Фармацевтическая композиция, содержащая нитрофурал, в форме шипучих таблеток (варианты)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к противомикробной фармацевтической композиции в форме шипучих таблеток, содержащих нитрофурал. Композиция содержит в качестве активного вещества нитрофурал, в качестве вспомогательных веществ натрия хлорид, газообразующую смесь, регулятор кислотности и связующее вещество, в указанных в формуле изобретения количествах. Шипучие таблетки нитрофурала получены методом влажного гранулирования. Противомикробная композиция, при необходимости, может дополнительно содержать лубрикант и натрия лаурилсульфат. Изобретение обеспечивает расширение арсенала противомикробных лекарственных средств, повышение сыпучести гранулята для таблетирования и повышение прочности таблеток на раздавливание. 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр.

 

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к производству лекарственных препаратов, содержащих активное вещество - нитрофурал.

Изобретение представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую нитрофурал, в форме шипучих таблеток, изготавливаемых методом влажного гранулирования. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве противомикробного лекарственного препарата.

Нитрофурал - противомикробное лекарственное средство. Воздействует путем формирования из белков микробной клетки высокоактивных аминопроизводных, в результате чего разрушается или деформируется четвертичная и третичная структура белка, нарушаются обменные процессы и клетка погибает. Препарат эффективен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, а также против некоторых вирусов и простейших (спирохеты, риккетсии).

Из уровня техники известны лекарственные препараты, содержащие активное вещество нитрофурал, выпускаемые в форме таблеток для приготовления раствора для местного и наружного применения, раствора и мази для наружного применения.

Принимая во внимание, что нитрофурал очень мало растворим в воде, использование таблеток нитрофурала для приготовления раствора создает неудобство потребителю: таблетки следует измельчить и растворять в горячей воде при длительном перемешивании, а затем полученный раствор перед применением необходимо остудить до температуры 36-37°С.

В этой связи актуальной задачей является разработка твердой лекарственной формы с активным веществом нитрофурал, растворимой в воде при комнатной температуре.

Ближайшим аналогом - прототипом изобретения является лекарственный препарат с активным веществом нитрофурал в виде быстрорастворимых шипучих таблеток для приготовления раствора для местного применения, описанный в патенте РФ №2533261.

Настоящее изобретение направлено на улучшение технологических свойств полуфабриката и потребительских свойств готовой продукции по сравнению с прототипом.

Технический результат изобретения:

1. Повышение сыпучести гранулята для таблетирования

2. Повышение прочности таблеток на раздавливание

3. Расширение арсенала лекарственных средств с активным веществом нитрофурал в форме шипучих таблеток.

Технический результат изобретения достигается за счет использования технологии влажного гранулирования при производстве таблеток вместо технологии прямого прессования по сравнению с прототипом. По сравнению с известным из уровня техники прототипом в состав композиции вводится связующее вещество.

Разработанная фармацевтическая композиция в форме шипучих таблеток содержит следующие компоненты, % масс:

- нитрофурал - 1,5-2,5

- натрия хлорид - 8,33-69,09

- газообразующая смесь - 20-70

- регулятор кислотности - 0-65

- лубрикант - 0-7

- натрия лаурилсульфат - 0-1

- связующее вещество - 0,5-2,0.

Предлагаемое соотношение компонентов определено экспериментально и является оптимальным.

В указанной фармацевтической композиции натрия хлорид выполняет функцию наполнителя.

В качестве компонента, обеспечивающего растворение нитрофурала в течение 5 мин в воде при комнатной температуре, используется газообразующая смесь. Газообразующая смесь - смесь кислотного компонента с щелочным компонентом. Кислотный компонент: органическая кислота (винная, лимонная, но не ограничиваясь ими) с факультативным добавлением натрия фосфорнокислого однозамещенного безводного. Щелочной компонент: гидрокарбонаты, но не ограничиваясь ими.

Для обеспечения требуемого рН (6,5-7,5) раствора после растворения таблетки в воде применяется регулятор кислотности. Регулятор кислотности: карбонат натрия, дигидроцитрат натрия, гидроцитрат натрия или цитрат натрия, но не ограничиваясь ими.

Лубрикант: бензоат натрия, стеарил фумарат натрия, макрогол, растворимые стеараты раститетельного происхождения, глицерил бегенат, но не ограничиваясь ими.

Связующее вещество: поливинилпирролидон, метилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, но не ограничиваясь ими.

