Сок из свежих плодов боярышника мягковатого, обладающий диуретической активностью

Авторы патента:

A61P7/10 - противоотечные средства; мочегонные средства

A61K36/734 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

Владельцы патента RU 2698325:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Самарский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к лекарственным средствам из лекарственного растительного сырья и касается сока из свежих плодов боярышника мягковатого - Crataegus submollis Sarg. (сем. Розоцветные - Rosaceae), отжатого из плодов, собранных в момент полного созревания, содержащего не менее 0,35% флавоноидов в пересчете на катехин. Технический результат – получен сок из плодов боярышника, обладающий диуретической активностью.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к производству фармацевтических препаратов. Предметом изобретения является получение лекарственного средства, обладающего диуретической активностью - сока, полученного из свежих плодов боярышника мягковатого, собранных в момент их полного созревания.

Препараты на основе плодов и цветков боярышника (Crataegus L.) успешно применяются в качестве средств для лечения сердца и сосудов [1, 2]. В настоящее время используется 12 видов растений рода боярышник, однако не все из них широко произрастают на территории Российской Федерации [1]. При этом в нашей стране широко культивируется североамериканский вид - боярышник мягковатый (полумягкий) Crataegus submollis Sarg. [3]. Плоды боярышника мягковатого имеют сходный химический состав с плодами боярышников, разрешенных для применения на территории Российской Федерации [4]. Кроме того, отвар плодов боярышника мягковатого, полученный на основе высушенного сырья, обладает диуретическим эффектом [5].

Следует отметить, что на данный момент на фармацевтическом рынке нашей страны ассортимент лекарственных средств растительного происхождения, предназначенных для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, является недостаточным. Из отечественных препаратов боярышника фактически в аптечной сети имеется лишь препарат «Боярышника настойка», получаемый на основе 70% этилового спирта [1,2].

В качестве прототипа нами был выбран препарат «Боярышника настойка» [1]. Одним из недостатков данного препарата является высокая концентрация этилового спирта (не менее 65%). Данное обстоятельство является нежелательным для лечения пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, особенно для лиц молодого возраста и водителей транспорта. Кроме того, для настойки боярышника характерно низкое содержание флавоноидов в пересчете на гиперозид (около 0,003%). По нашему мнению, столь низкий уровень содержания веществ не позволяет объяснить все особенности фармакологического действия препарата, поэтому определение суммы флавоноидов следует проводить в пересчете на катехин, которое составляет в промышленных образцах настойки боярышника, по нашим данным, в среднем 0,12%. Настойка боярышника не применяется в качестве диуретического средства.

Таким образом, целью изобретения является разработка нового лекарственного средства, обладающего диуретической активностью - сока свежих плодов боярышника мягковатого.

Эта цель достигается тем, что сок из свежих плодов боярышника мягковатого отжимают из плодов, собранных в момент полного созревания, пектины удаляют центрифугированием; сок содержит сумму флавоноидов в пересчете на катехин не менее 0,35%, обладает диуретической активностью. Сок представляет собой жидкость красно-оранжевого цвета со слабым специфичным запахом. Оптимальным методом количественного анализа для сока плодов боярышника мягковатого является определение суммы флавоноидов в пересчете на катехин.

Техническим результатом является получение лекарственного средства, обладающего диуретической активностью - сока свежих плодов боярышника мягковатого.

Получение сока иллюстрируется примером.

Из свежих плодов боярышника мягковатого в количестве 100,0 г, собранных в фазу полного созревания, отжимали сок путем прессования. Объем полученного сока составляет 40 г. Отделение пектинов проводили путем центрифугирования с последующим фильтрованием. Было получено 23,2 г очищенного сока боярышника мягковатого. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на катехин в соке плодов боярышника мягковатого составило 0,41%.

Сок свежих плодов боярышника мягковатого был исследован на белых беспородных крысах на наличие диуретической активности. Исследования проводили в хроническом эксперименте на белых беспородных крысах. Исследуемые препараты вводили внутрижелудочно через зонд [6-7]. Контролем служила вода. В день эксперимента животным контрольной группы вводили водную нагрузку в количестве 3% от массы тела, а опытным - внутрижелудочно предлагаемый сок плодов боярышника мягковатого в идентичном объеме. Животных помещали в обменные клетки на сутки. Собирали 4-х ч и 24-х ч порции мочи. Определяли почечную экскрецию воды, регистрировали концентрацию натрия, калия и креатинина.

В результате проведенных опытов было установлено, что в 4-х часовом хроническом эксперименте при однократном внутрижелудочном введении сока плодов боярышника полумягкого в дозе 50 мг/кг на фоне 3% водной нагрузки у животных опытной группы относительно показателей водного контроля отмечали достоверное увеличение показателей диуреза (на 54%), натрийуреза (на 67%), калийуреза (57%) и креатининуреза (54%).

