т.д. Кроме того, все возможные стереоизомеры или энантиомеры и смеси, содержащие два типа изомеров в заданном отношении, включены в понятие соединения по изобретению (конденсированное 11-членное соединение формулы [1]).

Формула [1] предоставляет общее определение конденсированного 11-членного соединения, которое может использоваться в настоящем изобретении. Предпочтительные определения групп, относящихся к формуле, показанной выше и по всему настоящему описанию, представлены ниже. Эти определения применимы к конечному продукту, показанному формулой [1], и аналогично ко всем промежуточным соединениям.

Предпочтительный вариант осуществления описан ниже.

T предпочтительно обозначает CH.

R1 предпочтительно обозначает атом водорода.

R2, R3, R4 и R5 предпочтительно обозначают атом водорода или метил, и более предпочтительно атом водорода.

n предпочтительно означает 0 (т.е., R6 предпочтительно не существует).

Каждый из независимых X1, X2, X3 и X4 предпочтительно обозначает атом водорода, галоген, циано, гидрокси, нитро, формил, C1-C4 алкил, C1-C4 галогеналкил, C1-C4 гидроксиалкил, C1-C4 алкокси, C1-C4 галогеналкокси, -SR25, -S(O)2R25, -OS(O)2R25, C2-C4 алкилкарбонилокси, C2-C4 алкоксикарбонилокси или -C(=NOR28)R29, и более предпочтительно по меньшей мере один из X1, X2, X3 и X4 обозначает -OS(=O)2R25, особенно предпочтительно X1 обозначает -OS(=O)2R25, особенно предпочтительно X2 и X3 обозначают атомы водорода, особенно предпочтительно X4 обозначает атом водорода, нитро, галоген, метил, метокси, трифторметил, дифторметокси, трифторметокси или -OS(O)2R25, и наиболее предпочтительно X4 обозначает атом водорода, нитро, метил, атом фтора или метокси.

R25 предпочтительно обозначает C1-C4 алкил, циклопропил или C1-C4 галогеналкил, и более предпочтительно метил.

R28 предпочтительно обозначает атом водорода или C1-C4 алкил, и более предпочтительно атом водорода или метил.

R29 предпочтительно обозначает атом водорода или C1-C4 алкил, и более предпочтительно атом водорода или метил.

A предпочтительно обозначает A-1 или A-2, и более предпочтительно A-1.

Каждый из независимых R7 и R8 предпочтительно обозначает C1-C4 алкил или C1-C4 галогеналкил, и более предпочтительно метил, дифторметил или трифторметил.

E предпочтительно обозначает -CR32R33-.

R9, R10, R11, R12, R32 и R33 предпочтительно обозначают атомы водорода.

G1, G2 и G3 предпочтительно обозначают атомы кислорода.

Каждый из независимых R13, R16, R20 и R23 предпочтительно обозначает атом водорода, галоген, C1-C4 алкил или C1-C4 галогеналкил, и более предпочтительно атом водорода, метил, трифторметил или атом хлора.

R14, R15, R17, R21, R22 и R24 предпочтительно обозначают атомы водорода.

Каждый из независимых R18 и R19 предпочтительно обозначает атом водорода, C1-C4 алкил или C1-C4 галогеналкил, и более предпочтительно атом водорода, метил или трифторметил.

Z предпочтительно обозначает атом кислорода.

G4 предпочтительно обозначает -OR40.

R40 предпочтительно обозначает C1-C4 алкил, и более предпочтительно метил.

Определения и объяснения групп, показанных выше, могут быть скомбинированы по мере необходимости в общем диапазоне или предпочтительном диапазоне. Другими словами, каждый из диапазонов может быть скомбинирован с предпочтительными диапазонами. Эти диапазоны применимы как к конечному продукту, так и к соответствующим предшественникам и промежуточным соединениям.

Предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[5-метил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[3,5-бис(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[3,5-бис(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-)ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-(2,5-диметилфен)ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-(2,5-дифторфен)ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединением, показанным формулой [1] {в которой A обозначает 2-(2,5-дихлорфен)ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-(2,5-дибромфенил) ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[2,5-бис(трифторметил)фенил]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-(5-бром-2-метилфен)ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[2-метил-5-(трифторметил)фенил]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[2-фтор-5-(трифторметил)фенил]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[2-хлор-5-(трифторметил)фенил]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[2-бром-5-(трифторметил)фенил]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[(пропан-2-илиденамино)окси]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[(1,1,1-трифторпропан-2-илиденамино)окси]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[(этилиденамино)окси]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает 2-[(1,1,1-трифторэтан-2-илиденамино)окси]ацетил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, показанным формулой [1] {в которой A обозначает (Z)-[(2,5-диметилфенил)имино](метокси)метил}.

Дополнительное предпочтительное соединение является соединением, представленное формулой [1] {в которой A обозначает (Z)-[[2,5-бис(трифторметил)фенил]имино](метокси)метил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает (Z)-[(2,5-хлорфенил)имино](метокси)метил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой A обозначает (Z)-[[2-хлор-5-(трифторметил)фенил]имино](метокси)метил}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой по меньшей мере один из X1, X2, X3 и X4 обозначает метилсульфонилокси}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой X1 обозначает метилсульфонилокси, и X2, X3 и X4 обозначают атомы водорода}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой X1 обозначает метилсульфонилокси, и X2 и X3 обозначают атомы водорода, X4 обозначает атом фтора}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой X1 обозначает метилсульфонилокси, и X2 и X3 обозначают атомы водорода, и X4 обозначает метокси}.

Дополнительным предпочтительным соединением является соединение, представленное формулой [1] {в которой X1 обозначает метилсульфонилокси, и X2 и X3 обозначают атомы водорода, и X4 обозначает циано}.

Термины, использованные в настоящем описании, объяснены ниже.

Галоген охватывает фтор, хлор, бром или йод.

Примечание символа элемента и нижний индекс как C1-C6 указывает, что ряд элементов в группе после примечания находится в диапазоне, показанном нижним индексом. Например, в этом случае, можно заметить, что число углерода составляет 1-6, и примечание C2-C6 показывает, что число атомов углерода составляет 2-6.

Примечание сложного заместителя после примечания символа элемента и нижнего индекса как C1-C6 указывает, что число элементов во всем сложном заместителе находится в диапазоне, показанном нижним индексом. Например, касательно C4-C8 циклоалкилкарбонилокси, можно заметить, что число атомов углерода во всем циклоалкилкарбонилокси составляет 4-8, и такое соединение включает циклопропилкарбонильную группу и т.д. Далее, касательно C2-C8 цианоалкил, можно заметить, что число атомов углерода во всем цианоалкиле составляет 2-8. C2-C8 цианоалкил может включать 1 или множество цианогрупп, и такое соединение включает цианометил.

Алкил является алкилом с прямой цепью или разветвленной цепью, имеющим 1-8 атомов углерода, предпочтительно 1-6 атомов углерода, если не указано иное, и примеры включают метил, этил, н-пропил, изобутил, н-бутил, втор-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3-метилбутил, 1-этилпропил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, неопентил, н-гексил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4-метилпентил, 1-этилбутил, 2-этилбутил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 1,1,2-триметилпропил, 1,2,2-триметилпропил, 1-этил-1-метилпропил, 1-этил-2-метилпропил. Определение применимо к алкилам, являющимся частью сложного заместителя, такого как галогеналкил, алкилтио, алкилкарбонил, алкилсульфонилокси, если не указано иное. Например, в сложном заместителе, включающем на конце алкил, таком как алкилциклоалкил, эта специфическая циклоалкиловая часть может быть независимо монозамещенной или полизамещенной одним и тем же алкилом или разными алкилами. То же верно для сложного заместителя, имеющего на конце другие группы, такие как алкенил, алкокси, гидрокси, галоген.

Циклоалкил является циклоалкилом, имеющим разветвленную цепь с 3-8 атомами углерода, предпочтительно 3-6 атомами углерода, если не указано иное. Примеры включают такие группы как циклопропил, 1-метилциклопропил, 2-метилциклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, 4,4-диметилциклогексил. Определение применимо к циклоалкилам, являющимся частью сложного заместителя, такого как галогенциклоалкил, например, если не указано иное.

Циклоалкенил является циклоалкенилом, имеющим разветвленную цепь с 3-8 атомами углерода, предпочтительно 3-6 атомами углерода, если не указано иное. Примеры включают группы циклопропенил, 1-метилциклопропенил, циклобутенил, циклопентенил, циклогексенил. К определению относятся циклоалкенилы, являющиеся частью сложного заместителя, такого как галогенциклоалкенил, например, если не указано иное.

Циклоалкокси является циклоалкилом, имеющим разветвленную цепь с 3-8 атомами углерода, предпочтительно 3-6 атомами углерода, если не указано иное. Примеры включают группы циклопропилокси, 1-метилциклопропилокси, циклобутилокси, циклопентилокси, циклогексилокси. К определению относятся циклоалкокси, являющиеся частью сложного заместителя, такого как галогенциклоалкокси, например, если не указано иное.

Слово «галоген» в «галоген-» (например, «галогеналкил») охватывает фтор, хлор, бром и йод. Замещение галогеном, показанное префиксом «галоген», охватывает введение монозамещение и полизамещение, и предпочтительно монозамещение, дизамещение и тризамещение.

Галогеналкил является алкилом с прямой цепью или разветвленной цепью с 1-6 атомами углерода, причем атомы водорода в группе частично или полностью замещены по меньшей мере одним атомом галогена, если не указано иное. Примеры включают группы фторметил, хлорметил, бромметил, йодметил, дифторметил, дихлорметил, дибромметил, дийодметил, трифторметил, трихлорметил, трибромметил, трийодметил, 1-хлорэтил, 1-бромэтил, 2-трифторэтил, 3-хлорпропил, 3-бромпропил, 4-хлорбутил, 4-бромбутил, 4-трифторбутил, 5-хлорпентил, 6-хлоргексил. К этому определению относятся галогеналкилы, являющиеся частью сложного заместителя, такого как галогеналкилкарбонил, например, если не указано иное.

Алкенил является алкенилом с прямой цепью или разветвленной цепью с 2-6 атомами углерода, если не указано иное. Примеры включают такие группы как винил, 1-пропенил, 2-пропенил, изопропенил, 3-бутенил, 1,3-бутадиенил, 4-пентенил, 5-гексенил. Определение применимо к алкенилам, являющимся частью сложного заместителя, такого как галогеналкенил, например, если не указано иное.

Алкинил является алкинилом с прямой цепью или разветвленной цепью с 2-6 атомами углерода, если не указано иное. Примеры включают группы этинил, 1-пропинил, 2-пропинил, 3-бутинил, 1-метил-3-пропинил, 4-пентинил, 5-гексинил. К этому определению относятся алкинилы, являющиеся частью сложного заместителя, такого как галогеналкинил, например, если не указано иное.

Алкокси является алкокси с прямой цепью или разветвленной цепью с 1-6 атомами углерода, если не указано иное. Примеры включают группы метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, изобутокси, втор-бутокси, трет-бутокси, пентилокси, гексилокси. К этому определению относятся алкокси, являющиеся частью сложного заместителя, такого как галогеналкокси, алкоксикарбонил, например, если не указано иное.

Галогеналкокси является алкокси с прямой цепью или разветвленной цепью с 1-6 атомами углерода, замещенной 1 или более, предпочтительно 1-10 атомами галогена, если не указано иное. Примеры включают такие группы как фторметокси, хлорметокси, бромметокси, йодметокси, дифторметокси, дихлорметокси, дибромметокси, дийодметокси, трифторметокси, трихлорметокси, трибромметокси, трийодметокси, 1-хлорэтокси, 1-бромэтокси, 2-трифторэтокси, 3-хлорпропокси, 3-бромпропокси, 4-хлорбутокси, 4-бромбутокси, 4-трифторбутокси, 5-хлорпентокси, 6-хлоргексилокси. К этому определению относятся галогеналкокси, являющиеся частью сложного заместителя, такого как галогеналкоксикарбонил, например, если не указано иное.

Алкилтио является группой (алкил)-S- с 1-6 атомами углерода, в которых алкиловая часть является такой, как определено выше, если не указано иное. Примеры включают такие группы как метилтио, этилтио, н-пропилтио, изопропилтио. К этому определению относятся алкилтио, являющиеся частью сложного заместителя, такого как галогеналкилтио, например, если не указано иное.

Алкилсульфинил представляет собой группу (алкил)-SO с 1-6 атомами углерода, в которых алкиловая часть является такой, как определено выше, если не указано иное. Примеры включают такие группы как метилсульфинил, этилсульфинил, н-пропилсульфинил, изопропилсульфинил. К этому определению относятся алкилсульфинил, являющийся частью сложного заместителя, такого как галогеналкилсульфинил, например, если не указано иное.

Алкилсульфонил является группой (алкил)-SO2- с 1-6 атомами углерода, в которых алкиловая часть является такой, как определено выше, если не указано иное. Примеры включают группы метилсульфонил, этилсульфонил, н-пропилсульфонил, изопропилсульфонил. К этому определению относится алкилсульфонил, являющийся частью сложного заместителя, такого как галогеналкилсульфонил, например, если не указано иное.