Влажное гранулирование немного увеличивает время растворения шипучей таблетки, так как образуется пленка. Поэтому предпочтительно введение поверхностно-активного вещества - натрия лаурилсульфата в дозировке 0-1% масс, для уменьшения времени растворения. Действие ПАВ основано на улучшении смачиваемости, благодаря снижению поверхностного натяжения на границе таблеток и жидкости и проникновении жидкости по капиллярной системе.

Способ производства фармацевтической композиции включает измельчение нитрофурала вместе с натрия хлоридом, смешивание с натрия лаурилсульфатом, перемешивание лубриканта с щелочным компонентом газообразующей смеси, приготовление водного или спиртового раствора связующего вещества, увлажнение регулятора кислотности, кислотного компонента газообразующей смеси раствором связующего вещества, влажную грануляцию, сушку, сухую грануляцию, перемешивание полученных полуфабрикатов в смесителе в течение 20-25 минут, таблетирование.

Возможность осуществления изобретения иллюстрируется примерами, представленными в таблицах 1-3, но не ограничивается ими.

Была воспроизведена технология производства прототипа лекарственного препарата, описанная в патенте РФ №2533261. Получен лекарственный препарат следующего состава, % масс:

нитрофурал - 1,667

натрия хлорид - 8,333

лимонная кислота - 25,000

натрия гидрокарбонат - 32,500

натрия карбонат - 27,500

макрогол 4000-5,000.

У полученной фармацевтической композиции по примерам 1-12 и лекарственного препарата-прототипа анализировали сыпучесть гранул (порошка) и прочность таблеток на раздавливание, прочность таблеток на истираемость(таблица 4).

Как видно из таблицы 4, заявленный технический результат изобретения достигается - у фармацевтической композиции согласно изобретению показатели сыпучести гранул и прочности таблеток лучше по сравнению с прототипом.

1. Противомикробная фармацевтическая композиция в форме шипучих таблеток, содержащая активное вещество нитрофурал, вспомогательные вещества натрия хлорид, газообразующую смесь, регулятор кислотности, отличающаяся тем, что дополнительно содержит связующее вещество и таблетки получены методом влажного гранулирования, при следующих соотношениях компонентов, % масс.:

- нитрофурал - 1,5-2,5

- натрия хлорид - 8,33-69,09

- газообразующая смесь - 20-70

- связующее вещество - 0,5-2,0

- регулятор кислотности - 8-65.

2. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит лубрикант в дозировке до 7% масс.

3. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 2, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,667

- натрия хлорид - 8,333

- винная кислота - 25,000

- натрия гидрокарбонат - 29,167

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 4,833

- натрия карбонат - 25,000

- макрогол 4000 - 4,000

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 2,000.

4. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит натрия лаурилсульфат в дозировке до 1% масс.

5. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,667

- натрия хлорид - 8,333

- винная кислота - 7,100

- натрия гидрокарбонат - 10,000

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 2,900

- натрия карбонат - 65,000

- макрогол 4000 - 4,000

- натрия лаурилсульфат - 0,100

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,900.

6. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,667

- натрия хлорид - 8,333

- винная кислота - 29,167

- натрия гидрокарбонат - 20,833

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 20,000

- натрия карбонат - 15,000

- макрогол 4000 - 4,000

- натрия лаурилсульфат - 0,100

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,900.

7. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,667

- натрия хлорид - 8,333

- винная кислота - 22,500

- натрия гидрокарбонат - 26,667

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 5,833

- натрия карбонат - 30,000

- макрогол 4000 - 4,000

- натрия лаурилсульфат - 0,100

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,900.

8. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,667

- натрия хлорид - 8,333

- винная кислота - 22,000

- натрия гидрокарбонат - 29,167

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 5,833

- натрия карбонат - 25,000

- макрогол 4000 - 7,000

- натрия лаурилсульфат - 0,100

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,900.

9. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,667

- натрия хлорид - 8,333

- винная кислота - 25,000

- натрия гидрокарбонат - 29,167

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 6,233

- натрия карбонат - 25,000

- макрогол 4000 - 4,000

- натрия лаурилсульфат -0,100

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,500.

10. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,667

- натрия хлорид - 8,333

- винная кислота - 25,000

- натрия гидрокарбонат - 29,167

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 4,833

- натрия карбонат - 25,000

- макрогол 4000 - 4,000

- натрия лаурилсульфат - 0,100

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,500.

11. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,500

- натрия хлорид - 8,333

- винная кислота - 25,167

- натрия гидрокарбонат - 29,167

- натрия карбонат - 25,000

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 6,233

- макрогол 4000 - 4,000

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,500

- натрия лаурилсульфат - 0,100.

12. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 2,500

- натрия хлорид - 8,333

- винная кислота - 25,167

- натрия гидрокарбонат - 29,167

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 6,233

- натрия карбонат - 25,000

- макрогол 4000 - 4,000

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,500

- натрия лаурилсульфат - 0,100.

13. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,667

- натрия хлорид - 69,090

- винная кислота - 8,167

- натрия гидрокарбонат - 10,000

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 1,076

- натрия карбонат - 8,000

- макрогол 4000 - 1,400

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,500

- натрия лаурилсульфат - 0,100.

14. Противомикробная фармацевтическая композиция по п. 4, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих соотношениях, % масс.:

- нитрофурал - 1,667

- натрия хлорид - 8,333

- лимонная кислота - 25,000

- натрия гидрокарбонат - 29,167

- натрия фосфорнокислый однозамещенный безводный - 5,833

- натрия карбонат - 25,000

- макрогол 4000 - 4,000

- поливинилпирролидон высокомолекулярный - 0,900

- натрия лаурилсульфат - 0,100.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к противомикробной фармацевтической композиции в форме шипучих таблеток, содержащих нитрофурал. Фармацевтическая композиция содержит в качестве активного вещества нитрофурал, вспомогательные вещества - натрия хлорид, газообразующую смесь и связующее вещество в указанных в формуле изобретения количествах.

Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтической промышленности, а именно к антисептике и дезинфекции, и предназначена для получения солюбилизированной формы хлоргексидина основания и использования указанной формы в антисептических и дезинфицирующих композициях.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, в частности к противомикробному лекарственному препарату в виде быстрорастворимых таблеток и саше.

Изобретение относится к области биотехнологии. Изобретение представляет собой штамм Brachyspira hyodysenteriae, депонированный в национальной коллекции культур микроорганизмов (Collection Nationale de Cultures de Microorganismes (CNCM)), в институте Пастера, с регистрационным номером CNCM I-4720, для применения в качестве вакцины против дизентерии свиней, где дизентерия свиней вызвана Brachyspira hyodysenteriae, и композицию вакцины против дизентерии свиней, вызванной Brachyspira hyodysenteriae, включающую штамм по п.

Группа изобретений относится к ветеринарии и может быть использована для лечения ран у животных. Предложено средство, содержащее водный раствор кластерного серебра при следующем соотношении компонентов в масс.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для предотвращения или лечения местной микробной инфекции у субъекта. Используют терапевтически эффективное количество композиции, содержащей полиэфирный ионофор, выбранный из наразина, салиномицина, лазалоцида, моненсина, семдурамицина, мадурамицина и лаидломицина, или его терапевтически приемлемую соль, и хелатирующий агент.

Изобретение относится к новым аминопиримидиновым соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора PI3-киназы, в частности PI3Kδ. Соединения предназначены для регулирования, лечения или облегчения тяжести заболевания, вызванного неадекватной активностью PI3-киназы, путем введения терапевтически эффективного количества соединения.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой композицию для ингибирования роста или образования биопленок бактерий, ассоциированных с раневыми инфекциями, содержащую этилендиаминтетрауксусную кислоту в концентрации от 100 до 500 мг/л композиции, и цитрат натрия в концентрации от 1000 до 5000 мг/л композиции.

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции и способу ее получения. Заявленную фармацевтическую композицию получают путем смешения Твина-80 и воды с получением водного раствора Твина-80, одновременного растворения гидроксипропил-бета-циклодекстрина и метилового эфира 133-N-(N-метилникотинил) бактериопурпуринимида при равномерном перемешивании и нагревании до температуры 60°С с получением водного раствора Твина-80, гидроксипропил-бета-цикло декстрина и метилового эфира 133-N-(N-метилникотинил) бактериопурпуринимида, фильтрации водного раствора Твина-80, гидроксипропил-бета-цикло декстрина и метилового эфира 133-N-(N-метилникотинил)бактериопурпуринимида с получением водного раствора заявленной фармацевтической композиции, высушивания водного раствора заявленной фармацевтической композиции с получением заявленной фармацевтической композиции.