В суточном опыте при однократном внутрижелудочном введении сока плодов боярышника мягковатого в дозе 50 мг/кг на фоне 3% водной нагрузки у животных опытной группы относительно показателей водного контроля отмечали достоверное значительное увеличение показателей диуреза (на 63%), натрийуреза (на 53%), калийуреза (83%) и креатининуреза (75%). Таким образом, было выявлено выраженное диуретическое и салуретическое действие сока плодов боярышника мягковатого.

Следовательно, показана возможность использования сока свежих плодов боярышника мягковатого в качестве диуретического средства.

Преимуществами разработанного средства - сока свежих плодов боярышника мягковатого являются:

1. Наличие диуретической активности для сока боярышника мягковатого в отличие от препарата «Боярышника настойка».

2. В соке боярышника мягковатого отсутствует этиловый спирт, в то время как у препарата «Боярышника настойка» этот показатель составляет не менее 65%.

3. Более высокое содержание суммы флавоноидов в пересчете на катехин, которое составляет не менее 0,35% для сока, в отличие от препарата «Боярышника настойка», где содержится лишь 0,12% флавоноидов.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ

1. Государственная Фармакопея Российской Федерации. - Четырнадцатое издание. - М.: Министерство здравоохранения РФ, 2018.

2. Куркина А.В. Флавоноиды фармакопейных растений: монография. - Самара: ООО «Офорт», ГБОУ ВПО СамГМУ Минздравсоцразвития России, 2012. - 290 с.

3. Деревья и кустарники СССР //Т. 3, Издание Академии наук СССР Москва-Ленинград, 1954. 872 с.

4. Морозова Т.В., Волкова Н.А., Куркин В.А., Правдивцева О.Е., Розно С.А., Жавкина Т.М. Сравнительное содержание суммы флавоноидов в сырье боярышника кроваво-красного и боярышника полумягкого // Вестник Пермской государственной фармацевтической академии. - 2017. - №19. - С. 204-205.

5. Куркин В.А., Правдивцева О.Е., Куркина А.В., Зайцева Е.Н., Дубищев А.В., Морозова Т.В., Шайхутдинов И.Х., Кретова А.А., Волкова Н.А. Проблемы создания кардиопротекторов на основе плодов боярышника // Охрана труда и техника безопасности в учреждениях здравоохранения. - 2019. №1-2. - С. 28-32.

6. Зайцева Е.Н., Зайцев А.Р., Дубищев А.В. Устройство для введения водной нагрузки лабораторным животным. Патент на ПМ 115651 Рос. Федерация. №2011138631/13; заявл. 20.09.11; опубл. 10.05.12, Бюл. №13. 2 с.

7. Зайцева Е.Н. Способ получения диуреза у лабораторных животных: патент на изобретение 2494703 Рос. Федерация. №2012104057/13; заявл. 06.02.12; опубл. 1.0.10.13, Бюл. №28. 11 с.

Сок из свежих плодов боярышника мягковатого, обладающий диуретической активностью, отжатый из плодов, собранных в момент полного созревания, из которого пектины удалены центрифугированием; содержащий сумму флавоноидов в пересчете на катехин не менее 0,35%.

Изобретение раскрывает гетероциклические производные тирозина общей формулы (I) обладающие противовоспалительным, обезболивающим и противоотечным действием. Заявляемые производные могут использоваться в косметических и лечебных целях в составе кремов, мазей или гелей, обладающих анальгетическим, противовоспалительным и противоотечным действием, не вызывающих побочных эффектов при наружном использовании.

Протеолитически устойчивый нонапептид, обладающий способностью предотвращать повышение гиперпроницаемости сосудистого эндотелия // 2682878

Изобретение относится к малотоксичному, протеолитически устойчивому, биологически активному нонапептиду формулы , обладающему способностью предотвращать развитие сосудистой гиперпроницаемости в стрессовых ситуациях.

Способ получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью // 2677284

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения вещества, обладающего диуретической и антидепрессантной активностью.

Лекарственное средство спазмолитического, диуретического и литолитического действия // 2635459

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству спазмалитического, диуретического и литолитического действия. Лекарственное средство спазмолитического, диуретического и литолитического действия, содержащее алкалоиды красавки, настойку марены красильной, магния салицилат, смесь эфирных масел с набором биологически активных веществ, салициловую кислоту, линолевую и линоленовую кислоты, этанол и касторовое масло, при этом средство содержит в качестве алкалоидов красавки сумму алкалоидов красавки, пересчитанных на гиосциамин, в качестве эфирных масел - эвкалиптовое эфирное масло, анисовое эфирное масло и фенхелевое эфирное масло, а в качестве биологически активного вещества - 1,8-цинеол эвкалиптового эфирного масла, при определенном содержании ингредиентов.