Гидроксиалкил является алкиловой группой с прямой цепью или разветвленной цепью с 1-6 атомами углерода, замещенной 1-5 гидроксильными группами, если не указано иное. Примеры включают гидроксиметил, оксиэтил, гидроксипропил или гидроксиизопропил.

Алкилсульфонилокси является группой (алкил)-S(O)2O- с 1-6 атомами углерода, в которых алкиловая часть является такой, как определено выше, если не указано иное. Примеры включают такие группы как метилсульфонилокси, этилсульфонилокси, н-пропилсульфонилокси, изопропилсульфонилокси. К этому определению относятся алкилсульфонилокси, являющиеся частью сложного заместителя, такого как галогеналкилсульфонилокси, например, если не указано иное.

Алкилкарбонил представляет собой группу (алкил)-C(=O)-, в которой алкиловая часть является такой, как определено выше, если не указано иное. Примеры включают группы формил, ацетил, пропионил, бутирил, пивалоил. К этому определению относится галогеналкилкарбонил, являющийся частью сложного заместителя, такого как галогеналкилкарбонил, например, если не указано иное.

Алкилкарбонилокси представляет собой группу (алкил)-C(=O)O-, в которой алкиловая часть является такой, как определено выше, если не указано иное. Примеры включают группы метилкарбонилокси, этилкарбонилокси, пропилкарбонилокси. К этому определению относятся галогеналкилкарбонилокси, являющиеся частью сложного заместителя, такого как галогеналкилкарбонилокси, например, если не указано иное.

Кислота, используемая в реакции настоящего изобретения, включает, если не указано иное, кислоту Брэнстеда, высвобождающую протоны в реакционной системе, и примеры включают неорганические кислоты, такие как соляная кислота, бромистоводородная кислота и серная кислота, и органические кислоты, такие как уксусная кислота, трифторуксусная кислота, п-толуолсульфоновая кислота, трифторметансульфоновая кислота. Кислота Льюиса, используемая в реакции согласно настоящему изобретению, является соединением, функционирующим как рецептор электронной пары в реакционной системе, кроме иона водорода, и примеры включают хлорид цинка, хлорид алюминия, хлорид олова, хлорид бора, трифторид бора, триметилсилил трифторметансульфонат.

Следующие обозначения в таблицах настоящего описания указывают соответствующие группы, показанные ниже.

Например,

Ме показывает метильную группу,

Et показывает этильную группу,

n-Pr показывает н-пропильную группу,

i-Pr показывает изопропильную группу,

c-Pr показывает циклопропильную группу,

n-Bu показывает н-бутильную группу,

i-Bu показывает изобутильную группу,

t-Bu показывает трет-бутильную группу,

n-Hex показывает н-гексильную группу,

Ph показывает фенильную группу,

Bn показывает бензильную группу.

Типичные способы получения соединения согласно настоящему изобретению, представленного формулой [1], показаны ниже в качестве примера, но настоящее изобретение не ограничено этими способами.

<Способ получения 1>

Соединение согласно настоящему изобретению, представленное формулой [1a] (которая является формулой [1] с А, ограниченным A-1), может быть получено способом, состоящим из реакционных формул, иллюстрируемых ниже.

[Формула 13]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, G1, X1, X2, X3, X4, T и n является таким, как показано в [1]).

Соединение формулы [2] и соединение формулы [3] могут реагировать в присутствии кислоты или кислоты Льюиса, предпочтительно в присутствии кислоты, в растворителе для получения соединения формулы [1a] согласно настоящему изобретению.

Количество соединения формулы [3], которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [2], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Следующие кислоты могут использоваться на этой стадии: неорганические кислоты, такие как соляная кислота, бромистоводородная кислота, серная кислота и т.д., и органические кислоты, такие как уксусная кислота, трифторуксусная кислота, п-толуолсульфоновая кислота, трифторметансульфоновая кислота и т.д.

Следующие кислоты Льюиса могут использоваться на этой стадии: хлорид цинка, хлорид алюминия, хлорид олова, хлорид бора, трифторид бора, триметилсилил-трифторметансульфонат и т.д.

Количество кислоты или кислоты Льюиса, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-5 моль против 1 моль соединения формулы [2], и предпочтительно 0,1-1,0 моль.

Любой растворитель может использоваться на этой стадии, при условии, что он не ингибирует прогресс этой реакции, и примеры включают следующее: нитрилы, такие как ацетонитрил; простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир, тетрагидрофуран, диоксан, моноглим, диглим; галогензамещенные углеводороды, такие как дихлорметан, дихлорэтан, хлороформ, тетрахлорметан, тетрахлорэтан; ароматические углеводороды, такие как бензол, хлорбензол, нитробензол, толуол; амиды, такие как N,N-диметилформамид, N,N-диметилацетамид; имидазолидиноны, такие как 1,3-диметил-2-имидазолидинон; соединения серы, такие как диметил сульфоксид; смеси этих растворителей.

Количество растворителя, который будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [2], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно от 0°C до 150°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [1a], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения 2>

Соединение согласно настоящему изобретению, представленное формулой [1b] (которая является формулой [1] с А, ограниченным A-2), может быть получено способом, состоящим из реакционных формул, иллюстрируемых ниже.

[Формула 14]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R13, R14, R15, R16, R17, E, G2, X1, X2, X3, X4, T и n имеет значения, определенные в [1]).

Соединение формулы [4] и соединение формулы [3] могут реагировать в присутствии кислоты или кислоты Льюиса, предпочтительно в присутствии кислоты, в растворителе для получения соединения формулы [1b] согласно настоящему изобретению.

Количество соединения формулы [3], которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [4], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Кислоты, кислоты Льюиса и растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество кислоты или кислоты Льюиса, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-5 моль против 1 моль соединения формулы [4], и предпочтительно 0,1-1,0 моль.

Количество растворителя, который будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [4], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 150°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [1b], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения 3>

Соединение согласно настоящему изобретению, представленное формулой [1c] (которая является формулой [1] с А, ограниченным A-3), может быть получено способом, состоящим из реакционных формул, иллюстрируемых ниже.

[Формула 15]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R18, R19, G3, X1, X2, X3, X4, Z, T и n имеет значения, определенные в [1]).

Соединение формулы [5] и соединение формулы [3] могут реагировать в присутствии кислоты или кислоты Льюиса, предпочтительно в присутствии кислоты, в растворителе для получения соединения формулы [1c] согласно настоящему изобретению.

Количество соединения формулы [3], которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [5], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Кислоты, кислоты Льюиса и растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество кислоты или кислоты Льюиса, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-5 моль против 1 моль соединения формулы [5], и предпочтительно 0,1-1,0 моль.

Количество растворителя, который будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [5], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 150°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [1c], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения 4>

Соединение согласно настоящему изобретению, представленное формулой [1d] (которая является формулой [1] с А, ограниченным A-4), может быть получено способом, состоящим из реакционных формул, иллюстрируемых ниже.

[Формула 16]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R20, R21, R22, R23, R24, G4, X1, X2, X3, X4, T и n имеет значения, определенные в [1]).

Соединение формулы [6] и соединение формулы [3] могут реагировать в присутствии кислоты или кислоты Льюиса, предпочтительно в присутствии кислоты, в растворителе для получения соединения формулы [1d] согласно настоящему изобретению.

Количество соединения формулы [3], которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [6], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Кислоты, кислоты Льюиса и растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество кислоты или кислоты Льюиса, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-5 моль против 1 моль соединения формулы [6], и предпочтительно 0,1-1,0 моль.

Количество растворителя, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [6], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 150°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции, и т.д. но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [1d], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения 5>

Соединение согласно настоящему изобретению, представленное формулой [1a], может быть получено способом, состоящим из реакционных формул, иллюстрируемых ниже.

[Формула 17]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, G1, X1, X2, X3, X4, T и n имеет значения, определенные в [1], и L1 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома).

(Стадия 1)

Соединение формулы [1a] может также быть получено путем реакции соединения формулы [7] и соединения формулы [8] в присутствии/в отсутствие основания, и в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента в растворителе.

Количество соединения формулы [8], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,50-10 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Следующие дегидрирующие/конденсирующие агенты могут использоваться на этой стадии: дициклогексилкарбодиимид (DCC), N-(3-диметиламинопропил)-Nʹ-этилкарбодиимид (EDC или WSC), N,N-карбонилдиимидазол, 2-хлор-1,3-диметилимидазолий хлорид, 2-хлор-1-пиридиний йодид.

Количество дегидрирующего/конденсирующего агента, который будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Примеры основания, которое может использоваться на этой стадии, являются следующими: органические амины, такие как триэтиламин, пиридин, 4-диметиламинопиридин, N,N-диметиланилин, 1,8-диазабицикло[5,4,0]-7-ундецен; карбонатные соли металлов, такие как карбонат натрия, карбонат калия, карбонат магния, карбонат кальция; гидрокарбонаты металлов, такие как гидрокарбонат натрия, гидрокарбонат калия; соли карбоновой кислоты с металлами, представленные ацетатом металла, соли, такие как ацетат натрия, ацетат калия, ацетат кальция, ацетат магния; алкоголяты металлов, такие как метоксид натрия, этоксид натрия, трет-бутоксид натрия, метоксид калия, трет-бутоксид калия; гидроксиды металлов, такие как гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид кальция, гидроксид магния; гидриды металлов, такие как гидрид лития, гидрид натрия, гидрид кальция.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

(Стадия 2)

Соединение формулы [1a] может также быть получено путем реакции соединения формулы [7] и соединения формулы [9] в присутствии основания в растворителе.

Количество соединения формулы [9], которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными на стадии 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [1a], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения 6>

Соединение согласно настоящему изобретению, представленное формулой [1b], может быть получено способом, состоящим из реакционных формул, иллюстрируемых ниже.

[Формула 18]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R13, R14, R15, R16, R17, E, G2, X1, X2, X3, X4, T и n имеет значения, определенные в [1], и L2 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома).

(Стадия 1)

Соединение формулы [1b] может также быть получено путем реакции соединения формулы [7] и соединения формулы [10] в присутствии/в отсутствие основания, и в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента в растворителе.

Количество соединения формулы [10], которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,50-10 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Дегидрирующие/конденсирующие агенты и основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество дегидрирующего/конденсирующего агента, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

(Стадия 2)

Соединение формулы [1b] может также быть получено путем реакции соединения формулы [7] и соединения формулы [11] в присутствии основания в растворителе.

Количество соединения формулы [11], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [1b], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения 7>

Соединение согласно настоящему изобретению, представленное формулой [1c], может быть получено способом, состоящим из реакционных формул, иллюстрируемых ниже.

[Формула 19]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R18, R19, G3, X1, X2, X3, X4, Z, T и n имеет значения, определенные в [1], и L3 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома).

(Стадия 1)

Соединение формулы [1c] может также быть получено путем реакции соединения формулы [7] и соединения формулы [12] в присутствии/в отсутствие основания, и в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента в растворителе.

Количество соединения формулы [12], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,50-10 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Дегидрирующие/конденсирующие агенты и основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5.

Количество дегидрирующего/конденсирующего агента, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

(Стадия 2)

Соединение формулы [1c] может также быть получено путем реакции соединения формулы [7] и соединения формулы [13] в присутствии основания в растворителе.

Количество соединения формулы [13], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [7], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [1c], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения 8>

Соединение согласно настоящему изобретению, представленное формулой [1d], может быть получено способом, состоящим из реакционных формул, иллюстрируемых ниже.

[Формула 20]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R20, R21, R22, R23, R24, G4, X1, X2, X3, X4, T и n имеет значения, определенные в [1]).

Соединение формулы [1d] может также быть получено путем реакции соединения формулы [14] и соединения формулы [15] в присутствии основания в растворителе.

Количество соединения формулы [15], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,50-10 моль против 1 моль соединения формулы [14], и предпочтительно 1,0-2,0 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-100 моль против 1 моль соединения формулы [14], и предпочтительно 1,0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [14], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [1d], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения 9>

Соединение согласно настоящему изобретению, представленное формулой [1d], может быть получено способом, состоящим из реакционных формул, иллюстрируемых ниже.

[Формула 21]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R20, R21, R22, R23, R24, R40, R41, G4, X1, X2, X3, X4, T и n имеет значения, определенные в [1], и G5 обозначает атом кислорода или атом серы, и L3 является уходящей группой).

L3 предпочтительно обозначает галоген, метансульфонилокси или трифторметансульфонилокси.

Соединение формулы [1d] может также быть получено путем реакции соединения формулы [16] и соединения формулы [17] или соединения формулы [18] в присутствии/в отсутствие основания в растворителе.

Количество соединения формулы [17] или соединения формулы [18], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,50-10 моль против 1 моль соединения формулы [16], и предпочтительно 1,0-5,0 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

<Способ получения промежуточного соединения 1>

[Формула 22]

(в которой каждый из R1, R6, R7, R8, R9, R10, G1, T и n имеет значения, определенные в [1], и L1 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома).

(Стадия 1)

Соединение формулы [2] может быть получено путем реакции соединения формулы [19] и соединения формулы [8] в присутствии/в отсутствие основания, и в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента в растворителе.

Количество соединения формулы [8], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,50-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Дегидрирующие/конденсирующие агенты и основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5.