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к антисептическим препаратам широкого спектра действия, и касается средства для обработки раневых поверхностей, воспаленных слизистых оболочек, послеоперационных швов.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно, к способу получения таблетки. Способ получения таблетки, включает измельчение по меньшей мере 50% об.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации, и касается фармацевтической композиции, содержащей димерный дипептидный миметик BDNF - гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-серил-L-лизина) (ГСБ-106) и в качестве вспомогательных веществ - наполнитель, связующее и скользящее вещество, в указанных в формуле изобретения количествах.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, медицине, фармакологии и представляет собой твердую дозированную лекарственную форму, выполненную в виде таблеток, антитромботического действия, отличающуюся тем, что в качестве активного компонента содержит субстанцию 9-(3,4-дигидрокси)фенацил-2,3-дигидроимидазо[1,2-а]бензимидазола гидробромид при следующем соотношении компонентов, мас.%: 9-(3,4-дигидрокси)фенацил-2,3-дигидроимидазо[1,2-а]бензимидазола гидробромид – 72,17; лактозы моногидрат – 8,02; кальция фосфат двузамещенный – 13,37; крахмал кукурузный – 4,54; пласдон К 29/32 10% вод.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, медицине, фармакологии и касается производства средств противомигренозного действия. Фармацевтическая композиция, представляющая собой твердую дозированную лекарственную форму, выполненную в виде таблеток, обладает антисеротониновым действием и может применяться как противомигренозное средство.

Группа изобретений относится к области фармацевтики. Первое изобретение представляет собой таблетку, содержащую: (a) экструдат, включающий: (i) полимерную матрицу, которая представляет собой водорастворимый сополимер винилпирролидона и винилацетата; (ii) диспергирующий агент; и (iii) соединение Формулы I или его фармацевтически приемлемую соль: Формула Iгде Ra независимо -H или -F, при этом диспергирующий агент и соединение Формулы I диспергированы в вышеуказанной полимерной матрице; и (b) систему, способствующую распаду, включающую порошкообразный хлорид натрия и кроскармеллозу натрия.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к составу твердой дозированной лекарственной формы препарата фурацилина с ускоренным высвобождением, предназначенного для приготовления раствора для наружного и местного применения.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к противомикробной фармацевтической композиции в форме шипучих таблеток, содержащих нитрофурал. Фармацевтическая композиция содержит в качестве активного вещества нитрофурал, вспомогательные вещества - натрия хлорид, газообразующую смесь и связующее вещество в указанных в формуле изобретения количествах.

Настоящее изобретение относится к композиционному препарату и способу его получения, где композиционный препарат включает внутреннюю часть, содержащую первый активный ингредиент, выбранный из ингибитора фосфодиэстеразы-5 или тамсулозина или его фармацевтически приемлемой соли, и слой пленочного покрытия, содержащий второй активный ингредиент, выбранный из ингибитора 5-α-редуктазы, причем слой пленочного покрытия включает графт-сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля и поливиниловый спирт, при этом массовое отношение количества графт-сополимера поливинилового спирта и полиэтиленгликоля к количеству поливинилового спирта составляет от 7:3 до 4:6.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции, обладающей анксиолитическим действием и содержащей в качестве лекарственного вещества терапевтически эффективное количество Афобазола - 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио]бензимидазола дигидрохлорида и/или основания, а в качестве дополнительных фармацевтически приемлемых компонентов, сообщающих лекарственному средству на основе заявляемой композиции новые потребительские качества: комбинацию модификаторов высвобождения, а именно замедлитель высвобождения и гидрофильный модификатор высвобождения, при определенном их количественном соотношении, а также группы веществ, обеспечивающих достаточную массу лекарственной формы, связывающие вещества, скользящие/смазывающие вещества, и пленочную оболочку.

Изобретение относится к области медицины, а именно к препаратам пептидного происхождения, обладающих ноотропным действием. Заявленное средство представляет собой форму для перорального введения и содержит цикло(пролил-аланин) в количестве 4-10 масс.%, иммобилизированный на сорбенте, который представляет собой D-маннит, и вспомогательные вещества.

Группа изобретений относится к области косметической промышленности и медицины, а именно к вводимой в виде инъекций композиции гиалуроновой кислоты для применения в косметических или терапевтических целях, содержащей производные гиалуроновой кислоты со степенью сшивания от 0,1 до 200% и ДНК фракции в количестве от 0,1 до 50% масс.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к противомикробной фармацевтической композиции в форме шипучих таблеток, содержащих нитрофурал. Композиция содержит в качестве активного вещества нитрофурал, в качестве вспомогательных веществ натрия хлорид, газообразующую смесь, регулятор кислотности и связующее вещество, в указанных в формуле изобретения количествах. Шипучие таблетки нитрофурала получены методом влажного гранулирования. Противомикробная композиция, при необходимости, может дополнительно содержать лубрикант и натрия лаурилсульфат. Изобретение обеспечивает расширение арсенала противомикробных лекарственных средств, повышение сыпучести гранулята для таблетирования и повышение прочности таблеток на раздавливание. 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр.

Наверх