Лекарственное средство литолитического, диуретического и противовоспалительного действия // 2635196

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству литолитического, диуретического и противовоспалительного действия. Лекарственное средство литолитического, диуретического и противовоспалительного действия, содержащее настойку корня марены красильной, магния салицилат, эфирные масла с набором биологически активных веществ, спирт этиловый и растительное масло, при этом композиция дополнительно содержит смесь линолевой и линоленовой кислот, в качестве растительного масла - касторовое масло, в качестве эфирных масел композиция содержит эвкалиптовое эфирное масло, анисовое эфирное масло и фенхелевое эфирное масло, а в качестве биологически активного вещества эфирных масел - 1,8-цинеол эвкалиптового эфирного масла, при определенном соотношении ингредиентов композиции.

Средство, обладающее диуретической активностью // 2619350

Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор гумусовых кислот и хлорид марганца, взятые в определенном соотношении.

Лекарственное средство, обладающее диуретической активностью // 2619349

Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор гумусовых кислот и хлорид цинка, взятые в определенном соотношении.

Диуретическое средство // 2619348

Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор фульвовых кислот и хлорид магния, взятые в определенном соотношении.

Диуретик // 2619346

Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор гумусовых кислот и хлорид серебра, взятые в определенном соотношении.

Растительные комбинированные препараты на основе сухих экстрактов // 2599515

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к препарату, обладающему диуретическим и/или антибактериальным, и/или литолитическим действием.

Косметическое средство в форме эмульсии типа "масло в воде" // 2698317

Настоящее изобретение относится к области косметической промышленности, а именно к косметическому средству в форме эмульсии типа “масло в воде”, включающему: (A) от 0,05 до 1 мас.% гидрофобно-модифицированной алкилцеллюлозы; (B) от 5 до 40 мас.% масляного компонента; (C) от 2,5 до 30 мас.% рассеивателя ультрафиолетового излучения, имеющего гидрофобную поверхность; и (D) загуститель водной фазы, выбранный из группы, состоящей из карбоксивиниловых полимеров, полиакрилата натрия, полиэтилакрилата, полиакрилата алканоламина, сополимеров алкилметакрилата и диметиламиноэтилметакрилата, поли-2-акриламидо-2-метилпропансульфоновой кислоты, полиметакрилоилокситриметиламмония, (акрилоилдиметилтаурат аммония / винилпирролидона) сополимеров и (диметилакриламид / акрилоилдиметилтаурат натрия) кроссполимеров; где (C) рассеиватель ультрафиолетового излучения диспергирован в масляной фазе.

Препарат для лечения гипофункции яичников у коров и способ его применения // 2698304

Группа изобретений относится к области ветеринарии и представляет собой препарат для лечения гипофункции яичников у коров, включающий в качестве компонентов Apis mellifelica, Pulsatilla pratensis, Sulfur, Sepia, Lachesis, Creazotum, отличающийся тем, что дополнительно содержит Aristolochia, причем компоненты в препарате находятся в определенном соотношении, в мас.%, а также к способу лечения гипофункции яичников у коров, включающему введение вышеуказанного препарата подкожно или внутримышечно в количестве 5 мл 3-5 раз с интервалом в 3-5 дней.

Разработка противогрибковой мази на основе сальвина // 2698201

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения антигрибковой мази. Способ получения антигрибковой мази, содержащей экстракт шалфея лекарственного, по отношению к возбудителю трихофитона красного (Trichophyton rubrum), заключающийся в том, смешивают сальвин, салициловую кислоту, этиловый спирт, ланолин и вазелин, взятые в определенном соотношении.

Стабилизация пленки оксида цинка в композициях для ухода за полостью рта // 2697881

Изобретение относится к уходу за полостью рта. Композиция для ухода за полостью рта в форме водной суспензии включает от 0.3% мас.

Средство для удаления волос (варианты) // 2697880

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой средство для удаления волос, включающее две композиции для последовательного использования, а именно композицию для предварительной обработки кожи и композицию с активным компонентом, отличающееся тем, что композиция для предварительной обработки кожи включает по меньшей мере одно вещество с кератолитическим действием, выбранным из ряда: гидроксикислота, натриевая соль гидроксикислоты, в количестве не более 12 мас.%, а композиция с активным компонентом выполнена в виде геля на основе по меньшей мере одного полимера, выбранного из ряда: поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, полиакриловая кислота, полиакриламид в количестве от 12 до 18 мас.%, и включает по меньшей мере одно депиляционное соединение в количестве от 1,5 до 16 мас.%.