Количество дегидрирующего/конденсирующего агента, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

(Стадия 2)

Соединение формулы [2] может также быть получено путем реакции соединения формулы [19] и соединения формулы [9] в присутствии основания в растворителе.

Количество соединения формулы [9], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [2], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 2>

[Формула 23]

(в которой каждый из R1, R6, R13, R14, R15, R16, R17, E, G2, T и n имеет значения, определенные в [1], и L2 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома).

(Стадия 1)

Соединение формулы [4] может быть получено путем реакции соединения формулы [19] и соединения формулы [10] в присутствии/в отсутствие основания и в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента в растворителе.

Количество соединения формулы [10], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Дегидрирующие/конденсирующие агенты и основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5.

Количество дегидрирующего/конденсирующего агента, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

(Стадия 2)

Соединение формулы [4] может также быть получено путем реакции соединения формулы [19] и соединения формулы [11] в присутствии основания в растворителе.

Количество соединения формулы [11], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [4], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 3>

[Формула 24]

(в которой каждый из R1, R6, R11, R12, R18, R19, Z, G3, T и n имеет значения, определенные в [1], и L2 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома).

(Стадия 1)

Соединение формулы [5] может быть получено путем реакции соединения формулы [19] и соединения формулы [12] в присутствии/в отсутствие основания и в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента в растворителе.

Количество соединения формулы [12], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Дегидрирующие/конденсирующие агенты и основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5.

Количество дегидрирующего/конденсирующего агента, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

(Стадия 2)

Соединение формулы [5] может также быть получено путем реакции соединения формулы [19] и соединения формулы [13] в присутствии основания в растворителе.

Количество соединения формулы [13], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [5], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 4>

[Формула 25]

(в которой каждый из R1, R6, R11, R12, R18, R19, Z, G3, T и n имеет значения, определенные в [1], и L4 является уходящей группой, такой как галоген).

Соединение формулы [5] может также быть получено путем реакции соединения формулы [20] и соединения формулы [21] в присутствии основания в растворителе.

Количество соединения формулы [21], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [20], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [20], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [20], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [5], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 5>

[Формула 26]

(в которой каждый из R1, R6, R11, R12, R18, R19, Z, G3, T и n имеет значения, определенные в [1], и L4 совпадает с описанным выше).

(Стадия 1)

Соединение формулы [20] может быть получено путем реакции соединения формулы [19] и соединения формулы [22] в присутствии/в отсутствие основания и в присутствии дегидрирующего/конденсирующего агента в растворителе.

Количество соединения формулы [22], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Дегидрирующие/конденсирующие агенты и основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5.

Количество дегидрирующего/конденсирующего агента, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

(Стадия 2)

Соединение формулы [20] может также быть получено путем реакции соединения формулы [19] и соединения формулы [23] в присутствии основания в растворителе.

Количество соединения формулы [23], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [19], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [20], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 6>

[Формула 27]

(в которой каждый из R1, R6, R20, R21, R22, R23, R24, T и n имеет значения, определенные в [1], и G5 совпадает с описанным выше, и L5 обозначает атом хлора или имидазол-4-ил).

Соединение формулы [6], используемое в Способе получения 4, может быть получено способом, подобным Способу получения 8, в котором соединение формулы [26], полученное Способом получения промежуточного соединения 6, хлорируют с использованием тионилхлорида, или путем использования соединения формулы [26] в способе, подобном Способу получения 9.

Соединение формулы [26] может быть получено путем реакции соединения формулы [24] и соединения формулы [25] в присутствии основания в растворителе.

Соединение формулы [24] получают из амина, представленного соединением формулы [19], фосгена, тиофосгена или их эквивалентов или карбодиимидазола.

Количество соединения формулы [25], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,5-10 моль против 1 моль соединения формулы [24], и предпочтительно 1,0-1,2 моль.

Основания, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 5, стадия 1.

Количество основания, которое будет использоваться в этой реакции, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0-100 моль против 1 моль соединения формулы [24], и предпочтительно 0-10 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, который будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [24], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [26], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 7>

[Формула 28]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1, X2, X3, X4, T и n имеет значения, определенные в [1], и Y является защитной группой для аминогруппы, такой как 1,1-диметилэтилоксикарбонил или бензил).

Соединение формулы [28] может быть подвергнуто удалению защитной группы с использованием подходящего способа (см. T.W.Greene and P.G.Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, ed. 4; Wiley: New York, 2007 в отношении защитных групп для аминогруппы) для получения соединения формулы [7]. Различные защитные группы подходят в качестве защитных групп для аминогруппы, и выбор подходящих защитных групп должен быть очевиден для специалиста в области химического синтеза. После удаления защитной группы, амин формулы [7] может быть выделен как кислая соль или свободный амин известным основным способом.

Соединение формулы [27] и соединение формулы [3] могут реагировать в присутствии кислоты или кислоты Льюиса в растворителе для получения соединения формулы [28] согласно настоящему изобретению.

Количество соединения формулы [3], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [27], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Кислоты, кислоты Льюиса и растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество кислоты или кислоты Льюиса, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-5 моль против 1 моль соединения формулы [27], и предпочтительно 0,1-1,0 моль.

Количество растворителя, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [27], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 150°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [28], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 8>

[Формула 29]

(в которой каждый из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R20, R21, R22, R23, R24, X1, X2, X3, X4, T и n имеет значения, определенные в [1], и G5 совпадает с описанным выше).

Соединение формулы [16], полученное Способом получения промежуточного соединения 8, может хлорироваться с использованием тионилхлорида и т.д. для получения соединения формулы [14], используемого в Способе получения 8.

Соединение формулы [29] и соединение формулы [3] могут реагировать в присутствии кислоты или кислоты Льюиса в растворителе для получения соединения формулы [16] согласно настоящему изобретению.

Количество соединения формулы [3], которое будет использоваться на этой стадии, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [29], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Кислоты, кислоты Льюиса и растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество кислоты или кислоты Льюиса, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-5 моль против 1 моль соединения формулы [29], и предпочтительно 0,1-1,0 моль.

Количество растворителя, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [29], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 150°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [16], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 9>

[Формула 30]

(в которой каждый из X1, X2, X3, X4 имеет значения, определенные в [1]).

Соединение формулы [30] может быть восстановлено с использованием восстанавливающего агента в растворителе для получения соединения формулы [3a].

Следующий восстанавливающий агент может использоваться в настоящем изобретении: литий-алюминийгидрид, диизобутил алюминий гидрид, боран и т.д.

Количество восстанавливающего агента, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [30], и предпочтительно 2,0-5,0 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [30], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [3a], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 10>

[Формула 31]

(в которой каждый из X1, X2, X3, X4 имеет значения, определенные в [1], и R45 обозначает атом водорода или C1-C4 алкил).

Соединение формулы [3a] может также быть получено путем восстановления соединения формулы [31] с использованием восстанавливающего агента в растворителе.

Восстанавливающий агент, который будет использоваться на этой стадии, совпадает с описанными в Способе получения промежуточного соединения 9.

Количество восстанавливающего агента, который будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [31], и предпочтительно 2,0-5,0 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [31], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрано из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [3a], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 11>

[Формула 32]

(в которой каждый из R2, R3, X1, X2, X3, X4 имеет значения, определенные в [1]).

Соединение формулы [3b] может быть получено путем восстановления соединения формулы [32] с использованием восстанавливающего агента в растворителе.

Восстанавливающий агент, который будет использоваться на этой стадии, совпадает с описанными в Способе получения промежуточного соединения 9.

Количество восстанавливающего агента, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 1,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [32], и предпочтительно 1,0-3,0 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, который будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [32], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 100°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [3b], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

<Способ получения промежуточного соединения 12>

[Формула 33]

(в которой каждый из R2, R3, R4, R5, X1, X2, X3, X4 имеет значения, определенные в [1], и L6 является галогеном, таким как атом хлора или атом брома).

(Стадия 1)

Соединение формулы [33] может быть введено в реакцию с использованием галогенирующего агента в растворителе для получения соединения формулы [34].

Галогенирующий агент, который будет использоваться на этой стадии, является одним из следующих: N-бромсукцинимид, N-хлорсукцинимид и т.д.

Реакция с участием свободных радикалов может инициироваться в этой реакции облучением или добавлением радикальных инициаторов, таких как азоизобутил нитрил, пероксид бензоила.

Количество галогенирующего агента, которое будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 2,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [33], и предпочтительно 2,0-4,0 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, который будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [33], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -20°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 150°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [34], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

(Стадия 2)

Соединение формулы [3] может быть получено путем реакции соединения формулы [34] в растворителе с использованием основного раствора и т.д.

Основной раствор, который будет использоваться на этой стадии, включает следующее: раствор гидроксида натрия, раствор гидроксида кальция, раствор гидрокарбоната натрия, раствор карбоната калия и т.д.

Количество основного раствора, который будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 2,0-10 моль против 1 моль соединения формулы [34], и предпочтительно 2,0-5,0 моль.

Растворители, которые могут использоваться на этой стадии, совпадают с описанными в Способе получения 1.

Количество растворителя, который будет использоваться, может быть выбрано по мере необходимости из диапазона 0,01-100 л против 1 моль соединения формулы [34], и предпочтительно 0,1-10 л.

Температура реакции может быть выбрана из диапазона от -0°C до температуры кипения неактивного растворителя, который будет использоваться, и предпочтительно составляет от 0°C до 150°C.

Время реакции варьирует в зависимости от температуры реакции, субстрата реакции, количества реакции и т.д., но обычно составляет от 10 минут до 48 ч.

Соединение формулы [3], которое является целью реакции, собирают из реакционной системы обычной методикой после того, как реакция завершена, и оно может быть очищено такими операциями как колоночная хроматография и перекристаллизация по мере необходимости.

Могут быть случаи, в которых реактивы и условия реакции для получения соединения упомянутой выше формулы [1] не совместимы с определенными функциональными группами в промежуточном соединении. В этих примерах возможно использовать способы присоединения/удаления защитной группы или взаимного превращения функциональных групп в синтезе для получения желаемого продукта. Использование и варианты защитных групп являются известными для специалиста в области химического синтеза. (См. T. W. Greene and P. G. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, Ver. 4; Wiley: New York, 2007). Специалисту понятно, что в некоторых случаях дополнительные стадии синтеза в рамках обычных методик, не описанные здесь, необходимы для завершения синтеза соединения формулы [1] после введения определенных реактивов, как объясняется в отдельных схемах. Специалисту понятно, что комбинация стадий, иллюстрируемых приведенными выше схемами, может быть выполнена в порядке, отклоняющемся от предложенных специфических порядков для получения соединения формулы [1].

Способы, описанные в этом описании, могут быть скомбинированы с известными способами, известными в данной области техники, для получения соединений, показанных в [Таблица 1] - [Таблица 160], приведенных ниже.

[Таблица 1]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
Br H H Br Bn H H H
C(=NOMe)H H H H Br H H H
C≡CH H H H C(=NOMe)Me H H H
CF3 H H CF3 C2F5 H H H
CH=CH2 H H H CF3 H H H
CH2NMe2 H H H CH2CN H H H
CH2SMe H H H CH2OMe H H H
Cl Cl Cl Cl CHO H H H
Cl Cl H H Cl Cl Cl H
Cl H H Cl Cl H Cl H
CN H H CN Cl H H H
CO2H H H H CN H H H
c-Pr H H H CO2Me H H H
F Br H F Et H H H
F C(=NOMe)H H H F Br H H
F CF3 H F F C(=NOMe)Me H H
F Cl H F F CF3 H H
F CN H F F Cl H H
F F F F F CN H H
F F H H F F F H
F H C(=NOMe)H H F H Br H
F H CF3 H F H C(=NOMe)Me H
F H CN H F H Cl H
F H H Bn F H F H
F H H C(=NOMe)H F H H Br
F H H C≡CH F H H C(=NOMe)Me
F H H CF3 F H H C2F5
F H H CH2CN F H H CH=CH2
F H H CH2OMe F H H CH2NMe2

[Таблица 2]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
F H H CHO F H H CH2SMe
F H H CN F H H Cl
F H H CO2Me F H H CO2H
F H H Et F H H c-Pr
F H H H F H H F
F H H i-Bu F H H I
F H H Me F H H i-Pr
F H H NH2 F H H n-Bu
F H H NHCOMe F H H NHCO2Me
F H H NHSO2Me F H H NHMe
F H H NO2 F H H NMe2
F H H OCF3 F H H n-Pr
F H H OCO2Me F H H OCH2C≡CH
F H H OCOMe F H H OCO2NMe2
F H H OH F H H OEt
F H H OPh F H H OMe
F H H OSiMe3 F H H OSiMe2t-Bu
F H H SH F H H Ph
F H H SMe F H H SiMe3
F H H SO2Me F H H SO2CF3
F H H t-Bu F H H SOMe
F H Me H F H I H
F H OCF3 H F H NO2 H
F H OMe H F H OH H
F H SO2Me H F H OSO2Me H
F I H H F I H F
F Me H H F Me H F
F NO2 H H F NO2 H F
F OCF3 H H F OCF3 H F
F OH H H F OH H F
F OMe H H F OMe H F
F SO2Me H F F OSO2Me H F
H Br Br H F SO2Me H H
H C(=NOMe)H H H H Br H H

[Таблица 3]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
H CF3 CF3 H H C(=NOMe)Me H H
H -CH=CH-CH=CH- H H CF3 H H
H -CH2CH2CH2- H H -CH=N-CH=CH- H
H Cl Cl H H -CH2CH2CH2CH2- H
H CN H H H CN CN H
H F H H H F F H
H I H H H H H H
H Me H H H I I H
H -N=CH-CH=CH- H H Me Me H
H -NH-CH=CH- H H -N=CH-N=CH- H
H NO2 NO2 H H NO2 H H
H OCF3 OCF3 H H OCF3 H H
H -O-CH=N- H H -O-CH=CH- H
H OH OH H H OH H H
H OMe OMe H H OMe H H
H OSO2Et H H H OSO2Bn H H
H OSO2Me H H H OSO2i-Pr H H
H OSO2n-Bu H H H OSO2Me OSO2Me H
H OSO2Ph H H H OSO2n-Pr H H
H SO2Me H H H -S-CH=CH- H
I H H H H SO2Me SO2Me H
i-Pr H H H i-Bu H H H
Me H H Me Me H H H
NH2 H H H n-Bu H H H
NHCOMe H H H NHCO2Me H H H
NHSO2Me H H H NHMe H H H
NO2 H H H NMe2 H H H
OCF3 H H H n-Pr H H H
OCH2C≡CH H H H OCF3 H H OCF3
OCO2NMe2 H H H OCO2Me H H H
OEt H H H OCOMe H H H
OMe H H H OH H H H
OPh H H H OMe H H OMe
OSiMe3 H H H OSiMe2t-Bu H H H

[Таблица 4]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2CF3 H H Br OSO2Bn H H H
OSO2CF3 H H CN OSO2CF3 H H Cl
OSO2CF3 H H Et OSO2CF3 H H c-Pr
OSO2CF3 H H H OSO2CF3 H H F
OSO2CF3 H H Me OSO2CF3 H H I
OSO2CF3 H H NO2 OSO2CF3 H H n-Bu
OSO2CF3 H H OCF3 OSO2CF3 H H n-Pr
OSO2CF3 H H Oc-Pr OSO2CF3 H H OCHF2
OSO2CF3 H H OH OSO2CF3 H H OEt
OSO2CF3 H H On-Bu OSO2CF3 H H OMe
OSO2CF3 H H Ot-Bu OSO2CF3 H H On-Pr
OSO2CHF2 H H Br OSO2CF3 H H t-Bu
OSO2CHF2 H H CN OSO2CHF2 H H Cl
OSO2CHF2 H H Et OSO2CHF2 H H c-Pr
OSO2CHF2 H H H OSO2CHF2 H H F
OSO2CHF2 H H Me OSO2CHF2 H H I
OSO2CHF2 H H NO2 OSO2CHF2 H H n-Bu
OSO2CHF2 H H OCF3 OSO2CHF2 H H n-Pr
OSO2CHF2 H H Oc-Pr OSO2CHF2 H H OCHF2
OSO2CHF2 H H OH OSO2CHF2 H H OEt
OSO2CHF2 H H On-Bu OSO2CHF2 H H OMe
OSO2CHF2 H H Ot-Bu OSO2CHF2 H H On-Pr
OSO2Et H H Br OSO2CHF2 H H t-Bu
OSO2Et H H Cl OSO2Et H H CF3
OSO2Et H H c-Pr OSO2Et H H CN
OSO2Et H H F OSO2Et H H Et
OSO2Et H H I OSO2Et H H H
OSO2Et H H n-Bu OSO2Et H H Me
OSO2Et H H n-Pr OSO2Et H H NO2
OSO2Et H H OCHF2 OSO2Et H H OCF3
OSO2Et H H OEt OSO2Et H H Oc-Pr
OSO2Et H H OMe OSO2Et H H OH
OSO2Et H H On-Pr OSO2Et H H On-Bu
OSO2Et H H t-Bu OSO2Et H H Ot-Bu

[Таблица 5]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2i-Pr H H CF3 OSO2i-Pr H H Br
OSO2i-Pr H H CN OSO2i-Pr H H Cl
OSO2i-Pr H H Et OSO2i-Pr H H c-Pr
OSO2i-Pr H H H OSO2i-Pr H H F
OSO2i-Pr H H Me OSO2i-Pr H H I
OSO2i-Pr H H NO2 OSO2i-Pr H H n-Bu
OSO2i-Pr H H OCF3 OSO2i-Pr H H n-Pr
OSO2i-Pr H H Oc-Pr OSO2i-Pr H H OCHF2
OSO2i-Pr H H OH OSO2i-Pr H H OEt
OSO2i-Pr H H On-Bu OSO2i-Pr H H OMe
OSO2i-Pr H H Ot-Bu OSO2i-Pr H H On-Pr
OSO2Me Br H H OSO2i-Pr H H t-Bu
OSO2Me C(=NOMe)Me H H OSO2Me C(=NOMe)H H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- F OSO2Me CF3 H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -CH=CH-CH=CH- H
OSO2Me -CH=N-CH=CH- H OSO2Me -CH=N-CH=CH- F
OSO2Me -CH2CH2CH2- F OSO2Me -CH=N-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -CH2CH2CH2- OSO2Me OSO2Me -CH2CH2CH2- H
OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- F
OSO2Me Cl H H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- OSO2Me
OSO2Me F F F OSO2Me CN H H
OSO2Me F H F OSO2Me F F OSO2Me
OSO2Me H Br H OSO2Me F H H
OSO2Me H C(=NOMe)Me H OSO2Me H C(=NOMe)H H
OSO2Me H Cl H OSO2Me H CF3 H
OSO2Me H F F OSO2Me H CN H
OSO2Me H H Bn OSO2Me H F H
OSO2Me H H C(=NOMe)H OSO2Me H H Br
OSO2Me H H C≡CH OSO2Me H H C(=NOMe)Me
OSO2Me H H CF3 OSO2Me H H C2F5
OSO2Me H H CH2CN OSO2Me H H CH=CH2
OSO2Me H H CH2OMe OSO2Me H H CH2NMe2
OSO2Me H H CHO OSO2Me H H CH2SMe
OSO2Me H H CN OSO2Me H H Cl

[Таблица 6]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me H H CO2Me OSO2Me H H CO2H
OSO2Me H H Et OSO2Me H H c-Pr
OSO2Me H H H OSO2Me H H F
OSO2Me H H I OSO2Me H H H
OSO2Me H H i-Pr OSO2Me H H i-Bu
OSO2Me H H n-Bu OSO2Me H H Me
OSO2Me H H NHCO2Me OSO2Me H H NH2
OSO2Me H H NHMe OSO2Me H H NHCOMe
OSO2Me H H NMe2 OSO2Me H H NHSO2Me
OSO2Me H H n-Pr OSO2Me H H NO2
OSO2Me H H OCHF2 OSO2Me H H OCF3
OSO2Me H H OCO2Me OSO2Me H H OCH2C≡CH
OSO2Me H H OCOMe OSO2Me H H OCO2NMe2
OSO2Me H H OH OSO2Me H H OEt
OSO2Me H H OPh OSO2Me H H OMe
OSO2Me H H OSiMe3 OSO2Me H H OSiMe2t-Bu
OSO2Me H H OSO2Et OSO2Me H H OSO2Bn
OSO2Me H H OSO2Me OSO2Me H H OSO2i-Pr
OSO2Me H H OSO2n-Pr OSO2Me H H OSO2n-Bu
OSO2Me H H Ph OSO2Me H H OSO2Ph
OSO2Me H H SiMe3 OSO2Me H H SH
OSO2Me H H SO2CF3 OSO2Me H H SMe
OSO2Me H H SOMe OSO2Me H H SO2Me
OSO2Me H I H OSO2Me H H t-Bu
OSO2Me H NO2 H OSO2Me H Me H
OSO2Me H OH H OSO2Me H OCF3 H
OSO2Me H OSO2Bn H OSO2Me H OMe H
OSO2Me H OSO2i-Pr H OSO2Me H OSO2Et H
OSO2Me H OSO2n-Bu H OSO2Me H OSO2Me H
OSO2Me H OSO2Ph H OSO2Me H OSO2n-Pr H
OSO2Me I H H OSO2Me H SO2Me H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- F OSO2Me Me H H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -N=CH-CH=CH- H
OSO2Me -N=CH-N=CH- H OSO2Me -N=CH-N=CH- F

[Таблица 7]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me -NH-CH=CH- F OSO2Me -N=CH-N=CH- OSO2Me
OSO2Me -NH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -NH-CH=CH- H
OSO2Me OCF3 H H OSO2Me NO2 H H
OSO2Me -O-CH=CH- H OSO2Me -O-CH=CH- F
OSO2Me -O-CH=N- F OSO2Me -O-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -O-CH=N- OSO2Me OSO2Me -O-CH=N- H
OSO2Me OMe H H OSO2Me OH H H
OSO2Me OSO2Et H H OSO2Me OSO2Bn H H
OSO2Me OSO2Me H H OSO2Me OSO2i-Pr H H
OSO2Me OSO2Me OSO2Me H OSO2Me OSO2Me H OSO2Me
OSO2Me OSO2n-Bu H H OSO2Me OSO2Me OSO2Me OSO2Me
OSO2Me OSO2Ph H H OSO2Me OSO2n-Pr H H
OSO2Me -S-CH=CH- H OSO2Me -S-CH=CH- F
OSO2Me SO2Me H H OSO2Me -S-CH=CH- OSO2Me
OSO2n-Bu H H Cl OSO2n-Bu H H Br
OSO2n-Bu H H c-Pr OSO2n-Bu H H CN
OSO2n-Bu H H F OSO2n-Bu H H Et
OSO2n-Bu H H I OSO2n-Bu H H H
OSO2n-Bu H H n-Bu OSO2n-Bu H H Me
OSO2n-Bu H H n-Pr OSO2n-Bu H H NO2
OSO2n-Bu H H OCHF2 OSO2n-Bu H H OCF3
OSO2n-Bu H H OEt OSO2n-Bu H H Oc-Pr
OSO2n-Bu H H OMe OSO2n-Bu H H OH
OSO2n-Bu H H On-Pr OSO2n-Bu H H On-Bu
OSO2n-Bu H H t-Bu OSO2n-Bu H H Ot-Bu
OSO2n-Pr H H Cl OSO2n-Pr H H Br
OSO2n-Pr H H c-Pr OSO2n-Pr H H CN
OSO2n-Pr H H F OSO2n-Pr H H Et
OSO2n-Pr H H I OSO2n-Pr H H H
OSO2n-Pr H H n-Bu OSO2n-Pr H H Me
OSO2n-Pr H H n-Pr OSO2n-Pr H H NO2
OSO2n-Pr H H OCHF2 OSO2n-Pr H H OCF3
OSO2n-Pr H H OEt OSO2n-Pr H H Oc-Pr
OSO2n-Pr H H OMe OSO2n-Pr H H OH

[Таблица 8]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2n-Pr H H On-Pr OSO2n-Pr H H On-Bu
OSO2n-Pr H H t-Bu OSO2n-Pr H H Ot-Bu
Ph H H H OSO2Ph H H H
SiMe3 H H H SH H H H
SO2CF3 H H H SMe H H H
SO2Me H H SO2Me SO2Me H H H
t-Bu H H H SOMe H H H

[Таблица 9]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
Br H H Br Bn H H H
C(=NOMe)H H H H Br H H H
C≡CH H H H C(=NOMe)Me H H H
CF3 H H CF3 C2F5 H H H
CH=CH2 H H H CF3 H H H
CH2NMe2 H H H CH2CN H H H
CH2SMe H H H CH2OMe H H H
Cl Cl Cl Cl CHO H H H
Cl Cl H H Cl Cl Cl H
Cl H H Cl Cl H Cl H
CN H H CN Cl H H H
CO2H H H H CN H H H
c-Pr H H H CO2Me H H H
F Br H F Et H H H
F C(=NOMe)H H H F Br H H
F CF3 H F F C(=NOMe)Me H H
F Cl H F F CF3 H H
F CN H F F Cl H H
F F F F F CN H H
F F H H F F F H
F H C(=NOMe)H H F H Br H
F H CF3 H F H C(=NOMe)Me H
F H CN H F H Cl H
F H H Bn F H F H
F H H C(=NOMe)H F H H Br
F H H C≡CH F H H C(=NOMe)Me
F H H CF3 F H H C2F5
F H H CH2CN F H H CH=CH2
F H H CH2OMe F H H CH2NMe2

[Таблица 10]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
F H H CHO F H H CH2SMe
F H H CN F H H Cl
F H H CO2Me F H H CO2H
F H H Et F H H c-Pr
F H H H F H H F
F H H i-Bu F H H I
F H H Me F H H i-Pr
F H H NH2 F H H n-Bu
F H H NHCOMe F H H NHCO2Me
F H H NHSO2Me F H H NHMe
F H H NO2 F H H NMe2
F H H OCF3 F H H n-Pr
F H H OCO2Me F H H OCH2C≡CH
F H H OCOMe F H H OCO2NMe2
F H H OH F H H OEt
F H H OPh F H H OMe
F H H OSiMe3 F H H OSiMe2t-Bu
F H H SH F H H Ph
F H H SMe F H H SiMe3
F H H SO2Me F H H SO2CF3
F H H t-Bu F H H SOMe
F H Me H F H I H
F H OCF3 H F H NO2 H
F H OMe H F H OH H
F H SO2Me H F H OSO2Me H
F I H H F I H F
F Me H H F Me H F
F NO2 H H F NO2 H F
F OCF3 H H F OCF3 H F
F OH H H F OH H F
F OMe H H F OMe H F
F SO2Me H F F OSO2Me H F
H Br Br H F SO2Me H H
H C(=NOMe)H H H H Br H H