Композиции и способы для минерализации зубов // 2697878

Настоящая группа изобретений относится к стоматологии и раскрывает применение композиции для минерализации поверхности зуба, в частности, зубной эмали, способ минерализации поверхности или подповерхности зуба, а так же набор для лечения или предупреждения одного или нескольких из форм кариеса зубов, флюороза и эрозии зубов.

Косметическая композиция, содержащая органосилан, катионное поверхностно-активное вещество и катионный полимер, характеризующийся плотностью заряда, равной 4 мэкв/г или более // 2697860

Изобретение относится к косметическим композициям для обработки кератиновых волокон. Предложена косметическая композиция для ухода за кератиновыми волокнами, в частности кератиновыми волокнами человека, такими как волосы, содержащая в косметически приемлемой среде один или несколько органосиланов, один или несколько катионных полимеров, характеризующихся плотностью заряда, равной 4 мэкв/г или более, и одно или несколько катионных поверхностно-активных веществ, причем значение рН указанной композиции находится в диапазоне 3-7.

Композиции для личной гигиены, содержащие таурин, аргинин, глицин // 2697846

Группа изобретений относится к косметической промышленности и представляет собой композицию для личной гигиены, содержащую комплекс таурина, L-аргинина и глицина с весовым соотношением таурин: L-аргинин: глицин, составляющим (2-6,9):(1-3,5):(0,1-1) для уменьшения раздражения кожи и для улучшения функции восстановления барьера кожи, и в которой объединенное общее количество таурина, L-аргинина и глицина в композиции составляет от 0,0007% до 3% по весу относительно общего веса композиции, при этом от 0,0007% до 0,001% по весу относительно общего веса композиции для улучшения функции восстановления барьера кожи или от 0,5% до 3% по весу относительно общего веса композиции для уменьшения раздражения кожи.

Способ получения нанокапсул витамина рр (никотинамида) // 2697841

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул витамина РР в оболочке из каппа-каррагинана.

Способ получения нанокапсул сухого экстракта рейши (ganoderma lucichum karst.) // 2697840

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул сухого экстракта рейши в оболочке из альгината натрия.

Твёрдое косметическое средство в форме эмульсии типа "вода в масле" // 2698327

Изобретение относится к косметической промышленности и представляет собой твердое декоративное косметическое средство в форме эмульсии типа “вода в масле”, включающее в себя: внешнюю масляную фазу, в состав которой входит жидкое масло, загущенное или отвержденное при помощи (A) воска и (B) гекторита дистеардимония, и внутреннюю водную фазу, содержащую (C) от 0,1 до 25 масс.% порошка внутренней фазы с гидрофильной поверхностью, диспергированного в водной среде; где жидкое масло включает в себя силиконовое масло, где количество силиконового масла составляет 60 масс.% или более по отношению к общему количеству жидкого масла, где силиконовое масло содержит циклическое силиконовое и линейное силиконовое масло при соотношении содержания циклического силиконового масла и линейного силиконового масла (циклическое силиконовое масло/линейное силиконовое масло) от 0 до 3,0, и где (А) воск представляет собой одно или более веществ, выбранных из группы, состоящей из масла какао, кокосового масла, конского жира, гидрогенизированного кокосового масла, пальмового масла, говяжьего сала, бараньего сала, гидрогенизированного касторового масла, парафинового воска, микрокристаллического воска, церезинового воска, японского воска, горного воска, воска Фишера-Тропша, пчелиного воска, ланолина, карнаубского воска, канделильского воска, воска рисовых отрубей (рисового воска), спермацета, масла жожоба, отрубевого воска, капкового воска, воска воскового дерева, шеллачного воска, воска сахарного тростника, изопропилового эфира жирных кислот ланолина, гексиллаурата, восстановленного ланолина, твердого ланолина, полиоксиэтиленового (ПОЭ) эфира ланолинового спирта, ацетата ПОЭ ланолинового спирта, ПОЭ эфира холестерина, полиэтиленгликолевого эфира жирных кислот ланолина, ПОЭ эфира гидрогенизированного ланолинового спирта, миристиновой кислоты, пальмитиновой кислоты, стеариновой кислоты, бегеновой кислоты, цетилового спирта, стеарилового спирта, бегенилового спирта, миристилового спирта и цетостеарилового спирта. Изобретение обеспечивает приятное ощущения при применении, хорошую растекаемость и ощущение свежести, при этом обладает достаточной укрывистостью, стабильностью даже при высокой температуре и устойчивыми свойствами. 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.