[Таблица 11]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
H CF3 CF3 H H C(=NOMe)Me H H
H -CH=CH-CH=CH- H H CF3 H H
H -CH2CH2CH2- H H -CH=N-CH=CH- H
H Cl Cl H H -CH2CH2CH2CH2- H
H CN H H H CN CN H
H F H H H F F H
H I H H H H H H
H Me H H H I I H
H -N=CH-CH=CH- H H Me Me H
H -NH-CH=CH- H H -N=CH-N=CH- H
H NO2 NO2 H H NO2 H H
H OCF3 OCF3 H H OCF3 H H
H -O-CH=N- H H -O-CH=CH- H
H OH OH H H OH H H
H OMe OMe H H OMe H H
H OSO2Et H H H OSO2Bn H H
H OSO2Me H H H OSO2i-Pr H H
H OSO2n-Bu H H H OSO2Me OSO2Me H
H OSO2Ph H H H OSO2n-Pr H H
H SO2Me H H H -S-CH=CH- H
I H H H H SO2Me SO2Me H
i-Pr H H H i-Bu H H H
Me H H Me Me H H H
NH2 H H H n-Bu H H H
NHCOMe H H H NHCO2Me H H H
NHSO2Me H H H NHMe H H H
NO2 H H H NMe2 H H H
OCF3 H H H n-Pr H H H
OCH2C≡CH H H H OCF3 H H OCF3
OCO2NMe2 H H H OCO2Me H H H
OEt H H H OCOMe H H H
OMe H H H OH H H H
OPh H H H OMe H H OMe
OSiMe3 H H H OSiMe2t-Bu H H H

[Таблица 12]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2CF3 H H Br OSO2Bn H H H
OSO2CF3 H H CN OSO2CF3 H H Cl
OSO2CF3 H H Et OSO2CF3 H H c-Pr
OSO2CF3 H H H OSO2CF3 H H F
OSO2CF3 H H Me OSO2CF3 H H I
OSO2CF3 H H NO2 OSO2CF3 H H n-Bu
OSO2CF3 H H OCF3 OSO2CF3 H H n-Pr
OSO2CF3 H H Oc-Pr OSO2CF3 H H OCHF2
OSO2CF3 H H OH OSO2CF3 H H OEt
OSO2CF3 H H On-Bu OSO2CF3 H H OMe
OSO2CF3 H H Ot-Bu OSO2CF3 H H On-Pr
OSO2CHF2 H H Br OSO2CF3 H H t-Bu
OSO2CHF2 H H CN OSO2CHF2 H H Cl
OSO2CHF2 H H Et OSO2CHF2 H H c-Pr
OSO2CHF2 H H H OSO2CHF2 H H F
OSO2CHF2 H H Me OSO2CHF2 H H I
OSO2CHF2 H H NO2 OSO2CHF2 H H n-Bu
OSO2CHF2 H H OCF3 OSO2CHF2 H H n-Pr
OSO2CHF2 H H Oc-Pr OSO2CHF2 H H OCHF2
OSO2CHF2 H H OH OSO2CHF2 H H OEt
OSO2CHF2 H H On-Bu OSO2CHF2 H H OMe
OSO2CHF2 H H Ot-Bu OSO2CHF2 H H On-Pr
OSO2Et H H Br OSO2CHF2 H H t-Bu
OSO2Et H H Cl OSO2Et H H CF3
OSO2Et H H c-Pr OSO2Et H H CN
OSO2Et H H F OSO2Et H H Et
OSO2Et H H I OSO2Et H H H
OSO2Et H H n-Bu OSO2Et H H Me
OSO2Et H H n-Pr OSO2Et H H NO2
OSO2Et H H OCHF2 OSO2Et H H OCF3
OSO2Et H H OEt OSO2Et H H Oc-Pr
OSO2Et H H OMe OSO2Et H H OH
OSO2Et H H On-Pr OSO2Et H H On-Bu
OSO2Et H H t-Bu OSO2Et H H Ot-Bu

[Таблица 13]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2i-Pr H H CF3 OSO2i-Pr H H Br
OSO2i-Pr H H CN OSO2i-Pr H H Cl
OSO2i-Pr H H Et OSO2i-Pr H H c-Pr
OSO2i-Pr H H H OSO2i-Pr H H F
OSO2i-Pr H H Me OSO2i-Pr H H I
OSO2i-Pr H H NO2 OSO2i-Pr H H n-Bu
OSO2i-Pr H H OCF3 OSO2i-Pr H H n-Pr
OSO2i-Pr H H Oc-Pr OSO2i-Pr H H OCHF2
OSO2i-Pr H H OH OSO2i-Pr H H OEt
OSO2i-Pr H H On-Bu OSO2i-Pr H H OMe
OSO2i-Pr H H Ot-Bu OSO2i-Pr H H On-Pr
OSO2Me Br H H OSO2i-Pr H H t-Bu
OSO2Me C(=NOMe)Me H H OSO2Me C(=NOMe)H H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- F OSO2Me CF3 H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -CH=CH-CH=CH- H
OSO2Me -CH=N-CH=CH- H OSO2Me -CH=N-CH=CH- F
OSO2Me -CH2CH2CH2- F OSO2Me -CH=N-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -CH2CH2CH2- OSO2Me OSO2Me -CH2CH2CH2- H
OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- F
OSO2Me Cl H H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- OSO2Me
OSO2Me F F F OSO2Me CN H H
OSO2Me F H F OSO2Me F F OSO2Me
OSO2Me H Br H OSO2Me F H H
OSO2Me H C(=NOMe)Me H OSO2Me H C(=NOMe)H H
OSO2Me H Cl H OSO2Me H CF3 H
OSO2Me H F F OSO2Me H CN H
OSO2Me H H Bn OSO2Me H F H
OSO2Me H H C(=NOMe)H OSO2Me H H Br
OSO2Me H H C≡CH OSO2Me H H C(=NOMe)Me
OSO2Me H H CF3 OSO2Me H H C2F5
OSO2Me H H CH2CN OSO2Me H H CH=CH2
OSO2Me H H CH2OMe OSO2Me H H CH2NMe2
OSO2Me H H CHO OSO2Me H H CH2SMe
OSO2Me H H CN OSO2Me H H Cl

[Таблица 14]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me H H CO2Me OSO2Me H H CO2H
OSO2Me H H Et OSO2Me H H c-Pr
OSO2Me H H H OSO2Me H H F
OSO2Me H H I OSO2Me H H H
OSO2Me H H i-Pr OSO2Me H H i-Bu
OSO2Me H H n-Bu OSO2Me H H Me
OSO2Me H H NHCO2Me OSO2Me H H NH2
OSO2Me H H NHMe OSO2Me H H NHCOMe
OSO2Me H H NMe2 OSO2Me H H NHSO2Me
OSO2Me H H n-Pr OSO2Me H H NO2
OSO2Me H H OCHF2 OSO2Me H H OCF3
OSO2Me H H OCO2Me OSO2Me H H OCH2C≡CH
OSO2Me H H OCOMe OSO2Me H H OCO2NMe2
OSO2Me H H OH OSO2Me H H OEt
OSO2Me H H OPh OSO2Me H H OMe
OSO2Me H H OSiMe3 OSO2Me H H OSiMe2t-Bu
OSO2Me H H OSO2Et OSO2Me H H OSO2Bn
OSO2Me H H OSO2Me OSO2Me H H OSO2i-Pr
OSO2Me H H OSO2n-Pr OSO2Me H H OSO2n-Bu
OSO2Me H H Ph OSO2Me H H OSO2Ph
OSO2Me H H SiMe3 OSO2Me H H SH
OSO2Me H H SO2CF3 OSO2Me H H SMe
OSO2Me H H SOMe OSO2Me H H SO2Me
OSO2Me H I H OSO2Me H H t-Bu
OSO2Me H NO2 H OSO2Me H Me H
OSO2Me H OH H OSO2Me H OCF3 H
OSO2Me H OSO2Bn H OSO2Me H OMe H
OSO2Me H OSO2i-Pr H OSO2Me H OSO2Et H
OSO2Me H OSO2n-Bu H OSO2Me H OSO2Me H
OSO2Me H OSO2Ph H OSO2Me H OSO2n-Pr H
OSO2Me I H H OSO2Me H SO2Me H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- F OSO2Me Me H H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -N=CH-CH=CH- H
OSO2Me -N=CH-N=CH- H OSO2Me -N=CH-N=CH- F

[Таблица 15]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me -NH-CH=CH- F OSO2Me -N=CH-N=CH- OSO2Me
OSO2Me -NH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -NH-CH=CH- H
OSO2Me OCF3 H H OSO2Me NO2 H H
OSO2Me -O-CH=CH- H OSO2Me -O-CH=CH- F
OSO2Me -O-CH=N- F OSO2Me -O-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -O-CH=N- OSO2Me OSO2Me -O-CH=N- H
OSO2Me OMe H H OSO2Me OH H H
OSO2Me OSO2Et H H OSO2Me OSO2Bn H H
OSO2Me OSO2Me H H OSO2Me OSO2i-Pr H H
OSO2Me OSO2Me OSO2Me H OSO2Me OSO2Me H OSO2Me
OSO2Me OSO2n-Bu H H OSO2Me OSO2Me OSO2Me OSO2Me
OSO2Me OSO2Ph H H OSO2Me OSO2n-Pr H H
OSO2Me -S-CH=CH- H OSO2Me -S-CH=CH- F
OSO2Me SO2Me H H OSO2Me -S-CH=CH- OSO2Me
OSO2n-Bu H H Cl OSO2n-Bu H H Br
OSO2n-Bu H H c-Pr OSO2n-Bu H H CN
OSO2n-Bu H H F OSO2n-Bu H H Et
OSO2n-Bu H H I OSO2n-Bu H H H
OSO2n-Bu H H n-Bu OSO2n-Bu H H Me
OSO2n-Bu H H n-Pr OSO2n-Bu H H NO2
OSO2n-Bu H H OCHF2 OSO2n-Bu H H OCF3
OSO2n-Bu H H OEt OSO2n-Bu H H Oc-Pr
OSO2n-Bu H H OMe OSO2n-Bu H H OH
OSO2n-Bu H H On-Pr OSO2n-Bu H H On-Bu
OSO2n-Bu H H t-Bu OSO2n-Bu H H Ot-Bu
OSO2n-Pr H H Cl OSO2n-Pr H H Br
OSO2n-Pr H H c-Pr OSO2n-Pr H H CN
OSO2n-Pr H H F OSO2n-Pr H H Et
OSO2n-Pr H H I OSO2n-Pr H H H
OSO2n-Pr H H n-Bu OSO2n-Pr H H Me
OSO2n-Pr H H n-Pr OSO2n-Pr H H NO2
OSO2n-Pr H H OCHF2 OSO2n-Pr H H OCF3
OSO2n-Pr H H OEt OSO2n-Pr H H Oc-Pr
OSO2n-Pr H H OMe OSO2n-Pr H H OH

[Таблица 16]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2n-Pr H H On-Pr OSO2n-Pr H H On-Bu
OSO2n-Pr H H t-Bu OSO2n-Pr H H Ot-Bu
Ph H H H OSO2Ph H H H
SiMe3 H H H SH H H H
SO2CF3 H H H SMe H H H
SO2Me H H SO2Me SO2Me H H H
t-Bu H H H SOMe H H H

[Таблица 17]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
Br H H Br Bn H H H
C(=NOMe)H H H H Br H H H
C≡CH H H H C(=NOMe)Me H H H
CF3 H H CF3 C2F5 H H H
CH=CH2 H H H CF3 H H H
CH2NMe2 H H H CH2CN H H H
CH2SMe H H H CH2OMe H H H
Cl Cl Cl Cl CHO H H H
Cl Cl H H Cl Cl Cl H
Cl H H Cl Cl H Cl H
CN H H CN Cl H H H
CO2H H H H CN H H H
c-Pr H H H CO2Me H H H
F Br H F Et H H H
F C(=NOMe)H H H F Br H H
F CF3 H F F C(=NOMe)Me H H
F Cl H F F CF3 H H
F CN H F F Cl H H
F F F F F CN H H
F F H H F F F H
F H C(=NOMe)H H F H Br H
F H CF3 H F H C(=NOMe)Me H
F H CN H F H Cl H
F H H Bn F H F H
F H H C(=NOMe)H F H H Br
F H H C≡CH F H H C(=NOMe)Me
F H H CF3 F H H C2F5
F H H CH2CN F H H CH=CH2
F H H CH2OMe F H H CH2NMe2

[Таблица 18]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
F H H CHO F H H CH2SMe
F H H CN F H H Cl
F H H CO2Me F H H CO2H
F H H Et F H H c-Pr
F H H H F H H F
F H H i-Bu F H H I
F H H Me F H H i-Pr
F H H NH2 F H H n-Bu
F H H NHCOMe F H H NHCO2Me
F H H NHSO2Me F H H NHMe
F H H NO2 F H H NMe2
F H H OCF3 F H H n-Pr
F H H OCO2Me F H H OCH2C≡CH
F H H OCOMe F H H OCO2NMe2
F H H OH F H H OEt
F H H OPh F H H OMe
F H H OSiMe3 F H H OSiMe2t-Bu
F H H SH F H H Ph
F H H SMe F H H SiMe3
F H H SO2Me F H H SO2CF3
F H H t-Bu F H H SOMe
F H Me H F H I H
F H OCF3 H F H NO2 H
F H OMe H F H OH H
F H SO2Me H F H OSO2Me H
F I H H F I H F
F Me H H F Me H F
F NO2 H H F NO2 H F
F OCF3 H H F OCF3 H F
F OH H H F OH H F
F OMe H H F OMe H F
F SO2Me H F F OSO2Me H F
H Br Br H F SO2Me H H
H C(=NOMe)H H H H Br H H

[Таблица 19]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
H CF3 CF3 H H C(=NOMe)Me H H
H -CH=CH-CH=CH- H H CF3 H H
H -CH2CH2CH2- H H -CH=N-CH=CH- H
H Cl Cl H H -CH2CH2CH2CH2- H
H CN H H H CN CN H
H F H H H F F H
H I H H H H H H
H Me H H H I I H
H -N=CH-CH=CH- H H Me Me H
H -NH-CH=CH- H H -N=CH-N=CH- H
H NO2 NO2 H H NO2 H H
H OCF3 OCF3 H H OCF3 H H
H -O-CH=N- H H -O-CH=CH- H
H OH OH H H OH H H
H OMe OMe H H OMe H H
H OSO2Et H H H OSO2Bn H H
H OSO2Me H H H OSO2i-Pr H H
H OSO2n-Bu H H H OSO2Me OSO2Me H
H OSO2Ph H H H OSO2n-Pr H H
H SO2Me H H H -S-CH=CH- H
I H H H H SO2Me SO2Me H
i-Pr H H H i-Bu H H H
Me H H Me Me H H H
NH2 H H H n-Bu H H H
NHCOMe H H H NHCO2Me H H H
NHSO2Me H H H NHMe H H H
NO2 H H H NMe2 H H H
OCF3 H H H n-Pr H H H
OCH2C≡CH H H H OCF3 H H OCF3
OCO2NMe2 H H H OCO2Me H H H
OEt H H H OCOMe H H H
OMe H H H OH H H H
OPh H H H OMe H H OMe
OSiMe3 H H H OSiMe2t-Bu H H H

[Таблица 20]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2CF3 H H Br OSO2Bn H H H
OSO2CF3 H H CN OSO2CF3 H H Cl
OSO2CF3 H H Et OSO2CF3 H H c-Pr
OSO2CF3 H H H OSO2CF3 H H F
OSO2CF3 H H Me OSO2CF3 H H I
OSO2CF3 H H NO2 OSO2CF3 H H n-Bu
OSO2CF3 H H OCF3 OSO2CF3 H H n-Pr
OSO2CF3 H H Oc-Pr OSO2CF3 H H OCHF2
OSO2CF3 H H OH OSO2CF3 H H OEt
OSO2CF3 H H On-Bu OSO2CF3 H H OMe
OSO2CF3 H H Ot-Bu OSO2CF3 H H On-Pr
OSO2CHF2 H H Br OSO2CF3 H H t-Bu
OSO2CHF2 H H CN OSO2CHF2 H H Cl
OSO2CHF2 H H Et OSO2CHF2 H H c-Pr
OSO2CHF2 H H H OSO2CHF2 H H F
OSO2CHF2 H H Me OSO2CHF2 H H I
OSO2CHF2 H H NO2 OSO2CHF2 H H n-Bu
OSO2CHF2 H H OCF3 OSO2CHF2 H H n-Pr
OSO2CHF2 H H Oc-Pr OSO2CHF2 H H OCHF2
OSO2CHF2 H H OH OSO2CHF2 H H OEt
OSO2CHF2 H H On-Bu OSO2CHF2 H H OMe
OSO2CHF2 H H Ot-Bu OSO2CHF2 H H On-Pr
OSO2Et H H Br OSO2CHF2 H H t-Bu
OSO2Et H H Cl OSO2Et H H CF3
OSO2Et H H c-Pr OSO2Et H H CN
OSO2Et H H F OSO2Et H H Et
OSO2Et H H I OSO2Et H H H
OSO2Et H H n-Bu OSO2Et H H Me
OSO2Et H H n-Pr OSO2Et H H NO2
OSO2Et H H OCHF2 OSO2Et H H OCF3
OSO2Et H H OEt OSO2Et H H Oc-Pr
OSO2Et H H OMe OSO2Et H H OH
OSO2Et H H On-Pr OSO2Et H H On-Bu
OSO2Et H H t-Bu OSO2Et H H Ot-Bu

[Таблица 21]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2i-Pr H H CF3 OSO2i-Pr H H Br
OSO2i-Pr H H CN OSO2i-Pr H H Cl
OSO2i-Pr H H Et OSO2i-Pr H H c-Pr
OSO2i-Pr H H H OSO2i-Pr H H F
OSO2i-Pr H H Me OSO2i-Pr H H I
OSO2i-Pr H H NO2 OSO2i-Pr H H n-Bu
OSO2i-Pr H H OCF3 OSO2i-Pr H H n-Pr
OSO2i-Pr H H Oc-Pr OSO2i-Pr H H OCHF2
OSO2i-Pr H H OH OSO2i-Pr H H OEt
OSO2i-Pr H H On-Bu OSO2i-Pr H H OMe
OSO2i-Pr H H Ot-Bu OSO2i-Pr H H On-Pr
OSO2Me Br H H OSO2i-Pr H H t-Bu
OSO2Me C(=NOMe)Me H H OSO2Me C(=NOMe)H H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- F OSO2Me CF3 H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -CH=CH-CH=CH- H
OSO2Me -CH=N-CH=CH- H OSO2Me -CH=N-CH=CH- F
OSO2Me -CH2CH2CH2- F OSO2Me -CH=N-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -CH2CH2CH2- OSO2Me OSO2Me -CH2CH2CH2- H
OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- F
OSO2Me Cl H H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- OSO2Me
OSO2Me F F F OSO2Me CN H H
OSO2Me F H F OSO2Me F F OSO2Me
OSO2Me H Br H OSO2Me F H H
OSO2Me H C(=NOMe)Me H OSO2Me H C(=NOMe)H H
OSO2Me H Cl H OSO2Me H CF3 H
OSO2Me H F F OSO2Me H CN H
OSO2Me H H Bn OSO2Me H F H
OSO2Me H H C(=NOMe)H OSO2Me H H Br
OSO2Me H H C≡CH OSO2Me H H C(=NOMe)Me
OSO2Me H H CF3 OSO2Me H H C2F5
OSO2Me H H CH2CN OSO2Me H H CH=CH2
OSO2Me H H CH2OMe OSO2Me H H CH2NMe2
OSO2Me H H CHO OSO2Me H H CH2SMe
OSO2Me H H CN OSO2Me H H Cl

[Таблица 22]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me H H CO2Me OSO2Me H H CO2H
OSO2Me H H Et OSO2Me H H c-Pr
OSO2Me H H H OSO2Me H H F
OSO2Me H H I OSO2Me H H H
OSO2Me H H i-Pr OSO2Me H H i-Bu
OSO2Me H H n-Bu OSO2Me H H Me
OSO2Me H H NHCO2Me OSO2Me H H NH2
OSO2Me H H NHMe OSO2Me H H NHCOMe
OSO2Me H H NMe2 OSO2Me H H NHSO2Me
OSO2Me H H n-Pr OSO2Me H H NO2
OSO2Me H H OCHF2 OSO2Me H H OCF3
OSO2Me H H OCO2Me OSO2Me H H OCH2C≡CH
OSO2Me H H OCOMe OSO2Me H H OCO2NMe2
OSO2Me H H OH OSO2Me H H OEt
OSO2Me H H OPh OSO2Me H H OMe
OSO2Me H H OSiMe3 OSO2Me H H OSiMe2t-Bu
OSO2Me H H OSO2Et OSO2Me H H OSO2Bn
OSO2Me H H OSO2Me OSO2Me H H OSO2i-Pr
OSO2Me H H OSO2n-Pr OSO2Me H H OSO2n-Bu
OSO2Me H H Ph OSO2Me H H OSO2Ph
OSO2Me H H SiMe3 OSO2Me H H SH
OSO2Me H H SO2CF3 OSO2Me H H SMe
OSO2Me H H SOMe OSO2Me H H SO2Me
OSO2Me H I H OSO2Me H H t-Bu
OSO2Me H NO2 H OSO2Me H Me H
OSO2Me H OH H OSO2Me H OCF3 H
OSO2Me H OSO2Bn H OSO2Me H OMe H
OSO2Me H OSO2i-Pr H OSO2Me H OSO2Et H
OSO2Me H OSO2n-Bu H OSO2Me H OSO2Me H
OSO2Me H OSO2Ph H OSO2Me H OSO2n-Pr H
OSO2Me I H H OSO2Me H SO2Me H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- F OSO2Me Me H H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -N=CH-CH=CH- H
OSO2Me -N=CH-N=CH- H OSO2Me -N=CH-N=CH- F

[Таблица 23]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me -NH-CH=CH- F OSO2Me -N=CH-N=CH- OSO2Me
OSO2Me -NH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -NH-CH=CH- H
OSO2Me OCF3 H H OSO2Me NO2 H H
OSO2Me -O-CH=CH- H OSO2Me -O-CH=CH- F
OSO2Me -O-CH=N- F OSO2Me -O-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -O-CH=N- OSO2Me OSO2Me -O-CH=N- H
OSO2Me OMe H H OSO2Me OH H H
OSO2Me OSO2Et H H OSO2Me OSO2Bn H H
OSO2Me OSO2Me H H OSO2Me OSO2i-Pr H H
OSO2Me OSO2Me OSO2Me H OSO2Me OSO2Me H OSO2Me
OSO2Me OSO2n-Bu H H OSO2Me OSO2Me OSO2Me OSO2Me
OSO2Me OSO2Ph H H OSO2Me OSO2n-Pr H H
OSO2Me -S-CH=CH- H OSO2Me -S-CH=CH- F
OSO2Me SO2Me H H OSO2Me -S-CH=CH- OSO2Me
OSO2n-Bu H H Cl OSO2n-Bu H H Br
OSO2n-Bu H H c-Pr OSO2n-Bu H H CN
OSO2n-Bu H H F OSO2n-Bu H H Et
OSO2n-Bu H H I OSO2n-Bu H H H
OSO2n-Bu H H n-Bu OSO2n-Bu H H Me
OSO2n-Bu H H n-Pr OSO2n-Bu H H NO2
OSO2n-Bu H H OCHF2 OSO2n-Bu H H OCF3
OSO2n-Bu H H OEt OSO2n-Bu H H Oc-Pr
OSO2n-Bu H H OMe OSO2n-Bu H H OH
OSO2n-Bu H H On-Pr OSO2n-Bu H H On-Bu
OSO2n-Bu H H t-Bu OSO2n-Bu H H Ot-Bu
OSO2n-Pr H H Cl OSO2n-Pr H H Br
OSO2n-Pr H H c-Pr OSO2n-Pr H H CN
OSO2n-Pr H H F OSO2n-Pr H H Et
OSO2n-Pr H H I OSO2n-Pr H H H
OSO2n-Pr H H n-Bu OSO2n-Pr H H Me
OSO2n-Pr H H n-Pr OSO2n-Pr H H NO2
OSO2n-Pr H H OCHF2 OSO2n-Pr H H OCF3
OSO2n-Pr H H OEt OSO2n-Pr H H Oc-Pr
OSO2n-Pr H H OMe OSO2n-Pr H H OH

[Таблица 24]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2n-Pr H H On-Pr OSO2n-Pr H H On-Bu
OSO2n-Pr H H t-Bu OSO2n-Pr H H Ot-Bu
Ph H H H OSO2Ph H H H
SiMe3 H H H SH H H H
SO2CF3 H H H SMe H H H
SO2Me H H SO2Me SO2Me H H H
t-Bu H H H SOMe H H H

[Таблица 25]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
Br H H Br Bn H H H
C(=NOMe)H H H H Br H H H
C≡CH H H H C(=NOMe)Me H H H
CF3 H H CF3 C2F5 H H H
CH=CH2 H H H CF3 H H H
CH2NMe2 H H H CH2CN H H H
CH2SMe H H H CH2OMe H H H
Cl Cl Cl Cl CHO H H H
Cl Cl H H Cl Cl Cl H
Cl H H Cl Cl H Cl H
CN H H CN Cl H H H
CO2H H H H CN H H H
c-Pr H H H CO2Me H H H
F Br H F Et H H H
F C(=NOMe)H H H F Br H H
F CF3 H F F C(=NOMe)Me H H
F Cl H F F CF3 H H
F CN H F F Cl H H
F F F F F CN H H
F F H H F F F H
F H C(=NOMe)H H F H Br H
F H CF3 H F H C(=NOMe)Me H
F H CN H F H Cl H
F H H Bn F H F H
F H H C(=NOMe)H F H H Br
F H H C≡CH F H H C(=NOMe)Me
F H H CF3 F H H C2F5
F H H CH2CN F H H CH=CH2
F H H CH2OMe F H H CH2NMe2

[Таблица 26]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
F H H CHO F H H CH2SMe
F H H CN F H H Cl
F H H CO2Me F H H CO2H
F H H Et F H H c-Pr
F H H H F H H F
F H H i-Bu F H H I
F H H Me F H H i-Pr
F H H NH2 F H H n-Bu
F H H NHCOMe F H H NHCO2Me
F H H NHSO2Me F H H NHMe
F H H NO2 F H H NMe2
F H H OCF3 F H H n-Pr
F H H OCO2Me F H H OCH2C≡CH
F H H OCOMe F H H OCO2NMe2
F H H OH F H H OEt
F H H OPh F H H OMe
F H H OSiMe3 F H H OSiMe2t-Bu
F H H SH F H H Ph
F H H SMe F H H SiMe3
F H H SO2Me F H H SO2CF3
F H H t-Bu F H H SOMe
F H Me H F H I H
F H OCF3 H F H NO2 H
F H OMe H F H OH H
F H SO2Me H F H OSO2Me H
F I H H F I H F
F Me H H F Me H F
F NO2 H H F NO2 H F
F OCF3 H H F OCF3 H F
F OH H H F OH H F
F OMe H H F OMe H F
F SO2Me H F F OSO2Me H F
H Br Br H F SO2Me H H
H C(=NOMe)H H H H Br H H

[Таблица 27]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
H CF3 CF3 H H C(=NOMe)Me H H
H -CH=CH-CH=CH- H H CF3 H H
H -CH2CH2CH2- H H -CH=N-CH=CH- H
H Cl Cl H H -CH2CH2CH2CH2- H
H CN H H H CN CN H
H F H H H F F H
H I H H H H H H
H Me H H H I I H
H -N=CH-CH=CH- H H Me Me H
H -NH-CH=CH- H H -N=CH-N=CH- H
H NO2 NO2 H H NO2 H H
H OCF3 OCF3 H H OCF3 H H
H -O-CH=N- H H -O-CH=CH- H
H OH OH H H OH H H
H OMe OMe H H OMe H H
H OSO2Et H H H OSO2Bn H H
H OSO2Me H H H OSO2i-Pr H H
H OSO2n-Bu H H H OSO2Me OSO2Me H
H OSO2Ph H H H OSO2n-Pr H H
H SO2Me H H H -S-CH=CH- H
I H H H H SO2Me SO2Me H
i-Pr H H H i-Bu H H H
Me H H Me Me H H H
NH2 H H H n-Bu H H H
NHCOMe H H H NHCO2Me H H H
NHSO2Me H H H NHMe H H H
NO2 H H H NMe2 H H H
OCF3 H H H n-Pr H H H
OCH2C≡CH H H H OCF3 H H OCF3
OCO2NMe2 H H H OCO2Me H H H
OEt H H H OCOMe H H H
OMe H H H OH H H H
OPh H H H OMe H H OMe
OSiMe3 H H H OSiMe2t-Bu H H H

[Таблица 28]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2CF3 H H Br OSO2Bn H H H
OSO2CF3 H H CN OSO2CF3 H H Cl
OSO2CF3 H H Et OSO2CF3 H H c-Pr
OSO2CF3 H H H OSO2CF3 H H F
OSO2CF3 H H Me OSO2CF3 H H I
OSO2CF3 H H NO2 OSO2CF3 H H n-Bu
OSO2CF3 H H OCF3 OSO2CF3 H H n-Pr
OSO2CF3 H H Oc-Pr OSO2CF3 H H OCHF2
OSO2CF3 H H OH OSO2CF3 H H OEt
OSO2CF3 H H On-Bu OSO2CF3 H H OMe
OSO2CF3 H H Ot-Bu OSO2CF3 H H On-Pr
OSO2CHF2 H H Br OSO2CF3 H H t-Bu
OSO2CHF2 H H CN OSO2CHF2 H H Cl
OSO2CHF2 H H Et OSO2CHF2 H H c-Pr
OSO2CHF2 H H H OSO2CHF2 H H F
OSO2CHF2 H H Me OSO2CHF2 H H I
OSO2CHF2 H H NO2 OSO2CHF2 H H n-Bu
OSO2CHF2 H H OCF3 OSO2CHF2 H H n-Pr
OSO2CHF2 H H Oc-Pr OSO2CHF2 H H OCHF2
OSO2CHF2 H H OH OSO2CHF2 H H OEt
OSO2CHF2 H H On-Bu OSO2CHF2 H H OMe
OSO2CHF2 H H Ot-Bu OSO2CHF2 H H On-Pr
OSO2Et H H Br OSO2CHF2 H H t-Bu
OSO2Et H H Cl OSO2Et H H CF3
OSO2Et H H c-Pr OSO2Et H H CN
OSO2Et H H F OSO2Et H H Et
OSO2Et H H I OSO2Et H H H
OSO2Et H H n-Bu OSO2Et H H Me
OSO2Et H H n-Pr OSO2Et H H NO2
OSO2Et H H OCHF2 OSO2Et H H OCF3
OSO2Et H H OEt OSO2Et H H Oc-Pr
OSO2Et H H OMe OSO2Et H H OH
OSO2Et H H On-Pr OSO2Et H H On-Bu
OSO2Et H H t-Bu OSO2Et H H Ot-Bu

[Таблица 29]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2i-Pr H H CF3 OSO2i-Pr H H Br
OSO2i-Pr H H CN OSO2i-Pr H H Cl
OSO2i-Pr H H Et OSO2i-Pr H H c-Pr
OSO2i-Pr H H H OSO2i-Pr H H F
OSO2i-Pr H H Me OSO2i-Pr H H I
OSO2i-Pr H H NO2 OSO2i-Pr H H n-Bu
OSO2i-Pr H H OCF3 OSO2i-Pr H H n-Pr
OSO2i-Pr H H Oc-Pr OSO2i-Pr H H OCHF2
OSO2i-Pr H H OH OSO2i-Pr H H OEt
OSO2i-Pr H H On-Bu OSO2i-Pr H H OMe
OSO2i-Pr H H Ot-Bu OSO2i-Pr H H On-Pr
OSO2Me Br H H OSO2i-Pr H H t-Bu
OSO2Me C(=NOMe)Me H H OSO2Me C(=NOMe)H H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- F OSO2Me CF3 H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -CH=CH-CH=CH- H
OSO2Me -CH=N-CH=CH- H OSO2Me -CH=N-CH=CH- F
OSO2Me -CH2CH2CH2- F OSO2Me -CH=N-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -CH2CH2CH2- OSO2Me OSO2Me -CH2CH2CH2- H
OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- F
OSO2Me Cl H H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- OSO2Me
OSO2Me F F F OSO2Me CN H H
OSO2Me F H F OSO2Me F F OSO2Me
OSO2Me H Br H OSO2Me F H H
OSO2Me H C(=NOMe)Me H OSO2Me H C(=NOMe)H H
OSO2Me H Cl H OSO2Me H CF3 H
OSO2Me H F F OSO2Me H CN H
OSO2Me H H Bn OSO2Me H F H
OSO2Me H H C(=NOMe)H OSO2Me H H Br
OSO2Me H H C≡CH OSO2Me H H C(=NOMe)Me
OSO2Me H H CF3 OSO2Me H H C2F5
OSO2Me H H CH2CN OSO2Me H H CH=CH2
OSO2Me H H CH2OMe OSO2Me H H CH2NMe2
OSO2Me H H CHO OSO2Me H H CH2SMe
OSO2Me H H CN OSO2Me H H Cl

[Таблица 30]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me H H CO2Me OSO2Me H H CO2H
OSO2Me H H Et OSO2Me H H c-Pr
OSO2Me H H H OSO2Me H H F
OSO2Me H H I OSO2Me H H H
OSO2Me H H i-Pr OSO2Me H H i-Bu
OSO2Me H H n-Bu OSO2Me H H Me
OSO2Me H H NHCO2Me OSO2Me H H NH2
OSO2Me H H NHMe OSO2Me H H NHCOMe
OSO2Me H H NMe2 OSO2Me H H NHSO2Me
OSO2Me H H n-Pr OSO2Me H H NO2
OSO2Me H H OCHF2 OSO2Me H H OCF3
OSO2Me H H OCO2Me OSO2Me H H OCH2C≡CH
OSO2Me H H OCOMe OSO2Me H H OCO2NMe2
OSO2Me H H OH OSO2Me H H OEt
OSO2Me H H OPh OSO2Me H H OMe
OSO2Me H H OSiMe3 OSO2Me H H OSiMe2t-Bu
OSO2Me H H OSO2Et OSO2Me H H OSO2Bn
OSO2Me H H OSO2Me OSO2Me H H OSO2i-Pr
OSO2Me H H OSO2n-Pr OSO2Me H H OSO2n-Bu
OSO2Me H H Ph OSO2Me H H OSO2Ph
OSO2Me H H SiMe3 OSO2Me H H SH
OSO2Me H H SO2CF3 OSO2Me H H SMe
OSO2Me H H SOMe OSO2Me H H SO2Me
OSO2Me H I H OSO2Me H H t-Bu
OSO2Me H NO2 H OSO2Me H Me H
OSO2Me H OH H OSO2Me H OCF3 H
OSO2Me H OSO2Bn H OSO2Me H OMe H
OSO2Me H OSO2i-Pr H OSO2Me H OSO2Et H
OSO2Me H OSO2n-Bu H OSO2Me H OSO2Me H
OSO2Me H OSO2Ph H OSO2Me H OSO2n-Pr H
OSO2Me I H H OSO2Me H SO2Me H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- F OSO2Me Me H H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -N=CH-CH=CH- H
OSO2Me -N=CH-N=CH- H OSO2Me -N=CH-N=CH- F

[Таблица 31]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me -NH-CH=CH- F OSO2Me -N=CH-N=CH- OSO2Me
OSO2Me -NH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -NH-CH=CH- H
OSO2Me OCF3 H H OSO2Me NO2 H H
OSO2Me -O-CH=CH- H OSO2Me -O-CH=CH- F
OSO2Me -O-CH=N- F OSO2Me -O-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -O-CH=N- OSO2Me OSO2Me -O-CH=N- H
OSO2Me OMe H H OSO2Me OH H H
OSO2Me OSO2Et H H OSO2Me OSO2Bn H H
OSO2Me OSO2Me H H OSO2Me OSO2i-Pr H H
OSO2Me OSO2Me OSO2Me H OSO2Me OSO2Me H OSO2Me
OSO2Me OSO2n-Bu H H OSO2Me OSO2Me OSO2Me OSO2Me
OSO2Me OSO2Ph H H OSO2Me OSO2n-Pr H H
OSO2Me -S-CH=CH- H OSO2Me -S-CH=CH- F
OSO2Me SO2Me H H OSO2Me -S-CH=CH- OSO2Me
OSO2n-Bu H H Cl OSO2n-Bu H H Br
OSO2n-Bu H H c-Pr OSO2n-Bu H H CN
OSO2n-Bu H H F OSO2n-Bu H H Et
OSO2n-Bu H H I OSO2n-Bu H H H
OSO2n-Bu H H n-Bu OSO2n-Bu H H Me
OSO2n-Bu H H n-Pr OSO2n-Bu H H NO2
OSO2n-Bu H H OCHF2 OSO2n-Bu H H OCF3
OSO2n-Bu H H OEt OSO2n-Bu H H Oc-Pr
OSO2n-Bu H H OMe OSO2n-Bu H H OH
OSO2n-Bu H H On-Pr OSO2n-Bu H H On-Bu
OSO2n-Bu H H t-Bu OSO2n-Bu H H Ot-Bu
OSO2n-Pr H H Cl OSO2n-Pr H H Br
OSO2n-Pr H H c-Pr OSO2n-Pr H H CN
OSO2n-Pr H H F OSO2n-Pr H H Et
OSO2n-Pr H H I OSO2n-Pr H H H
OSO2n-Pr H H n-Bu OSO2n-Pr H H Me
OSO2n-Pr H H n-Pr OSO2n-Pr H H NO2
OSO2n-Pr H H OCHF2 OSO2n-Pr H H OCF3
OSO2n-Pr H H OEt OSO2n-Pr H H Oc-Pr
OSO2n-Pr H H OMe OSO2n-Pr H H OH

[Таблица 32]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2n-Pr H H On-Pr OSO2n-Pr H H On-Bu
OSO2n-Pr H H t-Bu OSO2n-Pr H H Ot-Bu
Ph H H H OSO2Ph H H H
SiMe3 H H H SH H H H
SO2CF3 H H H SMe H H H
SO2Me H H SO2Me SO2Me H H H
t-Bu H H H SOMe H H H

[Таблица 33]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
Br H H Br Bn H H H
C(=NOMe)H H H H Br H H H
C≡CH H H H C(=NOMe)Me H H H
CF3 H H CF3 C2F5 H H H
CH=CH2 H H H CF3 H H H
CH2NMe2 H H H CH2CN H H H
CH2SMe H H H CH2OMe H H H
Cl Cl Cl Cl CHO H H H
Cl Cl H H Cl Cl Cl H
Cl H H Cl Cl H Cl H
CN H H CN Cl H H H
CO2H H H H CN H H H
c-Pr H H H CO2Me H H H
F Br H F Et H H H
F C(=NOMe)H H H F Br H H
F CF3 H F F C(=NOMe)Me H H
F Cl H F F CF3 H H
F CN H F F Cl H H
F F F F F CN H H
F F H H F F F H
F H C(=NOMe)H H F H Br H
F H CF3 H F H C(=NOMe)Me H
F H CN H F H Cl H
F H H Bn F H F H
F H H C(=NOMe)H F H H Br
F H H C≡CH F H H C(=NOMe)Me
F H H CF3 F H H C2F5
F H H CH2CN F H H CH=CH2
F H H CH2OMe F H H CH2NMe2

[Таблица 34]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
F H H CHO F H H CH2SMe
F H H CN F H H Cl
F H H CO2Me F H H CO2H
F H H Et F H H c-Pr
F H H H F H H F
F H H i-Bu F H H I
F H H Me F H H i-Pr
F H H NH2 F H H n-Bu
F H H NHCOMe F H H NHCO2Me
F H H NHSO2Me F H H NHMe
F H H NO2 F H H NMe2
F H H OCF3 F H H n-Pr
F H H OCO2Me F H H OCH2C≡CH
F H H OCOMe F H H OCO2NMe2
F H H OH F H H OEt
F H H OPh F H H OMe
F H H OSiMe3 F H H OSiMe2t-Bu
F H H SH F H H Ph
F H H SMe F H H SiMe3
F H H SO2Me F H H SO2CF3
F H H t-Bu F H H SOMe
F H Me H F H I H
F H OCF3 H F H NO2 H
F H OMe H F H OH H
F H SO2Me H F H OSO2Me H
F I H H F I H F
F Me H H F Me H F
F NO2 H H F NO2 H F
F OCF3 H H F OCF3 H F
F OH H H F OH H F
F OMe H H F OMe H F
F SO2Me H F F OSO2Me H F
H Br Br H F SO2Me H H
H C(=NOMe)H H H H Br H H

[Таблица 35]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
H CF3 CF3 H H C(=NOMe)Me H H
H -CH=CH-CH=CH- H H CF3 H H
H -CH2CH2CH2- H H -CH=N-CH=CH- H
H Cl Cl H H -CH2CH2CH2CH2- H
H CN H H H CN CN H
H F H H H F F H
H I H H H H H H
H Me H H H I I H
H -N=CH-CH=CH- H H Me Me H
H -NH-CH=CH- H H -N=CH-N=CH- H
H NO2 NO2 H H NO2 H H
H OCF3 OCF3 H H OCF3 H H
H -O-CH=N- H H -O-CH=CH- H
H OH OH H H OH H H
H OMe OMe H H OMe H H
H OSO2Et H H H OSO2Bn H H
H OSO2Me H H H OSO2i-Pr H H
H OSO2n-Bu H H H OSO2Me OSO2Me H
H OSO2Ph H H H OSO2n-Pr H H
H SO2Me H H H -S-CH=CH- H
I H H H H SO2Me SO2Me H
i-Pr H H H i-Bu H H H
Me H H Me Me H H H
NH2 H H H n-Bu H H H
NHCOMe H H H NHCO2Me H H H
NHSO2Me H H H NHMe H H H
NO2 H H H NMe2 H H H
OCF3 H H H n-Pr H H H
OCH2C≡CH H H H OCF3 H H OCF3
OCO2NMe2 H H H OCO2Me H H H
OEt H H H OCOMe H H H
OMe H H H OH H H H
OPh H H H OMe H H OMe
OSiMe3 H H H OSiMe2t-Bu H H H

[Таблица 36]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2CF3 H H Br OSO2Bn H H H
OSO2CF3 H H CN OSO2CF3 H H Cl
OSO2CF3 H H Et OSO2CF3 H H c-Pr
OSO2CF3 H H H OSO2CF3 H H F
OSO2CF3 H H Me OSO2CF3 H H I
OSO2CF3 H H NO2 OSO2CF3 H H n-Bu
OSO2CF3 H H OCF3 OSO2CF3 H H n-Pr
OSO2CF3 H H Oc-Pr OSO2CF3 H H OCHF2
OSO2CF3 H H OH OSO2CF3 H H OEt
OSO2CF3 H H On-Bu OSO2CF3 H H OMe
OSO2CF3 H H Ot-Bu OSO2CF3 H H On-Pr
OSO2CHF2 H H Br OSO2CF3 H H t-Bu
OSO2CHF2 H H CN OSO2CHF2 H H Cl
OSO2CHF2 H H Et OSO2CHF2 H H c-Pr
OSO2CHF2 H H H OSO2CHF2 H H F
OSO2CHF2 H H Me OSO2CHF2 H H I
OSO2CHF2 H H NO2 OSO2CHF2 H H n-Bu
OSO2CHF2 H H OCF3 OSO2CHF2 H H n-Pr
OSO2CHF2 H H Oc-Pr OSO2CHF2 H H OCHF2
OSO2CHF2 H H OH OSO2CHF2 H H OEt
OSO2CHF2 H H On-Bu OSO2CHF2 H H OMe
OSO2CHF2 H H Ot-Bu OSO2CHF2 H H On-Pr
OSO2Et H H Br OSO2CHF2 H H t-Bu
OSO2Et H H Cl OSO2Et H H CF3
OSO2Et H H c-Pr OSO2Et H H CN
OSO2Et H H F OSO2Et H H Et
OSO2Et H H I OSO2Et H H H
OSO2Et H H n-Bu OSO2Et H H Me
OSO2Et H H n-Pr OSO2Et H H NO2
OSO2Et H H OCHF2 OSO2Et H H OCF3
OSO2Et H H OEt OSO2Et H H Oc-Pr
OSO2Et H H OMe OSO2Et H H OH
OSO2Et H H On-Pr OSO2Et H H On-Bu
OSO2Et H H t-Bu OSO2Et H H Ot-Bu

[Таблица 37]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2i-Pr H H CF3 OSO2i-Pr H H Br
OSO2i-Pr H H CN OSO2i-Pr H H Cl
OSO2i-Pr H H Et OSO2i-Pr H H c-Pr
OSO2i-Pr H H H OSO2i-Pr H H F
OSO2i-Pr H H Me OSO2i-Pr H H I
OSO2i-Pr H H NO2 OSO2i-Pr H H n-Bu
OSO2i-Pr H H OCF3 OSO2i-Pr H H n-Pr
OSO2i-Pr H H Oc-Pr OSO2i-Pr H H OCHF2
OSO2i-Pr H H OH OSO2i-Pr H H OEt
OSO2i-Pr H H On-Bu OSO2i-Pr H H OMe
OSO2i-Pr H H Ot-Bu OSO2i-Pr H H On-Pr
OSO2Me Br H H OSO2i-Pr H H t-Bu
OSO2Me C(=NOMe)Me H H OSO2Me C(=NOMe)H H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- F OSO2Me CF3 H H
OSO2Me -CH=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -CH=CH-CH=CH- H
OSO2Me -CH=N-CH=CH- H OSO2Me -CH=N-CH=CH- F
OSO2Me -CH2CH2CH2- F OSO2Me -CH=N-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -CH2CH2CH2- OSO2Me OSO2Me -CH2CH2CH2- H
OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- F
OSO2Me Cl H H OSO2Me -CH2CH2CH2CH2- OSO2Me
OSO2Me F F F OSO2Me CN H H
OSO2Me F H F OSO2Me F F OSO2Me
OSO2Me H Br H OSO2Me F H H
OSO2Me H C(=NOMe)Me H OSO2Me H C(=NOMe)H H
OSO2Me H Cl H OSO2Me H CF3 H
OSO2Me H F F OSO2Me H CN H
OSO2Me H H Bn OSO2Me H F H
OSO2Me H H C(=NOMe)H OSO2Me H H Br
OSO2Me H H C≡CH OSO2Me H H C(=NOMe)Me
OSO2Me H H CF3 OSO2Me H H C2F5
OSO2Me H H CH2CN OSO2Me H H CH=CH2
OSO2Me H H CH2OMe OSO2Me H H CH2NMe2
OSO2Me H H CHO OSO2Me H H CH2SMe
OSO2Me H H CN OSO2Me H H Cl

[Таблица 38]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me H H CO2Me OSO2Me H H CO2H
OSO2Me H H Et OSO2Me H H c-Pr
OSO2Me H H H OSO2Me H H F
OSO2Me H H I OSO2Me H H H
OSO2Me H H i-Pr OSO2Me H H i-Bu
OSO2Me H H n-Bu OSO2Me H H Me
OSO2Me H H NHCO2Me OSO2Me H H NH2
OSO2Me H H NHMe OSO2Me H H NHCOMe
OSO2Me H H NMe2 OSO2Me H H NHSO2Me
OSO2Me H H n-Pr OSO2Me H H NO2
OSO2Me H H OCHF2 OSO2Me H H OCF3
OSO2Me H H OCO2Me OSO2Me H H OCH2C≡CH
OSO2Me H H OCOMe OSO2Me H H OCO2NMe2
OSO2Me H H OH OSO2Me H H OEt
OSO2Me H H OPh OSO2Me H H OMe
OSO2Me H H OSiMe3 OSO2Me H H OSiMe2t-Bu
OSO2Me H H OSO2Et OSO2Me H H OSO2Bn
OSO2Me H H OSO2Me OSO2Me H H OSO2i-Pr
OSO2Me H H OSO2n-Pr OSO2Me H H OSO2n-Bu
OSO2Me H H Ph OSO2Me H H OSO2Ph
OSO2Me H H SiMe3 OSO2Me H H SH
OSO2Me H H SO2CF3 OSO2Me H H SMe
OSO2Me H H SOMe OSO2Me H H SO2Me
OSO2Me H I H OSO2Me H H t-Bu
OSO2Me H NO2 H OSO2Me H Me H
OSO2Me H OH H OSO2Me H OCF3 H
OSO2Me H OSO2Bn H OSO2Me H OMe H
OSO2Me H OSO2i-Pr H OSO2Me H OSO2Et H
OSO2Me H OSO2n-Bu H OSO2Me H OSO2Me H
OSO2Me H OSO2Ph H OSO2Me H OSO2n-Pr H
OSO2Me I H H OSO2Me H SO2Me H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- F OSO2Me Me H H
OSO2Me -N=CH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -N=CH-CH=CH- H
OSO2Me -N=CH-N=CH- H OSO2Me -N=CH-N=CH- F

[Таблица 39]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2Me -NH-CH=CH- F OSO2Me -N=CH-N=CH- OSO2Me
OSO2Me -NH-CH=CH- OSO2Me OSO2Me -NH-CH=CH- H
OSO2Me OCF3 H H OSO2Me NO2 H H
OSO2Me -O-CH=CH- H OSO2Me -O-CH=CH- F
OSO2Me -O-CH=N- F OSO2Me -O-CH=CH- OSO2Me
OSO2Me -O-CH=N- OSO2Me OSO2Me -O-CH=N- H
OSO2Me OMe H H OSO2Me OH H H
OSO2Me OSO2Et H H OSO2Me OSO2Bn H H
OSO2Me OSO2Me H H OSO2Me OSO2i-Pr H H
OSO2Me OSO2Me OSO2Me H OSO2Me OSO2Me H OSO2Me
OSO2Me OSO2n-Bu H H OSO2Me OSO2Me OSO2Me OSO2Me
OSO2Me OSO2Ph H H OSO2Me OSO2n-Pr H H
OSO2Me -S-CH=CH- H OSO2Me -S-CH=CH- F
OSO2Me SO2Me H H OSO2Me -S-CH=CH- OSO2Me
OSO2n-Bu H H Cl OSO2n-Bu H H Br
OSO2n-Bu H H c-Pr OSO2n-Bu H H CN
OSO2n-Bu H H F OSO2n-Bu H H Et
OSO2n-Bu H H I OSO2n-Bu H H H
OSO2n-Bu H H n-Bu OSO2n-Bu H H Me
OSO2n-Bu H H n-Pr OSO2n-Bu H H NO2
OSO2n-Bu H H OCHF2 OSO2n-Bu H H OCF3
OSO2n-Bu H H OEt OSO2n-Bu H H Oc-Pr
OSO2n-Bu H H OMe OSO2n-Bu H H OH
OSO2n-Bu H H On-Pr OSO2n-Bu H H On-Bu
OSO2n-Bu H H t-Bu OSO2n-Bu H H Ot-Bu
OSO2n-Pr H H Cl OSO2n-Pr H H Br
OSO2n-Pr H H c-Pr OSO2n-Pr H H CN
OSO2n-Pr H H F OSO2n-Pr H H Et
OSO2n-Pr H H I OSO2n-Pr H H H
OSO2n-Pr H H n-Bu OSO2n-Pr H H Me
OSO2n-Pr H H n-Pr OSO2n-Pr H H NO2
OSO2n-Pr H H OCHF2 OSO2n-Pr H H OCF3
OSO2n-Pr H H OEt OSO2n-Pr H H Oc-Pr
OSO2n-Pr H H OMe OSO2n-Pr H H OH

[Таблица 40]

X1 X2 X3 X4 X1 X2 X3 X4
OSO2n-Pr H H On-Pr OSO2n-Pr H H On-Bu
OSO2n-Pr H H t-Bu OSO2n-Pr H H Ot-Bu
Ph H H H OSO2Ph H H H